Microlab

MICROBIOLOGÍA Y LABORATORIO

ANTIMICROBIANOS

Al Dr. Alfredo Bolañitos

Cortesía. Int. Daniel Fuentes.

Foro de microbiología 2009

INTRODUCCIÓN: RECOMENDACIONES PARA EL BUEN

USO DE LOS ANTIMICROBIANOS

Los antimicrobianos se hallan dentro de dos grupos farmacológicos diferentes:

• las drogas sintéticas o quimioterápicos y los antibióticos propiamente dichos.

• Los primeros son obtenidos en el laboratorio, y los segundos son elaborados por seres

vivos ( plantas, hongos, bacterias) a partir de su propio metabolismo.

• El uso racional de estas valiosas sustancias, debe ser parte del ejercicio de la terapéutica

de las enfermedades infecciosas, por lo que es importante que se conozcan las siguientes recomendaciones para su uso adecuado.

1. INDICACIÓN DEL TRATAMIENTO ANTIBIÓTICO

Se debe indicar el tratamiento antibiótico siempre y cuando:

• Exista la evidencia de que el enfermo es portador de un proceso infeccioso clínica y bacteriológicamente demostrado.

• cuyos agentes etiológicos sean sensibles al efecto de los antimicrobianos y que no pueda curar de

manera espontánea.

• En el entorno de la consulta ambulatoria el manejo de las infecciones agudas, es una de

las circunstancias en donde hay un uso indiscriminado de antibióticos por parte del facultativo e inducido en muchas ocasiones por parte de los pacientes o sus familiares.

2. ELECCIÓN DEL ANTIBIÓTICO

• Luego de haber realizado el diagnóstico adecuado de un proceso infeccioso, la

elección del antibiótico, por obvias razones, debe estar orientada hacia la identificación del

agente etiológico específico.

3. URGENCIA DEL TRATAMIENTO ANTIBIÓTICO

• En algunos pacientes, el tratamiento antimicrobiano se elegirá de manera empírica,

urgente y su administración debe ser inmediata.

• En estas circunstancias se deben prescribir antimicrobianos con las siguientes

características:

1. Antibióticos bactericidas.

2. Elección del antibiótico o combinación de los mismos, que nos permitan realizar una

cobertura lo más amplia posible.

3.Elegir antibióticos con un perfil farmacocinético y farmacodinámico que

permita una mejor biodisponibilidad tisular en el foco de infección.

4. Utilización de la vía intravenosa.

5. Uso de las dosificaciones más altas.

¿CÓMO ELEGIR UN AGENTE

ANTIMICROBIANO?

Existen 3 formas de iniciar la terapia:

• TERAPIA EMPÍRICA: Es aquella que se inicia sin conocer el patógeno, y el antimicrobiano

seleccionado debe cubrir a “todos los microorganismos posibles.

• TERAPIA DEFINITIVA: Cuando se ha identificado el microorganismo infectante y se

ha realizado antibiograma.

• TERAPIA PROFILÁCTICA: Cuando se utilizan antimicrobianos basados en los estudios

estandarizados de microorganismos según el sitio a proteger.

DEFINICIONES

ANTIBIÓTICO

“ES UNA SUSTANCIA QUIMICA PRODUCIDA POR BACTERIAS, HONGOS O

ACTINOMICETOS, QUE INHIBE EL CRECIMIENTO O DESTRUYE A OTROS

MICROORGANISMOS”

• BACTERICIDA: provoca lisis y muerte de microorganismos (PENICILINAS,

CEFALOSPORINAS, QUINOLONAS, AMINOGLUCÓSIDOS)

• BACTERIOSTÁTICO: inhiben el desarrollo y división de los microorganismo pero no lo

destruyen. (SULFONAMIDAS, MACRÓLIDOS, TETRACICLINAS, CLORANFENICOL)

ACTIVIDAD MICROBIANA

• AMPLIO ESPECTRO: como las TETRACICLINAS, IMIPIMEN, CEFALOSPORINAS 3 GEN.

• ESPECTRO INTERMEDIO: como los MACRÓLIDOS Y SULFONAMIDAS

• ESPECTRO REDUCIDO: como PENICILINA G, AMINOGLUCOSIDOS, CEFALOSPORINAS 1ª Y

2ª, VANCOMICINA ESPECTRO DE ACTIVIDAD

CLASIFICACIÓN SEGÚN EL EFECTO DE ACCIÓN

• INHIBIDORES DE LA PARED CELULAR: B-Lactámicos

• AFECTAN LA MEMBRANA CELULAR: polimixina, nistatina, anfotericina B.

• INHIBEN LA SÍNTESIS PROTEÍCA:

inhiben la subunidad ribosomal S50: cloramfenicol, macrólidos, espiramicina

Inhiben la subunidad ribosomal S30: Aminoglucósidos, tetraciclinas.

• AFECTAN EL METABOLISMO DE ÁCIDOS NUCLÉICOS:

Inhiben RNA polimerasa: rifampicina

Inhiben la topoisomerasa: Quinolonas.

• INHIBEN LA SÍNTESIS DEL ÁCIDO FÓLICO BACTERIANO:

sulfonamidas, trimetropin, pirimetamina.

B-LACTÁMICOS PENICILINAS

INHIBIDORES DE B-LACTAMASAS CEFALOSPORINAS

MONO B-LACTÁMICOS CARBAPENEMS

PENICILINAS

PENICILINAS DE ESPECTRO REDUCIDO

MECANISMO DE ACCIÓN :

• se adhieren a las PBP de la membrana celular de las bacterias y evitan así la síntesis de proteoglicanos y así destruyen la pared

bacteriana.

• Activa el sistema autolítico endógeno bacteriano, el cual inicia la lisis y muerte

celular.

ESPECTRO ANTIMICROBIANO:

• COCOS GRAM + : enterococo faecalis, estreptococos del grupo A, B, C y G,

estreptococo viridans, s. bovis, s. pneumoniae, peptoestreptococo.

• COCOS GRAM - : neisseria gonorrhoeae no B-lactamasa, neisseria meningitidis.

• BACILOS GRAM +: bacillus anthracis, clostridium perfringens, clostridium tetanie.

• BACILOS GRAM - : bacteroides no B-lactamasa, fusobacterium, pasteurella,

streptobacillus moniliformis.

• OTROS: Leptospira, treponema pallidum, treponema careteum.

PROPIEDADES:

• Estas penicilinas tienen excelente penetración en la mayoría de los tejidos, excepto próstata,

ojos y LCR

RESISTENCIA BACTERIANA:

• Es por 2 mecanismos, producción de B-lactamasas y por desarrollo de nuevas PBP con

afinidad disminuida para las penicilinas.

PENICILINA G- SÓDICA CRISTALINA

• Se usa cuando se requiere un efecto rápido y altas concentraciones en el suero.

• AMPOLLAS DE 1.000.000 Y 5.000.000 UI

• DOSIS: 6 A 24 MILLONES UI/DIA DIVIDIDOS CADA 4 HORAS

PENICILINA G PROCAÍNICA:

• Se usa cuando los niveles séricos del medicamento son necesarios por horas y la

ruta IV no es necesaria.

• AMPOLLAS DE 400.000 Y 800.000 UI

• DOSIS: 300.000 A 2.4 MILLONES UI CADA 12 HORAS.

PENICILINA BENZATÍNICA:

• Se usa cuando los niveles de penicilina son indicados por periodos prolongados, los

niveles persisten por 3 a 4 semanas.

• AMPOLLAS DE 1.200.000 Y 2.400.000 UI

• DOSIS: Mayor de 30 Kg: 1.2 a 2.4 MILLONES DE UI CADA 7 A 28 DÍAS, Menor de 30 Kg:

600.000 UI.

FENOXIMETILPENICILINA (PENICILINA V):

• Se usa en faringitis, infecciones orales o tejidos blandos poco importantes.

• TABLETAS Y CÁPSULAS 500 A 650 MG.

• DOSIS: 250 A 500 MG CADA 6 HORAS VÍA ORAL .

PENICILINAS PENICILINASA RESISTENTE

• Son de espectro reducido, se usan para s. aureus productor de B-lactamasa o

penicilinasa.

• OXACILINA, AMPOLLAS DE 1 GR, DOSIS: 500 MG A 1000 MG IM CADA 6 HORAS.

• DICLOXACILINA: CÁPSULAS DE 250 Y 500 MG, DOSIS DE 250 A 500 MG VO CADA 6 HORAS

EFECTOS ADVERSOS DE LAS PENICILINAS DE ESTECTRO REDUCIDO:

• Lo más común son las reacciones de hipersensibilidad en el 10% de los pctes.

• Flebitis y tromboflebitis en la aplicación IV.

• Pueden producir síntomas gastrointestinales como diarrea, náuseas, y vómito.

CONTRAINDICACIONES: HIPERSENSIBILIDAD A ELLAS O A LAS

CEFALOSPORINAS.

PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO

AMINOPENICILINAS

• AMPICILINA

ESPECTRO:

COCOS GRAM -: H. influenzae B-lactamasa negativo.

BACILOS GRAM + : listeria monocytogenes

BACILOS GRAM - : E. coli, proteus mirábilis, salmonella no typhi, shigella.

- TAMBIEN TIENEN ACTIVIDAD CONTRA LOS COCOS GRAM + COMO EL GRUPO ANTERIOR.

• AMPOLLAS DE 1GR, TABLETAS DE 250 Y 500 MG.

• DOSIS: en infecciones de oídos, nariz, garganta, tracto respiratorio, piel y tejidos

blandos de 0.5 A 1 GR IV CADA 6 HORAS Ó 500 A 750 MG V.O CADA 6 HORAS.

ADVERTENCIA: Es muy común el exantema, que no significa

hipersensibilidad y por lo tanto no se debe suspender el medicamento

• AMOXICILINA

Se absorbe de manera más rápida y completa que la ampicilina.

Su espectro es idéntico al de esta, con la diferencia de que la amoxicilina es más activa

contra s. pneumoniae y menos eficaz en shigelosis.

• CÁPSULAS DE 250 Y 500 MG.

• DOSIS: en infecciones otorrinolaringológicas, genitourinarias, piel y tejidos blandos, 250 –

500 MG CADA 8 HORAS.

PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS

UREIDOPENICILINAS:

• Son las penicilinas de más amplio espectro y las más activas frente a pseudomonas.

• Tienen actividad contra estreptococos, enterococos, y la mayoría de las enterobacteriaceas y muchos

anaerobios incluyendo bacteroides fragilis, fusobacterium, clostridium y peptoestreptococcus.

• MEZCLOCILINA Y AZLOCILINA (NO DISP. EN COLOMBIA).

• PIPERACILINA , DOSIS DE 1 A 2 GR CADA 6 HORAS IM, 2 A 4 GR CADA 4 A 6 HORAS IV

INHIBIDORES DE BETALACTAMASA

• ÁCIDO CLAVULÁNICO: Tiene una baja actividad bactericida intrínseca, pero su principal función es la de inhibidor de

amplio espectro de B-LACTAMASAS de bacterias GRAM

+ y GRAM- .

• SULBACTAM: es un inhibidor irreversible de las B- LACTAMASAS, no tiene actividad

antibacteriana útil como tal, excepto contra las neisserias.

• TAZOBACTAM: Es un derivado del núcleo de la penicilina y es un inhibidor de las B-

LACTAMASAS.

PRINCIPALES COMBINACIONES

• AMPICILINA SULBACTAM: AMPOLLAS DE 1GR DE AMPICILINA + 0.5 GR DE SULBACTAM.

ESPECTRO: igual al de la ampicilina, además de que cubre anaerobios y cepas productoras de

B-LACTAMASAS.

DOSIS: 1.5 a 3 GR CADA 6 HORAS IV.

EFECTOS ADVERSOS: sumamente dolorosa cuando se coloca por vía IM, puede provocar

flebitis si se aplica muy rápido, nauseas vómitos, diarrea, reacciones en la piel y

cambios hematológicos.

• AMOXICILINA CLAVULANATO

TABLETAS DE 500 MG (375 MG DE AMOXICILINA + 125 MG DE CLAVULANATO)

TABLETAS DE 1 GR (875 MG DE AMOXICILINA + 125 MG DE CLAVULANATO)

• DOSIS DE 250 A 500 MG CADA 8 HORAS VO.

ESPECTRO: Similar al de la ampicilina/sulbactam.

EFECTOS ADVERSOS: puede ocurrir diarrea, vómitos, urticaria, cefalea, flatulencia.

CONTRAINDICACIONES: EMBARAZO Y USAR CON

PRECAUCIÓN EN LA LACTANCIA

PIPERACILINA TAZOBACTAM SÓDICO:

• inhibe la síntesis de la pared celular de las bacterias anaerobias GRAM + y GRAM -, se une a las proteínas ligadoras de penicilina, causando aberraciones en la pared celular,

rompiendo la célula o inhibiendo su división.

• TAZOBACTAM: Amplia el espectro de la piperacilina.

TAZOCIN, Fco con 4GR DE PIPERACILINA Y 0.5 GR DE TAZOBACTAM.

INDICACIONES: infecciones producidas por GRAM +, GRAM – y anaerobios, incluyendo

enterococos y pseudomonas.

DOSIS: 4.5 GR IV CADA 8 HORAS.

CONTRAINDICACIONES: alergia a las penicilinas.

Cefalosporinas o inhibidores de B-lactamasas, puede producir

colitis pseudomembranosa.

CEFALOSPORINAS

MECANISMO DE ACCIÓN: Unión a las PBP (igual que las penicilinas)

SE CLASIFICAN EN:

• 1 GENERACIÓN

• 2 GENERACIÓN

• 3 GENERACIÓN

• 4 GENERACIÓN

• 5 GENERACIÓN

CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN

• Bacterias GRAM + incluyendo estafilococos aureus productores de ß-lactamasa y la mayoría de estreptococos.

• Las excepciones incluyen estafilococos meticilina resistentes y estreptococo neumoniae penicilina-resistente.

• La cobertura es limitada para bacterias GRAM - como Echerichia coli, Klebsiela pneumoniae y proteus mirabilis.

• CEFALOTINA, AMPOLLAS 1G, 0.5 A 2 GR CADA 4 A 6 HRS

• CEFACLOR, CAPSULAS DE 250 Y 500 MG, 250 – 500 MG CADA 8 HORAS.

• CEFADROXILO, CÁPSULAS DE 500 MG, 1 GR 2 A 4 VECES AL DIA.

• CEFAZOLINA, AMPOLLAS DE 1 Y 2 GR, 1 GR CADA 8 HORAS.

• CEFALEXINA, CÁPSULAS DE 250 Y 500 MG, 250 A 500 MG CADA 6 HORAS.

• CEFRADINA, CÁPSULAS 500 MG, 500 MG A 1 GR CADA 6 HORAS.

CEFALOPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN

• Tienen mayor actividad contra E coli, klebsiella y proteus que las de primera generación.

• También tienen gran actividad contra H influenzae, proteus , moraxela catarrhalis,

Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae y algunas cepas de Serratia y Enterobacter.

• Esta generación tiene ligeramente menos actividad o actividad variable contra la

mayoría de cocos GRAM + y ninguna actividad contra Acinetobacter o Pseudomona

aeruginosa.

• CEFOXITINA, TABLETAS 500 MG Y 1 GR, 1 A 2 GR CADA 4 A 6 HORAS

• CEFUROXIMA, TABLETAS DE 250 Y 500 MG, 0.75 A 1.5 GR CADA 6 A 8 HORAS.

• CEPROZIL, TABLETAS DE 250 Y 500 MG, 250 A 500 MG CADA 12 A 24 HORAS

CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN

• Tienen gran estabilidad en presencia de ß-lactamasas y por tanto, tienen buena

actividad contra un amplio espectro de bacterias GRAM -, incluyendo N gonorrhoeae

productor de penicilinasa y la mayoría de enterobacterias (citrobacter, E. coli,

Enterobacter, Klebsiela, Morganela, Proteus, Providencia y Serratia).

Generalmente la 3ra generación no es tan activa contra cocos GRAM + como la 1ra y 2da

generación

• CEFTRIAXONA, AMPOLLAS 1 GR DÍA, 1 A 2 GR CADA 24 HORAS

• CEFOPERAZONA SULBACTAM, AMPOLLAS DE 1.5 GR, 1.5 a 3 GR IV O IM.

• CEFTAZIDIMA, AMPOLLAS 1 GR, TABLETAS DE 500 MG, 1 A 2 GRA CADA 8 HORAS.

CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIÓN

• Generalmente es más resistente a la hidrólisis por ß-lactamasas que las de 3ra generación.

• Tiene similar actividad que ceftazidima sobre P. aeruginosa y otras bacterias GRAM -, pero

menos activa contra otras especies de pseudomonas.

• Es inactiva contra estafilococos resistentes a meticilina, neumococo resistente a penicilina, la mayoría de cepas de clostridium difficile y la

mayoría de cepas de enterococos, como el Enterococcus faecalis.

• CEFIPIME, AMPOLLAS DE 1 Y 2 GR, 1 A 2 GR CADA 12 HORAS

CEFALOSPORINAS DE QUINTA GENERACIÓN

• CEFTOBRIPOLE: PRESENTA ACTIVIDAD CONTRA S. AUREUS METICILINO RESISTENTE,

Y OTROS MICROORGANISMOS COMO ESTREPTOCOCO NEUMONIAE, PSEUDOMONA

AURGINOSA Y ENTEROCOCOS TODOS PENICILINO RESISTENTES.

DOSIS: 500 MG CADA 8 HORAS IV

EFECTOS ADVERSOS DE LAS CEFALOSPORINAS:

Reacciones de hipersensibilidad como urticaria, exantema, prurito, fiebre por medicamentos,

eosinofilia, trombosis, anemia hemolítica, trastornos de la hemostasia, diarreas,

aumento de las transaminasas, nauseas vómitos.

MONO B-LACTÁMICOS

AZTREONAM

• Tiene actividad bactericida contra bacilos aerobios GRAM – incluyendo a la

pseudomona auriginosa, la serratia y es resistente a la hidrólisis de las B- lactamasas.

• Es útil en infecciones por E. coli, klebsiella, proteus, pseudomonas, serratia, neisseria

gonorrhoeae, haemophilus influenzae.

• Conserva la flora aerobia GRAM + y anaerobia.

• AMPOLLAS 1 GR

• DOSIS DE 1 A 2 GR IV CADA 8 HORAS.

EFECTOS ADVERSOS: son raros, se pueden producir exantemas y elevación de

transaminasas séricas.

CARBAPENEMS

IMIPIMEN

• El imipimen es hidrolizado en el riñón por una dihidropeptidasa.

• Para obtener niveles terapéuticos mayores, se asocia con un inhibidor de hidropeptidasa:

CILASTATINA

• Es altamente activo contra la mayoría de las bacterias GRAM + aerobias y anaerobias, tiene actividad contra enterococos faecalis y listeria.

• Es altamente activo contra las bacterias GRAM – anaerobias.

• AMPOLLAS DE 1 GR (500 MG DE IMIPIMEN Y 500 MG DE CILASTATINA)

• 1 GR CADA 6 HORAS IV.

EFECTOS ADVERSOS: nauseas, vómitos, diarreas. Flebitis en el sitio de la infusión, erupción

cutánea, fiebre, convulsiones.

MEROPEMEN

• Es muy resitente a las B-lactamasa incluyendo las de espectro ampliado que inactiva a las

cefalosporinas de 3 generación.

• Tiene la característica especial de distribuirse a través de los tejidos y fluidos corporales

incluido el LCR.

• AMPOLLAS DE 500 MG Y 1 GR

Se usa mucho en:

- INFECCIONES INTRABADOMINALES

- MENINGITIS, SEPSIS.

- INFECCIONES RESPIRATORIAS BAJAS

- INFECCIONES DE VIAS URINARIAS, PIEL OBSTÉTRICAS Y GINECOLÓGICAS.

• DOSIS 0.5 A 1 GR CADA 8 HORAS IV

EFECTOS ADVERSOS: la infusión rápida puede producir nauseas y vómitos, también puede

haber diarrea, exantema y prurito.

Se ha detectado trombocitosis, eosinofilia y aumento de las transaminasas.

MACRÓLIDOS

MECANISMO DE ACCIÓN:

Inhiben la síntesis de proteínas bacterianas por una unión reversible a la subunidad ribosomal

50S de los microorganismos susceptibles.

!! OJO!! SON LOS MEDICAMENTOS DE ELECCIÓN CUANDO EL PCTE ES ALÉRGICO A

LAS PENICILINAS

ERITROMICINA

ESPECTRO

De elección para el tratamiento del micoplasma neumoniae y legionella, también es efectivo

contra infecciones causadas por estreptococos B- hemolíticos del grupo A.

TTO de elección para las NA, en infecciones por chlamydia.

• CÁPSULAS 250 MG, TAB 500 MG.

• DOSIS, 250 MG A 1 GR CADA 6 HORAS

EFECTOS ADVERSOS: alteración de las funciones hepática, con ictericia o sin ella, síntomas GI, rara vez fiebre, daño auditivo transitorio con

dosis alta y falla renal.

CLARITROMICINA

ESPECTRO

• Cocos GRAM+ , como estreptococos de los grupos A,B,C,G,S, neumoniae, S. aureus

meticilino sensible.

• GRAM-: N. gonorrhoeae, M. catarrhalis, H. influenzae.

• Chlamydia trachomatis y M. pneumonie.

• TABLETAS DE 250 Y 500 MG

• DOSIS 500 MG CADA 12 HORAS VO

EFECTOS ADVERSOS: Diarrea, nauseas, trastornos del gusto, dolor abdominal,

dispepsia, cefalea, aumento TGOP, incremento del TP.

AZITROMICINA

ESPECTRO: Igual a la claritromicina.

• TABLETAS DE 250 Y 500 MG

• DOSIS 10 MG/KG DE PESO DURANTE 3 DIAS (DOSIS ÚNICA)

EFECTOS ADVERSOS: Molestia GI, dolor abdominal, perdida de la audición transitoria,

aumento de las transaminasas.

AMINOGLUCÓSIDOS

• MECANISMO DE ACCIÓN

Ejercen su efecto bactericida al unirse irreversiblemente a la subunidad ribosomal

30S bloqueando el inicio de la síntesis proteica.

• Los aminoglucósidos están indicados en el tratamiento de infecciones sistémicas severas para las cuales antibióticos menos tóxicos son

inefectivos o contraindicados.

• El espectro de aminoglucósidos cubre bacilos aerobios GRAM - y algunos organismos GRAM

+. No son activos contra anaerobios.

• son generalmente activos contra la mayoría de enterobacterias, incluyendo E coli, Proteus

mirabilis, Proteus, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella.

• Acinetobacter y Pseudomonas también son usualmente susceptibles.

ESTREPTOMICINA

• Utilizada para el tratamiento de la TBC y endocarditis por enterococos.

• AMPOLLAS DE 1 GR

• DOSIS 1 GR AL DÍA IM

GENTAMICINA

• Alternativa en niños y adultos en: Endocarditis aguda y subaguda, celulitis por mordedura de animales y humanos, septicemia, peritonitis o

infecciones pélvicas (incluyendo aborto séptico), infecciones gastrointestinales,

heridas infectadas, quemaduras infectadas, infección de vías urinarias.

• AMPOLLAS DE 20, 40, 80, 120 Y 160 MG

• DOSIS DE CARGA: 2 MG/KG IV o IM, DOSIS DE MANTENIMIENTO 1 MG/KG CADA 8 HORAS.

AMIKACINA

• Útil en infecciones del tracto respiratorio complicadas asociadas o no al ventilador, Infección de vías urinarias complicadas,

endocarditis aguda, infecciones en quemaduras, en postoperatorio (incluyendo

cirugía vascular), infecciones de vías urinarias recurrentes y complicadas.

• AMPOLLAS DE 100, 250 Y 500 MG/2 ML

• DOSIS 15 MG/KG/ DÍA DIVIDIDOS EN 2 DOSIS IGUALES.

EFECTOS ADVERSOS:

1. MÁS FRECUENTES: NEFROTOXICIDAD, NEUROTOXICIDAD, OTOTOXICIDAD, NEURITIS

PERIFÉRICA

2. MENOS FRECUENTES: Hipersensibilidad, neuritis óptica.

3. RAROS: temblor, escalofrío, fiebre, bloqueo neuromuscular, dificultad respiratoria,

somnolencia, debilidad.

CONTRAINDICACIONES:

• Botulismo, parkinsonismo o miastenia gravis ya que los aminoglucósidos pueden causar bloqueo neuromuscular; en caso de deshidratación o

insuficiencia renal porque aumenta las concentraciones séricas de aminoglucósidos; trastornos del octavo nervio craneal; reacción

alérgica previa a cualquier aminoglucósido.

TETRACICLINAS

MECANISMO DE ACCIÓN

Ingresan a la célula bacteriana por difusión pasiva a través de poros o por un mecanismo

de transporte activo, una vez en el interior celular inhiben la síntesis de proteínas al

unirse a la fracción ribosomal 30S.

ESPECTRO:

• Son antibióticos bacteriostáticos de amplio espectro. Eficaces contra microorganismos grampositivos y

gramnegativos, aerobios y anaerobios.

• Son también activos contra gérmenes resistentes a los antibióticos beta lactámicos como la Rickettsia,

Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae, especies de Chlamydia trachomatis y Legionella.

• También son muy sensibles diversas cepas de Brucella, el Haemophilus ducreyi , Vibrio

cholerae, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Yersinia pestis.

• Son activas contra diversos microorganismos anaerobios como el Bacteroides fragilis,

Propionibacterium y Peptococcus.

• TETRACICLINA, CÁPSULAS 250 Y 500 MG

• OXITETRACICLINA, CAPSULAS DE 500 MG

DOSIS: 250 A 500 MG CADA 6 HORAS

• DOXICICLINA, CÁPSULAS Y TABLETAS de 100 MG

DOSIS 100 MG CADA 12 HORAS.

REACCIONES ADVERSAS:

• Todas las tetraciclinas son irritantes para la mucosa gastrointestinal en mayor o menor

grado, y se manifiesta como ardor y molestias epigástricas, náusea, vómito y diarrea.

• La diarrea puede ser consecuencia de la supresión de la flora normal y la proliferación

por bacterias y hongos resistentes a las tetraciclinas como pseudomonas, proteus,

estafilococos, coliformes, clostridios y cándida.

• Las tetraciclinas se fijan a los depósitos de calcio en los huesos y los dientes de neonatos

y en la primera dentición, lo que provoca manchas permanentes en la dentina y el

esmalte.

• El depósito en los huesos puede originar deformidad e inhibición en el desarrollo óseo.

LINCOSAMIDAS

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhiben la síntesis proteínica bacteriana al nivel del ribosoma 50S, además se cree que facilitan la opsonización, fagocitosis y

destrucción de las bacterias intracelulares.

ESPECTRO:

• Efectivas contra la mayoría de cocos gram+ aerobios, excepto el s. aureus meticilino

resistente y enterococos.

• La mayoría de las bacterias gram + y gram- anaerobias son susceptibles incluyendo

peptoestreptococos, c. perfringens y fusobacterium.

CLINDAMICINA

• Es la lincosamida de menos efectos adversos.

• CÁPSULAS DE 150 Y 300 MG, AMPOLLAS DE 300 Y 600 MG

• DOSIS DE 150 A 450 MG CADA 6 HORAS VO

LINCOMICINA

• AMPOLLAS DE 300 Y 600 MG, CÁPSULAS DE 500 MG.

• DOSIS: 500 MG CADA 6 A 8 HORAS VO, 600 MG CADA 8 HORAS IV O IM

EFECTOS ADVERSOS:

• Aumento reversible de las transaminasas, nauseas, vómitos, reacciones alérgicas,

bloqueo neuromúscular.

• LINCOMICINA CONTRAINDICADA EN EL EMBARAZO Y RECIEN NACIDOS

TRIMETROPIN SULFAMETOXAZOL

SULFONAMIDAS

SULFAMETOZAXOL

• Es una sulfonamida que inhibe competitivamente la enzima bacteriana

responsable de la incorporación del ácido P-amino benzoico dentro del ácido dehidrofólico

(dihidropteroato sintetasa)

TRIMETROPIN

• Es una diaminopirimidina, inhibe competitivamente la actividad de la dihidrofolato reductasa bacteriana.

• LA ACCIÓN CONJUNTA DE ESTOS MEDICAMENTOS INHIBEN LA SÍNTESIS DE

ÁCIDO FÓLICO ESCENCIAL PARA LA SÍNTESIS DE ADN BACTERIANO.

• La combinación de TMP-SMX produce un efecto bactericida sinérgico contra bacterias

GRAM + y GRAM -

ESPECTRO

• Gram +: Estafilococos, neumococo, L. monocitogenes, B. antracis

• Gram-: N meningitidis, N gonorrhoeae, H influenzae, Brucilla, Shigella, Salmonella, V

cholerae, E,coli, proteus, Enterobacter, Klesillas, C trachomatis, C pneumoniae, P

jiroveci.

APLICACIONES CLÍNICAS

• Infección vías urinarias

• Bronquitis crónicas

• Neumonías

• Otitis media

• Meningitis

• Endocarditis

• Neumonía por P carinii

• Profilaxis en neutropénicos

• ITS

• Prostatitis

• Infecciones oculares

• TABLETAS 500 MG (80 MG TMP, 400 MG SMX)

DOSIS: depende de la patología:

• Tracto urinario, 160 A 800 MG CADA 12 HRS SMX

• ETS (Chancroide): 160 A 800 MG CADA 12 HRS SMX

• Tracto respiratorio: 80 A 400 MG CADA 6 HORAS

• EFECTOS ADVERSOS: vómitos, diarreas, epigastralgia, estreñimiento, hematemesis,

Hepatitis colestásicas, elevación de transaminasas, ictericia, elevacionde

creatrinina, hematuria, Anemia hemolítica, megaloblástica, aplásica

NITROIMIDAZOLES

METRONIDAZOL

MECANISMO DE ACCIÓN

• Es un profármaco, el grupo nitro es activado por electrones provenientes del metabolismo anaerobio, generados por la enzima piruvato ferredoxina oxidoreductasa, el radical nitro

altamente reactivo ataca el DNA y posiblemente otras biomoléculas.

ESPECTRO

GRAM + anaerobios: peptococo, peptoestreptococo, C. perfringes, C. dificile.

GRAM – anaerobios: Bacteroides frágilis, fusobacterium.

PROTOZOOS: E. histolytica, G. lamblia, Trichomona, gardnerella.

• TABLETAS DE 250 Y 500 MG, ÓVULOS VAGINALES 500 MG.

DOSIS:

• Infección por anaerobios: 15 MG/KG, luego 7.5 MG/KG CADA 6 HORAS.

• TRICHOMONA: 2 GR VO DU o 250 MG CADA 8 HORAS POR 7 DÍAS.

• GIARDIA LAMBLIA: 250 MG CADA 8 HORAS POR 5 DÍAS.

• AMEBIASIS 750 MG CADA 8 HORAS POR 10 DÍAS.

EFECTOS ADVERSOS: sabor metálico en la boca, nauseas, dispepsia, diarrea, neutropenia,

reacciones alérgicas de la piel, puede prolongar el TP, convulsiones.

CONTRAINDICACIONES:

• Primer trimestre de embarazo, enfermedades del SNC, lactancia materna.

• !! NO INGERIR ALCOHOL !! (EFECTO DISULFIRAM)

QUINOLONAS

MECANISMO DE ACCIÓN

Inactivan la ADN girasa (topoisomerasa II bacteriana) interfiriendo con la replicación del

ADN, segregación de cromosomas bacterianos, transcripción y otros procesos

celulares, dañado así al ADN.

• Se usan en una gran variedad de infecciones como tratamiento de elección o alternativo,

tanto a nivel hospitalario como extrahospitalario.

• Según el compuesto se emplean en infecciones del tracto urinario, enfermedades de transmisión sexual, osteomielitis crónica,

infecciones del tracto respiratorio e infecciones sistémicas graves, entre otras.

CLASIFICAN EN:

1 GENERACIÓN

2 GENERACIÓN

3 GENERACIÓN

4 GENERACIÓN

QUINOLONAS DE PRIMERA GENERACIÓN

• Poco usadas actualmente, tienen actividad frente a enterobacterias y algún otro

gramnegativo y son prácticamente inactivas frente a grampositivos, patógenos atípicos y

anaerobios.

• Alcanzan concentraciones bajas en suero, su distribución sistémica es baja y sólo pueden

usarse para tratamiento de algunas infecciones urinarias.

ÁCIDO NALIXÍDICO, TABLETAS DE 500 MG, DOSIS DE 1 GR CADA 6 HORAS VO.

QUINOLONAS DE SEGUNDA GENERACIÓN

• presentan una mucho mayor actividad frente a gramnegativos, incluida Pseudomonas aeruginosa,

son activas frente a algunos patógenos atípicos, pero tienen moderada actividad frente a grampositivos y

prácticamente nula frente a anaerobios.

• Las concentraciones en suero y muchos tejidos son bajas, por lo que no se usan en infecciones

sistémicas.

• NORFLOXACINA, TABLETAS DE 400 MG, DOSIS DE 400 MG CADA 12 HORAS.

• mantienen las características de las de la segunda, pero además tienen una mejor

actividad frente a grampositivos y patógenos atípicos.

• Muy útiles en el tratamiento de infecciones sistémicas.

QUINOLONAS DE TERCERA GENERACIÓN

• CIPROFLOXACINA, TABLETAS DE 250 Y 500 MG, AMPOLLAS DE 100 MG/10 ML, DOSIS DE

500 A 750 MG CADA 12 V.O

• OFLOXACINA, TABLETAS 200 Y 400 MG, AMPOLLAS DE 400 MG/10 ML, DOSIS DE 200

A 400 MG CADA 12 HORAS V.O

TIENEN ACTIVIDAD CONTRA EL M. TUBERCULOSIS

• LEVOFLOXACINA, TABLETAS 250 Y 500 MG, AMPOLLAS DE 500 MG/20 ML, DOSIS DE 500

MG CADA 24 HORAS, IV O VO.

útil en tto de infecciones respiratorias altas y bajas, infecciones de la piel, tracto urinario.

QUINOLONAS DE CUARTA GENERACIÓN

• Aportan una mejora en la actividad frente a grampositivos y además una buena actividad

frente a anaerobios.

• MOXIFLOXACINO, TABLETAS DE 400 MG, DOSIS DE 400 MG CADA 24 HORAS VO.

EFECTOS ADVERSOS:

• náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, cefalea, vértigo, mareos, somnolencia, confusión, insomnio, fatiga, agitación, temblores, exantema, reacciones de

fotosensibilidad y prurito.

CONTRAINDICADOS EN EL PRIMER TRIMESTRE DE EMBARAZO.

CLORANFENICOL

MECANISMO DE ACCIÓN

Se une a la subunidad ribosomal 50S para prevenir la unión de aminoácidos y péptidos y

asi inhibe la síntesis de proteínas.

ESPECTRO

Actividad bactericida contra H. influenzae, N. meningitidis, s. pneumonie.

Casi todas las bacterias anaerobias obligadas son susceptibles al cloranfenicol.

• CÁPSULAS DE 250 MG, AMPOLLAS DE 1 G.

• DOSIS DE 50 A 100 MG/KG/ CADA 6 HORAS, IV o VO.

EFECTOS ADVERSOS:

• La aplasia de la médula ósea es el efecto más serio, está relacionada con la dosis y es

reversible al suspender el medicamento.

• Se presenta a partir de los 4 gr al día.

• El síndrome del niño gris se caracteriza por distención abdominal, cianosis, y colapso

vasomotor, ocurre en infantes, prematuros y neonatos que se les ha suministrado el

medicamento.

OTROS EFECTOS ADVERSOS:

Intolerancia gastrointestinal, glositis, neuritis óptica, cefalea y delirium.

VANCOMICINA

GLICOPÉPTIDOS

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibe la síntesis del mucopéptido de la pared celular y se une a la terminación D-ALA D-ALA

del peptidoglicano.

ESPECTRO

Es activa solo contra bacterias gram positivas, está indicada en la infección por. S. aureus

meticilino resistente y contra s. epidermidis.

• AMPOLLAS DE 500 MG

• DOSIS DE 1 GR CADA 12 HORAS IV.

EFECTOS ADVERSOS: Flebitis, fiebre, exantema, nauseas, ototoxicidad, nefrotoxicidad,

neutropenia, eosinofilia, síndrome del cuello rojo, hipotensión cuando se administra

rápidamente.

RESISTENCIA BACTERIANA

• Es un fenómeno creciente caracterizado por una refractariedad parcial o total de los

microorganismos al efecto del antibiótico generado principalmente por el uso

indiscriminado e irracional de éstos y no sólo por la presión evolutiva que se ejerce en el

uso terapéutico.

FACTORES PREDISPONENTES

• La presión selectiva ejercida al prescribir formal o libremente medicamentos para uso terapéutico en

humanos o animales.

• El uso de dosis o duración inadecuada de la terapia antimicrobiana.

• El desconocimiento de los perfiles de sensibilidad de los diferentes gérmenes teniendo en cuenta la

flora local de cada institución o comunidad.

TIPOS DE RESISTENCIA

• RESISTENCIA NATURAL: mecanismos permanentes determinados genéticamente,

no correlacionables con el incremento de dosis del antibiótico.

• RESISTENCIA ADQUIRIDA: aparece por cambios puntuales en el DNA (mutación) o

por laadquisición de éste (plásmidos, trasposones, integrones).

MECANISMOS DE RESISTENCIA

• Inactivación del antibiótico.

• Alteración del sitio blanco del antibiótico.

• Barreras de permeabilidad.

• !! RECUERDE SIEMPRE A SU AMIGO EL ANTIBIOGRAMA !! … NO SE LAS HAGA DE

SUPERMAN O DE QUE TODO LO SABE …Y el mejor antibiótico es el que no se suministra si

no hay necesidad.