View
194
Download
7
Category
Tags:
Preview:
DESCRIPTION
Presentación de la Dra. Montoya - II
Citation preview
FARMACOQUIMICA APLICADA
Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO2012
O
O
OH
CH3
M.E.M.1
Diapositiva 1
M.E.M.1 Maria Elena Montoya, 12/04/2011
BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTODE
NUEVOS FARMACOS
Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO
O
O
OH
CH3
SCRENINGDISEÑO RACIONALSINTESIS DIRIGIDA
BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DENUEVOS FARMACOS
- OBSERVACION FORTUITA
- CRIBADO SISTEMATICO
- MEJORA DE MOLECULAS
- DISEÑO RACIONAL
Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO
BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS
Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO
OBSERVACION FORTUITA
1.
BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS
Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO
OBSERVACION FORTUITA
.
TETRODOTOXINA
BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS
Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO
OBSERVACION FORTUITA
.
PENICILINA
BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS
- DESCUBRIMIENTO DE EFECTOS INESPERADOS
MINOXIDILO
Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO
OBSERVACION FORTUITA
BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS
- DESCUBRIMIENTO DE EFECTOS INESPERADOS
NN
SH 3 C -C O -H N S O 2 N H 2
ACETOZOLAMIDA
Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO
BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS
- SCREENING
Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO
- CRIBADO SISTEMATICO
N
HOH
HN
CH3O
BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS
- SCREENING
Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO
- CRIBADO SISTEMATICO
EXHAUSTIVO
BZD
BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS
- SCREENING
Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO
- CRIBADO SISTEMATICO
ALEATORIO
NCI
QUINOLONAS
BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS
- SCREENING
Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO
- CRIBADO SISTEMATICO
COMBINADO
La microplaca para la comprobaciónautomática de grandes bibliotecas desustancias activas:.
BIOQUIM
HIGH THROUGHPUT SCREENING
TAXOLLOVASTATINA
-MEJORA DE MOLECULAS
Pa.CONOCIDO
NUEVAMOLECULA
TRANFORMACIONESQUIMICAS
Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO
MODIFICACIÓN MOLECULAR
ESTRUCTURA BASE DEESTRUCTURA BASE DE1,41,4--BENZODIACEPINASBENZODIACEPINAS
N
N
R3
R2
R7
R1O
MODIFICACION MOLECULAR
BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS
Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO
N
C NCl
N
N
H 3 C
ALPRAZOLAMALPRAZOLAM
N CO
C NO2N
F
CH3
FLUNITRAZEPAMFLUNITRAZEPAM
Modificaciones en R1:
La cadena lateral de aminotiazolil incremento la actividad antibacterianafrente a enterobacterias y la resistencia a betalactamasas (cefepime,cefotaxime, ceftazidima, ceftriaxona)
La cadena iminometoxi da mayor estabilidad frente abetalactamasas (cefotaxima, ceftizoxima, ceftriaxona ycefuroxima)
Cefotaxima
ESTUDIO DE METABOLITOS
BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS
DISEÑO RACIONAL
• METODOS BIOQUIMICOS SENSIBLES
• BIOLOGIA MOLECULAR
• INFORMATICA - BIOINFORMÁTICA
BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS
DISEÑO RACIONALMETODOS BIOQUIMICOS SENSIBLES
BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS
DISEÑO RACIONAL
BIOLOGIA MOLECULAR
RECEPTOR DE MEMBRANA
BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS
DISEÑO RACIONALINFORMATICA - BIOINFORMÁTICA
MOPEPHYRE
CADD
BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS
DISEÑO RACIONALINFORMATICA - BIOINFORMÁTICA
Compuesto diseñado segúnlos requerimientosestructurales del modelo defarmacóforo generado paraantagonistas del receptor 5-HT7
BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS
DISEÑO RACIONAL
HO
HO O
HO
HO O
OHH2N HO
HONH2
CH3
DOPA
METILDOPA
DOPAMINA
INHIBIDORES DE ENZIMAS
LOS PRODUCTOS NATURALES EN LA
BUSQUEDA DE NUEVOS FARMACOS
Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO
“ANTIGUOS FARMACOS, NUEVOS FARMACOSA PARTIR DE PRODUCTOS NATURALES”
F. ZARAGOZA España-1998
BUSQUEDA Y DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FARMACOS
USO DE INFORMACION NUEVA
*** OBSERVACION
ESTUDIO DE ETNOFARMACOLOGIA(RETROACTIVO)
RESERPINA
N
HOH
HN
CH3OOH
OH
NHCH3
OH
QUININA ADRENALINA
LOS PRODUCTOS NATURALESEN LA BUSQUEDA DE NUEVOS FARMACOS
Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO
Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO
- Desarrollo de las ciencias experimentales
EVOLUCION HISTORICA :
EVOLUCION HISTORICA :
Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO
PRODUCTO NATURAL
DROGA
EXTRACCION
PURIFICACION
IDENTIFICACION ESTRUCTURAL
SINTESIS
DISEÑO RACIONAL
MEDICAMENTO
LOS PRODUCTOS NATURALES EN LA BUSQUEDADE NUEVOS FARMACOS
ACOOH
OCOCH3
Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO
-
OH
OH
NHCH3
OH
ADRENALINA
HO
HO
OH
NH2
OH
NH
HO
OH
NH
LEVARTERENOLFENILEFRINA
EFEDRINA
LOS PRODUCTOS NATURALES EN LA BUSQUEDA DENUEVOS FARMACOS
Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO
-
NCl
NHNH2
N
HOH
HN
CH3O
N
HONH
CF3
CF3
QUININA
CLOROQUINAMEFLOQUINA
LOS PRODUCTOS NATURALES EN LA BUSQUEDA DE NUEVOSFARMACOS
Dra. MARIA ELENA MONTOYA ALFARO
- 1975 BIOTECNOLOGÍA
. El principio de un fármaco para todosusado actualmente, con el abordajefarmacogenético evolucionará a uno máspersonalizado, según un perfil genéticoúnico
GENÓMICA
FARMACOGENÉTICA
Recommended