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口服降糖药的种类. 磺脲类 双胍类 α- 糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂 非磺脲类胰岛素促泌剂 6 . DDP-4 抑制剂. 磺脲类药物（ Sulfonylureas，SU）. 禁忌症. 1. T1DM 患者。. 2. T2DM 患者合并严重感染、酮症酸中毒、高渗性昏迷、创伤及大手术、严重肝肾功能不全、糖尿病孕妇和哺乳期、对磺脲、 磺 胺 类药物过敏者禁用。. 磺脲类药物. 注意 所有磺酰脲类药物都能引起低血糖 对老年人和肾功能不全者建议用短效磺酰脲类药物 轻、中度肾功不全者，格列喹酮更适合. 磺脲类药物（ Sulfonylureas，SU）. - PowerPoint PPT Presentation
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口服降糖药的种类1.1. 磺脲类磺脲类2.2. 双胍类双胍类3.3. α- α- 糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂4.4. 胰岛素增敏剂胰岛素增敏剂5.5. 非磺脲类胰岛素促泌剂非磺脲类胰岛素促泌剂66. DDP-4. DDP-4 抑制剂抑制剂
磺脲类药物（磺脲类药物（ SulfonylureasSulfonylureas ，， SUSU ））
禁忌症禁忌症
1.1. T1DMT1DM 患者。患者。
2. T2DMT2DM 患者合并严重感染、酮症酸中毒、高患者合并严重感染、酮症酸中毒、高渗性昏迷、创伤及大手术、严重肝肾功能不全、渗性昏迷、创伤及大手术、严重肝肾功能不全、糖尿病孕妇和哺乳期、对磺脲、糖尿病孕妇和哺乳期、对磺脲、磺磺胺胺类药物过类药物过敏者禁用。 敏者禁用。
磺脲类药物
注意注意 所有磺酰脲类药物都能引起低血糖所有磺酰脲类药物都能引起低血糖 对老年人和肾功能不全者建议用短效磺酰对老年人和肾功能不全者建议用短效磺酰
脲类药物脲类药物 轻、中度肾功不全者，格列喹酮更适合轻、中度肾功不全者，格列喹酮更适合
1. 1. 第一代：第一代： D860D860 ，氯磺丙脲，氯磺丙脲2. 2. 第二代：第二代： 格列本脲 格列本脲 2.5-15mg/2.5-15mg/ 日日 格列吡嗪 格列吡嗪 5-30mg/5-30mg/ 日日 缓释片 缓释片 5-20mg/5-20mg/ 日日 格列齐特格列齐特 80-320mg/80-320mg/ 日日 格列喹酮 格列喹酮 30-180mg/30-180mg/ 日日3. 3. 第三代 第三代 格列美脲 格列美脲 1-6mg/1-6mg/ 日日
磺脲类药物（磺脲类药物（ SulfonylureasSulfonylureas ，， SUSU ））
常用磺脲类降糖糖药的作用特点（ 1 ）
药名药名 半衰期半衰期（（ h)h)
作用时间作用时间(h)(h)
每天剂量每天剂量(mg)(mg)
特点特点
格列本脲格列本脲
格列吡嗪格列吡嗪
5-105-10
2-42-4
16-2416-24
12-1412-14
2.5-152.5-15
2.5-302.5-30
药效最强，容易发生低血药效最强，容易发生低血糖，日剂量糖，日剂量》》 10mg10mg ，因，因分次服用分次服用日剂量日剂量》》 15mg15mg ，应分，应分2-32-3 次，缓释剂型最大量次，缓释剂型最大量20mg20mg
常用磺脲类降糖糖药的作用特点（ 2 ）
药名药名 半衰期半衰期（（ h)h)
作用时间作用时间(h)(h)
每天剂量每天剂量(mg)(mg)
特点特点
格列齐特格列齐特
格列喹酮格列喹酮
格列美脲格列美脲
2-62-6
1.5-21.5-2
1-91-9
10-1210-12
5-85-8
>4>4
80-32080-320
30-18030-180
0.5-60.5-6
日剂量日剂量》》 160mg160mg ，应分次，应分次服用，缓释剂型最大剂量服用，缓释剂型最大剂量120mg120mg
95%95% 从胃肠道排出，故适用从胃肠道排出，故适用于轻度肾功能不全者于轻度肾功能不全者
刺激胰岛素分泌，减轻胰岛素刺激胰岛素分泌，减轻胰岛素抵抗，大部分从肾脏排泄。剂抵抗，大部分从肾脏排泄。剂
量小，可每日一次服药。量小，可每日一次服药。餐餐前即刻或餐中服用。前即刻或餐中服用。
磺脲类药物（磺脲类药物（ SulfonylureasSulfonylureas ，， SUSU ））
临床选择用药临床选择用药
依据各种药物的排泄途径、作用起效时间依据各种药物的排泄途径、作用起效时间
及持续时间。第二代及持续时间。第二代磺脲类药物：普通剂型宜餐磺脲类药物：普通剂型宜餐
前前 15-3015-30 分钟，缓释剂型宜餐时服用。分钟，缓释剂型宜餐时服用。注意避免不同磺脲类合并使用！
作用机制：作用机制：减轻体重、改善胰岛素抵抗
代表药物：代表药物：二甲双胍二甲双胍最大剂量最大剂量 2.0g2.0g 。。普通剂型普通剂型 2-32-3 次次 // 日日 ,, 缓释剂型缓释剂型 1-21-2 次次 // 日。日。餐中或餐后服用。餐中或餐后服用。
2 、双胍类药物双胍类药物（（ BiguanideBiguanide ））
适应症适应症
2 、双胍类药物（双胍类药物（ BiguanideBiguanide ））
1. 肥胖 / 超重 T2DM 患者经运动及食疗，血糖控制不良者为首选药物；
2. 在非肥胖 / 超重的 T2DM 患者，磺脲类降糖药与双胍类联合应用，可能获得良效；
3. 二甲双胍延缓糖耐量低减（ IGT ）向糖尿病发展，可用于 IGT 患者；
4. T1DM 患者如胰岛素用量较大或伴有胰岛素抵抗，加用可改善胰岛素的敏感性 , 减少胰岛素用量。
副作用
2 、双胍类药物（双胍类药物（ BiguanideBiguanide ））
1 、消化道反应：主要表现为腹部不适、胃肠功能紊 乱、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。 小量渐增，饭中服用可以减轻不良反应；2 、乳酸性酸中毒：在肝肾功能不全、心肺疾病、贫 血及老年人中多见；3 、过敏反应。
禁忌症禁忌症
2 、双胍类药物（双胍类药物（ BiguanideBiguanide ））
1. 糖尿病急性并发症；2. 重度感染、手术、外伤等应激状态时； T1DM 不宜单独使用本品；3. 肝肾功能不全、缺氧性疾病 ( 心衰、肺气肿、休克 ) 时，可引起该类药物蓄积，引起乳酸酸中毒 ;4. 慢性胃肠病、慢性腹泻、消瘦、营养不良者，不宜适用本药；5. 孕妇。6. 碘造影。
双胍类降糖药小结 以抑制肝糖输出为主的胰岛素增敏剂以抑制肝糖输出为主的胰岛素增敏剂 对降低空腹及餐后作用皆有效对降低空腹及餐后作用皆有效 不增加体重，有轻度降体重作用不增加体重，有轻度降体重作用 不刺激胰岛素分泌不刺激胰岛素分泌 单用不引起低血糖单用不引起低血糖 适用于适用于 IGTIGT ，， T2DMT2DM 早期，及较后期作联合治疗早期，及较后期作联合治疗 肥胖患者效果显著肥胖患者效果显著
口服降糖药的种类
1.1. 磺脲类磺脲类2.2. 双胍类双胍类3.3. α- α- 糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂4.4. 胰岛素增敏剂胰岛素增敏剂5.5. 非磺脲类胰岛素促泌剂非磺脲类胰岛素促泌剂6.6. DDP-IVDDP-IV 抑制剂抑制剂
a -糖苷酶抑制剂
注意事项 : 进食服药，不进食不服药 小剂量开始，逐步增加，以减少胃肠道反应
α- 糖苷酶抑制剂 （ α-glucosidase inhibitor ， AGI ）
包括阿卡波糖（卡博平、拜唐苹包括阿卡波糖（卡博平、拜唐苹）、）、伏格列波糖 伏格列波糖 (( 倍欣倍欣 ) ) 和米格列醇 。和米格列醇 。
主要降低餐后血糖水平，如果饮食中碳水化合物的热主要降低餐后血糖水平，如果饮食中碳水化合物的热能占能占 50%50% 以上，其降糖效果更明显。不影响或轻度降以上，其降糖效果更明显。不影响或轻度降低血胰岛素水平。降糖作用温和，效果持续。 低血胰岛素水平。降糖作用温和，效果持续。
禁忌症或不适应症禁忌症或不适应症
α- 糖苷酶抑制剂
不能单独应用治疗 T1DM ； 严重的胃肠功能紊乱、慢性腹泻、结肠炎者； 低体重、营养不良、患有消耗性疾病、消化营养不良、肝肾功能损害、缺铁性贫血者，均不宜应用本药； 因肠胀气而可能恶化的情况，如严重疝气、肠梗阻等； 妊娠及哺乳期妇女； 18 岁以下儿童。
副作用及护理指导副作用及护理指导
α- 糖苷酶抑制剂
胃肠道副反应：腹胀不适、腹泻、胃肠排气增多等。小剂量开始 ,逐渐增量 ,2～ 3周后腹胀症状即可好转或消失 ,仅个别人因不能耐受而停药 ;
联合用药时注意低血糖反应：单独使用 AGI 不会引起低血糖。当与 SU 或胰岛素合用时出现低血糖，只能用葡萄糖口服或静脉注射，口服其它糖类或淀粉无效。
AGI 的最佳服药时间：宜于进餐前即刻或开始吃第一口饭时嚼碎吞服。应避免与抗酸药、肠道吸附剂和消化酶制品同时服用。
α- 糖苷酶抑制剂小结
肥胖或非肥胖糖尿病患者均适用主要作用是降低餐后血糖可与饮食、运动及其他降糖药物联合使用作用效果有一定持续性无严重的不良反应
口服降糖药的种类
1.1. 磺脲类磺脲类2.2. 双胍类双胍类3.3. α- α- 糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂4.4. 胰岛素增敏剂胰岛素增敏剂5.5. 非磺脲类胰岛素促泌剂非磺脲类胰岛素促泌剂6.6. DDP-IVDDP-IV 抑制剂抑制剂
噻唑烷二酮类衍生物（格列酮类）
1. 1. 噻格列酮：噻格列酮： 19821982 年（日本），降血糖，减肥年（日本），降血糖，减肥2. 2. 曲格列酮：曲格列酮： 19971997 年年 FDAFDA批准批准 20002000 年年 33 月月 FDAFDA停用（肝毒性作停用（肝毒性作
用）用）3. 3. 罗格列酮罗格列酮（文迪雅，（文迪雅， AvandiaAvandia ），）， 19991999 年年 FDA FDA
批准，我国已上市批准，我国已上市4. 4. 吡格列酮吡格列酮（（ ActosActos ）） 19991999 年年 FDAFDA批准，我国批准，我国 已上市已上市
禁忌症：禁忌症： 不能单独应用治疗 T1DM ； 在肝脏代谢，主要从胆汁排出，肝病者慎用。谷丙转氨酶高出正常上限 2.5 倍应停药；
不能用于糖尿病酮症酸中毒等急性并发症； 心功能 3 、 4 级者禁用； 妊娠、哺乳的妇女及 18岁以下病人。 水肿、贫血患者慎用。
噻唑烷二酮类（ TZD ）
服用方法：推荐剂量是罗格列酮每天 4-8mg ，吡格列酮 15-45mg ，空腹与进餐均可服用，与进食无关。
起效及持续时间：一般 2-4周开始起效，在 6-12周出现明显疗效。停药后仍然有效。胰岛素抵抗越明显疗效越好。
噻唑烷二酮类（ TZD ）
口服降糖药的种类
1.1. 磺脲类磺脲类2.2. 双胍类双胍类3.3. α- α- 糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂4.4. 胰岛素增敏剂胰岛素增敏剂5.5. 非磺脲类胰岛素促泌剂非磺脲类胰岛素促泌剂6.6. DDP-IVDDP-IV 抑制剂抑制剂
非磺脲类促进胰岛素分泌剂 : 格列奈类药物（（ MeglitinideMeglitinide ））
包括瑞格列奈 ( 诺和龙、孚来迪 ) 、那格列奈（唐力）
餐前餐前 0-150-15 分钟口服，不进餐不服药分钟口服，不进餐不服药 1.1.作用机制作用机制 2.2. 适应症适应症 3.3. 禁忌症禁忌症
格列奈类药物（格列奈类药物（ MeglitinideMeglitinide ））
适应症适应症
11. . 以餐后血糖升高为主的 T2DM 患者，可与二甲双胍、阿卡波糖合用，不能和磺脲类合用。
2. 无活性代谢产物 , 92%随胆汁排出，仅 8% 经肾排泄，故适用于轻度肾功能不全者、老年糖尿病患者。
格列奈类药物（格列奈类药物（ MeglitinideMeglitinide ））
禁忌症禁忌症
1. T1DM 患者；2. T2DM 患者合并严重感染、酮症酸中毒、高渗性昏迷、创伤及大手术者；3. 严重肝肾功能不全者；4. 妊娠或哺乳期患者；
5. 对格列奈类药物过敏者。
口服降糖药的种类1.1. 磺脲类磺脲类2.2. 双胍类双胍类3.3. α- α- 糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂4.4. 胰岛素增敏剂胰岛素增敏剂5.5. 非磺脲类胰岛素促泌剂非磺脲类胰岛素促泌剂6.6. DDP-IVDDP-IV 抑制剂抑制剂
降糖药的应用原则
1.1. 同类口服降糖药不联用同类口服降糖药不联用2.2. 磺脲类、胰岛素促泌剂从小剂量开始磺脲类、胰岛素促泌剂从小剂量开始3.3. 口服降糖药联用一般不超过 口服降糖药联用一般不超过 3 3 种种4.4. 严格掌握适应症和禁忌症严格掌握适应症和禁忌症5.5. 妊娠、哺乳期不用口服降糖药妊娠、哺乳期不用口服降糖药6.6. 口服降糖药用到最大量仍无效，及早口服降糖药用到最大量仍无效，及早
用胰岛素用胰岛素
多数多数 22 型糖尿病最终型糖尿病最终需要用外源性胰岛素需要用外源性胰岛素
来达到推荐的来达到推荐的血糖控制目标血糖控制目标
