View
166
Download
0
Category
Preview:
Citation preview
ISTORICUL ŞI EVOLUŢIA
FORMELOR
FARMACEUTICE SOLIDE
CU ADMINISTRARE
ORALĂ
CUPRINS
Remedii, medicamente, forme farmaceutice
SCURT ISTORIC
Istoria medicamentului şi a actului farmaceutic este divizată în patru părţi:
Perioada empirică, religioasă: oamenii au cercetat cauzele bolilor şi mijloacele de
vindecare împrejurul lor şi, negăsindu-le explicaţia, le-au atribuit unor forţe
supranaturale, oculte, răuvoitoare, farmacia empirică fiind practicată de
magicieni. Utilizarea plantelor era legată de practicile magice sau religioase care
însoţeau prepararea, prescrierea şi utilizarea lor. Cei care le preparau erau numiţi
vraci si cumulau funcţiile de medic si farmacist cu cele administrative (şef de trib)
şi spirituale (preot).
Perioada filosofică începe în anul 1000 î.e.n. şi durează până în anul 900 e.n. : la
vechii greci, medicina era divinizată. Treptat, se laicizează şi, în secolul V î.e.n.,
Platon, Socrate şi Aristotel discutau despre arta medicală în pieţele publice.
Medicii laici sunt grupaţi în “şcoli medicale”, fiind numiţi asclepiază, în cinstea
lui Asclepios, patronul medicinei.
Periaoda experimentală: se întinde din Evul Mediu până în secolul al XVII-lea,
toate descoperirile având la bază observarea şi experimentarea, care condiţionează
progresul, o contribuţie importantă având-o alchimiştii.
Perioada ştiinţifică: descoperirile din domeniul ştiinţelor naturii, medicinei şi
farmaciei au luat o marea amploare. În secolul XVI, în farmacii apar droguri ca
rădăcina de ipeca, ceaiul, cafeaua, ciocolata, tutunul, scoarţa de China, balsamul
de Peru, frunzele de Jaborandi, tuberculii de Jalapa, rădăcina de Polygale, etc.
DEFINIŢIA ŞI COMPONENTELE MEDICAMENTULUI
Conform OMS, medicamentul reprezintă orice substanţă sau asociere de substanţe care
modifică un proces fiziologic sau patologic în beneficiul celui care îl foloseşte sau orice
substanţă sau combinaţie de substanţe care poate fi administrată la om sau animale în
vederea stabilirii uni diagnostic sau a restaurării, corectării sau modificării funcţiilor
fiziologice.
Medicamentele sunt constituite din substanţe farmaceutice sau materii prime
farmaceutice, fiind de origine diferită: naturale (minerale, vegetale, animale), de
semisinteză sau sinteză.
Mteriile prime se împart în 3 categorii
Substanţe medicamentoase, care prezintă efect terapeutic;
Substanţe auxiliare, cu rolul de a transforma substanţa meidcamentoasă în forma
farmaceutică şi de a o transporta la locul de acţiune;
Materiale şi recipiente de condiţionare – ambalare, ce servesc la închiderea formei
farmaceutice într-un recipient, asigurând astfel protecţia, stabilitatea şi eficacitatea
până în momentul utilizării, facilitatea de administrare şi informare asupra
medicamentului.
CRITERII DE CLASIFICARE A MEDICAMENTELOR
1. După concepţia terapeutică:
a. alopate: acţionează asupra bolii ca antidot, neutralizânduţi efectele;
b. homeopate: sunt utilizate împotriva unei maladii dacă provoacă la omul sănătos
aceleaşi simptome cu maladia respectivă.
2. După originea, natura şi compoziţia materiilor prime:
a. definite chimic: conţin una sau mai multe substanţe medicamentoase de natură
minerală, biologică, de sinteză sau semisinteză;
b. nedefinite chimic: se prepară prin extracţie din plante sau sunt obţinute din
produse animale, microorganisme sau prin tratamentul diferitelor minerale;
c. obţinute din ţesuturi animale, vegetale sau plante întregi.
3. După toxicitate:
a. anodine sau obişnuite: nu provoacă tulburări în roganism. Sunt etichetate cu
inscripţie neagră pe fond alb.
b. active, foarte active sau eroice: pot produce accidente grave la administrare dacă
se depăşeşte doza terapeutică. Au inscripţie roşie pe fond alb şi se păstrază la
Separandum.
c. Toxice, stupefiante şi psihotrope: prezintă o acţiune farmacodinamică foarte
energică. Sunt etichetate cu inscripţie albă pe fond negru si se păstrază la
Venenum, sub cheie.
4. După modul de formulare:
a. magistrale: se prepară în farmacie, la cerere, pe bază de prescripţie medicală,
individualizată, pentru un bolnav;
b. oficinale: sunt înscrise în farmacopei, având o formulă stabilită, în scopul de a
generaliza metoda de preparare şi de a avea condiţiile de calitate impuse;
c. industiale (produse farmaceutice sau specialităţi medicale).
5. După gradul de dispersie:
a. omogene: sunt formate din molecule care se întrepătrund, având dimensiuni
aproape egale, formând o singură fază, cu mai multe specii de molecule;
b. eterogene: sunt dispersii formate din două sau mai multe faze: faza dispersată şi
faza dispersantă.
6. După repartizarea dozelor de substanţă medicamentoasă în forma farmaceutică:
a. forme farmaceutice unitare (unidoză): repartizarea în doze este realizată în
farmacie şi în industrie;
b. forme farmaceutice unitare fracţionabile: oferă posibilitate de ajustare a
posologiei, prin fragmentare;
c. forme farmaceutice multidoză sau cu doze multiple: bolnavul trebuie să măsoare
doza utilizând măsuri aproximative.
7. După operaţiile farmaceurice:
a. medicamente obţinute prin dispersare omogenă;
b. medicamente obţinute prin dispersare eterogenă.
8. După starea de agregare:
a. forme farmaceutice lichide;
b. forme farmaceutice semisolide;
c. forme farmaceutice solide.
9. După compoziţie:
a. simple: conţin o singură substanţă medicamentoasă;
b. compuse: alcătuite din două sau mai multe substanţe medicamentoase.
10. După modul de prescriere şi de eliberare:
a. specialităţi medicale: se eliberează numai pe bază de prescripţie mediacală;
b. medicamente esenţiale: se pot elibera cu sau fără reţetă;
c. specialităţi pentru marele public: sunt utilizate de bolnav fără prescripţie
medicală.
11. După calea de administrare:
a. medicamente administrate pe cale orală;
b. medicamente administrate pe căi parenterale:iv, im, sc;
c. medicamente administrate pe căi transmucozale;
d. medicamente administrate pe calea cutanată.
12. După specificitatea acţiunii terapeutice:
a. Specifice: se adresează unui anumit fenomen;
b. nespecifice: pot interveni în mai multe entităţi morbide.
13. După sistemul ATC, sunt repartizate pe 5 niveluri :
- nivelul I : funcţia anatomică (codificare cu majuscule latine);
- nivelul II: grupa terapeutică (codificare cu cifre arabe);
- nivelul III: subgrupa terapeutică (codificare cu majuscule latine);
- nivelul IV: clasa chimică (codificare cu majuscule latine);
- nivelul V: subclasa chimică (codificare cu cifre arabe).
14. După locul de acţiune şi de eliberare a substanţei medicamentoase:
a. cu acţiune locală sau topică: concepute pentru o acţiune la nivelul locului de
aplicare;
b. cu acţiune generală sau sistemică:
- cu eliberare convenţională;
- cu eliberare modificată;
- cu eliberare la ţintă.
FORME FARMACEUTICE SOLIDE CU ADMINISTRARE ORALĂ
PULBERI
Definiţie şi generalităţi
Pulberile sunt forme farmaceutice solide, alcătuite din particule uniforme ale uneia sau mai multor
substanţe active, asociate sau nu cu substanţe auxiliare, ce pot fi administrate pe cale orală, aplicate
pe piele sau pe mucoase.
Pudrele reprezintă pulberi pentru uz extern, cu un grad avansat de diviziune, destinate aplicării pe
piele sau pe mucoase, în scop terapeutic sau cosmetic.
Pulberile au anumite particularităţi, determinate de avantaje şi dezavantaje.
AVANTAJELE pulberilor ce formă farmaceutică sunt:
- facilitate în amestecare şi omogenizare;
- facilitate în administrare;
- facilitate în dozare;
- stabilitate superioară a substanţelor active;
- suprafaţa specifică mare;
- absorbţia mare a substanţelor;
- risc scăzut de apariţia a unor iritaţii ale tractului gastrointestinal;
- sunt o formă farmaceutică convenabilă pentru formulările în care doza de administrat este
mare: 1-5g;
- sunt un mod convenabil pentru eliberarea şi administrarea substanţelor insolubile;
- sunt mai convenabile pentru administrarea de substanţe medicamentoase care produc greaţă
sau foarte amare;
- se pot formula şi fabrica sub formă de pulberi o serie de substanţe medicamentoase care sunt
instabile în mediu lichid.
DEZAVANTAJELE pulberilor sunt următoarele:
- gustul neplăcut sau amar al substanţelor active;
- fabricarea lor necesită un timp lung, cu varietate de operaţii tehnologice;
- operaţia de împărţire în doze unitare necesită un timp apreciabil, deci un cost ridicat al
producţiei;
- fabricare costisitoare impusă de crearea unor învelişuri individuale pentru dozele de pulbere;
- nu se pot administra sub formă de pulberi substanţe care sunt inactivate în stomac;
- pentru a avea eficacitate terapeutică, pulberile trebuie sa fie un amestec omogen din toate
componentele şi să prezinte o mărime avantajoasă a particulelor;
- prin mărirea suprafeţei de contact cu agenţi externi, stabilitatea substanţelor pulverizate este
diminuată;
- în cazul pulberilor nedivizate administrate pe cale orală, există pericoulu variaţiilor foarte
mari în dozarea substanţelor active;
- înţelegerea greşită de către pacient a modului de utilizare corectă a pulberii;
- pulberile în vrac sunt mai dificil de trasportat de către pacient decât alte forme farmaceutice;
- unii pacienţi suportă mai greu înghiţirea de pulberi, din cauza accentuării prin mărunţire a
gustului neplăcut.
CLASIFICARE
Cele mai importante criterii de clasificare a pulberilor sunt:
1. Natura şi originea materiilor prime:
- pulberi din produse naturale:
vegetale;
animale;
minerale;
- pulberi din produse de semisinteză;
- pulberi din produse de sinteză.
2. Modul de formulare:
- pulberi magistrale;
- pulberi oficinale;
- pulberi industrile.
3.Compoziţie:
- pulberi simple
- pulberi compuse.
4. Condiţiile de fabricare:
- pulberi nesterile;
- pulberi sterile.
5. Modul de dozare:
- pulberi nedivizate;
- pulberi divizate în doze unitare, condiţionate individual.
6. Clasa granulometrică obţinută prin cernere:
- pulberi grosciare (IV);
- pulberi mijlocii (V);
- pulberi semifine (VI);
- pulberi fine (VII);
- pulberi foarte fine (VIII);
- pulberi extrafine (IX);
- pulberi coloidale.
7. Calea de administrare:
- pulberi administrate pe cale orală (de uz intern);
- pulberi administrate pe piele (de uz extern);
- pulberi administrate pe mucoase, de uz extern;
- pulberi administrate pe căile parenterale şi în cavităţile interne ale organismului – pulberi sterile;
8. Modul de administrare:
- pulberi administrate ca atare, în formă solidă;
- pulberi destinate preparării de lichide: soluţii, siropuri, suspensii, emulsii;
- pulberi destinate preparării de medicamente injectabile;
- pulberi pentru prepararea de colire;
- pilberi bioadezive.
CĂI DE ADMINISTRARE
Cele mai frecvente sunt:
- calea orală (per orală);
- calea cutanată;
- calea mucoaselor: oculară, nazală, bucofaringiană,pulmonară, vaginală şi rectală.
Se pot administra şi în cavităţile interne ale organismului, în caz de intervenţii chirurgicale: în acest
caz, pulberile trebuie să fie sterile. De asemenea, toate pulberile administrate pe pielea arsă, răni
deschise, pielea sugarilor, pulberile cu antibiotice, pulberile oftalmice şi pulberile pentru prepararea
de soluţii sau suspensii injectabile trebuie să fie sterile.
MATERII PRIME FOLOSITE PENTRU OBŢINERE
Pulberile simple sunt constituiete dintr-o singură substanţă medicamentoasă sau auxiliară solidă,
uscată şi pulverizată.
În pulberile compuse, sunt incluse două sau mai multe substanţe medicamentoase, asociate sau nu
cu substanţe auxiliare.
Materiile prime utilizate pentru prepararea pulberilor includ:
Substanţe medicamentoase- sunt împărţite în mai multe clase farmacologice:
- antibiotice;
- antimicotice;
- antiseptice-antimicrobiene;
- astingente;
- epitelizante, cicatrizante;
- alcalinizante;
- analgezice-antitermice;
- coleretice, colagoage, laxative;
- cardio-respiratorii;
- expectorante;
- antitusive;
- săruri pentru rehidratare orală;
- antispastice şi spasmolitice;
- fotoprotectoare;
- radiopacee.
Substanţe auxiliare care, în funcţie de rolul pe care îl îndeplinesc, sunt:
- diluanţi;
- adsorbanţi;
- lubrifianţi;
- edulcoranţi;
- conservanţi;
- agreganţi;
- agenţi de parfumare;
- agenţi mecanici;
- agenţi de spumare.
Operaţiile farmaceutice principale sunt:
- uscarea materiilor prime solide;
- reducerea mărimii materilelor solide;
- cernerea pulberilor;
- amestecarea pulberilor.
DEPOZITARE, EXPEDIŢIE ŞI TRANSPORT
Pulberile se depozitează în recipiente bine închise, ferite de lumină şi umiditate, la temperatura camerei.
Pulberile efervescente se condiţionează în recipiente închise ermetic, eventual în prezenţa silicagelului.
Transportul pulberilor se efectuează numai cu mijloace de transport acoperite. Pe toată perioada de
valabilitate, medicamentul trebuie să-şi menţină calitatea şi efectul terapeutic.
CARACTERELE ŞI CONTROLUL CALITĂŢII
Controlul calităţii se determină după farmacopee şi normele interne de calitate.
Determinări fizico-chimice:
- omogenitate;
- gradul de fineţe a pulberii;
- masa totală pe recipient pentru pulberile nedivizate;
- masa volumică a unui solid;
- uniformitatea masei pentru pulberi divizate;
- sterilitatea pentru pulberile care se aplică pe plăgi, arsuri şi pe pielea sugarilor;
- dozarea pentru pulberi simple şi compuse.
Examenul caracterelor macroscopice
Caractere vizuale:
- aspect;
- omogenitate;
- culoare
Caractere olfactive:
- gustul şi mirosul;
- trebuie să se detecteze un miros specific al substanţelor medicamentoase sau auxiliare.
Caractere tactile: după etalarea pulberii pe dosul mâinii, se poate preciza:
- la atingere. O senzaţie de textură rugoasă sau de pulbere fină;
- o aderenţă mai mică sau mai mare la piele (bioadezivitate).
Examenul microscopic poate determina:
- dimensiunea;
- forma;
- omogenitatea particulelor solide componente ale unei pulberi.
Parametri caracteristici ai microstructurii:
- volumul aparent;
- densitatea aparentă şi reală;
- porozitatea.
Analiza reologică a pulberilor;
Determinarea capacităţii de adeziune;
Determinarea capacităţii de adsorbţie;
Determinarea capacităţii de cedare a substanţelor medicamentoase;
Determinarea pH-ului
Determinarea sterilităţii;
Controlul masei totale pe recipient, al uniformităţii şi al dozării.
FORME FARMACEUTICE ÎNCAPSULATE. CAPSULE
DEFINIŢIE
Capsulele sunt preparate farmaceutice solide, formate dintr-un înveliş tare sau moale, de
formate dintr-un înveliş tare sau moale, de formă şi de capacitate variabile, conţinând, în
general, o doză unitară de substanţă activă. Capsulele sunt destinate administrării orale.
CLASIFICARE
Capsulele se pot clasifica în funcţie de mai multe criterii:
1. Modul de formulare, fabricare, consistenţă şi utilizare:
a. capsule cu înveliş tare (operculate);
b. capsule cu înveliş moale (perle);
c. capsule gastrorezistente (enterosolubile);
d. capsule cu eliberare modificată;
e. caşete (amilacee).
2. Materialul din care este fabricat învelişul caşetelor:
a. capsule de hârtie;
b. capsule amilacee (caşete);
c. capsule de gelatină (gelule);
d. capsule de polimeri semisintetici.
3. Calea de administrare:
a. administrate pe cale orală;
b. administrate pe mucoase;
c. bucofaringiene;
d. sublinguale;
e. vaginale;
f. rectale;
g. cu unguent oftalmic.
CAPSULE AMILACEE (CAŞETE)
DEFINIŢIE ŞI GENERALITĂŢI
Caşetele sunt preparate solide, constituite dintr-un înveliş tare, ce conţin o singură doză
a uneia sau mai multor substanţe active. Capsulele prezintă pereţii cu o grosime de
aproximativ 1 mm, înalţimea de 10 – 12 mm şi diametrul de 15- 20 mm. Au o formă
circulară, regulată, suprafaţa albă, lucioasă, fiind rezistente în manipulare. Au avantajul
unei administrări uşoare, dar şi dezavantajul de a fi permeabile în aer şi în apă, ceea ce le
face improprii pentru condiţionarea unor substanţe.
CLASIFICARE:
După modul de închidere:
- capsule amilacee de formă plată;
- capsule amilacee de formă nasture;
- capsule amilacee de formă saturn.
CALEA DE ADMINISTRARE
Capsulele amilacee sunt destinate administrării exclusive pe calea orală.
FORMULAREA CONŢINUTULUI CAŞETELOR
Caşetele au acelaşi mod de formulare ca şi pulberile.
MATERII PRIME FOLOSITE PENTRU OBŢINERE:
Se utilizează materii prime diferite pentru conţinut şi pentru fabricarea învelişului ca:
- substanţe medicamentoase;
- substanţe auxiliare;
- materiale de condiţionare.
CONŢINUTUL
În compoziţia pulberilor pentru capsule intră una sau mai multe substanţe
medicamentoase şi substanţe auxiliare (zahăr, lactoză, glucoză, etc.). De obicei, în caşete
se condiţionează pulberi cu un conţinut de coloranţi sau substanţe cu un gust dezagreabil.
Nu se pot condiţiona în caşete substanţe higroscopice sau delicvescente; acestea absorb
apa din aer şi produc deteriorarea caşetelor.
ÎNVELIŞUL CAPSULELOR AMILACEE
Pentru formularea învelişului caşetelor, se folosesc diferite substanţe auxiliare: excipienţi
şi adjuvanţi.
Excipienţi
Ca primă calitate se foloseşte: amidon de grâu, amidon de porumb, făină de grâu şi făină
de orez.
Adjuvanţi
Pentru a conferi pereţilor caşetelor luciul şi elasticitatea corespunzătoare, se folosesc
glicerolul sau uleiul de ricin în cantitate de până la 1 %.
TEHNOLOGIA DE FABRICARE
La început, se prepară pasta sau coca de amidon. Amidonul de grâu se tratează cu apă
rece şi se amestecă până când se obţine un amestec vâscos, siropos. La amestecarea
acestuia cu apă caldă, se produce dizolvarea grăunţilor de amidon, rezultând o pastă
lipicioasă, ce se lasă în repaus 12 -24 de ore. Dacă este prevăzut în formulă, se adaugă
conservanţi sau coloranţi.
Urmează întărirea pastei, prin amestecarea la rece cu amidon de porumb în părţi egale şi
cu apă în cantitate suficientă pentru obţinerea unei paste negelificate, netede şi lucioase.
Se obţin astfel semicapsulele. Pasta de amidon se întinde între cele două plăci, care se
încălzesc pentru scurt timp la o temperatură de circa 100 de grade.
Placile cu capsule se scot de pe tipare şi se trec într-o încăpere rece şi umedă şi se lasă
24- 48 de ore. Se efectuează decuparea capsulelor. Cutiile şi capacele se ambalează în
cutii de carton.
UMPLEREA CU PULBERE ŞI ÎNCHIDEREA CAŞETELOR
Se poate efectua manual, semiautomat sau automat. Repartizarea pulberii în caşete se
efectuează după ce aceasta a fost divizată pe cartele de celuloid sau cântărită fiecare doză.
Nu este permisă divizarea pulberii direct în caşete, deoarece aceasta conduce la erori în
greutate foarte mari.
CONDIŢIONAREA CAŞETELOR
Caşetele umplute se livrează în farmacii în pungi de hârtie, borcane de sticlă, cutii din
carton sau material plastic de dimensiuni corespunzătoare. În industrie, caşetele se
condiţionează în tuburi de material plastic sau din aluminiu, închise cu dopuri de material
plastic cu o adâncitură conţinând un deshidratant, sau în blistere.
DEPOZITARE
Atât caşetele goale, cât şi cele umplute se depozitează în locuri ferite de acţiunea
căldurii şi umidităţii, în recipiente bine închise.
CARACTERELE ŞI CONTROLUL CALITĂŢII
Caşetele trebuie să aibă o formă regulată, cu suprafaţa lucioasă, cu margini întregi,
rezistente la manipulare, fără gust şi fără miros.
Recommended