2.5 Antagonistas de Recp Adrenérgicos

FÁRMACOS ANTAGONISTAS DE

RECEPTORES ADRENÉRGICOS

Rafael Postigo SalazarDpto. de Ciencias Fisiológicas

Facultad de Medicina UNSA

• Generalidades: Clasificación

• Antagonistas de receptores alfa: propiedades farmacológicas

• Antagonistas de receptores beta: propiedades farmacológicas

• Presentaciones

Clasificación de los Antagonistas Adrenérgicos

• Antagonistas alfa adrenérgicos

No selectivos

Selectivos

• Antagonistas beta adrenérgicos

No selectivos

Antagonistas beta 1

Vasodilatadores: antagonistas beta y alfa

• Generalidades: Clasificación

• Antagonistas de receptores alfa: propiedades farmacológicas

• Antagonistas de receptores beta: propiedades farmacológicas

• Presentaciones

Curvas dosis respuesta a la noradrenalina con diferentes antagonistas de receptores alfa adrenérgicos

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Antagonistas de Receptores alfa

No Selectivos

• Irreversibles

Fenoxibenzamina

• Reversibles

Fentolamina

Tolazolina

Selectivos α1

Ergotamina y derivados (agonistas parciales)

PrazosinTerazosinDoxazosinaTamsulosina

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Ergotamina

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Dopamina Noradrenalina Serotonina

Frecuencia cardíaca

gasto cardíaco y

retención de líquidos

Bloqueo alfa adrenérgico

Disminución resistencia

periférica

Disminución de la P.A.

Reflejo barorreceptores

Mayor con bloqueo alfa2

Fenoxibenzamina V.O. hepático Metabolitos

orina y heces

Fentolamina IM , IV No definido No bien

definida

Tolazolina V.O. Orina

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Fármaco Absorción Metabol. Excreción

Antagonistas no selectivos de Receptores Alfa

Prazosin V.O. Hepático metaboli-

tos activos

Droga y

metabolitos

en orina y

hecesTerazosin V.O. Hepático metaboli-

tos activos

Doxazosin V.O. Hepático

Tamsulosina V.O. Hepático extenso

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Fármaco Absorción Metabol. Excreción

Antagonistas Selectivos de Receptores Alfa1

EFECTOS INDESEABLES

• Hipotensión postural

• Efecto de primera dosis

• Trastornos de la eyaculación

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INDICACIONES

• Hipertensión arterial primaria (perfil lipídicofavorable)

• Hipertrofia benigna de la próstata (prazosin, terazosin y doxazocina inducen apoptosis de células musculares lisas de la próstata)

• Insuficiencia cardiaca congestiva (no aumentan el promedio de vida del paciente)

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• Generalidades: Clasificación

• Antagonistas de receptores alfa: propiedades farmacológicas

• Antagonistas de receptores beta: propiedades farmacológicas

• Presentaciones

Efectos del bloqueo beta en la respuesta a la adrenalina

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ANTAGONISTAS DE RECEPTORES BETA

NO SELECTIVOS

• Propranolol

• Nadolol

• Timolol

• Pindolol

SELECTIVOS Β1

• Atenolol

• Metoprolol

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Resistencia periférica

Bloqueo beta adrenérgico

Disminución gasto

cardiaco

Disminución de la P.A.

Reflejo barorreceptores

↓ Frecuencia e

inotropismo

Propranolol VO, IV Hepático

extenso

Orina

Atenolol V.O. Hepático

Fármaco Absorción Metabol. Excreción

Propiedades Farmacocinéticas

Propranolol es muy liposoluble, llega al SNC con facilidad con efectos

depresores. Su farmacocinética es irregular.

Beta bloqueadores con Actividad SimpáticomiméticaIntrínseca (ASI)

• Betabloqueadores con actividad beta agonista. Agonistasparciales. Disminuyen muy poco la frecuencia cardiaca en reposo, e impiden su aumento con el ejercicio.

• Producen menos cambios en lípidos, disminuyen gasto cardiaco, presión arterial y consumo de oxígeno.

• Entre otros: Alprenolol, oxprenolol, acebutolol, pindolol.

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Antagonistas de Receptores α y β(De tercera generación: acciones vasodilatadoras)

Labetalol V.O. Hepático Orina y heces

Carvedilol V.O. Hepático

extenso

heces

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Fármaco Absorción Metabol. Excreción

Características Farmacocinéticas de Labetalol y

Carvedilol

Efectos indeseables

• Aparato cardiovascular: inducción de insuficiencia cardiaca. Bradiarritmias. Suspensión brusca: riesgo de angina y muerte súbita.

• Función pulmonar: broncoespasmo.

• SNC: fatiga, depresión, transtornos del sueño.

• Metabolismo: reacciones hipoglicémicas en diabéticos.

• Disfunción sexual.

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Indicaciones

• Infarto al miocardio.

• Insuficiencia cardiaca congestiva.

• Otras enfermedades cardiovasculares: angina de pecho, arritmias.

• Glaucoma (timolol)

• Otros: profilaxis migraña. Hipertiroidismo. Temblor esencial. Crisis de ansiedad.

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• Generalidades: Clasificación

• Antagonistas de receptores alfa: propiedades farmacológicas

• Antagonistas de receptores beta: propiedades farmacológicas

• Presentaciones

• Terazosina: tabletas 2, 5 y 10 mg

• Doxazosina: tabletas 2 y 4 mg

• Tamsulosina: tabletas 0,4 mg (liberación prolongada)

• Propranolol: tabletas 10, 40 y 80 mg

• Atenolol: tabletas 50, 100 mg

• Carvedilol: tabletas 6,25, 12,5 y 25 mg