View
265
Download
31
Category
Preview:
Citation preview
Tecnologia Farmacêutica de Produtos Farmacêuticos e
Cosméticos
COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS
Profa. Ms. Larissa Funabashi de Toledo Dias
COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOSINTRODUÇÃO
Definição Farmacopeica Formas Farmacêuticas sólidas obtidas por compressão.
Usualmente em administração oral. Alguns são sulcados: permite fracionamento
fácil. Outros são revestidos: não permite
fracionamento
• Precisão na dosagem;
• Facilidade de administração;
• Boa apresentação;
• Maior estabilidade química, mecânica e microbiológica em relação as demais formas farmacêuticas de uso oral, principalmente as formas farmacêuticas líquidas;
COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS
• Facilidade e economia de processamento e acondicionamento em relação às demais formas farmacêuticas destinadas ao uso oral;
• Redução do volume e peso, facilitando acondicionamento, armazenamento e transporte;
• Mascaramento de características organolépticas.
COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS
Tipos de Comprimidos• Orais • Bucais• Sublinguais: antianginosos• Mastigáveis: polivitamínicos, antiácidos• Efervescentes: analgésicos, antitérmicos, vitamínicos• Revestidos (drageados, peliculados, entéricos)• Vaginais• Dissolução Instantânea• Liberação imediata • Liberação modificada
COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS
Tipos de Comprimidos• Mastigáveis: polivitamínicos, antiácidos
Tem sabor agradável e são formulaods de modo a desintegrar-se suavemente na boca com ou sem mastigação, são preparados por granulação úmida e compressão, usando apenas pressão mínima, para produzir um comprimido com baixa dureza.
Geralmente não possuem desintegrantes, portanto deve-se orientar o paciente a mastigá-los completamente e não ingerí-los inteiros.
COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS
Tipos de Comprimidos
• Revestidos (drageados, peliculados, entéricos)
Podem ser revestidos por diversas razões: para proteger o p.a. contra a expoxição de ar e/ou umidade, mascarar o sabor do fármaco, obter perfis de liberação modificados por exemplo entérico e proporcionar qualidades estéticas diferenciadas ao produto.
Alguns revestimentos entéricos são desenvolvidos para dissolver em pH igual ou maior do que 4,8.
COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS
Tipos de Comprimidos• Dissolução Instantânea dissolvem na boca em alguns
segundos (claritin reditabs, zofram odt (ondansetrona), zyprexa zydis (olanzapina)
• Liberação imediata desintegram e liberam o fármaco sem controle de velocidade.
• Liberação modificada também conhecidos por liberação
prolongada, liberam o fármaco de forma prolongada, geralmente passam intactos através do estômago.
São desenvolvidos para liberar os p.as. De modo controlado, e velocidade, tempo e local predeterminados, para alcançar níveis terapêuticos ótimos.
COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS
Tipos de Adjuvantes• Diluentes (enchimento)• Aglutinantes• Desintegrantes• Molhantes• Absorventes• Antiaderentes (deslizantes, lubrificantes)• Tampões• Revestimentos• Diversos: corantes, flavorizantes, edulcorantes
COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS
Tipos de Adjuvantes• Diluentes (enchimento) aumentam o volume
da formulação, para preparação de comprimidos de tamanho adequado.
• Aglutinantes promovem a adesão das partículas dos pós, permitindo a preparação de grânulos e a manutenção da integridade do produto final.
• Desintegrantes promovem a desagregação dos comprimidos, após a administração, em partículas menores, para tornar o fármaco mais disponível.
COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS
Tipos de Adjuvantes• Molhantes• Absorventes• Antiaderentes (deslizantes, lubrificantes)
melhoram o fluxo dos pós e grânulos para a matriz, minimizam o desgaste das matrizes e punções, previnem a aderência dos materiais particulados nas matrizes e punções e conferem brilho aos comprimidos.
• Tampões• Revestimentos• Diversos: corantes, flavorizantes, edulcorantes
COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS
Revestimentos• Razões
– Proteger PA da umidade - ar– Mascarar sabor do fármaco– Para modificar perfil de absorção– Melhorar estética
• Tipos– Açucar (drageamento)– Goma laca (em desuso) e Polímeros(HMC, HPMC)– Entérico (acetoftalato celulose, Eudragit, HPMC ftalato )
COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS
COMPRESSÃO DIRETA
COMPRESSÃO VIA SECA
COMPRESSÃO VIA ÚMIDA
COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS
PROCESSO DE COMPRESSÃO DIRETA
PESAGEM P.A.(s)
TAMIZAÇÃO
PESAGEM EXCIPIENTES
MISTURA
COMPRESSÃO
Como é feita a
MISTURA ???
COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS
PROCESSO DE COMPRESSÃO DIRETA
Fármaco
Moagem
Tamização
Excipientes
Mistura
Compressão
Comprimido
COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS
PROCESSO DE COMPRESSÃO VIA SECA
P.A. + Excipientes
Mistura
Pré-compressão
Granulação à seco
Mistura
Fase Externa
lubrificante Compressão
COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS
PROCESSO DE COMPRESSÃO VIA SECA
Fármaco
Moagem
Tamização
Excipientes
Mistura
Mistura
AglomeradoMoagem
Comprimido
Compressão
Lubrificante
Calibração
COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS
Tamização
PROCESSO DE COMPRESSÃO VIA ÚMIDAP.A. + Excipientes
Mistura
Umedecimento
Granulação à úmido
Secagem
Líquido granulante
Calibração do granulado
Mistura Fase Externa
lubrificante
Compressão
COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS
PROCESSO DE COMPRESSÃO VIA ÚMIDA
Fármaco
Comprimido
Compressão
Excipientes
Mistura
MisturaTamização Aglomerado
Líquidos
Grânulos, esferas ou pellets
Secagem
Lubrificante
Calibração
Moagem
COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS
Tamização
Granulação úmida
COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS
Máquinas de comprimir• Alternativas (Excêntrico)
– 1 jogo punções, matriz e peça distribuidora
• Rotativas– compressão contínua em vários jogos de punções
superiores e inferiores
COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS
Excêntricas - Partes
•Matriz•Punções móveis, superior e inferior•Platina de compresssão fixa: abriga a matriz•Zapata: com dupla função
•Fases da compressão•Alimentação•Compressão•Ejeção
Rotativas
Fases da compressãoAlimentação: a platina passa por baixo da tolva(T) fixa e se carrega de granulado A zapata (Zr) regula o volume final na matrizPrecompressão: Etapa característica das excéntricas: para permitir um empacotamento suaveCompressão: Rodas de pressão Rp que com ligeiro toque terminam a compressão, produzindo o formato finalEjeção: Continuando seu giro a platina se encontra com uma pá de ejeção
Máquinas rotativas: até 300.000 / hora
Punções e Formatos
COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS
Impacto das mudanças sobre a fabricação de comprimidos
• Dos excipientes e suas proporções– Granulometria, substituições, proporções
• Das técnicas de produção– Tempo e ordem de mistura, tipo de equipamento,
lotes de tamanho diferentes
COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS
Avaliação dos Comprimidos• Características organolépticas• Uniformidade de massa• Uniformidade de conteúdo• Espessura / diâmetro• Dureza• Friabilidade• Desintegração• Dissolução
COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS
Acondicionamento e Armazenamento
•Embalagem unitária•blíster em alumínio ou papel revestido com polietileno
•Embalagem múltipla•em tubos, frascos de vidro, polietileno ou PVC
•Podem conter gel de sílica para evitar a umidade
COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS
“Capping”• Definição: separação da porção do comprimido do seu
corpo principal (falha em sua estrutura)
• Ocorrência: momento da ejeção ou operações subsequentes como revestimento, acondicionamento e transporte.
COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS
• Fatores influentes: Insuficiente aglutinabilidade do sistema particulado
Intensa recuperação elástica do sistema sólido particulado quando cessada a carga compressiva
Excessiva carga compressiva
Excessiva incorporação de ar pelo sistema no momento da alimentação da câmara de compressão
“Capping”COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS
Adesão• Definição: aderência do material à matriz e
punções
• Fatores influentes umidade excessiva do sistema particulado sólido
uso de matriz e punções riscados ou lascados
quantidade insuficiente de lubrificante na formulação
COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS
HOMOGENEIDADE DE PESO• Peso Parâmetro primordial de
Uniformidade de dosagem
Enchimento volumétrico
da câmara de compressão
Ajuste do tamanho da
câmara
Ajuste de
peso
COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS
• Fator Influente Fluxo
Tamanho da partícula
Forma da partícula
Densidade
Umidade
HOMOGENEIDADE DE PESOCOMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS
Determinação da homogeneidade de peso
USP XXIII – Amostras: 20 comprimidos (pesados individualmente)
Determinação da média dos pesos Comparação do peso individual com a média
Peso Médio(mg)
Porcentagem máxima de variação permitida
(%)até 130 10
130 – 324 7,5
acima de 324 5
COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS
• Teste de uniformidade de conteúdo
Parâmetro de qualidade dos comprimidos
Amostras: 10 comprimidos
- Ensaio determinado na monografia.
- Deve ser realizado para cada uma das unidades da
amostra.
Determinação da uniformidade de conteúdo
Recommended