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FACULTAD DE MEDICINA UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA Ansiolíticos, sedantes e hipnóticos Dr. GABRIEL TRIBIÑO ESPINOSA. INVENTARIO. BENZODIACEPINAS a lprazolam , bromazepam clobazam , clonazepam diazepam , flunitrazepam lorazepam , midazolam , triazolam - PowerPoint PPT Presentation
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FACULTAD DE MEDICINA
UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA
Ansiolíticos, sedantes e hipnóticos
Dr. GABRIEL TRIBIÑO ESPINOSA
INVENTARIO
1. BENZODIACEPINAS alprazolam, bromazepam clobazam, clonazepam diazepam, flunitrazepam lorazepam, midazolam, triazolam
2. HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS zaleplon zolpidem, zopiclon
INVENTARIO
3. BARBITURICOS amobarbital, pentobarbital fenobarbital, tiopental
4. AZAPIRONAS: buspirona
5. OTROS CON EFECTO SEDANTE Antidepresivos: amitriptilina Antipsicóticos: fenotiazinas Anti H1: hidroxicina
DEFINICIONES
Sedante: actividad, estado de calma
Hipnótico: induce sueño
BENZODIACEPINAS
Mecanismo de acción: receptor BZ - GABA A
EFECTOS
Sedación, amnesia Hipnosis Anticonvulsivante Relajación muscular: inhibición
polisinápticos Depresión respiratoria (Do altas –
adm iv) C – V: hipotensión (adm iv)
PK Absorción: vo: buena, vía im: midazolam,
lorazepam Distribución: altamente liposolublesllegada rápida
SNC; redistribución efecto corto.
Llegan a leche materna, atraviesan placenta Eliminación: hepática t1/2 corta: midazolam
t1/2 intermedia: alprazolam, lorazepam
t1/2 larga: diazepam
REACCIONES ADVERSAS
Somnolencia, efectos residuales Alteraciones psicomotoras Depresión Efecto de rebote Depresión respiratoria Tolerancia y dependencia
HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS
Agonistas BZ1
No efecto anticonvulsivante, ansiolítico ni miorrelajante
PK: absorción vo, eliminación hepática
Usos: hipnótico
RAMs: ataxia, depresión, sueños anormales, amnesia
BARBITURICOS
PD: tiempo de apertura canal Cl
Abren el canal de Cl
Sedación, hipnosis, umbral convulsivo
Depresión respiratoria, hipotensión arterial
Inducción enzimas hepáticas interacciones
síntesis porfirinas
PK Absorción: buena vo Distribución: altamente liposolublesllegada
rápida SNC; redistribución efecto corto
Llegan a leche materna, atraviesan placenta Eliminación: metabolismo hepático
fenobarbital: 25% renal Acción ultracorta: tiopental
Intermedia: pentobarbital
Larga: fenobarbital
APLICACIONES CLINICAS
Sedación e hipnosis: desplazados por benzodiacepinas
Inducción anestesia: tiopental
Status epiléptico: fenobarbital
Tratamiento crónico epilepsia: fenobarbital
BUSPIRONA
Agonista 5HT, ansiolítico
No produce tolerancia, dependencia ni abuso
Usos: trastorno de ansiedad, depresión refractaria
RAMs: cefalea, vértigo, alteraciones del sueño
PRESENTACIONES
Diazepam tab 5, 10mg
amp 10mg
iv: 5-10mg velocidad no
>5mg/min i.v.
Midazolam tab 7,5mg. Insomnio:
7,5-15mg/d
amp 5mg/5ml. Sedación:1-4mg i.v.
PRESENTACIONES
Lorazepam: tab 1, 2 mg
Do: 1-2mg 1-2/día
Alprazolam: tab 0,25, 0,5, 1 mg
Do: 0,25-0,5mg 2-3/día
Buspirona: tab 5, 10mg
Do: 5-10mg c/8h
RELAJANTES MUSCULARES
1. Metocarbamol
Inhiben reflejos polisinápticos
Usos: trastornos M/E espasmo
RAMs: sedación, mareo, visión borrosa
No embarazo, lactancia, < 12ª; precaución en epilépticos con la adm iv.
RELAJANTES MUSCULARES
2. Tizanidina
Agonista 2 central: interneuronas excitatorias
Usos: espasmos musculares, trastornos espásticos de origen espinal o cerebral
RAMs: sedación, hipotensión arterial, hepatitis. Precaución en bradicardia
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