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グループ別キナーゼ製品: AGCグループ.. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .4
CAMKグループ.. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .7
CK1グループ.. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .9
CMGCグループ.. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10
STEグループ.. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 14
TKグループ.. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 15
TKLグループ.. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 19
その他のプロテインキナーゼ.. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 21
非定型キナーゼ.. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .22
脂質関連キナーゼ.. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .23
広域スペクトルのキナーゼ阻害剤.. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .24
ホスファターゼ.. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .25
クサノオウChelidonium majusチェレリスリンの原料
キナーゼ製品ガイド | 第2版
高品質ライフサイエンス試薬
Tocris社 製品ガイドシリーズ
2 |
PROTEIN KINASESAGC Group (Protein Kinases A, G and C) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4
Akt/PKB ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4
PDK1 ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4
PKA ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 5
PKC.... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 5
PKG ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 6
ROCK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 6
RSK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 6
SGK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 6
CAMK Group (Calcium/Calmodulin-dependent Kinases) . . . . . . . . 7
AMPK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 7
CaMK.... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 7
Chk ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 7
DAPK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 8
MK2.... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 8
MLCK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 8
Mnk ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 8
Pim ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 8
PKD ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 8
CK1 Group (Casein Kinase 1) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 9
CK1 ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 9
CMGC Group (CDK, MAPK, GSK-3 and Clk) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10
CDK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10
CK2 ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 11
Clk ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 11
ERK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 11
GSK-3 ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 11
JNK/c-Jun ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 12
p38 MAPK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 12
STE Group (Homologs of Yeast STE7, STE11 and STE20) . . 14
ASK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 14
MEK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 14
PAK.... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 14
TK Group (Tyrosine Kinases) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 15
Abl .. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 15
BTK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 15
EGFR ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 15
FAK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 16
FGFR ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 16FLT3 ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 16IRs and IGFRs ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 16JAK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 17MET Receptor .. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 17PDGFR ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 17Src ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 18Syk ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 18Trk Receptors .. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 18VEGFR ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 18Other RTKs ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 18Multi-TK Inhibitors .. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 18
TKL Group (Tyrosine Kinase-like) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 19BMP and Other Activin Receptors .. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 19LRRK2 ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 19Raf .. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 19RIPK1 ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 19TAK1 ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 19TGF-b Receptors .. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 19
Other Protein Kinases . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 21Aurora Kinase ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 21CaMKK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 21IKK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 21Mps1 ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 21PLK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 21
ATYPICAL & LIPID KINASES
Atypical Kinases . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 22ATM and ATR ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 22DNA-PK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 22eEF-2 Kinase ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 22mTOR ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 22
Lipid Kinases . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 23CerK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 23DGK ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 23PI 3-K ... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 23SphK.... . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 23
OTHER
Broad Spectrum Kinase Inhibitors . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 24
Phosphatases . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 25
目次当製品ガイドには、キノームグループ(AGC、CAMK、CK1、CMGC、STE、TK、TKL)別に分類したさまざまな種類のプロテインキナーゼ阻害剤を始め、300種類を超えるTocris社製品が掲載されています。また、ホスファターゼ阻害剤に加え、非定型キナーゼ阻害剤、脂質関連キナーゼ阻害剤、および広域スペクトルのキナーゼ阻害剤も掲載されています。
キナーゼ
www.tocris.com | 3
緒言キナーゼはシグナル伝達に不可欠な伝達物質として作用します。ATPからリン酸基を付加することによりその基質を修飾します。既知のキナーゼは500種類を上回り、ヒト遺伝子全体の1.7%を占めています。キナーゼは、薬剤開発においてGタンパク質共役型受容体に次ぐ第二のターゲットとなっています。既知のプロテインキナーゼ「キノーム」の構造的、機能的関係を下図に示しています(図1)。目立たせてあるのは各キノームグループの主要なキナーゼです。これらキナーゼに関する阻害剤、活性化剤、および基質が当製品ガイドに掲載されています。また、脂質キナーゼやホスファターゼをターゲットとしている製品も掲載されています。
リン酸化は重要な翻訳後修飾であり、修飾する基質の活性に影響を与えるだけでなく、その細胞内の位置や、分解、他の分子との相互作用にも影響を及ぼします。キナーゼは、細胞周期や細胞増殖の制御、アポトーシスの誘導、細胞代謝の調節などさまざまな細胞プロセスに関わります。
Tocris社は、確立された一般的な製品からライセンスを受け販売する化合物までユニークなキナーゼ関連製品を取り揃えています。
詳細はwww.tocris.comをご覧ください。
STE Group
CK1 Group
AGC Group
CAMK Group
CMGC Group
Other Protein Kinases
Lyn
Lck Abl
EphB4
FAK
IGF1RTRK
FGFR
PDGFR
EGFR
JAK
RIPK1
LRRK2
TGFβRIBMPR1
MEKK
ASK
PAK
MEK
Wee1
IKKCAMKK
PLK
Aurora
RSK
Akt/PKB SGK
PKC
PKA
ROCK
CAMK2
MNKPKD
DAPK
MLCK
Pim
CHK1
CK2
CLK2 GSK3
p38
JNK CDK
TK Group
TKL Group
出典:Manning et al(2002)Science 298:1912
図1:ヒトタンパク質キノーム図
Tocris社 製品ガイドシリーズ
4 |
AGCグループAGCの呼称は、cAMP依存性プロテインキナーゼ(プロテインキナーゼA:PKA)、cGMP依存性プロテインキナーゼ(プロテインキナーゼG:PKG)、およびプロテインキナーゼC(PKC)の3つのプロテインキナーゼに由来しています。このグループのキナーゼは、塩基性残基のアルギニンとリシンに近いセリン/スレオニン残基を選択的にリン酸化します。
極めて強力かつ選択的なPDK1阻害剤GSK 2334470 Cat. No. 4143
NO
NH N N
NHMe
NH
N
NH2
OHN
N
N
N
N O
N
H2N
O
O
N
O
GSK 2334470は、強力な3-ホスホイノシチド依存性プロテインキナーゼ(PDK1)阻害剤です(IC50 〜 10 nM)。オーロラ、ROCK、p38 MAPK、およびPI 3-Kといった他のキナーゼには影響を及ぼしません。GSK 2334470は、HEK293細胞、U87細胞、およびマウス胎児線維芽細胞株において、Tループのリン酸化とそれに続くPDK1の基質S6K1、SGK、およびRSKの活性化を抑制します。Aktの活性化にはわずかな抑制効果しか示しません。
(GlaxoSmithKline社との契約に基づき研究用として販売)
強力かつ選択的なROCK阻害剤GSK 269962 Cat. No. 4009
NO
NH N N
NHMe
NH
N
NH2
OHN
N
N
N
N O
N
H2N
O
O
N
O
GSK 269962は強力なRhoキナーゼ(ROCK)阻害剤です(遺伝子組み換え型ヒトROCK1とROCK2のIC50値は、それぞれ1.6 nM、4 nM)。この化合物は、ROCKに対してセリン/スレオニンキナーゼ・パネルに比べて30倍高い選択性を示します。GSK 269962は、前収縮させたラット大動脈の血管緊張低下を誘導し(IC50 = 35 nM)、高血圧モデルラットの血圧を低下させます。
(GlaxoSmithKline社との契約に基づき研究用として販売)
Category Cat. No. Product Name Description Unit Size Price
Akt/PKB (Protein Kinase B)
Inhibitors 3897/10 API-1 Selective Akt/PKB inhibitor. Antitumor 10 mg 81,000
2151/10 API-2 Selective inhibitor of Akt/PKB signaling. Antitumor and antiviral 10 mg 75,000
2558/10
2558/50
10-DEBC Selective Akt/PKB inhibitor 10 mg
50 mg
33,000
136,000
2926/10
2926/50
FPA 124 Akt/PKB inhibitor 10 mg
50 mg
46,000
191,000
4144/10
4144/50
GSK 690693 Akt kinase inhibitor. Antitumor 10 mg
50 mg
75,000
319,000
4398/10
4398/50
SC 66 Allosteric Akt inhibitor 10 mg
50 mg
24,000
100,000
Substrates 1353/1 Akt/SKG Substrate Peptide Akt/PKB substrate (synthetic) 1 mg 46,000
PDK1 (3-phosphoinositide-dependent Kinase 1)
Activators 4087/10
4087/50
PS 48 PDK1 activator 10 mg
50 mg
31,000
126,000
Inhibitors 3606/10
3606/50
BAG 956 Dual PDK1 and PI 3-kinase inhibitor 10 mg
50 mg
63,000
271,000
4318/10
4318/50
BX 795 PDK1 inhibitor 10 mg
50 mg
54,000
235,000
4143/10
4143/50
GSK 2334470 Highly potent, selective PDK1 inhibitor 10 mg
50 mg
60,000
262,000
キナーゼ
www.tocris.com | 5
AGCグループ‐続き
NN
NH
OH Me
O
HOO
O
KT 5720 (1288)Selective protein kinase A inhibitor
HN OO
NH
NMe2N
GF 109203X (0741)Protein kinase C inhibitor
Myr-Ser-Ile-Tyr-Arg-Arg-Gly-Ala-Arg-Arg-Trp-Arg-Lys-Leu
ZIP (2549)Cell permeable inhibitior of atypical PKC
isozyme PKMζ
NNN
N
NHN
CF3
PF 4708671 (4032)S6K1 inhibitor
N NH
CO2H
GSK 650394 (3572)Serum- and glucocorticoid-regulated kinase (SGK) inhibitor
主なAGCキナーゼ阻害剤
Category Cat. No. Product Name Description Unit Size Price
PKA (Protein Kinase A)
Activators 1140/10
1140/50
8-Bromo-cAMP Cell permeable cAMP analog; activates PKA 10 mg
50 mg
17,000
63,000
1333/1 cAMPS-Sp Cell permeable cAMP analog; activates PKA 1 mg 36,000
Inhibitors 1337/1 cAMPS-Rp cAMP antagonist; inhibits PKA activation 1 mg 38,000
2910/1
2910/10
2910/50
H 89 Protein kinase A inhibitor 1 mg
10 mg
50 mg
20,000
50,000
209,000
1288/100U KT 5720 Selective protein kinase A inhibitor 100 µg 49,000
1904/1 PKA inhibitor fragment (6-22) amide Potent protein kinase A inhibitor 1 mg 46,000
2546/1 PKI 14-22 amide, myristoylated Cell permeable protein kinase A inhibitor 1 mg 34,000
PKC (Protein Kinase C)
Activators 2383/10U Bryostatin 1 Protein kinase C activator 10 µg 36,000
3091/10 FR 236924 Selective PKCe activator 10 mg 44,000
4054/1 PEP 005 Protein kinase C activator 1 mg 57,000
4153/1 Phorbol 12,13-dibutyrate Protein kinase C activator 1 mg 15,000
1201/1
1201/5
Phorbol 12-myristate 13-acetate Protein kinase C activator 1 mg
5 mg
17,000
63,000
1887/1 PKC Fragment (530-558) Potent activator of protein kinase C 1 mg 57,000
1790/1 Pseudo RACK1 PKC activator peptide (attached to cell permeable vector) 1 mg 84,000
Inhibitors 4128/10
4128/50
Bisindolylmaleimide II Potent PKC inhibitor and nicotinic receptor antagonist 10 mg
50 mg
54,000
235,000
0543/10
0543/50
C-1 Protein kinase C inhibitor 10 mg
50 mg
38,000
172,000
1626/100U Calphostin C Potent, selective and photo-dependent PKC inhibitor 100 µg 49,000
2442/10 CGP 53353 Selective inhibitor of PKCβII 10 mg 63,000
1330/5 Chelerythrine Cell permeable protein kinase C inhibitor 5 mg 38,000
0749/10 Dihydrosphingosine Protein kinase C inhibitor 10 mg 36,000
Tocris社 製品ガイドシリーズ
6 |
AGCグループ‐続き
Category Cat. No. Product Name Description Unit Size Price
0741/1
0741/10
GF 109203X Protein kinase C inhibitor 1 mg
10 mg
24,000
50,000
2253/1 Go 6976 Potent protein kinase C inhibitor; selective for α and β isozymes 1 mg 57,000
2285/1
2285/10
Go 6983 Broad spectrum PKC inhibitor 1 mg
10 mg
27,000
63,000
2287/1 K-252c Protein kinase C inhibitor 1 mg 43,000
1193/500U Melittin Inhibits protein kinase C and cAMP-dependent protein kinase 500 µg 38,000
0609/50 (±)-Palmitoylcarnitine Protein kinase C inhibitor 50 mg 31,000
4058/1 PKC (19-36) Pseudosubstrate peptide; inhibitor of PKC 1 mg 36,000
2992/1 PKC 412 Protein kinase C inhibitor 1 mg 46,000
1792/1 PKC β pseudosubstrate Selective cell-permeable PKC inhibitor peptide (attached to vector) 1 mg 84,000
1791/1 PKC z pseudosubstrate PKC z inhibitor peptide (attached to cell permeable vector) 1 mg 84,000
1587/1 Ro 32-0432 Potent, orally active PKC inhibitor 1 mg 54,000
1610/10
1610/50
Rottlerin Reported PKCd inhibitor 10 mg
50 mg
24,000
100,000
0633/10 D-erythro-Sphingosine (synthetic) Protein kinase C inhibitor 10 mg 24,000
2549/1 ZIP Cell permeable inhibitor of atypical PKC isozyme PKMz 1 mg 54,000
3290/1 ZIP, Biotinylated Biotinylated peptide for ZIP (Cat. No. 2549) 1 mg 68,000
3215/1 ZIP (Scrambled) Control peptide for ZIP (Cat. No. 2549) 1 mg 54,000
PKG (Protein Kinase G)
Inhibitors 3028/560U Rp-8-Br-PET-cGMPS Protein kinase G inhibitor 560 µg 50,000
1289/100U KT 5823 Selective protein kinase G inhibitor 100 µg 49,000
ROCK (Rho-kinases)
Inhibitors 0541/10
0541/50
Fasudil Inhibitor of cyclic nucleotide dependent- and Rho-kinases 10 mg
50 mg
38,000
162,000
4009/10
4009/50
GSK 269962 Potent and selective ROCK inhibitor 10 mg
50 mg
66,000
281,000
3726/1
3726/10
3726/50
GSK 429286 Selective Rho-kinase (ROCK) inhibitor 1 mg
10 mg
50 mg
25,000
68,000
292,000
2485/1 Glycyl-H 1152 Selective Rho-kinase (ROCK) inhibitor. More selective analog of H 1152 (Cat. No. 2414)
1 mg 66,000
2414/1 H 1152 Selective Rho-kinase (ROCK) inhibitor 1 mg 54,000
4118/10
4118/50
SB 772077B Potent Rho-kinase inhibitor; vasodilator 10 mg
50 mg
68,000
292,000
3667/10
3667/50
SR 3677 Potent, selective Rho-kinase (ROCK) inhibitor 10 mg
50 mg
63,000
271,000
1254/1
1254/10
1254/50
Y-27632 Selective p160ROCK inhibitor 1 mg
10 mg
50 mg
25,000
68,000
292,000
RSK (Ribosomal S6 Protein Kinase)
Inhibitors 4037/10
4037/50
BRD 7389 p90 ribosomal S6 kinase inhibitor 10 mg
50 mg
50,000
209,000
4032/10
4032/50
PF 4708671 S6K1 inhibitor 10 mg
50 mg
54,000
249,000
2250/1 SL 0101-1 Selective p90 ribosomal S6 kinase (RSK) inhibitor 1 mg 79,000
SGK (Serum- and Glucocorticoid-regulated Kinase)
Inhibitors 3572/10
3572/50
GSK 650394 Serum- and glucocorticoid-regulated kinase (SGK) inhibitor 10 mg
50 mg
54,000
226,000
キナーゼ
www.tocris.com | 7
CAMKグループCAMKグループのプロテインキナーゼは、主にカルシウム/カルモジュリンシグナル伝達により制御されるキナーゼから構成されています。このメンバーには、カルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ(CaMK)、AMPK、およびPimキナーゼが属します。AGCキナーゼと同様に、これらのキナーゼは塩基性残基を含む基質を修飾する傾向があります。
強力なAMPK活性化剤A 769662 Cat. No. 3336
SNH
OH
O
HOCN
N
NN
N
ON
A 769662は、β1サブユニット含有のヘテロ三量体に選択性を示す強力で可逆性のAMP活性化プロテインキナーゼの活性化剤(AMPK活性化剤 [EC50 = 0/8 μM])です。この化合物はin vivoで脂肪酸合成酵素を阻害し(IC50 = 3.2 μM)、血漿中のグルコースとトリグリセリドの濃度を低下させます。
選択的AMPK活性化剤Dorsomorphin Cat. No. 3093
SNH
OH
O
HOCN
N
NN
N
ON
ドルソモルフィンはAMP活性化プロテインキナーゼ(AMPK)選択的阻害剤です(Ki = 109 nM)。この化合物は、ZAPK、SYK、PKCθ、PKA、およびJAK3などの構造的関連をもつ複数のキナーゼに対し顕著な活性を示しません。ドルソモルフィンは、AICAR(#2840)およびメトホルミン(#2684)により誘導されるAMPKの活性化を阻害します。また、骨形成タンパク質(BMP)I 型受容体(ALK2、ALK3、ALK6)を阻害します。
Category Cat. No. Product Name Description Unit Size Price
AMPK (AMP-activated Protein Kinase)
Activators 3336/10
3336/50
A 769662 Potent AMPK activator 10 mg
50 mg
50,000
217,000
2840/50 AICAR AMPK activator 50 mg 30,000
3713/10
3713/50
Cryptotanshinone Activates AMPK. Also displays multiple other activities 10 mg
50 mg
34,000
145,000
2864/100 Metformin Activator of LKB1/AMPK; antidiabetic agent 100 mg 17,000
4039/10
4039/50
PT 1 AMPK activator 10 mg
50 mg
54,000
226,000
Inhibitors 3093/10
3093/50
Dorsomorphin Selective AMPK inhibitor 10 mg
50 mg
50,000
217,000
CaMK (Calmodulin-dependent Kinase)
Inhibitors 2457/10 Arcyriaflavin A Potent CaM Kinase II and cdk4/cyclin D1 inhibitor. Antiviral agent 10 mg 54,000
1688/1 Autocamtide-2-related inhibitory peptide
Selective CaM kinase II inhibitor 1 mg 63,000
1277/1 KN-62 CaM kinase II inhibitor 1 mg 38,000
1278/1 KN-93 CaM kinase II inhibitor. Also K+ channel blocker (KV) 1 mg 50,000
Chk (Checkpoint Kinases)
Activators 4502/50 DIM Activates Chk2; induces G2/M cell cycle arrest 50 mg 11,000
Inhibitors 3034/10
3034/50
NSC 109555 Selective Chk2 inhibitor 10 mg
50 mg
44,000
200,000
2694/1
2694/10
PD 407824 Selective inhibitor of Chk1 and Wee1 1 mg
10 mg
27,000
63,000
4277/10
4277/50
PF 477736 Selective Chk1 inhibitor 10 mg
50 mg
66,000
281,000
2560/1
2560/10
SB 218078 Inhibitor of checkpoint kinase 1 (Chk1) 1 mg
10 mg
31,000
75,000
3038/1 TCS 2312 Potent Chk1 inhibitor 1 mg 50,000
Tocris社 製品ガイドシリーズ
8 |
CAMKグループ‐続き
SB 218078 (2560) Chk1 inhibitor
NN
HN OO
O
PF 477737 (4277) Selective Chk1 inhibitor
N
HN
NH
NH
O
NHO
NN
2
NSC 109555 (3034) Selective Chk2 inhibitor
NH
NH
O
NNH
NHHN
NHN
N NH 22
CGP 57380 (2731) Selective inhibitor of Mnk1
N
N NH
N
HN
F
NH2
N
NO
O
N
NH2
O
NH2
A 484954 (4483)CaM kinase III (eEF-2 kinase) inhibitor
N
S NH
HN
O
N
PF 3644022 (4279)Potent MK2 inhibitor
主なCAMKグループ阻害剤
Category Cat. No. Product Name Description Unit Size Price
DAPK (Death Associated Protein Kinase)
Inhibitors 4301/10
4301/50
TC-DAPK 6 Potent and selective inhibitor of DAPK1 10 mg
50 mg
27,000
108,000
Substrates 1458/1 DAPK Substrate Peptide Death associated protein kinase substrate (synthetic) 1 mg 36,000
MK2 (MAPK-activated Protein Kinase 2)
Inhibitors 4279/10 PF 3644022 Potent MK2 inhibitor 10 mg 72,000
3140/10
3140/50
PHA 767491 MK2 inhibitor. Also inhibits cdc7/cdk9 10 mg
50 mg
36,000
153,000
MLCK (Myosin Light Chain Kinase)
Inhibitors 4310/10
4310/50
ML 7 Selective inhibitor of myosin light chain kinase 10 mg
50 mg
28,000
118,000
0431/10
0431/50
ML 9 Myosin light chain kinase inhibitor 10 mg
50 mg
36,000
153,000
1885/1 MLCK inhibitor peptide 18 Selective inhibitor of myosin light chain kinase 1 mg 27,000
0369/100 W-7 Myosin light chain kinase inhibitor. Calmodulin antagonist 100 mg 34,000
Mnk (MAPK-interacting Kinase)
Inhibitors 4500/500U Cercosporamide Potent Mnk2 inhibitor; also inhibits JAK3 500 µg 54,000
2731/1
2731/10
2731/50
CGP 57380 Selective inhibitor of Mnk1 1 mg
10 mg
50 mg
24,000
54,000
226,000
Pim Kinase
Inhibitors 3589/10
3589/50
PIM-1 Inhibitor 2 Pim-1 kinase inhibitor 10 mg
50 mg
38,000
162,000
4592/1 R8-T198wt Pim-1 kinase inhibitor 1 mg 27,000
2979/10
2979/50
TCS PIM-1 1 Selective, ATP-competitive Pim-1 kinase inhibitor 10 mg
50 mg
41,000
184,000
3714/10
3714/50
TCS PIM-1 4a Selective, ATP-competitive Pim kinase inhibitor 10 mg
50 mg
31,000
126,000
PKD (Protein Kinase D)
Inhibitors 4644/10
4644/50
CID 2011756 Pan protein kinase D (PKD) inhibitor; cell permeable 10 mg
50 mg
60,000
262,000
3327/10 CID 755673 Selective protein kinase D inhibitor 10 mg 60,000
3962/10
3962/50
kb NB 142-70 Selective PKD inhibitor; analog of CID 755673 (Cat. No. 3327) 10 mg
50 mg
60,000
262,000
キナーゼ
www.tocris.com | 9
CK1グループカゼインキナーゼ1(CK1)ファミリーは、Wntシグナル伝達経路、DNA修復、細胞分化の制御、および増殖などさまざまなシグナル伝達経路において重要な役割を担うセリン・スレオニンキナーゼの小グループです。CK1の調節解除は、がんや、アルツハイマー病、パーキンソン病と関連しています。
Tocris社のライセンス販売Tocris Bioscienceは、新しい発見を研究室から市場へ届けるべく科学者と共に歩んできた長い伝統をもつ企業です。同社は大学と製薬企
業双方の多くの科学者と協力し、ライフサイエンスツールを世界中に送り出しています。
Tocris社の方針は、どんな時も第三者の知的財産を決して故意に侵害しないことです。この方針は同社が責任ある倫理的なサプライヤー
であり続け、科学コミュニティと共に歩んでいくための決意です。
Tocris社の専門知識同社ライセンス部門は契約書の起草経験が豊富にあり、以下のような多数のライセンス供与者と技術供与の履行を成功させてきました:
• 大規模な学際的ライセンス供与部門
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連絡先ライセンス供与の検討をされる場合は、同社のライセンス部門(licensing@tocris.co.uk)にご連絡ください。
D 4476 (2902)Selective CK1 inhibitor. Also inhibits TGF-βRI
PF 4800567 (4281)Selective CK1ε inhibitor
NH
N
N
O
NH2
O
O
N
N
NN
NH2
O
O Cl
N
N
N
N
NH2
F
PF 670462 (3316)Selective CK1ε and CK1δ inhibitor
Box 3:CK1グループ阻害剤
Category Cat. No. Product Name Description Unit Size Price
CK1 (Casein Kinase 1)
Inhibitors 3605/10
3605/50
(R)-CR8 Dual cdk/CK1 inhibitor 10 mg
50 mg
63,000
271,000
2902/10
2902/50
D 4476 Selective CK1 inhibitor. Also inhibits TGF-βRI 10 mg
50 mg
54,000
235,000
3610/10
3610/50
(R)-DRF053 Dual CK1/cdk inhibitor 10 mg
50 mg
63,000
271,000
4281/10
4281/50
PF 4800567 Selective CK1e inhibitor 10 mg
50 mg
49,000
219,000
3316/10
3316/50
PF 670462 Potent and selective CK1e and CK1d inhibitor 10 mg
50 mg
54,000
226,000
Tocris社 製品ガイドシリーズ
10 |
CMGCグループCMGCキナーゼグループには、サイクリン依存性プロテインキナーゼ(Cdk)、分裂促進因子活性化プロテインキナーゼ(MAPK)、グリコーゲン合成酵素キナーゼ3(GSK-3)、およびCdc2様キナーゼ(Clk)があり、いずれのキナーゼも伝達カスケードの重要な要素です。特にMAPK経路は、最もよく研究された哺乳類のシグナル伝達カスケードの一つです。
KH CB19 (4262)Selective, potent inhibitor of Clk1 and Clk4
PHA 767491 (3140)Dual cdc7/cdk9 inhibitor. Also inhibits MK2
Ro 3306 (4181)Cdk1 inhibitor
N
Cl
Cl
CO2Et
CNH2N
HN
HN
N
O
S
NO
NH
N
S
主なCdkとClk阻害剤
Category Cat. No. Product Name Description Unit Size Price
Cdk (Cyclin-dependent Kinase)
Inhibitors 2072/10
2072/50
Aminopurvalanol A Cyclin-dependent kinase inhibitor 10 mg
50 mg
54,000
254,000
2457/10 Arcyriaflavin A Potent cdk4/cyclin D1 and CaM Kinase II inhibitor. Antiviral agent 10 mg 54,000
3968/10
3968/50
AZD 5438 Potent cdk 1, 2 and 9 inhibitor 10 mg
50 mg
60,000
262,000
3605/10
3605/50
(R)-CR8 Dual cdk1/cdk5 inhibitor. Also inhibits CK1 10 mg
50 mg
63,000
271,000
3610/10
3610/50
(R)-DRF053 Dual cdk1/cdk5 inhibitor. Also inhibits CK1 10 mg
50 mg
63,000
271,000
1398/10 Kenpaullone Potent cdk inhibitor. Also inhibits GSK-3 10 mg 46,000
2152/10
2152/50
NSC 625987 Cdk4 inhibitor 10 mg
50 mg
44,000
200,000
3135/10
3135/50
NU 2058 Cdk1 and cdk2 inhibitor 10 mg
50 mg
41,000
184,000
3301/10
3301/50
NU 6140 Cdk2 inhibitor 10 mg
50 mg
54,000
226,000
1284/5
1284/25
Olomoucine Cdk inhibitor 5 mg
25 mg
38,000
172,000
4786/10
4786/50
PD 0332991 Potent, selective cdk4/6 inhibitor; brain penetrant 10 mg
50 mg
63,000
270,000
3140/10
3140/50
PHA 767491 Dual cdc7/cdk9 inhibitor. Also inhibits MK2 10 mg
50 mg
36,000
153,000
1580/10
1580/50
Purvalanol A Cdk inhibitor 10 mg
50 mg
54,000
254,000
1581/10
1581/50
Purvalanol B Cdk inhibitor 10 mg
50 mg
54,000
254,000
4181/10
4181/50
Ro 3306 Cdk1 inhibitor 10 mg
50 mg
54,000
235,000
2609/10
2609/50
Ryuvidine Cdk4 inhibitor 10 mg
50 mg
50,000
209,000
4075/10
4075/50
SNS 032 Potent cdk2, cdk7 and cdk9 inhibitor 10 mg
50 mg
60,000
262,000
2907/10
2907/50
SU 9516 Potent cdk2 inhibitor 10 mg
50 mg
36,000
153,000
キナーゼ
www.tocris.com | 11
CMGCグループ‐続き
N
HN
HN
O
NF3C
OMe
A 1070722 (4431)Highly potent, selective GSK-3 inhibitor
N
N
HN
N
HN
HN
NCN
ClCl
CHIR 99021 (4423)Highly selective GSK-3 inhibitor
HN
NMe
OO
Cl
Cl
SB 216763 (1616)Potent, selective GSK-3 inhibitor
主なGSK-3阻害剤
Category Cat. No. Product Name Description Unit Size Price
CK2 (Casein Kinase 2)
Inhibitors 3058/50 Ellagic acid Selective inhibitor of CK2. Also inhibits glutathione S-transferase 50 mg 18,000
2275/10
2275/50
TBB Selective cell permeable CK2 inhibitor 10 mg
50 mg
24,000
91,000
3675/10
3675/50
TMCB Dual kinase inhibitor; inhibits CK2 and ERK8 10 mg
50 mg
33,000
136,000
4432/10
4432/50
TTP 22 High affinity, selective CK2 inhibitor 10 mg
50 mg
46,000
191,000
Clk (Cdc2-like Kinase)
Inhibitors 4262/1 KH CB19 Selective, potent inhibitor of Clk1 and 4 1 mg 20,000
4336/10
4336/50
TG 003 Potent, ATP-competitive inhibitor of Clk-family kinases 10 mg
50 mg
46,000
203,000
ERK (Extracellular Signal-regulated Kinase)
Inhibitors 3706/10
3706/50
FR 180204 Selective ERK inhibitor 10 mg
50 mg
66,000
281,000
4433/1 Pluripotin Dual ERK1/RasGAP inhibitor. Maintains ESC self-renewal 1 mg 27,000
4465/10 TCS ERK 11e Potent and selective ERK2 inhibitor 10 mg 72,000
3675/10
3675/50
TMCB Dual-kinase inhibitor; inhibits CK2 and ERK8 10 mg
50 mg
33,000
136,000
4132/10
4132/50
XMD 8-92 Selective ERK5/BMK1 inhibitor 10 mg
50 mg
60,000
262,000
GSK-3 (Glycogen Synthase Kinase 3)
Inhibitors 4083/10
4083/50
3F8 Potent and selective GSK-3β inhibitor 10 mg
50 mg
46,000
191,000
4431/10
4431/50
A 1070722 Highly potent, selective GSK-3 inhibitor 10 mg
50 mg
50,000
209,000
3966/10
3966/50
AR-A 014418 Selective GSK-3 inhibitor 10 mg
50 mg
44,000
200,000
3194/10
3194/50
BIO Potent, selective GSK-3 inhibitor 10 mg
50 mg
41,000
184,000
3874/1
3874/10
BIO-acetoxime Selective GSK-3α/β inhibitor 1 mg
10 mg
33,000
75,000
4423/10
4423/50
CHIR 99021 Highly selective GSK-3 inhibitor 10 mg
50 mg
60,000
262,000
2235/1 L803 Substrate-competitive inhibitor of GSK-3 1 mg 46,000
2256/1 L803-mts Selective inhibitor of GSK-3 1 mg 57,000
3873/10 MeBIO Inactive analog of BIO (Cat. No. 3194) 10 mg 41,000
1937/10
1937/50
NSC 693868 GSK-3 inhibitor. Also inhibits cdks 10 mg
50 mg
50,000
235,000
1616/1
1616/10
1616/50
SB 216763 Potent, selective GSK-3 inhibitor 1 mg
10 mg
50 mg
20,000
44,000
200,000
1617/10
1617/50
SB 415286 Potent, selective GSK-3 inhibitor 10 mg
50 mg
50,000
209,000
Tocris社 製品ガイドシリーズ
12 |
強力かつ選択的ERK2阻害剤TCS ERK 11e Cat. No. 4465
N N
HNO
NH
Cl
HO
HN
Cl
F
O
N NH
TCS ERK 11e
SP 600125
NQDI 1
NH
O
O
EtO2C
TCS ERK 11eは強力かつ選択的な細胞外シグナル調節キナーゼ2(ERK2)阻害剤です(ERK2、GSK-3、オーロラキナーゼA、およびCdk2のKi値はそれぞれ< 2、395、540および852 nM)。この化合物は、HT29細胞の増殖を強力に抑制し(IC50 = 48 nM)、経口投与が可能です。
新規かつ選択的JNK阻害剤SP 600125 Cat. No. 1496
N N
HNO
NH
Cl
HO
HN
Cl
F
O
N NH
TCS ERK 11e
SP 600125
NQDI 1
NH
O
O
EtO2C
SP 6 0 0125は、c - J un N末端キナーゼ(JNK)の選択的阻害剤です。この化合物は、競合的かつ可逆的にJNK1、2、3を阻害しますが(IC50 = 40-90 nM)、ERK2、p38βなどの酵素に対してはわずかな活性しか示しません(IC50 > 10 μM)。SP 600125はin vivoで活性を示し、尿細管上皮細胞を虚血/再灌流誘導のアポトーシスから保護します。また、MAPK阻害剤TocrisetTMの一部としても購入できます。
Category Cat. No. Product Name Description Unit Size Price
4353/10
4353/50
TC-G 24 Potent and selective GSK-3β inhibitor 10 mg
50 mg
50,000
217,000
3869/10
3869/50
TCS 2002 Potent GSK-3β inhibitor 10 mg
50 mg
50,000
235,000
4221/10
4221/50
TCS 21311 GSK-3β inhibitor. Also inhibits PKC and JAK3 10 mg
50 mg
63,000
271,000
3835/10 TWS 119 GSK-3β inhibitor; induces neuronal differentiation in ESCs 10 mg 54,000
JNK (c-Jun N-terminal Kinase)
Activators 1290/10
1290/50
Anisomycin Activates JNK/SAPK/p38 MAP kinase 10 mg
50 mg
24,000
91,000
Inhibitors 2651/10
2651/50
AEG 3482 Inhibitor of JNK signaling 10 mg
50 mg
33,000
136,000
3314/10
3314/50
BI 78D3 Selective, competitive JNK inhibitor 10 mg
50 mg
50,000
209,000
1989/1 c-JUN peptide Peptide inhibitor of JNK/c-Jun interaction 1 mg 57,000
1496/10
1496/50
SP 600125 Novel and selective JNK inhibitor 10 mg
50 mg
24,000
110,000
3607/10
3607/50
SU 3327 Selective JNK inhibitor 10 mg
50 mg
41,000
184,000
2827/10
2827/50
TCS JNK 5a Selective inhibitor of JNK2 and JNK3 10 mg
50 mg
41,000
184,000
3222/10
3222/50
TCS JNK 6o Selective JNK inhibitor 10 mg
50 mg
54,000
235,000
p38 MAPK
Inhibitors 2186/10
2186/50
CMPD-1 Non-ATP-competitive p38α inhibitor 10 mg
50 mg
46,000
191,000
2908/10
2908/50
EO 1428 Selective inhibitor of p38α and p38β2 10 mg
50 mg
54,000
235,000
2657/10
2657/50
JX 401 Potent, reversible p38α inhibitor 10 mg
50 mg
50,000
209,000
4586/10
4586/50
ML 3403 p38 inhibitor 10 mg
50 mg
54,000
235,000
2999/10 RWJ 67657 Potent, selective p38α and p38β inhibitor 10 mg 54,000
1264/10
1264/50
SB 202190 Potent, selective inhibitor of p38 MAPK 10 mg
50 mg
44,000
200,000
キナーゼ
www.tocris.com | 13
CMGCグループ‐続き
NN
NNH
H2NN
N
FR 180204 (3706)Selective ERK inhibitor
XMD 8-92 (4132)Selective ERK5/BMK1 inhibitor
N
N N
NO
HN
N
OH
EtO
N
HN
S
Me
O
N
F
SB 203580 (1202)Selective inhibitor of p38 MAPK
N
S
N
NH
O
TAK 715 (4254)Potent p38 MAPK inhibitor; anti-inflammatory
NN N
O
S
F
F
ClCl
VX 745 (3915)Potent and selective p38α inhibitor
主なMAPKシグナル伝達阻害剤
Category Cat. No. Product Name Description Unit Size Price
1202/1
1202/10
1202/50
SB 203580 Selective inhibitor of p38 MAPK 1 mg
10 mg
50 mg
27,000
54,000
254,000
1402/10 SB 203580 hydrochloride Selective inhibitor of p38 MAPK; water-soluble 10 mg 68,000
1962/10 SB 239063 Potent, selective p38 MAPK inhibitor; orally active 10 mg 72,000
3528/10
3528/50
SCIO 469 Selective p38 MAPK inhibitor 10 mg
50 mg
60,000
262,000
2008/10
2008/50
SKF 86002 p38 MAPK inhibitor; anti-inflammatory agent 10 mg
50 mg
50,000
209,000
3639/10
3639/50
SX 011 p38 MAPK inhibitor 10 mg
50 mg
54,000
226,000
4254/10
4254/50
TAK 715 Potent p38 MAPK inhibitor; anti-inflammatory 10 mg
50 mg
50,000
244,000
3916/10 VX 702 Orally active p38α and p38β inhibitor 10 mg 38,000
3915/10
3915/50
VX 745 Potent and selective p38α inhibitor 10 mg
50 mg
54,000
254,000
Tocris社 製品ガイドシリーズ
14 |
PD 0325901 (4192)Selective inhibitor of MEK1/2
IPA 3 (3622)Group I p21-activated kinase inhibitor
NQDI 1 (4429)Inhibitor of ASK1
S
OH
S
HO
NH
O
O
EtO2C
HN
F
IF
F
HN
OHOO
OH
F
F
HN
NH
O
Cl I
O
PD 184352 (4237)Selective MEK inhibitor
STEグループSTE(酵母sterile 7、sterile 11、sterile 20のホモログ)キナーゼは、酵母のMAPKとの相同性によりこのように名づけられました。MAPKをリン酸化するSTE7キナーゼ(MEK)は、STE11グループのキナーゼ(ASKファミリーなど)によりリン酸化されます。次いで順番にSTE11グループはSTE20キナーゼ(PAKファミリーなど)によりリン酸化されます。
主なSTEキナーゼ阻害剤
Category Cat. No. Product Name Description Unit Size Price
ASK (Apoptosis Signal-regulating Kinase)
Inhibitors 4429/10
4429/50
NQDI 1 Inhibitor of ASK1 10 mg
50 mg
54,000
254,000
MEK (Mitogen-activated Protein Kinase Kinase)
Inhibitors 1777/10
1777/50
Arctigenin Potent MEK1 inhibitor. Also inhibits IkBα phosphorylation 10 mg
50 mg
24,000
100,000
4192/10
4192/50
PD 0325901 Selective inhibitor of MEK1/2 10 mg
50 mg
66,000
281,000
4237/10
4237/50
PD 184352 Selective MEK inhibitor 10 mg
50 mg
63,000
271,000
2605/10 PD 198306 Selective inhibitor of MEK1/2 10 mg 72,000
1213/1
1213/10
1213/50
PD 98059 MEK inhibitor 1 mg
10 mg
50 mg
17,000
38,000
162,000
1969/1
1969/10
1969/50
SL 327 Selective inhibitor of MEK1 and MEK2; brain penetrant 1 mg
10 mg
50 mg
27,000
54,000
254,000
1868/10 U0124 Inactive analog of U0126 (Cat. No. 1144) 10 mg 46,000
1144/5
1144/25
U0126 Potent, selective inhibitor of MEK1 and 2 5 mg
25 mg
54,000
235,000
PAK (p21-activated Kinase)
Inhibitors 3622/10
3622/50
IPA 3 Group I p21-activated kinase (PAK) inhibitor 10 mg
50 mg
30,000
120,000
4212/10
4212/50
PIR 3.5 Negative control of IPA 3 (Cat. No. 3622) 10 mg
50 mg
30,000
120,000
キナーゼ
www.tocris.com | 15
TKグループTK(チロシンキナーゼ)グループのメンバーは、チロシン残基のみをリン酸化します。EGFR、FGFR、MET、PDGFR、およびSrcキナーゼなどの受容体型と非受容体型のチロシンキナーゼがこのファミリーの主なメンバーです。中でも受容体型チロシンキナーゼは、がんの重要な治療ターゲットです。
Category Cat. No. Product Name Description Unit Size Price
Abl
Inhibitors 3716/10
3716/50
Adaphostin p210bcr/abl kinase inhibitor 10 mg
50 mg
38,000
172,000
4274/10
4274/50
AP 24534 Potent multi-kinase and pan-Bcr-abl inhibitor 10 mg
50 mg
66,000
281,000
4361/10
4361/50
Bosutinib Dual Src-Abl inhibitor; antiproliferative 10 mg
50 mg
62,000
262,000
4399/10
4399/50
GNF 2 Selective allosteric inhibitor of Bcr-abl tyrosine kinase activity 10 mg
50 mg
60,000
262,000
BTK (Bruton’s Tyrosine Kinase)
Inhibitors 1300/10
1300/50
LFM-A13 Potent, selective BTK inhibitor 10 mg
50 mg
46,000
191,000
4710/10
4710/50
PF 06465469 Potent inhibitor of BTK; also inhibits interleukin-2 inducible T cell kinase (ITK)
10 mg
50 mg
75,000
312,000
1405/10 (-)-Terreic acid Selective inhibitor of BTK 10 mg 46,000
EGFR (Epidermal Growth Factor Receptor)
Inhibitors 1276/10
1276/50
AG 1478 Highly potent EGFR-kinase inhibitor 10 mg
50 mg
41,000
184,000
0414/10
0414/50
AG 490 EGFR-kinase inhibitor. Also JAK2, JAK3 inhibitor 10 mg
50 mg
31,000
126,000
2617/10 AG 879 ErbB2 inhibitor; also inhibits TrkA and VEGFR-2 10 mg 46,000
2417/1
2417/10
BIBU 1361 Selective inhibitor of EGFR-kinase 1 mg
10 mg
27,000
63,000
2416/1
2416/10
BIBX 1382 Highly selective EGFR-kinase inhibitor 1 mg
10 mg
27,000
63,000
3360/10
3360/50
CGP 52411 EGFR inhibitor. Also inhibits Aβ42 fibril formation 10 mg
50 mg
38,000
172,000
1110/10
1110/50
Genistein EGFR-kinase inhibitor. Also estrogen and PPARg ligand 10 mg
50 mg
14,000
46,000
2239/10
2239/50
GW 583340 Potent dual EGFR/ErbB2 inhibitor; orally active 10 mg
50 mg
50,000
235,000
2646/1
2646/10
HDS 029 Potent inhibitor of the ErbB receptor family 1 mg
10 mg
27,000
63,000
3000/10
3000/50
Iressa Orally active, selective EGFR inhibitor 10 mg
50 mg
50,000
209,000
3352/10
3352/50
JNJ 28871063 Potent ErbB receptor family inhibitor 10 mg
50 mg
54,000
226,000
1331/1 Lavendustin A EGFR, p60c-src inhibitor 1 mg 46,000
1037/10
1037/50
PD 153035 EGFR-kinase inhibitor 10 mg
50 mg
38,000
162,000
2615/10
2615/50
PD 158780 Potent ErbB receptor family inhibitor 10 mg
50 mg
50,000
209,000
2794/10 PP 3 EGFR-kinase inhibitor 10 mg 50,000
3599/10
3599/50
TAK 165 Potent and selective ErbB2 inhibitor 10 mg
50 mg
54,000
235,000
3115/10
3115/50
WHI-P 154 Potent EGFR inhibitor. Also inhibits JAK3 10 mg
50 mg
41,000
184,000
Tocris社 製品ガイドシリーズ
16 |
Bosutinib (4361)Dual Src-Abl inhibitor; antiproliferative
N
NH
O
ClCl
MeO
CNMeO
N
N
N
N
NH
HN OF3C
NH
SO2Me
PF 573228 (3239)Potent and selective FAK inhibitor
NNNC
ON
N NH
CP 690550 (4556)Potent JAK inhibitor
Ki 20227 (4481)c-Fms inhibitor; suppresses osteolysis
and osteoblast accumulation
NN
N
N
Cl
H2N
tBu
PP2 (1407)Potent, selective Src inhibitor
N
O
HN
HN
O
OMe
OMe
OMe
N
S
主なチロシンキナーゼ受容体阻害剤
Category Cat. No. Product Name Description Unit Size Price
FAK (Focal Adhesion Kinase)
Inhibitors 3414/10
3414/50
FAK Inhibitor 14 Selective FAK inhibitor 10 mg
50 mg
30,000
120,000
4278/10 PF 431396 Dual FAK/PYK2 inhibitor 10 mg 66,000
3239/10
3239/50
PF 573228 Potent and selective FAK inhibitor 10 mg
50 mg
50,000
244,000
4498/10
4498/50
Y 11 Potent and selective FAK inhibitor 10 mg
50 mg
41,000
184,000
FGFR (Fibroblast Growth Factor Receptor)
Inhibitors 4002/10
4002/50
FIIN 1 Potent, irreversible FGFR inhibitor 10 mg
50 mg
63,000
271,000
3724/10
3724/50
PD 161570 Selective FGFR inhibitor 10 mg
50 mg
63,000
271,000
3785/1
3785/10
PD 166285 FGFR, PDGFRβ and Src inhibitor; also inhibits Wee1 1 mg
10 mg
27,000
63,000
3044/10
3044/50
PD 173074 FGFR1 and -3 inhibitor 10 mg
50 mg
54,000
226,000
3300/1 SU 5402 Potent FGFR and VEGFR inhibitor 1 mg 60,000
FLT3 (FMS-like Receptor Tyrosine Kinase-3)
Inhibitors 4033/10
4033/50
5'-Fluoroindirubinoxime FLT3 inhibitor; displays antiproliferative activity 10 mg
50 mg
46,000
191,000
3395/1 Lestaurtinib FLT3, JAK2 and TrkA inhibitor 1 mg 75,000
2591/10
2591/50
TCS 359 Potent FLT3 inhibitor 10 mg
50 mg
38,000
172,000
Insulin and Insulin-like Receptors (IRs and IGFRs)
Activators 1819/5 Demethylasterriquinone B1 Selective insulin RTK activator 5 mg 60,000
Inhibitors 2956/10 Picropodophyllotoxin Selective IGF1R inhibitor 10 mg 54,000
2768/10
2768/50
PQ 401 IGF1R inhibitor 10 mg
50 mg
38,000
172,000
Ligands 3435/10 Insulin (human) recombinant, expressed in yeast
Endogenous IR peptide agonist 10 mg 17,000
キナーゼ
www.tocris.com | 17
TKグループ‐続き
N
N
HN
F
Cl
O
ON
O
Iressa (3000)Orally active, selective EGFR inhibitor
N
NHN N
N
OHN
O
Cl
Cl
OMe
OMe
N
FIIN 1 (4002)Potent, irreversible FGFR inhibitor
N
N N
OMe
OMe
NH
NH
NEt2
NHO
PD 173074 (3044)FGFR1 and -3 inhibitor
NH
NH
O
HO2C
SU 5402 (3300)Potent FGFR and VEGFR inhibitor
NH
Me
NH
O
NEt2HN
F
OMe
Sunitinib (3768)Potent VEGFR, PDGFRβ and KIT inhibitor
MeHN O
S
N
HN
N
Axitinib (4350)Potent VEGFR1, -2 and -3 inhibitor
主な成長因子受容体阻害剤
Category Cat. No. Product Name Description Unit Size Price
JAK
Inhibitors 4556/10
4556/50
CP 690550 Potent JAK inhibitor 10 mg
50 mg
46,000
206,000
1571/1 Cucurbitacin I Selective inhibitor of STAT3/JAK2 signaling 1 mg 60,000
2291/50 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane Inhibits JAK2 autophosphorylation 50 mg 30,000
4338/10
4338/50
NSC 33994 JAK2 inhibitor 10 mg
50 mg
50,000
217,000
3035/10
3035/50
SD 1008 JAK2/STAT3 signaling pathway inhibitor 10 mg
50 mg
41,000
184,000
3115/10
3115/50
WHI-P 154 JAK3 kinase inhibitor. Also inhibits EGFR 10 mg
50 mg
41,000
184,000
1367/10
1367/50
ZM 39923 Potent, selective JAK3 inhibitor 10 mg
50 mg
46,000
191,000
1366/10
1366/50
ZM 449829 Potent, selective JAK3 inhibitor 10 mg
50 mg
38,000
172,000
MET Receptor
Inhibitors 4368/10
4368/50
Crizotinib Potent c-MET/ALK inhibitor 10 mg
50 mg
62,000
264,000
4239/10
4239/50
PF 04217903 Highly selective c-MET inhibitor 10 mg
50 mg
66,000
281,000
2693/10
2693/50
PHA 665752 Potent and selective MET inhibitor 10 mg
50 mg
79,000
337,000
4101/10
4101/50
SU 11274 Selective inhibitor of MET kinase activity 10 mg
50 mg
66,000
281,000
PDGFR (Platelet-derived Growth Factor Receptor)
Inhibitors 1222/10
1222/50
DMPQ Potent, selective inhibitor of PDGFRβ 10 mg
50 mg
36,000
153,000
3304/10
3304/50
SU 16f Potent and selective PDGFRβ inhibitor 10 mg
50 mg
54,000
226,000
Tocris社 製品ガイドシリーズ
18 |
TKグループ‐続き
Category Cat. No. Product Name Description Unit Size Price
Src
Inhibitors 3914/10 A 419259 Inhibitor of Src family kinases 10 mg 75,000
3963/10
3963/50
AZM 475271 Src tyrosine kinase inhibitor 10 mg
50 mg
63,000
271,000
4361/10
4361/50
Bosutinib Dual Src-Abl inhibitor; antiproliferative 10 mg
50 mg
62,000
262,000
1331/1 Lavendustin A EGFR, p60c-src inhibitor 1 mg 46,000
2265/1 Lyn peptide inhibitor Inhibits Lyn-dependent activities of IL-5 receptor; cell permeable 1 mg 88,000
3063/10
3063/50
1-Naphthyl PP1 Src family kinase inhibitor; also inhibits c-Abl 10 mg
50 mg
68,000
292,000
1554/10 Piceatannol p56lck and Syk kinase inhibitor 10 mg 46,000
1397/10 PP 1 Potent, selective Src inhibitor 10 mg 66,000
1407/10 PP 2 Potent, selective Src inhibitor 10 mg 66,000
2794/10 PP 3 Negative control for PP 2 (Cat. No. 1407). Inhibits EGFR-kinase 10 mg 50,000
3642/10
3642/50
Src I1 Dual site Src kinase inhibitor 10 mg
50 mg
44,000
200,000
Syk
Inhibitors 2471/10
2471/50
ER 27319 Selective Syk kinase inhibitor 10 mg
50 mg
36,000
153,000
1554/10 Piceatannol Syk and p56lck kinase inhibitor 10 mg 46,000
Trk Receptors
Agonists 2837/10U BDNF (human) Activates TrkB and p75 receptors 10 µg 89,000
3826/10
3826/50
7,8-Dihydroxyflavone TrkB agonist 10 mg
50 mg
41,000
184,000
4607/10
4607/50
LM 22A4 Potent TrkB agonist 10 mg
50 mg
50,000
209,000
Inhibitors 2238/10
2238/50
GW 441756 Potent, selective TrkA inhibitor 10 mg
50 mg
50,000
244,000
2272/1
2272/10
2272/50
Ro 08-2750 Inhibits NGF binding to p75NTR and TrkA 1 mg
10 mg
50 mg
20,000
50,000
209,000
VEGFR (Vascular Endothelial Growth Factor Receptor)
Inhibitors 4350/10
4350/50
Axitinib Potent VEGFR-1, -2 and -3 inhibitor 10 mg
50 mg
62,000
262,000
4471/10
4471/50
DMH4 Selective VEGFR-2 inhibitor 10 mg
50 mg
54,000
254,000
2542/10
2542/50
Ki 8751 Potent, selective VEGFR-2 inhibitor 10 mg
50 mg
50,000
244,000
3768/10
3768/50
Sunitinib Potent VEGFR, PDGFRβ and KIT inhibitor 10 mg
50 mg
54,000
254,000
2499/1
2499/10
ZM 306416 Inhibitor of VEGF receptor tyrosine kinase 1 mg
10 mg
24,000
54,000
2475/1
2475/10
ZM 323881 Potent, selective inhibitor of VEGFR-2 1 mg
10 mg
27,000
66,000
Other RTKs
Inhibitors 4481/10
4481/50
Ki 20227 c-Fms inhibitor; suppresses osteolysis and osteoclast accumulation
10 mg
50 mg
72,000
302,000
4405/1 NVP BHG 712 Potent EphB4 kinase inhibitor 1 mg 27,000
Multi-TK Inhibitors
Inhibitors 2086/10 GTP 14564 Class III receptor tyrosine kinase (RTK) inhibitor 10 mg 38,000
3037/10
3037/50
SU 5416 Inhibitor of VEGFR, KIT, RET, MET and FLT3 10 mg
50 mg
38,000
172,000
3335/10
3335/50
SU 6668 FGFR, VEGFR and PDGFR inhibitor 10 mg
50 mg
50,000
217,000
キナーゼ
www.tocris.com | 19
TKLグループTKL(チロシンキナーゼ様)キナーゼには、BMP、Raf キナーゼ、およびTGF-β受容体セリン/スレオニンキナーゼなどがあります。これらの酵素は、チロシンキナーゼと配列類似性を示しますが、チロシン残基の代わりにセリン/スレオニン残基をリン酸化します。
N
NCl
NH
NH
MeSO2NH OMe
N
O
CZC 54252 (4534)Potent LRRK2 inhibitor; neuroprotective
N F
O
HN
ON
GSK2578215A (4629)Potent, selective LRRK2 inhibitor; brain penetrant
N
N N
NO
HN
MeO
NO
N
N
LRRK2-IN-1 (4273)Potent and selective LRRK2 inhibitor
主なLRRK2阻害剤
Category Cat. No. Product Name Description Unit Size Price
BMP and Other Activin Receptors
Activators 4490/10
4490/50
Alantolactone Antiproliferative; induces activin/SMAD3 signaling 10 mg
50 mg
50,000
209,000
Inhibitors 4126/10
4126/50
DMH-1 BMP inhibitor; selectively inhibits ALK2 10 mg
50 mg
54,000
226,000
LRRK2 (Leucine-rich Repeat Kinase 2)
Inhibitors 4534/10
4534/50
CZC 54252 Potent LRRK2 inhibitor; neuroprotective 10 mg
50 mg
60,000
262,000
4629/10
4629/50
GSK2578215A Potent, selective LRRK2 inhibitor; brain penetrant 10 mg
50 mg
63,000
270,000
4273/10
4273/50
LRRK2-IN-1 Potent and selective LRRK2 inhibitor 10 mg
50 mg
68,000
292,000
Raf
Inhibitors 4453/10
4453/50
GDC 0879 Potent B-Raf inhibitor 10 mg
50 mg
60,000
262,000
1381/10
1381/50
GW 5074 Potent, selective c-Raf1 kinase inhibitor 10 mg
50 mg
46,000
191,000
3185/10
3185/50
L-779,450 Potent Raf kinase inhibitor 10 mg
50 mg
50,000
217,000
2650/10
2650/50
SB 590885 Potent B-Raf inhibitor 10 mg
50 mg
63,000
271,000
1321/10
1321/50
ZM 336372 Potent, selective c-Raf inhibitor 10 mg
50 mg
54,000
226,000
RIPK1 (Receptor-interacting Protein Kinase 1)
Inhibitors 2324/10
2324/50
Necrostatin-1 RIPK1 inhibitor; inhibits necroptosis 10 mg
50 mg
31,000
126,000
TAK1 (TGFβ-activated Kinase 1)
Inhibitors 3604/1 (5Z)-7-Oxozeaenol Potent and selective TAK1 MAPKKK inhibitor 1 mg 38,000
TGF-β Receptors (Transforming Growth Factor β Receptors)
Inhibitors 2939/10
2939/50
A 83-01 Selective inhibitor of TGF-βRI, ALK4 and ALK7 10 mg
50 mg
54,000
226,000
2902/10
2902/50
D 4476 TGF-βRI inhibitor. Also inhibits CK1 10 mg
50 mg
54,000
235,000
3264/10
3264/50
GW 788388 Selective inhibitor of TGF-βRI 10 mg
50 mg
60,000
262,000
Tocris社 製品ガイドシリーズ
20 |
TKLグループ‐続き
A 83-01 (2939)Selective inhibitor of TGF-βRI, ALK4 and ALK7
N
N N
S
HN
N
N
N
NHN
N
SB 525334 (3211)Selective inhibitor of TGF-βRI
HN
NO
NHON
N
SB 590885 (2650)Potent B-Raf inhibitor
主なTKLキナーゼ阻害剤
Category Cat. No. Product Name Description Unit Size Price
2718/1
2718/10
LY 364947 Selective inhibitor of TGF-βRI 1 mg
10 mg
24,000
54,000
3742/10
3742/50
RepSox Selective inhibitor of TGF-βRI; enhances cellular reprogramming efficiency
10 mg
50 mg
44,000
200,000
1614/1
1614/10
SB 431542 Potent, selective inhibitor of TGF-βRI, ALK4 and ALK7 1 mg
10 mg
31,000
72,000
3263/10
3263/50
SB 505124 Selective inhibitor of TGF-βRI, ALK4 and ALK7 10 mg
50 mg
56,000
246,000
3211/10
3211/50
SB 525334 Selective inhibitor of TGF-βRI 10 mg
50 mg
50,000
244,000
3269/10
3269/50
SD 208 Potent ATP-competitive TGF-βRI inhibitor 10 mg
50 mg
44,000
200,000
キナーゼ
www.tocris.com | 21
その他のプロテインキナーゼその他のプロテインキナーゼグループには、既存のキノーム分類に容易に当てはまらないキナーゼが含まれます。このグループには、オーロラキナーゼA、B、C、CAMキナーゼキナーゼ(CAMKK)、ポロ様キナーゼ(PLK)およびIκBキナーゼ(IKK)などが属しています。
HN
O
NHS
O
O
HN
N
Hesperadin (3988)Potent Aurora B kinase inhibitor
N
N
O
CO2H
STO-609 (1551)Selective CaM kinase kinase inhibitor
TPCA-1 (2559)Potent, selective inhibitor of IKK-2
N
N N
NO
NH
OMe
O
N
AZ 3146 (3994)Potent and selective Mps1 kinase inhibitor
S NH
F
NH2
O
H2NO
その他のプロテインキナーゼ阻害剤
Category Cat. No. Product Name Description Unit Size Price
Aurora Kinase
Inhibitors 4291/10
4291/50
CCT 137690 Potent pan-Aurora kinase inhibitor 10 mg
50 mg
62,000
264,000
3988/10
3988/50
Hesperadin Potent Aurora kinase B inhibitor 10 mg
50 mg
72,000
302,000
4066/10
4066/50
TC-A 2317 Potent, selective Aurora kinase A inhibitor 10 mg
50 mg
60,000
262,000
2458/10 ZM 447439 Inhibits Aurora kinase B 10 mg 66,000
CaMKK (CaM Kinase Kinase)
Inhibitors 1551/1
1551/10
1551/50
STO-609 Selective CaM kinase kinase inhibitor 1 mg
10 mg
50 mg
27,000
60,000
262,000
IKK (IκB Kinase)
Inhibitors 2539/10
2539/50
IKK 16 Selective inhibitor of IKK 10 mg
50 mg
60,000
262,000
2611/10
2611/50
IMD 0354 Inhibitor of IKK-2 10 mg
50 mg
41,000
184,000
4238/10 PF 184 Potent and selective IKK-2 inhibitor 10 mg 75,000
3318/10
3318/50
SC 514 IKK-2 inhibitor; attenuates NF-κB-induced gene expression 10 mg
50 mg
33,000
136,000
2559/10 TPCA-1 Potent, selective inhibitor of IKK-2 10 mg 60,000
Mps1 (Monopolar Spindle Kinase 1)
Inhibitors 3994/10
3994/50
AZ 3146 Potent and selective monopolar spindle 1 (Mps1) kinase inhibitor 10 mg
50 mg
60,000
262,000
PLK (Polo-like Kinase)
Inhibitors 3116/10
3116/50
Cyclapolin 9 Selective, ATP-competitive PLK1 inhibitor 10 mg
50 mg
36,000
153,000
2977/10
2977/50
GW 843682X Selective inhibitor of PLK1 and PLK3 10 mg
50 mg
54,000
235,000
4292/10
4292/50
SBE 13 Potent and selective PLK1 inhibitor 10 mg
50 mg
27,000
111,000
Tocris社 製品ガイドシリーズ
22 |
非定型キナーゼ非定型キナーゼとは、従来のプロテインキナーゼと類似した配列を示さないが、プロテインキナーゼ活性を持つことが報告されているキナーゼです。非定型キナーゼには、ATMとATRキナーゼ、mTOR、DNA依存性プロテインキナーゼ(DNA-PK)、およびeEF2キナーゼ(eEF-2K)などがあります。
PI 103 (2930)Inhibitor of mTOR, PI 3-kinase and DNA-PK
Torin 2 (4248)Potent and selective mTOR inhibitor
Torin 1 (4247)Potent and selective mTOR inhibitor
N
NN
ON
N
O
CF3
N O
N
N
N
O
OH
N
N
O
NNH2
CF3
N
N
N N
N
HN
O
N
N
MeO
O
WYE 687 (4282)Potent and selective mTOR inhibitor
主なmTOR阻害剤
Category Cat. No. Product Name Description Unit Size Price
ATM and ATR Kinase
Inhibitors 3544/10 KU 55933 Potent and selective ATM kinase inhibitor 10 mg 54,000
4176/10
4176/50
KU 60019 Potent ATM kinase inhibitor 10 mg
50 mg
68,000
292,000
3190/10
3190/50
Mirin MRN-ATM pathway inhibitor 10 mg
50 mg
38,000
172,000
DNA-PK (DNA-dependent Protein Kinase)
Inhibitors 3271/10
3271/50
Compound 401 Selective DNA-PK and mTOR inhibitor 10 mg
50 mg
50,000
209,000
2828/10
2828/50
NU 7026 Selective DNA-PK inhibitor 10 mg
50 mg
44,000
200,000
3712/10
3712/50
NU 7441 Potent and selective DNA-PK inhibitor 10 mg
50 mg
50,000
244,000
eEF-2 (Eukaryotic Elongation Factor-2) Kinase
Inhibitors 4483/10
4483/50
A 484954 CaM kinase III (eEF-2 kinase) inhibitor 10 mg
50 mg
50,000
209,000
3439/10
3439/50
NH 125 CaM kinase III (eEF-2 kinase) inhibitor 10 mg
50 mg
44,000
200,000
mTOR (Mammalian Target of Rapamycin)
Inhibitors 3725/10 KU 0063794 Selective mTOR inhibitor 10 mg 66,000
4079/50 Niclosamide STAT3 inhibitor; also inhibits mTORC1 signaling 50 mg 24,000
2930/1
2930/10
2930/50
PI 103 Inhibitor of mTOR, PI 3-kinase and DNA-PK 1 mg
10 mg
50 mg
24,000
54,000
226,000
4257/10
4257/50
PP 242 Dual mTORC1/mTORC2 inhibitor 10 mg
50 mg
60,000
262,000
1292/1 Rapamycin mTOR inhibitor; immunosuppressant 1 mg 68,000
4247/10
4247/50
Torin 1 Potent and selective mTOR inhibitor 10 mg
50 mg
66,000
281,000
4248/10
4248/50
Torin 2 Potent and selective mTOR inhibitor 10 mg
50 mg
60,000
262,000
4282/10
4282/50
WYE 687 Potent and selective mTOR inhibitor 10 mg
50 mg
72,000
302,000
キナーゼ
www.tocris.com | 23
脂質関連キナーゼ脂質キナーゼは、タンパク質よりも脂質を基質とします。これらの酵素はシグナル伝達において特に重要です。PI 3キナーゼはこのグループの特性をよく表すメンバーです。その他のメンバーにはジアシルグリセロールキナーゼやスフィンゴシンキナーゼなどがあります。
LY 294002 (1130)Selective PI 3-kinase inhibitor
GSK 1059615 (4026)Potent PI 3-kinase inhibitor
CZC 24832 (4674)Selective inhibitor of PI 3-kinase γ
NN N
NNH2
F
SNH
O
O
O
O
N
O
N
N
SHN
O
O
主なPI 3キナーゼ阻害剤
Category Cat. No. Product Name Description Unit Size Price
CerK (Ceramide Kinase)
Inhibitors 3960/10
3960/50
NVP 231 Potent, selective and reversible CerK inhibitor 10 mg
50 mg
44,000
200,000
DGK (Diacylglycerol Kinase)
Inhibitors 0484/50 Dioctanoylglycol Diacylglycerol kinase inhibitor 50 mg 38,000
2194/10
2194/50
R 59-022 Diacylglycerol kinase inhibitor; increases PKC activity 10 mg
50 mg
38,000
172,000
PI 3-K (PI 3-Kinase)
Activators 1983/1 740 Y-P Cell-permeable PI 3-kinase activator 1 mg 72,000
Inhibitors 3671/10 AS 252424 Selective inhibitor of PI 3-kinase g 10 mg 60,000
3578/10
3578/50
AS 605240 Potent and selective PI 3-kinase g inhibitor 10 mg
50 mg
41,000
184,000
4674/10
4674/50
CZC 24832 Selective PI 3-kinase g inhibitor 10 mg
50 mg
72,000
302,000
4026/10
4026/50
GSK 1059615 Potent PI 3-kinase inhibitor 10 mg
50 mg
54,000
249,000
1130/5
1130/25
LY 294002 Selective PI 3-kinase inhibitor 5 mg
25 mg
34,000
145,000
2418/5 LY 303511 Negative control of LY 294002 (Cat. No. 1130) 5 mg 34,000
3977/50 3-Methyladenine Class III PI 3-kinase inhibitor; also inhibits autophagy 50 mg 27,000
2814/1
2814/10
2814/50
PI 828 PI 3-kinase inhibitor 1 mg
10 mg
50 mg
24,000
54,000
226,000
3894/10
3894/50
PP 121 Dual kinase inhibitor; inhibits PI 3-K family kinases 10 mg
50 mg
44,000
200,000
1125/100 Quercetin Non-selective PI 3-kinase inhibitor 100 mg 15,000
4264/10
4264/50
TG 100713 PI 3-kinase inhibitor 10 mg
50 mg
60,000
262,000
1232/1
1232/5
Wortmannin Potent, irreversible inhibitor of PI 3-kinase. Also inhibitor of PLK1 1 mg
5 mg
24,000
91,000
SphK (Sphingosine Kinase)
Inhibitors 4640/10 N,N-Dimethylsphingosine Sphingosine kinase inhibitor 10 mg 38,000
3711/10 SK1-I Sphingosine kinase 1 inhibitor; antiproliferative 10 mg 75,000
2097/10
2097/50
SKI II Selective non-lipid inhibitor of sphingosine kinase 10 mg
50 mg
38,000
172,000
Tocris社 製品ガイドシリーズ
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広域スペクトルのキナーゼ阻害剤 広域スペクトルのキナーゼ阻害剤は、さまざまなアプリケーションで使用されており、選択的な阻害剤発見のために、阻害剤の標準曲線が必要とされるハイスループットスクリーニングアッセイで特に使用されています。広域スペクトルのキナーゼ阻害剤は、非常に強力な阻害剤で細胞膜透過性を持ち、優れた多用性を示します。
Category Cat. No. Product Name Description Unit Size Price
Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitors
Inhibitors 1227/10
1227/50
Apigenin Protein kinase inhibitor 10 mg
50 mg
14,000
46,000
0542/10
0542/50
H-7 dihydrochloride Protein kinase inhibitor 10 mg
50 mg
33,000
136,000
1520/1 Hypericin Inhibits tyrosine kinases 1 mg 25,000
1813/10
1813/50
Indirubin-3'-oxime Protein kinase inhibitor 10 mg
50 mg
44,000
200,000
1745/1 5-Iodotubercidin Broad spectrum kinase inhibitor 1 mg 33,000
1683/200U K 252a Protein kinase inhibitor 200 µg 68,000
2992/1 PKC 412 Broad spectrum protein kinase inhibitor 1 mg 46,000
2002/10 Ro 31-8220 Protein kinase inhibitor 10 mg 63,000
1285/100U Staurosporine Non-selective protein kinase inhibitor 100 µg 36,000
キナーゼ
www.tocris.com | 25
ホスファターゼホスファターゼは、リン酸基の除去を触媒することによりキナーゼの活性を媒介します。この酵素ファミリーには、基質の特異性によりさらに分類することができます。Cdc25ホスファターゼは二重特異性を示しますが、セリン/スレオニンホスファターゼとチロシンホスファターゼは、選択的に特定のアミノ酸残基からリン酸基を除去します。
Category Cat. No. Product Name Description Unit Size Price
Cdc25 Phosphatase
Inhibitors 1867/10 NSC 663284 Potent, selective Cdc25 phosphatase inhibitor 10 mg 60,000
1547/10
1547/50
NSC 95397 Selective Cdc25 dual specificity phosphatase inhibitor 10 mg
50 mg
50,000
209,000
Inositol Phosphatase
Inhibitors 3718/10
3718/50
AS 1949490 SH2 domain-containing inositol 5'-phosphatase 2 (SHIP2) inhibitor
10 mg
50 mg
41,000
184,000
1420/100U D-myo-Inositol-1,3,4,5-tetrakisphosphate
Potent inhibitor of Ins(1,4,5)P3 5-phosphatase 100 µg 54,000
0681/10
0681/50
L-690,330 Inositol monophosphatase inhibitor 10 mg
50 mg
41,000
184,000
0682/5 L-690,488 Cell permeable prodrug of L-690,330 (Cat. No. 0681) 5 mg 68,000
Protein Ser/Thr Phosphatase
Activators 0744/10
0744/50
Ceramide Ser/Thr protein phosphatase activator 10 mg
50 mg
38,000
162,000
Inhibitors 1336/100U Calyculin A Protein phosphatase 1 and 2A inhibitor 100 µg 126,000
1548/50 Cantharidin Protein phosphatase 1 and 2A inhibitor 50 mg 33,000
1101/100 Cyclosporin A Calcineurin inhibitor 100 mg 30,000
0125/100 DL-AP3 Phosphoserine phosphatase inhibitor 100 mg 30,000
3631/10 FK 506 Potent calcineurin inhibitor; immunosuppressant 10 mg 36,000
1840/50U Fostriecin Potent PP2A and PP4 inhibitor 50 µg 72,000
3103/1 Fumonisin B1 Inhibitor of Ser/Thr phosphatase. Also inhibits sphingosine N-acyltransferase
1 mg 27,000
2162/10
2162/50
INCA-6 Inhibitor of calcineurin-substrate association 10 mg
50 mg
33,000
136,000
3930/1 NFAT Inhibitor Inhibitor of calcineurin-mediated NFAT activation 1 mg 54,000
1136/25U Okadaic acid Protein phosphatase 1 and 2A inhibitor 25 µg 30,000
3657/10
3657/50
Sal 003 Cell permeable inhibitor of eIF2α dephosphorylation 10 mg
50 mg
44,000
200,000
2347/10 Salubrinal Selective inhibitor of eIF2α dephosphorylation 10 mg 50,000
2302/10
2302/50
Sanguinarine Inhibitor of protein phosphatase 2C (PP2C) 10 mg
50 mg
38,000
172,000
2305/50U Tautomycetin Selective PP1 inhibitor 50 µg 88,000
Protein Tyrosine Phosphatase
Inhibitors 3979/50 Alexidine Selective inhibitor of PTPMT1 50 mg 27,000
2613/50 NSC 87877 Potent inhibitor of shp2 and shp1 PTP 50 mg 36,000
2754/10 TCS 401 Selective inhibitor of PTP1B 10 mg 54,000
Tocris社 製品ガイドシリーズ
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Tocriscreen®は、ハイスループットスクリーニング(HTS)、細胞ベースのハイコンテンツ・スクリーニング(HCS)、およびケミカルバイオロジー用の低分子ライブラリーです。各セットは、Tocris製品ガイドから選ばれた生理活性分子で構成され、優れた構造的多様性を持ち、幅広い薬理学分野に対応する独自のラインアップとなっています。ライブラリーには、GPCR、キナーゼ、イオンチャネル、核内受容体、およびトランスポーターの活性化合物が含まれ、あらかじめジメチルスルホキシド(DMSO)に溶解した状態で購入可能です。他では入手できない化合物が多く、取扱い製品は最先端の研究に合わせて定期的に更新されます。Tocris社の類をみない多様な化合物一覧の全詳細と最新リストは、www.tocris.com/tocriscreenをご覧ください。
参考資料Tocriscreenのラインナップは、数多くの細胞ベースアッセイや化学的遺伝子スクリーニングに幅広く使用されてきました。さらに詳しくは、以下の引用文献を参照してください:
Beacham et al (2010) Cell-based potassium ion channel screening using the FluxORTM assay. J.Biomol.Screen. 15 44.Hattori et al (2010) Small-molecule screen identifies reactive oxygen species as key regulators of neutrophil chemotaxis. Proc.Natl.Acad.Sci. USA 107 3546.Hermanson et al (2012) Screening for novel LRRK2 inhibitors using a high-throughput TR-FRET cellular assay for LRRK2 Ser935 phosphorylation. PLoS One. 7 e43580.Jester et al (2010) A coiled-coil enabled split-luciferase three-hybrid system: applied toward profiling inhibitors of protein kinases. J.Am.Chem.Soc. 132 11727.Li et al (2011) Generation of iPSCs from mouse fibroblasts with a single gene, Oct4, and small molecules. Cell Research 21 196.
主な形態と製品詳細
• 化合物はすべて生理活性があり、それぞれ化学的、 生物学的データが入手可能
• Tocris社独占販売の化合物が多数
• 薬理学的空間を網羅
• 特徴が明白な標準物質、新規研究用化合物
• スクリーンフォーマットに適した高純度
• TrackMateチューブとSepraSeal®キャップ付き96穴ウェルラック
www.tocris.com/tocriscreen
製品説明 Size Price
Tocriscreen Total(2884)生理活性化合物1120種類あらかじめDMSOに溶解(容量250μL、濃度10mM)
1セット ご照会
Tocriscreen Mini(2890)生理活性化合物1120種類あらかじめDMSOに溶解(容量50μL、濃度10mM)
1セット ご照会
Tocriscreen Kinase Inhibitor Toolbox(3514)80種類のキナーゼ阻害剤あらかじめDMSOに溶解(容量250μL、濃度10mM)
1セット ご照会
キナーゼ
www.tocris.com | 27
関連資料
Cancer Research Product Guide 日本語版準備350種類を超えるがん研究用製品最新製品ガイドには、以下の分野での各ターゲットとの関連性を解説した説明と図付きで製品が掲載されています:
・受容体シグナル伝達
・細胞周期とDNA損傷の修復
・細胞死と薬剤抵抗性
・血管新生
・浸潤と転移
Tumor- and Stromal Cell-Derived Pathways as Targets for Anti-Angiogenic TherapyN. Ferrara、Y. Crawford、Genentech血管新生は、腫瘍形成期間に腫瘍細胞に栄養を供給するための不可欠なプロセスです。本ポスターには、VEGF 経路をターゲットにした血管新生治療と治療耐性の機序がまとめられています。
MAPK SignalingE. Zaganjor、M. Cobb、University of Texas Southwestern Medical CenterMAP キナーゼシグナル伝達は、増殖や分化など多くの細胞プロセスの調節に不可欠であり、そのためがん研究において大きな注目を集めています。本レビューは、MAPK 経路の制御とMAPK カスケードの特性について考察しています。
Checkpoint Kinases and the DNA Damage ResponseM. Garrett、I. Collins、Institute of Cancer Researchチェックポイントキナーゼは、細胞周期の進行を制御する酵素群です。本ポスターには、DNA 損傷に対するチェックポイントキナーゼのシグナル伝達ネットワークの反応がまとめられています。さらに、起こり得る様々な種類のDNA 損傷、およびがん療法で用いられる数種類の治療法に重点が置かれています。
ダウンロード又は資料のご請求については、ナカライテスクにご連絡をお願いします。
© 2014 Tocris Cookson, Ltd.www.tocris.com
1411
ご注意 試験・研究用以外には使用しないでください。※記載の内容は、'14 年 11 月現在の情報に基づいております。※価格には消費税は含まれておりません。
〒 604-0855 京都市中京区二条通烏丸西入東玉屋町 498
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0 1 2 0 - 4 8 9 - 5 5 2価格 ・納期のご照会
製品に関する技術的なご照会 E-mail:info-tech@nacalai.co.jpTEL:075-211-2703 FAX:075-211-2673
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