View
1.194
Download
3
Category
Preview:
Citation preview
Curs deCurs deFarmacologieFarmacologie
Prof. Dr. MProf. Dr. Măărioara Monearioara Monea
20020099 - 20 - 201010
MEDICAŢIA ADRENERGICĂMEDICAŢIA ADRENERGICĂ
Domeniul adrenergic are două componente:Domeniul adrenergic are două componente:1. 1. nervoasă nervoasă
2. 2. endocrinăendocrină
Medicamentele cu acţiune în domeniul adrenergic Medicamentele cu acţiune în domeniul adrenergic periferic se împart în:periferic se împart în:
SIMPATOMIMETICESIMPATOMIMETICE SIMPATOLITICESIMPATOLITICE
Biosinteza catecolaminelorBiosinteza catecolaminelor
Sinteza si eliberarea norepinefrinei din neuronul adrenergicSinteza si eliberarea norepinefrinei din neuronul adrenergic
Receptorii adrenergiciReceptorii adrenergici
Receptorii adrenergici: Receptorii adrenergici: alfa 1:alfa 1: - vasoconstricţie (în anumite teritorii)
- contracţia capsulei splinei - stimularea musculaturii netede a tractului genito-urinar - midriază (prin contracţia muşchiului radiar al irisului) alfa 2 postsinaptici: alfa 2 postsinaptici:
- relaxarea musculaturii netede a tractului gastrointestinal - stimularea secreţiei salivare - inhibarea secreţiei de insulină şi a secreţiei de renină - micşorarea procesului de lipoliză la nivelul adipocitelor alfa 2 presinaptici:alfa 2 presinaptici: - inhibiţia eliberării de noradrenalină din terminaţiile nervoase alfa 2 nesinaptici:alfa 2 nesinaptici: - - agregare plachetarăagregare plachetară beta 1:beta 1: - stimularea inimii- stimularea inimii - creşterea contracţiei miocardice şi tahicardie,- creşterea contracţiei miocardice şi tahicardie, - lipoliză, cu creşterea concentraţiei acizilor graşi liberi în sânge- lipoliză, cu creşterea concentraţiei acizilor graşi liberi în sânge - stimulare centrală cu anxietate- stimulare centrală cu anxietate beta 2: beta 2: - - bronhodilataţie - vasodilataţie (în anumite teritorii) - relaxarea musculaturii netede a tractului genito-urinar (inclusiv a miometrului) - tremor al extremităţilor - creşterea secreţiei de renină, insulină şi glucagon - favorizarea gluconeogenezei (în ficat) şi a glicogenolizei (în ficat şi muşchi), cu
tendinţă de creştere a glicemiei.
Controlul noradrenalineiControlul noradrenalinei
AdrenalinaAdrenalina
MEDICAMENTE SIMPATOMIMETICEMEDICAMENTE SIMPATOMIMETICE Simpatomimetice alfa şi betastimulatoare:Simpatomimetice alfa şi betastimulatoare:
1. Adrenalina (Epinefrina)
Mecanism de acţiune şi efecteMecanism de acţiune şi efecte:: A. - EFECTE CARDIOVASCULARE:A. - EFECTE CARDIOVASCULARE: PRIN RECEPTORII BETA PRIN RECEPTORII BETA
creşte forţa de contracţie a miocardului (inotropism pozitiv)
creşte viteza de conducere (efect dromotrop pozitiv)
creşte ritmul cardiac (efect cronotrop pozitiv)
creste excitabilitatea (batmotropism pozitiv)
adrenalina contractă cel mai puternic vasele mezenteriale, renale, pulmonare şi cutanate
coronarele, vasele muşchilor striaţi şi ale ficatului, în care predomină receptorii beta, se
dilată
dozele mici de adrenalină modifică distribuţia sângelui circulant, golind rezervoarele şi
mărind întoarcerea venoasă la cord.
creşte debitul cardiac, creşte masa sangvină circulantă, creşte valoarea sistolică a tensiunii
arteriale, valoarea rămânând nemodificată sau poate prezenta o oarecare scădere
la doze mari adrenalina are un efect hipertensiv intens prin creşterea debitului cardiac şi a
rezistenţei periferice totale
Adrenalina (Epinefrina)
B. - B. - EFECTE LA NIVELUL MUSCULATURII NETEDE VISCERALEEFECTE LA NIVELUL MUSCULATURII NETEDE VISCERALE::
- - stimulând receptorii beta, adrenalina relaxează musculatura netedă
a bronhiilor, fiind un agent bronhodilatator activ în crizele de
astm
- prin ambele tipuri de adrenoreceptori scade tonusul şi motilitatea
gastrointestinală dar contractă sfincterele
- relaxează musculatura parietală, detrusorul vezicii urinare (efect beta)
şi contractă sfincterul (efect alfa)
- uterul gravid se contractă, cel negravid se relaxează, efectul depinde
de mediul hormonal şi este dependent şi de specie.
- midriază
- la nivelul pielii, prin contracţia muşchilor pilomotori produce zbârlirea
părului.
Adrenalina (Epinefrina)
C.- C.- EFECTELE METABOLICEEFECTELE METABOLICE::
- - stimulează glicogeneliza hepatică şi produce şi produce hiperglicemie
- creşte glicogenoliza şi glicoliza la nivelul muşchilor- creşte glicogenoliza şi glicoliza la nivelul muşchilor
- - stimulează lipoliza în ţesutul adipos, mărind concentraţia acizilor graşi în ţesutul adipos, mărind concentraţia acizilor graşi
liberi liberi în sângele circulant (efect beta1)în sângele circulant (efect beta1)
- - creşte consumul de oxigen în toate ţesuturile în toate ţesuturile
- creşte metabolismul energetic- creşte metabolismul energetic
- - creşte termogeneza (prin acţiune directă asupra mitocondriilor) (prin acţiune directă asupra mitocondriilor)
Adrenalina (Epinefrina)
D.- EFECTE CENTRAL NERVOASE ŞI NEUROENDOCRINE:
- - doze mari excită SNC: nelinişte, anxietate, tremurături , convulsii
- prin hipotalamus, stimulează producţia de ACTH
- scăderea numărului leucocitelor eozinofile şi a limfocitelor
- numărul elementelor figurate creşte datorită mobilizării sângelui
din splină, şi stimulării hematopoezei
Adrenalina (Epinefrina) IndicaţiiIndicaţii terapeutice: terapeutice:
1. combaterea acceselor de astm bronşic
2. combaterea unor reacţii alergice anafilactice ca edem Quincke,
boala serului, coriza de fân
3. pentru resuscitarea cardiacă, poate fi injectată în doză de 0,1-0,2
mg de obicei asociată cu atropină, pe cale i.v. sau intracardiacă.
4. ca vasoconstrictor local, poate fi utilizată în diluţie de 1/20 000
pentru descongestionarea mucoaselor inflamate şi pentru oprirea
sângerărilor în hemoroizi, epistaxis, rinită, etc.
5. se asociază cu anestezicele locale în concentraţie de 1/50 000-
1/200 000 pentru întârzierea absorbţiei
Adrenalina (Epinefrina) Efecte nedorite:
palpitaţii cardiace anxietate paloare tremurături dureri precordiale aritmii greţuri cefalee vertij
Supradozarea: lipotimie convulsii fibrilaţie ventriculară insuficienţa acută a ventriculului stâng edem pulmonar acut hemoragie cerebrală paralizia respiraţiei
Adrenalina (Epinefrina)
ContraindicaţiiContraindicaţii::
hipertireoză
ateroscleroză
hipertensiune arterială
insuficienţa cardiacă
boala coronariană
este contraindicată în stări de şoc cu excepţia celui anafilactic
EtilefrinaEtilefrina în în tratamentul hipotensiunii arteriale tratamentul hipotensiunii arteriale stărilor de colapsstărilor de colaps aare efecte mai blânde ca adrenalinare efecte mai blânde ca adrenalina
EfedrinaEfedrina absorbindu-se bine din tubul digestivabsorbindu-se bine din tubul digestiv IndicaţiiIndicaţii: :
aantihipotensivntihipotensiv în stări de hipotensiune în stări de hipotensiune în caz de anestezie rahidiană în caz de anestezie rahidiană în colaps cauzat de substanţe hipotensive în colaps cauzat de substanţe hipotensive în insuficienţă vasomotorie centralăîn insuficienţă vasomotorie centrală În astm şi în alte stări bronhospastice se poate folosi ca bronhodilatator, În astm şi în alte stări bronhospastice se poate folosi ca bronhodilatator,
ca medicaţie de fond. ca medicaţie de fond. în manifestări alergice şi anafilactice, fiind vasoconstrictor şi în manifestări alergice şi anafilactice, fiind vasoconstrictor şi
bronhodilatatorbronhodilatator îîn n enurezisenurezis vacoconstrictor şi descongestionant local la nivelul mucoaselor fiind util vacoconstrictor şi descongestionant local la nivelul mucoaselor fiind util
în rinite, conjunctiviteîn rinite, conjunctivite
NoradrenalinaNoradrenalina
Simpatomimetice predominant alfa stimulatoare: NoradrenalinaNoradrenalina este o catecolamină care stimulează Reste o catecolamină care stimulează R1, R1, R2 şi 2 şi
foarte pufoarte puţţin Rin R11 principalul efect este principalul efect este vasoconstricţiavasoconstricţia principala utilizare teraputică este în tratamentul principala utilizare teraputică este în tratamentul
colapsului administrată prin perfuzie intravenoasăcolapsului administrată prin perfuzie intravenoasă noradrenalina nu poate fi administrată intern din noradrenalina nu poate fi administrată intern din
aceleaşi motive ca şi adrenalinaaceleaşi motive ca şi adrenalina reacţii adversereacţii adverse : :
hipertensiune severă cu accidente vasculare cerebrale sau hipertensiune severă cu accidente vasculare cerebrale sau coronarienecoronariene
vasa spasm la locul injectării cu tulburări ischemice, în acest vasa spasm la locul injectării cu tulburări ischemice, în acest caz se administrează fentolamină ca antidotcaz se administrează fentolamină ca antidot
FenilefrinaFenilefrina alfa1 stimulator selectivalfa1 stimulator selectiv
MetoxaminaMetoxamina MetaraminolulMetaraminolul NafazolinaNafazolina ClonidinaClonidina stimulează selectiv receptorii alfa2 presinapticistimulează selectiv receptorii alfa2 presinaptici
ClonidinaClonidina este un agonist selectiv al Rα2 este un agonist selectiv al Rα2 prin stimularea unor Rα în SNC, determină scăderea prin stimularea unor Rα în SNC, determină scăderea
tonusului simpatic periferictonusului simpatic periferic iar prin stimularea Rα2 presinaptici scade eliberarea de iar prin stimularea Rα2 presinaptici scade eliberarea de
catecolamine în periferiecatecolamine în periferie produce vasodilataţie şi scăderea tensiunii arterialeproduce vasodilataţie şi scăderea tensiunii arteriale este folosită ca antihipertensiveste folosită ca antihipertensiv reacţii adversereacţii adverse : :
hipotensiune hipotensiune sedare sedare somnolenţăsomnolenţă
contraindicaţii contraindicaţii : : tratamentul nu trebuie oprit brusc deoarece pot apare crize tratamentul nu trebuie oprit brusc deoarece pot apare crize
hipertensivehipertensive
Simpatomimetice predominent beta stimulatoare :
Pot fi clasificate în trei subgrupe:Pot fi clasificate în trei subgrupe: a) bronhodilatatoare şi tocolitice, acţionând pe receptorii beta2
b) vasodilatatoare activând receptorii beta2 din vase
c) cardiostimulatoare, stimulând receptorii beta1 cardiaci
a) Bronhodilatatoare şi tocolitice
IzoprenalinaIzoprenalina ( (BronhodilatinBronhodilatin)) stimulează receptorii beta 1 si beta 2stimulează receptorii beta 1 si beta 2
Indicaţii:Indicaţii:
astmului bronşic ca bronhodilatator sub formă de aerosoliastmului bronşic ca bronhodilatator sub formă de aerosoli
stimularea activităţii cardiace, în tulburări de conducere stimularea activităţii cardiace, în tulburări de conducere
atrioventriculară (sindrom Adam Stokes), rareori în şoc cardiogenatrioventriculară (sindrom Adam Stokes), rareori în şoc cardiogen
ca dezavantaj constituie stimularea frecvenţei cardiaceca dezavantaj constituie stimularea frecvenţei cardiace
tocolitic, pentru inbibarea contracţiilor uterine în iminenţă de avort, tocolitic, pentru inbibarea contracţiilor uterine în iminenţă de avort,
naştere prematurănaştere prematură
OrciprenalinăOrciprenalină ( (Astmopent)Astmopent) în cardiologie (tulburări de conducere) tratamentul astmului bronşic sub formă de aerosoli
Reacţii adverse:Reacţii adverse:
tahicardietahicardie
tremortremor
nelinişte nelinişte
greaţă greaţă
vomă vomă
hipotensiunehipotensiune
AGONISTII AGONISTII ββ2 (SIMPATICOMIMETICE 2 (SIMPATICOMIMETICE ββ2)2)
= bronhodilatatoare de = bronhodilatatoare de I alegere I alegere in toate treptele ABin toate treptele ABMecanism de actiune:Mecanism de actiune:Stimuleaza receptorii
β2
Activarea adenilatciclazei
↑ AMPc
Activarea proteinkinazei
Inhibitia fosforilarii miozinei ↓ Ca i-cel
relax. musc. bronsice
AGONISTI β2 ADRENERGICI
De scurta durata:De scurta durata:• • TERBUTALINA - BRICANYL TERBUTALINA - BRICANYL • • SALBUTAMOL - VENTOLINSALBUTAMOL - VENTOLIN• • FENOTEROL - BEROTECFENOTEROL - BEROTEC• • CLENBUTEROL – SPIROPENTCLENBUTEROL – SPIROPENT• • METAPROTERENOL – ALUPENTMETAPROTERENOL – ALUPENT• • BITOLTEROL – TOMALATEBITOLTEROL – TOMALATE• • REPROTEROLREPROTEROL
AGONISTI AGONISTI ββ2 ADRENERGICI2 ADRENERGICI
Act. f-dinamicaAct. f-dinamica → bronhodilatatoare → bronhodilatatoare
→ → NU act. antiinflamatoareNU act. antiinflamatoare IndicatiiIndicatii: - AB intermitent (I alegere): - AB intermitent (I alegere)
- AB persistent (treapta II-III-IV) - AB persistent (treapta II-III-IV) – – in crize sau profilactic in crize sau profilactic
AdministrareAdministrare: - orala: - orala
- injectabila- injectabila
- inhalatorie- inhalatorie
AGONISTI AGONISTI ββ2 ADRENERGICI2 ADRENERGICI
De lunga durata:De lunga durata:
• • SALMETEROL – SEREVENTSALMETEROL – SEREVENT
• • FORMOTEROL - OXISFORMOTEROL - OXIS
AGONISTI AGONISTI ΒΒ2 ADRENERGICI2 ADRENERGICIActiune f-dinamica → bronhodilatatie lunga (~ 12ore)
→ NU act. antiinflamatoare
Indicatii: - AB persistent toate formele
- NU în criza de AB
Efecte adverse: - toleranta ← ↓ sensibilitatii recept.Β2
← ↓ nr. recept. Β2
- interferenta eficacitatii steroizilor
b) Vasodilatatoare
BametanBametan ( (ButedrinButedrin) stimulează mai ales ) stimulează mai ales
receptorii beta2 din vasereceptorii beta2 din vase
IsoxuprinIsoxuprin (Duvadilan (Duvadilan))
vasodilatator, antiischemic prin stimulare vasodilatator, antiischemic prin stimulare
betaadrenergică, blocare alfa adrenergică şi betaadrenergică, blocare alfa adrenergică şi
acţiuneacţiune musculotropămusculotropă
1.1. DopaminaDopamina
2.2. DobutaminaDobutamina ( (DobutrexDobutrex) )
c) c) CardiostimulatoareCardiostimulatoare
Dopamina
alfa şi beta stimulente
catecolamină cu acţiuni dopaminergice şi adrenergice
prin receptorii dopaminergici de la nivel vascular realizează vasodilataţie
mezenterială şi renală.
în stări de şoc, când este afectată secreţia renală prin vasoconstricţie reflexă
în socul cardiogen traumatic, hipovolemic, toxic şi septic, mai ales la bolnavii
care prezintă oligurie şi rezistenţă periferică scăzută.
La periferie are trei efecte:
- în doze mici stimulează receptorii beta1 din cord, având efect cardiostimulator
(inotrop pozitiv şi cronotrop pozitiv), creşte debitul cardiac, dar nu modifică
tensiunea arterială;
- în doze mici prin receptorii dopaminergici vasculari, dilată vasele renale
- în doze mai mari, la nivelul vaselor efectul stimulent se extinde şi asupra
receptorilor alfa adrenergici, favorizând şi eliberarea de noradrenalină (efect indirect)
ducând la o creştere a rezistenţei periferice totale şi o creştere a tensiunii arteriale.
Dobutamina
Dobutamina
stimulator selectiv (relativ) a receptorilor beta1 stimulator selectiv (relativ) a receptorilor beta1
cardiacicardiaci
IndicaţiiIndicaţii::
în socul cardiogenîn socul cardiogen
insuficienţa insuficienţa cardiacăcardiacă
Medicaţia simpatolitică ( adrenolitică )Medicaţia simpatolitică ( adrenolitică ) Acţiunea simpatolitică se poate realiza prin două Acţiunea simpatolitică se poate realiza prin două
mecanisme fundamentale:mecanisme fundamentale:
1. prin blocarea receptorilor adrenergici
2. prin influenţa asupra stocului de noradrenalină din
terminaţiile nervoase simpatice
După mecanismul de acţiune simpatoliticele pot fi clasificate După mecanismul de acţiune simpatoliticele pot fi clasificate
în trei categorii:în trei categorii:
1. 1. Simpatolitice alfa blocanteSimpatolitice alfa blocante
2. Simpatolitice beta blocante2. Simpatolitice beta blocante
3. Neurosimpatolitice3. Neurosimpatolitice
1. 1. Simpatolitice alfa blocanteSimpatolitice alfa blocante Fenoxibenzamina (Dibenzilin) - vasodilatator
- sindroame ischemice periferice
- feocromocitom.
Fentolamina (Regitin) acţiune selectivă pe receptorii alfa
- este un blocant reversibil, de durată scurtă, produce vasodilataţie fiind folosită:
- în arteriopatiile extremităţilor
- în feocromocitom la stabilirea diagnosticului (datorită faptului că scade prompt tensiunea arterială).
Tolazolina (Tolazolini hydrochloridum) efect vasodilatator marcat la nivelul tegumentelor, al vaselor retinei şu al ariei splanhnice. stimulează şi activitatea inimii atât direct cât şi pe cale reflexă (în urma scăderii tensiunii
arteriale) creşte frecvenţa şi forţa contracţiilor, măreşte debitul cardiac. la nivelul tubului digestiv stimulează motilitatea şi creşte secreţia sucului gastric. în terapie tolazolina este utilizată ca vasodilatator:
- în sindroame ischemice periferice
- arteriopatii când se administrează intraarterial. Contraindicaţii: ulcer gastroduodenal, colită ulceroasă, coronarieni şi în graviditate.
Prazosin (Minipress, Adversuten, Hypovase)
blochează selectiv Rα1, producând vasodilataţie, nu determină tahicardie
reflexă deoarece nu blochează Rα2 presinaptici
este folosit în tratamentul hipertensiunii arteriale cronice
reacţii adverse : produce fenomenul de prima doză caracterizat prin colaps
şi lipotimie, din acest motiv prima doză trebuie administrată sub controlul
medical.
Alcaloizii cornului de secară Alcaloizii ergotici au trei tipuri de acţiuni:
1. Acţiune simpatoadrenolitică
2. Acţiunea de stimulare a fibrelor musculare netede
3. Acţiunea asupra sistemului nervos central
Ergometrina acţiune principală uterotonică
Ergotamina (Ergotamini tartras)
Indicaţii terapeutice sunt:
cefaleea migrenoasă şi distoniile vegetative
Intoxicaţia (ergotismul) se manifestă prin:
hipertensiune arterială
dureri anginoase
gangrena degetelor, vârfului nasului, pavilionului urechii, vărsături, convulsii
DH-ergotamina efect venotonic.
- prevenirea complicaţiilor trombotice
Dihidroergotoxina (Codergotoxina, Hydergin, Secatoxin)
Alţi derivaţi ai alcaloizilor din ergot:Alţi derivaţi ai alcaloizilor din ergot:
Bromocriptina (Bromocriptina mesilat, Parlodel)
acţionează prin stimularea receptorilor dopaminergici central fiind utilizată
pentru inhibarea secreţiei de prolactină, în unele forme de hipogonadism.
Are şi efect antiparkinsonian.
Metisergida, (amidă a acidului lisergic) provoacă vasoconstricţie în domeniul
carotidian probabil prin stimulare adrenergică şi serotoninergică (este agonist
parţial), este indicată pentru profilaxia acceselor migrenoase. Dozele mari au
acţiune antiserotoninică.
Lisergida sau LSD, dietilamida acidului lisergic, are proprietăţi
psihotomimetice, halucinogene, legate posibil de acţiunile centrale
antiserotoninică şi stimulantă dopaminergică.
Simpatolitice beta-blocanteSimpatolitice beta-blocante Efectele farmacodinamice şi terapeuticeEfectele farmacodinamice şi terapeutice::
1.1. ↓ ↓ secresecreţia de reninăţia de renină
2.2. diminuă eliberarea noradrenalinei prin receptorii diminuă eliberarea noradrenalinei prin receptorii ββ 2 presinaptici 2 presinaptici
3.3. ↓ ↓ DC DC =>=> ↓ TA ↓ TA
4.4. Inotrop Inotrop Θ
5.5. Dromotrop Dromotrop Θ
6. Cronotrp Θ
7.7. Batmotrop Batmotrop Θ
8.8. ↓ ↓ consumul de oxigen consumul de oxigen =>=> acţiune antianginoasă
9. antiglaucomatos
10. acţiune hipoglicemică
11. ↑ TG, ↑ LDL, ↑ VLDL, ↓ HDL =>=> accelerează procesul aterogen
12. bronhoconstricţie
13. la nivel SNC: ↓ anxietatea, ↓ tremorul
14. contracţie uterină
15. somnolenţă, insomnie, coşmaruri
efect antiaritmic
Indicaţii beta-blocante: 1.1. HTA std. I HTA std. I 2.2. HTA + Cardiopatie ischemicHTA + Cardiopatie ischemicăă3.3. HTA +HTA + Aritmii Aritmii4.4. Angină pectorală dureroasăAngină pectorală dureroasă5.5. AritmiiAritmii6.6. HipertiroidiiHipertiroidii7.7. FeocromocitomFeocromocitom8.8. GlaucomGlaucom9.9. Insuficienţă cardiacăInsuficienţă cardiacă:: - - CARVEDILOLCARVEDILOL
- BISOPROLOL- BISOPROLOL - METOPROLOL- METOPROLOL
.. Contraindicaţii:Contraindicaţii:
1.1. în tulburări de conducere intracardiacăîn tulburări de conducere intracardiacă
2.2. bradicardii excesive bradicardii excesive
3.3. stări bronhospastice stări bronhospastice
4.4. astmul bronşic astmul bronşic
Precauţii în: Precauţii în:
- - arteriopatii
- diabet
- graviditate
Beta-blocanţii- clasificareBeta-blocanţii- clasificare
I generaţieI generaţie activ. membr.stabactiv. membr.stab. . activ.intrinsecăactiv.intrinsecă Nadolol 0 0 Pindolol + +++ Propranolol ++ Timolol 0 0
II generaţie β1 selective Acebutolol + + Atenolol 0 0 Bisoprolol (utiliz.în IC) 0 0 Esmolol 0 0 Metoprolol + 0
Beta-blocanţii- clasificareBeta-blocanţii- clasificare
III generaţie activ. membr.stabactiv. membr.stab. . activ.intrinsecăactiv.intrinsecă Carvedilol Carvedilol ++ 0 ++ 0-alfa1 blocant,-alfa1 blocant, activ.a activ.antioxidantntioxidantă,antiproliferativă,blochează intrarea ă,antiproliferativă,blochează intrarea
calciului în celule, îmbunătăţeşte funcţia ventriculară, nu creşte calciului în celule, îmbunătăţeşte funcţia ventriculară, nu creşte densitatea receptorilor,nu se asociază cu activ.de agonist invers.densitatea receptorilor,nu se asociază cu activ.de agonist invers.
Carteolol Carteolol ((↑NO)↑NO) 0 + + 0 + + Labetalol Labetalol + + + +
-alfa1blocant-alfa1blocant
III generaţie β1 selective BetaxololBetaxolol + 0 + 0
Celiprolol 0 +Celiprolol 0 +
- Beta 2 agonist- creşte producerea de NO- Beta 2 agonist- creşte producerea de NO
PROPRANOLOLPROPRANOLOL
beta-blocant neselectivbeta-blocant neselectiv
efect membran-stabilizator marcatefect membran-stabilizator marcat
se administrează pe cale orală, având o se administrează pe cale orală, având o
biodisponibilitate mică, de 20-40%biodisponibilitate mică, de 20-40%
OXIPRENOLOLOXIPRENOLOL
potenţă mai mică decât
propranololul
liposolubil, metabolizare rapidă
şi eliminare rapidă.
activitate simpatomimetică
intrinsecă şi nu reduce marcat
frecvenţa cordului
PINDOLOL
este un derivat cu potenţă este un derivat cu potenţă
mai mare caracterizat prin mai mare caracterizat prin
efect bradicardizant mai efect bradicardizant mai
moderat moderat
nu creşte marcat tonusul nu creşte marcat tonusul
vascular periferic. vascular periferic.
Doze: 5-10 mg odată, ce Doze: 5-10 mg odată, ce
se repetă de 2-3 ori pe zi.se repetă de 2-3 ori pe zi.
TIMOLOL
folosit în oftalmologie ca folosit în oftalmologie ca
antiglaucomatos.antiglaucomatos.
este neselectiveste neselectiv
lipsit de acţiune lipsit de acţiune
membran-stabilizatoare membran-stabilizatoare
şi simpatomimetică şi simpatomimetică
intrinsecă.intrinsecă.
Metoprolol (Betaloc)
blocant beta-adrenergic cardioselectiv blocant beta-adrenergic cardioselectiv
are proprietăţi: are proprietăţi:
antihipertensiveantihipertensive
antianginoase antianginoase
antiaritmiceantiaritmice Efectul la nivelul bronhiilor şi vaselor este Efectul la nivelul bronhiilor şi vaselor este
moderat, putând fi utilizat în doze mici la moderat, putând fi utilizat în doze mici la
astmatici. astmatici.
Este avantajos în cardiologie, având Este avantajos în cardiologie, având
biodisponibilitate pe cale orală de 50-60%.biodisponibilitate pe cale orală de 50-60%.
Se administrează în două prize pe zi în Se administrează în două prize pe zi în
doze de 50-100 mg.doze de 50-100 mg.
Atenolol (Tenormin)
blocant beta-adrenergic cardioselectivblocant beta-adrenergic cardioselectiv
Nu are efect simpatomimetic, Nu are efect simpatomimetic,
chinidinic, anestezic local.chinidinic, anestezic local.
Absorbţia orală este de 50%,Absorbţia orală este de 50%,
nu are efecte centrale, are hidrofilie nu are efecte centrale, are hidrofilie
mai mare decât propranololul. mai mare decât propranololul.
Nu se metabolizează în ficat, timpul de Nu se metabolizează în ficat, timpul de
înjumătăţire este 6-9 ore. înjumătăţire este 6-9 ore.
Se administrează una-două prize pe zi Se administrează una-două prize pe zi
în doze de 50-100 mg.în doze de 50-100 mg.
Generaţia a doua de beta-blocanţi:
Bisoprolol (Concor)
blocant beta-adrenergic
cardioselectiv
biodisponibilitate 90% timp de înjumătăţire 10-12 ore
doze: 5-10 mg pe zi.
Bopindolol (Sandonorm) blocant beta-adrenergic nonselectivblocant beta-adrenergic nonselectiv
Are efect simpatomimetic intrinsec Are efect simpatomimetic intrinsec
şi stabilizant membranar. şi stabilizant membranar.
Se utilizează în hipertensiune Se utilizează în hipertensiune
arterială şi angina pectorală în doze arterială şi angina pectorală în doze
de 1 mg odată pe zi.de 1 mg odată pe zi.
Beta-blocanţii din generaţia a doua Beta-blocanţii din generaţia a doua
se caracterizează antireninică se caracterizează antireninică
importantă. importantă.
Generaţia a III aGeneraţia a III a::
CARVEDILOLCARVEDILOL
alfa1 blocantalfa1 blocant activ.aactiv.antioxidantntioxidantăă antiproliferativăantiproliferativă blochează intrarea calciului în celule blochează intrarea calciului în celule îmbunătăţeşte funcţia ventriculară îmbunătăţeşte funcţia ventriculară nu creşte densitatea receptorilor,nu se asociază cu activ.de agonist invers.nu creşte densitatea receptorilor,nu se asociază cu activ.de agonist invers.
NeurosimpatoliticeleNeurosimpatoliticele
Nu blochează receptorii alfa şi nici beta.Nu blochează receptorii alfa şi nici beta.
Acţionează presinaptic, dar nu au efect adrenolitic. Acţionează presinaptic, dar nu au efect adrenolitic.
Nu împiedică efectele simptomimeticelor directe, chiar Nu împiedică efectele simptomimeticelor directe, chiar
pot accentua efectul lor. pot accentua efectul lor.
Interferează cu procesele de biosinteză,depozitare şi Interferează cu procesele de biosinteză,depozitare şi
eliberare a noradrenalinei la nivelul terminaţiilor eliberare a noradrenalinei la nivelul terminaţiilor
nervoase adrenergicenervoase adrenergice . .
BretyliumBretylium ( (Bretylium tosilatBretylium tosilat)) efect hipotensiv efect hipotensiv
efect membranstabilizatorefect membranstabilizator
în tahiaritmii ventriculareîn tahiaritmii ventriculare
În situaţii de urgenţăÎn situaţii de urgenţă
Guanetidina (Ismelin)
Rezerpina (Hiposerpil)
Metildopa (Dopegyt)
Guanetidina (Ismelin)
este un alcaloid vegetal care împiedică eliberarea de este un alcaloid vegetal care împiedică eliberarea de
catecolamine catecolamine
produce vasodilataţieproduce vasodilataţie
este folosită în tratamentul cronic al formelor severe de este folosită în tratamentul cronic al formelor severe de
hipertensiune arterialăhipertensiune arterială
reacţii adversereacţii adverse : :
hipotensiunea hipotensiunea
tulburări ischemicetulburări ischemice
Rezerpina (Hiposerpil) este un alcaloid vegetal împiedică recaptarea catecolaminelor în veziculele presinaptice de
depozit, determinând epuizarea veziculelor presinaptice este folosită ca antihipertensiv atât ca tratament cronic administrată
intern cât şi ca tratament de criză administrată injectabil are şi efecte anxiolitice (scade stressul puternic) şi neuroleptice
(anti-psihoză) reacţii adverse :
hipotensiune scăderea fluxurilor plasmatice tisulare inclusiv în teritoriul renal sedare, somnolenţă
contraindicaţii : în insuficienţa renală la pacienţii cu arteroscleroză avansată
Metildopa (Dopegyt)
duce la sinteză de alfa-metil noradrenalină şi alfa-
metil adrenalină, neuro-transmiţători falşi cu efecte
inhibitorii
produce vasodilataţie şi scăderea tensiunii arteriale
este folosită ca antihipertensiv
se administrează intern
Vă multumesc !
Recommended