13
1 • เเเเ antibiotics เเเเเเเเเเเเเเเ เเ basic chemical nucleus เเเ Beta lactam ring คคคคคคคคคคคคคคคค • เเเเเเเเเเเเเเเเเเเเเเเเเเเเเเเเเเเเเเเเเเ เเเเเเเเเเเเเเ เเเเเเเเเเเเเเเเเเ hydrolysis เเเเเเเเเเเเ เเเเเเเเเเเเเเเเเเเ เเเเเเเเเเเเเเเเเเเเเ เเเเเเเเเเเเเเเเ 7 เเเ เเเเเเเเเเเเเเเเเเ 4 เเเเเเเเเเเเ เเเเเเเเเเเเเเเเเเเเเเเเ เเเเเเเเเเเเ เเเเเเเเเเเเเเเเเเเเเ 2 เเ PENICILLINS

เป็น antibiotics กลุ่มใหญ่ที่สุด มี basic chemical nucleus คือ Beta lactam ring คุณสมบัติทางเคมี

  • Upload
    judah

  • View
    31

  • Download
    1

Embed Size (px)

DESCRIPTION

PENICILLINS. เป็น antibiotics กลุ่มใหญ่ที่สุด มี basic chemical nucleus คือ Beta lactam ring คุณสมบัติทางเคมี - PowerPoint PPT Presentation

Citation preview

Page 1: เป็น antibiotics กลุ่มใหญ่ที่สุด มี basic chemical nucleus คือ Beta  lactam ring  คุณสมบัติทางเคมี

1

• เป็�น antibiotics กลุ่�มใหญ่ที่��สุ�ด ม� basic chemical nucleus คื�อ Beta lactam ring

คุ�ณสมบั�ติทางเคุม�• ยาเพนน�ซิ�ลุ่ลุ่�นม�คื�ณสุมบั�ติ�ที่��ไมคืงที่นแลุ่ะลุ่ะลุ่ายน#$าได%

น%อยมากติ�วยาจะเก�ดขบัวนการ hydrolysis อยางรวดเร*วเม��อ

ถู,กก�บัคืวามชื้�$น ด�งน�$นเม��อลุ่ะลุ่ายน#$าแลุ่%วติ%องใชื้%ภายใน 7 ว�น โดยเก*บัที่��อ�ณหภ,ม� 4 องศาเซิลุ่เซิ�ยสุ หร�อเติร�ยมยา

โดยใชื้%โป็รเคืนเป็�นบั�ฟเฟอร2 จะชื้วยให%เก*บัยาได%นาน 2 ป็3

PENICILLINS

Page 2: เป็น antibiotics กลุ่มใหญ่ที่สุด มี basic chemical nucleus คือ Beta  lactam ring  คุณสมบัติทางเคมี

2

• หนวยของยาเพนน�ซิ�ลุ่ลุ่�นจ�ย�งน�ยมใชื้% “ยู�นิติ” โดย 1 ย,น�ติของยา

เพนน�ซิ�ลุ่ลุ่�นจ�เที่�ยบัเที่าก�บั 0.6 ไมโคืรกร�มของเพนน�ซิ�ลุ่ลุ่�นจ�

ผงบัร�สุ�ที่ธิ์�6 หร�อ เพนน�ซิ�ลุ่ลุ่�นจ�บัร�สุ�ที่ธิ์�6 1 ม�ลุ่ลุ่�กร�มป็ระกอบัไป็ด%วยติ�วยา 1,667 ย,น�ติ

สุวนยาเพนน�ซิ�ลุ่ลุ่�นก7�งสุ�งเคืราะห2อ��นๆ เชื้น แอมพ�ซิ�ลุ่ลุ่�น อะม*อกซิ�ซิ�ลุ่ลุ่�น น�ยมใชื้%หนวย

เป็�นกร�ม

Page 3: เป็น antibiotics กลุ่มใหญ่ที่สุด มี basic chemical nucleus คือ Beta  lactam ring  คุณสมบัติทางเคมี

3

กลุ่��มยูา Penicillin ม�ดั�งนิ�� 1. Penicillin ไมที่นกรด เชื้น PPPPPPPPPP G

2. Penicillin ที่นกรด เชื้น PPPPPPPPPP V3. อน�พ�นธิ์2ของ PPPPPPPPPP ออกฤที่ธิ์�6กว%าง เชื้น Ampicillin ,

Amoxycillin4.อน�พ�นธิ์2ของ PPPPPPPPPP ออกฤที่ธิ์�6ติอแบัคืที่�เร�ยที่��สุร%าง enzyme

PPPPPPPPPPPPP (แบัคืที่�เร�ยที่��ด�$อยา Penicillin) เชื้นCloxacillin , Dicloxacillin5 . อน�พ�นธิ์2ของ PPPPPPPPPP ออกฤที่ธิ์�6ติอเชื้�$อ Pseudomo nas

aeruginosa เชื้น Carbenicillin, Ticarcillin กลุ่�มยาเซิฟฟาโลุ่สุป็อร�นออกฤที่ธิ์�6กว%าง ม�กจ�ดเป็�นอ�กกลุ่�มหน7�ง แติม� la

PPPP PPPP เชื้นเด�ยวก�บัPenicillin)

Page 4: เป็น antibiotics กลุ่มใหญ่ที่สุด มี basic chemical nucleus คือ Beta  lactam ring  คุณสมบัติทางเคมี

4

กลุ่ไกการออกฤทธิ์�

• ออกฤที่ธิ์�6ห%ามการสุ�งเคืราะห2ผน�งเซิลุ่ในขณะที่��สุวนป็ระ กอบัอ��นๆภายในเซิลุ่ย�งคืงม�การสุร%างติอไป็ติามป็กติ�

ที่#าให%เป็�นการเพ��มแรงด�นภายในเซิลุ่ ซิ7�งจะม�ผลุ่ติอผน�ง เซิลุ่ที่��ผ�ดป็กติ�ที่#าให%ร�บัแรงด�นไมไหว เซิลุ่จะแติก ติาย

แลุ่ะสุลุ่ายไป็ bactericidal• แติยาเพนน�ซิ�ลุ่ลุ่�นจะไมม�ผลุ่ติอผน�งเซิลุ่ที่��ม�อย,เด�ม ด�ง

น�$นยาเพนน�ซิ�ลุ่ลุ่�นจ7งไมม�ฤที่ธิ์�6ติอเซิลุ่ที่��อย,ในระยะที่��ไมม�การ

เจร�ญ่เติ�บัโติ จึ งไม�เหมาะท�#จึะใช้&เป็(นิยูาร�กษาโรคุท�#เป็(นิอยู�างเร+�อร�ง

Page 5: เป็น antibiotics กลุ่มใหญ่ที่สุด มี basic chemical nucleus คือ Beta  lactam ring  คุณสมบัติทางเคมี

5

ขอบัเขติการออกฤทธิ์�

• ม�คืวามแป็รผ�นติามชื้น�ดของอน�พ�นธิ์2 (ยา ที่��ผลุ่�ติออกมาร� นใหมๆ จะออกฤที่ธิ์�6ติอ

แบัคืที่�เร�ยแกรมลุ่บัได%ด�ข7$น ) แติสุวนใหญ่แลุ่%วให% ผลุ่ติอแบัคืที่�เร�ยชื้น�ดแกรมบัวก ป็ระเภที่ร,ป็ราง

กลุ่ม (cocci) แลุ่ะร,ป็รางแที่ง (bacilli) แลุ่ะ ให%ผลุ่ไมด�ติอ แบัคืที่�เร�ยชื้น�ดแกรมลุ่บั เชื้น E.

coli

Page 6: เป็น antibiotics กลุ่มใหญ่ที่สุด มี basic chemical nucleus คือ Beta  lactam ring  คุณสมบัติทางเคมี

6

• ในการสุ�งเคืราะห2ติ�วยาใหมๆ ในกลุ่�ม Penicillins ติ%องออกฤที่ธิ์�6ได%ด�กวา Penicillin ติ�วแรกๆที่��คื%นพบั กลุ่าวคื�อ– คืวรม�คืวามที่นที่านติอเอนซิ�ยม2เบัติาแลุ่คืติาเมสุ

เพ��อลุ่ดป็:ญ่หาการด�$อยา– คืวรม�ขอบัเขติในการออกฤที่ธิ์�6ติอเชื้�$อแบัคืที่�เร�ยได%

กว%างข7$น– ติ%องม�คืวามที่นที่านติอกรด– คืวรจะรวมติ�วก�บัซิ�ร� �มโป็รติ�นได%น%อย ซิ7�งจะที่#าให%ยา

สุามารถูกระจายติ�วได%ด�

Page 7: เป็น antibiotics กลุ่มใหญ่ที่สุด มี basic chemical nucleus คือ Beta  lactam ring  คุณสมบัติทางเคมี

7

ฤทธิ์�ทางเภส�ช้จึลุ่นิศาสติร/• ยาในกลุ่�ม Penicillins ถู,กด,ดซิ7มในที่าง

เด�นอาหารได%มากหร�อน%อยแติกติางก�น (ติารา งที่�� 1) ยาบัางขนานถู,กที่#าลุ่ายโดยกรดใน

กระเพาะอาหารได%งาย เชื้น Penicillin G ซิ7�งคืวรให%ในร,ป็แบับัยาฉี�ด ยาบัางขนานที่นติอ

กรด สุามารถูให%โดยการก�นได% แติคืวรก�นกอน อาหารอยางน%อย 0.5-1 ชื้��วโมง หร�อ หลุ่�ง

อาหาร 1-2 ชื้��วโมง เพ��อหลุ่�กเลุ่��ยงผลุ่ของอาหารที่��อาจข�ดขวางการด,ดซิ7มของยาได%

Page 8: เป็น antibiotics กลุ่มใหญ่ที่สุด มี basic chemical nucleus คือ Beta  lactam ring  คุณสมบัติทางเคมี

8

ฤทธิ์�ทางเภส�ช้จึลุ่นิศาสติร/ (ติ�อ)• ยาที่��ให%โดยการก�นจะด,ดซิ7มถู7งระด�บัสุ,งสุ�ดในเลุ่�อดหลุ่�ง

จากก�นยา 0.5-1 ชื้��วโมง ยกเว%นยาที่��เติร�ยมในร,ป็ที่��ติ%องการให%ม�การด,ดซิ7มอยางชื้%าๆแลุ่ะคืงอย,ในรางกายได%

นาน เชื้น Procaine penicillin G แลุ่ะBenzathine penicillin G ซิ7�งด,ดซิ7มถู7งระด�บั

สุ,งสุ�ดป็ระมาณ 4-6 ชื้��วโมง หลุ่�งฉี�ดเข%ากลุ่%ามเน�$อ

• ยาในกลุ่�ม Penicillins จะกระจายไป็สุ,สุวนติางๆของ รางกายได%ด� ติ#าแหนงที่��ยาเข%าไป็ได%น%อยคื�อ ติา สุมอง

แลุ่ะน#$าไขสุ�นหลุ่�ง แติถู%าม�การอ�กเสุบัแลุ่ะเพ��มขนาดยาให%สุ,งข7$นก*จะสุามารถูร�กษาได%

Page 9: เป็น antibiotics กลุ่มใหญ่ที่สุด มี basic chemical nucleus คือ Beta  lactam ring  คุณสมบัติทางเคมี

9

ฤทธิ์�ทางเภส�ช้จึลุ่นิศาสติร/ (ติ�อ)• ยาในกลุ่�มน�$ สุวนใหญ่ถู,กข�บัออกจากรางกายที่างไติ

โดย tubular secretion แลุ่ะม�บัางสุวนถู,กข�บัออก ที่าง glomerular infiltration บั%าง ยาที่��ผลุ่�ติออก

มาระยะหลุ่�งๆจะถู,กข�บัออกมาที่างน#$าด�รวมด%วยฤทธิ์�ท�#ไม�พึ งป็ระสงคุ/• Penicillin กอให%เก�ดอาการแพ%ในบัางราย โดยเฉีพาะ

ในแมว แติกลุ่าวโดยสุร�ป็แลุ่%วคื�อเป็�นกลุ่�มยาที่��ม�คืวามป็ลุ่อดภ�ยในระด�บัสุ,ง

Page 10: เป็น antibiotics กลุ่มใหญ่ที่สุด มี basic chemical nucleus คือ Beta  lactam ring  คุณสมบัติทางเคมี

10

ติารางท�# 1 แสดังคุ�าเภส�ช้จึลุ่นิศาติร/แลุ่ะฤทธิ์� ของยูาในิกลุ่��มเพึนินิซิลุ่ลุ่นิ ท�#ใช้&บั�อยู

ยา ขนาดยา ด,ดซิ7มในที่าง ระยะหางที่��ให%ยา( ./ .)มก กก เด�นอาหาร ( .) routeชื้ม แลุ่ะ

( )ร%อยลุ่ะ G+ G+ ด�$อยา G-

Penicillin G 25000 u* 20 24, M ด�มาก ไมม�ผลุ่ ไมม�ผลุ่Penicillin V 8 30-60 6, O ด�มาก ไมม�ผลุ่ ไมม�ผลุ่Cloxacillin 40-60 50 8, M or O ด� ด�มาก ไมม�ผลุ่Ampicillin 20 40 8, M or O ด� ไมม�ผลุ่ ป็านกลุ่างAmoxicillin 20 75 8, M or O ด� ไมม�ผลุ่ ด�

ฤที่ธิ์�6ที่��ม�ติอแบัคืที่�เร�ย

หมายเหติ � G + หมายถู7งเชื้�$อแบัคืที่�เร�ยชื้น�ดแกรมบัวก G- หมายถู7งเชื้�$อแบัคืที่�เร�ยชื้น�ดแกรมลุ่บั

Page 11: เป็น antibiotics กลุ่มใหญ่ที่สุด มี basic chemical nucleus คือ Beta  lactam ring  คุณสมบัติทางเคมี

11

Penicillin G

• เป็�นยาขนานหน7�งของกลุ่�ม Penicillins ที่��ใชื้%มาก ม�หลุ่ายร,ป็แบับั• เป็�นยาที่��ไมที่นกรดแลุ่ะดาง ( ไมถู,กที่#าลุ่ายที่�� pH 6-7 เที่าน�$น ) ด�ง

น�$นถู%าให%ก�นขนาดจะสุ,งกวาฉี�ดมากเน��องจากด,ดซิ7มที่��ลุ่#าไสุ%ได%เพ�ยง1 ใน 5 สุวนของยาที่��ให% โดยเฉีพาะในสุ�ติว2ใหญ่จะไมน�ยมการให%ที่าง

ป็ากเน��องจากติ%องใชื้%ยามาก ด�งน�$นการให%ยาจะติ%อง * check route ที่��ให%ยา ให%ด�

• น�ยมใชื้%ยาฉี�ดในร,ป็ Sodium, P otassium salt ยาในร,ป็ suspension ผสุมก�บั procaine ที่#าให%ด,ดซิ7มชื้%าลุ่ง ยาอย,ได%

นาน ที่��ใชื้%มากคื�อ P rocaine penicillin G , Benzathine penicillin G

Page 12: เป็น antibiotics กลุ่มใหญ่ที่สุด มี basic chemical nucleus คือ Beta  lactam ring  คุณสมบัติทางเคมี

12

• เป็�นยาที่��ลุ่ะลุ่ายในไขม�นได%น%อยมาก ผาน membranebarrier ได%น%อย, low plasma binding ability

อย,ในร,ป็แติกติ�วในเลุ่�อดเป็�นสุวนใหญ่ แลุ่ะยาถู,กที่#าลุ่ายได%เร*ว

• ยาไมผาน - blood brain barrier ไมข�บัออกก�บัน#$านมยกเว%นขนาดยาสุ,งมาก

• P enicillin G ม�ขอบัเขติการออกฤที่ธิ์�6แคืบั ใชื้%ได%ด�ก�บัแบัคืที่�เร�ย

แกรมบัวกร,ป็รางแที่งแลุ่ะร,ป็รางกลุ่ม แลุ่ะเชื้�$อLeptospira interrogans

Page 13: เป็น antibiotics กลุ่มใหญ่ที่สุด มี basic chemical nucleus คือ Beta  lactam ring  คุณสมบัติทางเคมี

13

• Penicillin G ก*เหม�อนก�บั ป็ฏิ�ชื้�วนะอ��น ๆ คื�อไมสุามารถูที่#าลุ่าย

สุารพ�ษที่��แบัคืที่�เร�ยสุร%างได%• ขนาดยา - 11000,

22000, units/kg (Booth & McDonald,

1982)• ม�คืวามเป็�นพ�ษน%อย แติอาจพบัราย

ที่��แพ%ได% โดยเฉีพาะในแมว , คืน• ออกฤที่ธิ์�6 synergism ก�บักลุ่�ม

Aminoglycosides เชื้นPenicillin+Streptomycin (PenomycinR)