2-Thuoc Kt He Adrenergic

THUỐC KÍCH THÍCH HỆ GIAO CẢM (CƯỜNG GIAO CẢM)

Bs. Lê Kim Khánh

MỤC TIÊU HỌC TẬP

1-Liệt kê được các thuốc trong 2 nhóm thuốc tác động kích thích trực tiếp và gián tiếp hệ thần kinh giao cảm

2-Trình bày được cơ chế tác dụng, tác dụng dược lý, và tác dụng phụ của từng nhóm thuốc

THUỐC KÍCH THÍCH HỆ GIAO CẢM

CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM

1. EPINEPHRIN (Adrenalin)

2. NOREPINEPHRIN (Noradrenalin)

3. DOPAMIN: (Intropin)

4. ISOPROTERENOL: (Isuprel)

5. PHENYLEPHEDRIN:

6. CLONIDIN (Catapressan)

CÁC THUỐC KÍCH THÍCH GIÁN TIẾP HỆ GIAO CẢM

1. EPHEDRIN

2. AMPHETAMIN


1. EPINEPHRIN (Adrenalin)

Cơ chế: hoạt hóa tất cả Receptor (Rc)/ hệ giao cảm

Tác dụng:

Hệ thống tim mạch:

-Mạch:

Liều cao gây co mạch ngoại biên (1)

Liều thấp(<0,1g/kg) giãn (mm cơ bắp, 2)

-Tim: Kích thích 1 gây nhịp tim, huyết áp

HAmax, HAmin nhẹ

Các cơ quan khác:

-Hô hấp: giãn khí phế quản.

-Tiêu hóa: giãn cơ trơn/ tiêu hóa.

-Tiết niệu: giãn cơ bài niệu, co cơ vòng BQ

Chuyển hóa:

-Tăng phân hủy Glycogen (2)

-Giảm tiết Insulin (2)

đường huyết


1. EPINEPHRIN (Adrenalin) (tt)

Dược động học:

-Hấp thu: tốt qua đường tiêm và tại chỗ, không dùng bằng đường uống vì bị phân hủy bởi men MAO, COMT ở hệ tiêu hóa và ở gan

-Đào thải: qua thận

-T1/2 : ngắn, vài phút



Chỉ định:

Chống dị ứng

Điều trị hen

Các tình trạng tụt huyết áp

Ngừng tim đột ngột (tiêm tĩnh mạch trung tâm hoặc truyền tĩnh mạch nhỏ giọt)

Phối hợp với thuốc tê kéo dài tg t/d



* Chống chỉ định:

Tăng huyết áp

Cường giáp

* Tác dụng phụ:

Lo âu, hồi hộp (kích thích TKTW)

Loạn nhịp tim



CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM 1. EPINEPHRIN (Adrenalin) (tt)

Dạng trình bày:

ống tiêm 1ml=1mg Adrenalin Hydrochlorid

Liều chống sốc:

TDD 0,1- 0,5ml dung dịch Adrenalin 0,1%

Tác dụng:

-Tác động 1 và 1 # Epinephrin nhưng ít tác động 2 gây co mạch mạnh huyết áp

-Ít tác động trên chuyển hóa.




-Giống Epinephrin

-Gây co mạch mạnh nên dễ gây hoại tử tại chỗ tiêm nên tiêm truyền nhỏ giọt tĩnh mạch

Dạng trình bày: ống 1ml=1mg

Chỉ định: nâng huyết áp



Tác dụng: Đáp ứng khác nhau phụ thuộc vào liều:

-Liều thấp: tác dụng Rc-Dopaminergic (D1) gây giãn mạch thận lượng máu đến thận, độ lọc cầu thận.

-Liều trung bình: tác động 1 sức co bóp cơ tim

-Liều cao: kích thích gây co mạch


3. DOPAMIN: (Intropin®)

Chỉ định:

Tất cả các trường hợp shock, riêng shock do giảm thể tích phải bồi hoàn đầy đủ thể tích trước khi dùng Dopamin

Chống chỉ định:

-Tránh dùng chung các thuốc IMAO, hoặc phải giảm liều

-Quá liều: Biểu hiện của cường giao cảm (buồn nôn, ói mửa, loạn nhịp tim, tăng huyết áp)

Dạng trình bày: ống 200mg/5ml


3. DOPAMIN: (Intropin®)

Cơ chế tác dụng: kích thích giao cảm (kích thích Rc , ít tác động trên RC )

Tác dụng dược lý:

-Rc 1: sức co bóp cơ tim, nhịp tim (>Epinephrin)

-Rc 2 : Giãn mạch, và giãn hầu hết các cơ trơn (kể cả cơ trơn khí phế quản)


4. ISOPROTERENOL: (Isuprel®)

Dược động học: Chủ yếu bị phá hủy bởi men COMT, ít bị ảnh hưởng bởi men MAO td dài hơn Epinephrin và Norepinephrin

Chỉ định:

-Hen

-Kích thích tim trong những trường hợp: ngừng tim, rối loạn nhịp chậm, hội chứng Stokes-Adams





Các biệt dược khác:

Isoprenalin

Novodrin

Aleudrin

Dạng trình bày:

viên 10-20mg

ống 1ml=0,5mg (Isoprenalin)

Dạng phun

♣ Dẫn xuất của Isoproterenol (chọn lọc 2)

Metaproterenol (Alupent®)

Terbutalin (Brethine®, Bricanyl®)

Albuterol (Salbutamol): Ventolin®

Pirbuterol (Maxair®)

Bitolterol mesylat (Tornalate®)

SỬ DỤNG LIỀU CAO, TD CHỌN LỌC SẼ MẤT



Cơ chế và tác dụng dược lý:

-Kích thích chọn lọc 1

-Gây co mạch, tăng huyết áp

Chỉ định:

-Chống xung huyết trên mũi

-Giãn đồng tử

♣Các dẫn xuất khác:

Naphazolin (Privine®)

Xylometazolin (Otrivin®)


5. PHENYLEPHEDRIN:

Cơ chế: Kích thích chọn lọc trung ương gây giảm tiết NE hạ huyết áp


-Hấp thu tốt qua đường uống

-Đào thải qua thận

-T1/2 = 6 - 24 giờ

Chỉ định: Cao huyết áp

Tác dụng phụ: Khô miệng, an thần


6. CLONIDIN (Catapressan®)

TÓM TẮT TÍNH CHỌN LỌC TƯƠNG ĐỐI CỦA CHẤT CHỦ VẬN TRÊN Rc

EPINEPHRIN: 1= 2, 1= 2

NOREPINEPHRIN: 1= 2, 1>>> 2

DOPAMIN: D1>> >>

ISOPROTERENOL: 1= 2 >>>>

PHENYLEPHEDRIN: 1> 2>>>>

CLONIDIN: 2> 1>>>>


1. EPHEDRIN

Cơ chế: Kích thích tận cùng TK giao cảm, gây tăng tiết Epinephrin và Norepinephrin

Tác dụng dược lý: Kích thích TKTƯ, gây khoan khoái, bớt mệt mỏi, giảm

buồn ngủ

Tác dụng hiệp đồng với thuốc kích thích TKTƯ, đối kháng với thuốc mê và thuốc ngủ (Vd: Cortidasmyl gồm có Phenobarbital +Ephedrin+ Prednison)

Kích thích trung tâm hô hấp và vận mạch ở hành não

Kích thích receptor 1, gây tăng chức năng tuần hoàn

Dược động học: Không bị men MAO và men COMT phá hủy nên bị

chuyển hóa chậm. Thải trừ chậm.

Chỉ định: Xung huyết mũi. Dị ứng tai mũi họng.

Tác dụng phụ: Tăng huyết áp. Loạn nhịp tim. Khó ngủ.


1. EPHEDRIN (tt)

Cơ chế: giống Ephedrin Tác dụng: Gây hưng phấn, giảm mệt mỏi, tăng thành tích thi đấu

(> Ephedrin) Tác dụng cường giao cảm yếu hơn Ephedrin Giảm ăn ngon do giảm thu nhận thức ăn (tác dụng ở

vùng dưới đồi) giảm béo phì

Tác dụng phụ: Buồn nôn, choáng váng, đánh trống ngực Suy nhược tinh thần.


2. AMPHETAMIN

Một số dẫn xuất của Amphetamin (Metamphetamin, dimethoxyamphetamin…)

kích thích thần kinh trung ương rất mạnh, gây loạn thần đều xếp vào chất ma túy.


2. AMPHETAMIN

Documents

2-Thuoc Kt He Adrenergic