Antihistamínicos

Facultad de Estudios Superiores “Zaragoza”

Carrera Médico Cirujano

AntihistamínicosAntagonistas de los receptores H1

1º Generación Campos Badillo Julio Adan

Grupo: 1305

3-Febrero-2010

Módulo: Piel y Músculo-Esquelético

Antihistamínicos

Primera generación

Histamina (histidina)

Antihistamínico

• Los antihistamínicos son fármacos que bloquean los receptores de la histamina reduciendo o eliminando sus efectos.

Primera Generación

Fármaco Gpo. Químico

– Astemizol Piperidinas

– Bromfeniramina Alquilaminas

– Carbinoxamina Etanolaminas

– Ciclizina Piperacina

– Clorfeniramina Alquilaminas

– Hidroxicina Piperacina

– Meclizina Piperacina

– Prometazina Fenotiacina

Farmacodinamia

• Los antagonistas de los receptores H1 bloquean las acciones de la histamina mediante antagonismo competitivo reversible en el receptor H1

• Tienen acciones no causadas por bloqueo de receptores de histamina

– Sedación Antinauseas

– Antiparkinsoniano Anticolinérgicas

– Acción bloqueadora de serotonina

– Anestesia local

FarmacocinéticaFármaco Astemizol Bromfeniramina carbinoxamina ciclizina

Administración Oral

Absorción Rápida

Biodisponibilidad Alimentos disminuye

<50%

Distribución Todo el cuerpo excepto SNC

Todo el cuerpo, Atraviesa BHC

Metabolismo Hepático

Vida 1/2 2-4 Días, 36 horas

4-6 hrs 4-6 hrs 10-12 horas

Excreción X Renal

Eliminación Heces Orina

FarmacocinéticaFármaco Clorfeniramina Hidroxicina Meclizina Prometacina

Administración Oral

Absorción Rápida

Biodisponibilidad <50%

Distribución Todo el cuerpoAtraviesa BHC

Metabolismo Hepático

Vida 1/2 4-6 hrs 14 hrs 12-24 hrs 4-6 hrs

Excreción Renal

Eliminación Orina

Fármaco Astemizol Bromfeniramina carbinoxamina ciclizina

Efectos adversos Aumento de apetitoTaquicardiaArritmias vasculares

Sedación, cefalea, mareo, diplopía, vómitos, aumento de apetito, sequedad de boca, nariz, garganta,, anorexia

Taquicardia

IndicacionesMédicas

rinitis, conjuntivitis, dermatitis alérgicas y urticaria

Reacciones AlérgicasNauseas,Urticaria,Vomito, Rinitis

Reacciones AlérgicasNauseas,Urticaria,Vomito, Rinitis

Prevención de cinestosis

Contra-indicaciones

Hipersensibilidad al fármaco,KetoconazolMacrolidos

HipersensibilidadTos cronicaEmbarazo

Hipersensibilidad,hipertiroidismo,DM,cardiopatíacoronaria

Embarazo

Interacciones Farmacológicas

KetoconazolItraconazolMacrolidos

Inhibidores de la MAODepresores

Inhibidores de la MAODepresores

Inhibidores de la MAODepresores

Fármaco Clorfeniramina Hidroxicina Meclizina Prometacina

Efectos adversos Sedación, Somnolencia, cansancio, debilidad, cefalea, mareo, diplopía, vómitos, aumento de apetito, sequedad de boca, nariz, garganta,, anorexia

Taquicardia

IndicacionesMédicas

Reacciones AlérgicasNauseas,Urticaria,Vomito, Rinitis

AnsiedadEstrés NerviosismoAlergias

náusea, del vómito y del vértigo.Prevención de cinestosis

Prevención de cinestosis

Contra-indicaciones

Hipersensibilidad,hipertiroidismo,DM,cardiopatía coronaria

Hipersensibilidad Hipersensibilidad hipersensibilidad

Interacciones Farmacológicas

Inhibidores de la MAODepresores

Inhibidores de la MAODepresores

Inhibidores de la MAODepresores

Inhibidores de la MAODepresores

Bibliografía

• Bertram G. Katzung; “Farmacología Básica y clínica”; 10º Edición; Editorial Manual Moderno; 2007; pp.: 265-269

• P. Lorenzo; “Velázquez Farmacología básica y clínica”; 17º edición; Editorial Panamericana; 2003; pp.: 490- 494.

• Jesús Flores; “Farmacología Humana”; 4º edición; Editorial: Masson; 2003; pp.: 329-334