2 - Permeação Cutânea, Veículos e PHs[1]

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Introdução à Cosmetologia

Vanessa Rizzato

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Permeação Cutânea, Veículos e pHs

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A Pele ou CútisA pele é o maior órgão do corpo humano e o mais pesado, constituindo cerca de 20% do peso corporal.A pele é constituída por três camadas: epiderme (camada superficial ou epitélio de cobertura), derme (camada intermediária ) e hipoderme (camada profunda – tecido adiposo). E há ainda os anexos cutâneos (pêlos, glândulas sudoríparas e sebáceas, unhas).

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Epiderme: principal célula é o queratinócito, não possui vasos sanguíneos.Derme: se localizam os vasos sanguíneos, linfáticos, nervos e terminações nervosas.Hipoderme: tecido adiposo.

A pele realiza funções complexas, tais como: proteção física, manutenção da hidratação, metabolismo, síntese, termoregulação, orgânicas, excreção, elétrica, imunitária, metabólica, reserva, sensorial, secreção, penetração, respiração.

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Camadas e Apêndices da Pele

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Permeação CutâneaOs fatores que controlam a absorção de fármacos através de pele estão relacionados ao princípios clássicos de difusão através de membranas semi-permeáveis, envolvendo cada componente da pele. Ou seja o fluxo de substâncias é diretamente proporcional ao gradiente de concentração podendo ser considerado difusão passiva.

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Fatores que afetam a absorção de fármacos

Biológicos: espessura da pele, idade, irrigação sanguínea, metabolismo, hidratação, região da pele.Relacionados ao fármaco: peso molecular, coeficiente de partição, solubilidade, estado de dissociação, afinidade por ambientes lipídicos e aquosos, gradiente de concentração, área de superfície.

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Fatores que afetam a absorção de fármacos

Relacionados á forma farmacêutica: propriedades de penetração, oclusividade, presença de surfactantes, liberação do PA, atividade termodinâmica, pH e facilitadores de penetração cutânea.Físicos: temperatura e clima.Relacionados ao paciente: trauma mecânico da pele, patologias da pele e traumas químicos.

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Tabela de pH Cutâneo

Pés: 7,2 Costas: 4,8Face: 4,9 Mamas: 6,2Mãos: 4,5 Axilas: 6,5Coxas: 6,1 Nádegas: 6,4Couro Cabeludo: 4,1 Tornozelos: 5,9Tronco: 4,7

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Vias de Penetração

• Três vias principais são possíveis:

- Via transdérmica – é uma via muito lenta, mas atendendo á superfície, tem importância considerável;

A via transdérmica consiste na aplicação de uma forma farmacêutica sobre a pele com conseqüente liberação do fármaco contido nesta forma farmacêutica. Após a permeação cutânea este fármaco atinge regiões mais profundas (tecidos subjacentes) ou mesmo a corrente sangüínea para uma ação sistêmica .

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Via transfolicular ou transanexial – a passagem se dá pelos apêndices epidérmicos.

As glândulas sudoríparas, parecem ter um papel mínimo na penetração percutânea. Os aparelhos pilo-sebáceos são considerados como as zonas de maior facilidade de penetração.

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- Via intracelular – por esta via a passagem ocorre pelo espaços entre as células, em comparação com a via transdérmica é a mais rápida, porém é mais lenta em comparação com a via transfolicular.

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Fatores a serem analisados na escolha de um veículo

Velocidade de liberação do PA Absorção desejável Oclusão da pele pelo veículo Estabilidade do fármaco no veículo Influência do PA na consistência da base

(propriedades físico-químicas) Propriedades dermatológicas

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Veículos

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Veículos1. Pomadas: São preparações farmacêuticas, estáveis,

semi-sólidas, de consistência mole, destinadas ao uso externo e sua ação é local.

Possuem 2 tipos: graxas (gordurosas) e hidrofílicas

Pomadas graxas: penetram pouco na pele, não laváveis, são oclusivas e emolientes

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Veículos1. Pomadas: Pomadas hidrofílicas: umectantes e laváveis As pomadas podem ser feitas com vaselina,

lanolina, polietilenoglicóis (PEG), gel de petrolato-polietileno plastibase (Unigel®).

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Veículos1. Pomadas: Problemas:

Separação dos componentes

Degradação do PA

Descoloração

Rancificação

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Veículos2. Pastas: São preparações farmacêuticas que se

caracterizam pela existência de uma porcentagem de pós um suspensão superior a 20%.

São ideais para absorver secreções serosas do local da aplicação: firmes e não amolecem.

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Veículos2. Pastas: São fórmulas com: óxido de zinco, talco

farmacêutico, calamina, amido, dióxido de titânio, carbonato de cálcio, bentonita, entre outros.

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Veículos:3. Géis: São preparações farmacêuticas semi-

sólidas, onde um sólido de material gelatinoso formado de uma dispersão coloidal, em que o disperso apresenta-se no estado líquido e o dispersante no estado sólido formando um veículo transparente.

Por não serem comedogênicos são destinados à peles oleosas e acnéicas.

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Veículos:3. Géis: Propriedades:

Aparência agradável

Suavidade, elasticidade

Fácil aplicação e remoção

Rápida secagem

Rápida liberação do PA

Efeito refrescante

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Veículos:3. Géis: Gel de Hidroxietilcelulose (Natrosol):

Forma gel não-iônico

Estável em pH entre 2-12

Pode apresentar toque pegajoso e formação de película sobre a pele

Espessante para shampoos, sabonetes líquidos e cremosos, condicionadores

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Veículos:3. Géis: Gel de Polímeros de Carboxivinil e

derivados (Carbopol):

Boa espalhabilidade

pH ideal entre 4-10

Espessante para shampoos, sabonetes líquidos e cremosos, condicionadores

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Veículos:3. Géis: Outros:

Lubragel Dv, Sepigel 305, Amigel, Aculyn 22, Goma Xantana, Pemulen TR1/TR2, Veegun, Aristoflex, Bentonita, Hispagel, agar-agar, alginatos, CMC.

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Veículos:4. Emulsões (Cremes ou loções): São dispersões de duas fases não

miscíveis entre si que com ajuda de um emulsionante formam um sistema homogêneo.

O/A: Fase interna óleo e fase externa água. Sensação menos oleosa, refrescância e absorção rápida (lanete, paramul, polawax)

A/O: Fase externa óleo e fase interna água. Sensação mais oleosa (cold cream)

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Veículos:4. Emulsões (Cremes ou loções): Aniônicas: Chembase LN, Lanete N, Lanete

WB, Unibase N Não-iônicas: Cosmowax FT, Cosmowax J,

Polawax, Paramul, Crodabse Cr-2, Emulium® Delta, Emulium® Kappa

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Veículos:4. Gel-creme: São emulsões com alta porcentagem de

água e baixa porcentagem de óleo. Emulsionantes á frio: Sepigel, Rapithix A60,

Tinovis ADM, Hostacerin, Simulgel NS.

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Veículos:5. Shampoos: É o principal produto utilizado para cuidar

dos cabelos, com a finalidade de remover sujidades, conferir e devolver o brilho e podem ser acrescidos de princípios ativos com ação terapêutica.

pH ideal para um shampoo de uso diário está entre 5 e 7.

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Veículos:5. Shampoos: pH > 7, as cutículas se abrirão mais. É o

caso dos shampoos anti-resíduos, que eliminam em maior profundidade os corpos oleosos, restos de queratina, poeiras e cosméticos depositados sobre a haste capilar.

pH < 7 para cabelos danificados ou quimicamente tratados.

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Tendência das Emulsões

Nanoemulsões Emulsões múltiplas Cristais líquidos Sem tensoativos

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Nanogel Plus: É uma nanoemulsão isenta de tensoativos com propriedades não comedogênica e hipoalergênica, sendo indicada para peles sensíveis, favorece melhor a penetração dos princípios ativos, restaura o manto hidrolipídico da pele sem deixar excesso de oleosidade e confere a pele maciez e sedosidade com toque seco.

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Hydra Cristal: É uma base cosmética com ação super-hidratante e formadora de cristais líquidos. Possui excelente estabilidade e é um produto 100% biodegradável. Possui uma composição derivada de “acylglutamado”, percursor de PCA (principal componente do NMF) que reduz a perda de água transdérmica. Possui sensorial diferenciado.

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Farmabase Vital: baixa carga oleosa, conferindo toque não gorduroso, livre de petrolato (óleo mineral) porém com excelente espalhabilidade e sedosidade, alta estabilidade com baixa perda de viscosidade.

Sérum Glucam: é elaborada com derivados do milho, é hipoalergênica e não comedogênica.

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