AUTACOIDESHISTAMINA Y ANTIHISTAMINICOSDR. JESUS LUJAN D UCI - INSN

AUTACOIDESPalabra que deriva del griego:AUTOSUNO MISMOAKOSREMEDIO

Sustancias disimiles que se producen en el organismo y que poseen actividad farmacolgica.

Comprende entre otros:Histamina.Prostaglandinas.Serotonina.Polipptidos:Bradiquinina.AngiotensinaAUTACOIDES

HISTAMINASustancia presente en todos los tejidos.Se almacena en los mastocitos y en los basfilos sanguneos.Ejerce su accin en los receptores : H1 y H2.Acta slo cuando es liberada por antgenos, -La histamina almacenada carece de accin farmacolgica.

ACCIN DE LA HISTAMINA Aparato cardio vascular:Vasodilatacin capilar (receptores H1-H2) de permeabilidad capilar (H1). (EDEMA)Aparato respiratorio:Bronconstriccin (H1) (ASMA BRONQUIA)Broncodilatacion (H2 relaja)Aparato digestivo: de secrecin gstrica.Contraccin intestinal (H1)

Estabilizador membrana mastocitos : CROMOGLICATO DE SODIOInhibidor Sintesis Leucotrienos: ZileutonAntagonista Receptores Leucotrienos: MONTELUKAST (Brolukat)MECANISMO DE ACCINLIBERACION HISTAMINAANTIHISTAMINICOS H1

SALBUTAMOLTEOFILINAFENILEFRINAADRENALINA

TRIADA DE LEWISLa inyeccin intradrmica de histamina produce una triple respuesta:Enrojecimiento local en el sitio de inyeccin por vasodilatacin capilar.Una areola ms roja y ancha, por vasodilatacin arteriolar por reflejo axnico.Ppula o roncha en el sitio de inyeccin por de permeabilidad capilar.

LIBERACIN DE HISTAMINA Las sustancias antignicas en una segunda exposicin, producen liberacin de histamina,

Esto origina una reaccin de hipersensibilidad inmediata.

Ejemplos: Penicilina, morfina, succinilcolina.

ANTIHISTAMNICOS H1Sustancia que bloquean los efectos de la histamina, se clasifican:1.- Antagonistas fisiolgicos:Adrenalina2.- Antagonistas destructivos: Histaminasa3.- Antagonistas de su liberacin: Corticoides, Cromoglicato disdico, Ketotifeno.4.- Antagonistas de receptores H1 y H2:Antagonistas competitivos reversibles.

BLOQUEADORES H1Son los antihistamnicos clsicos:Ejemplos:-Difenhidramina(Benadryl)-Dimenhidrinato(Gravol)-Clorfeniramina(Cloroalergan)-Tripolidina(Actifed)-Fenilpropanolamina(Alergical)-Dimentideno(Fenistil)

FARMACOCINTICAVa de administracin oral y parenteral.Se distribuye por todo el organismo, atraviesa la barrera hemato-enceflica provocando sueo.Acta bloqueando los receptores H1 por antagonismo competitivo. No bloquea la liberacin de histamina.Se metaboliza en el hgado.Se excreta por va urinaria.

EFECTOS SECUNDARIOSSedacin que se potencia por la ingesta de alcohol.Sequedad de boca.Mareos, cansancio, diplopa.Fascie rubicunda.Taquicardia.Fiebre.

TOXICIDADPor envenenamiento, generalmente en nios, produce:Excitacin.Alucinaciones.Ataxia.Atetosis.Convulsiones.Midriasis.Coma y muerte

USO CLNICO ANTIHISTAMINICOS H1Tratamiento sintomtico de enfermedades alrgicas:

Rinitis alrgica.Dermatitis alrgicas.Resfriado comn.Cinetosis, vrtigo

ANTIHISTAMNICOS H1Astemizol(Hismanal)Terfenadina(Teldane)Loratadina(Alerfast)Zetirizina(Zytrec)Fexofenadina(allegra)DE NUEVA GENERACIN

CARACTERSTICASCarecen de efectos cardiovasculares adversos..No tienen efectos colinrgicos.Son tiles en rinitis alrgicas y en urticaria No atraviesan la barrera hemato-enceflica, por lo que NO producen sueo.producida por intoxicacin o alergia.NUEVA GENERACIN DE ANTIHISTAMNICOS

BLOQUEADORES H2ANTIHISTAMINICOS H2Son antagonistas competitivos reversibles de la histamina sobre los receptores H2.

Su accin farmacolgica, al bloquear estos receptores, se manifiesta por:Inhibicin de la secrecin gstrica.

BLOQUEADORES H2Comprende:Cimetidina(Tagamet)Ranitidina(Atural)(es 10 a 40 veces ms potente que la Cimetidina.)Famotidina (Pepcidine)Nizatidina (Axid)

USO CLNICOLos bloqueadores H2, al disminuir la secrecin cida del estmago, son tiles en el tratamiento de la lcera pptica.

REACCIONES ADVERSASCimetidina:Ginecomastia.Prdida de la libido.Si se administra por va EV estimula secrecin de prolactina.Disminuye la actividad de las oxidasas hepticas, con lo que disminuye el metabolismo de sustancias que requieran esas enzimas.

OTRAS DROGAS ANTIULCEROSASInhibidores de la bomba de protones:Lansoprazol(Lanzopral)Omeprazol(Orazol) Inhiben la secrecin gstrica.Anlogos de Prostaglandina E:Misoprostol(Cytotec) Rol citoprotector de la mucosa gstrica.