CLASIFICACIÓN DE ANTIMICROBIANOS

III. ACTÚAN EN EL CITOPLASMA:

A. INHIBIDORES DE SÍNTESIS DE PROTEÍNAS.

1. IRREVERSIBLES: AMINOGLICÓSIDOS.

2. REVERSIBLES:

a) MACRÓLIDOS

b) CETÓLIDO

c) LINCOSAMIDAS

d) TETRACICLINAS

e) GLICILCICLINA

f) CLORANFENICOL

g) OXAZOLIDINONAS

h) ESTREPTOGRAMINAS

Streptomyces lincolnensis

LINCOMICINA

CLINDAMICINA

LINCOMICINA

Cl

CLINDAMICINA

H OH

CLINDAMICINA MECANISMO DE ACCIÓN

CLINDAMICINA MECANISMO DE ACCIÓN

• Similar a Macrólidos y Estreptogramina B.

• No debe administrarse conjuntamente con Macrólidos, Quinupristin/Dalfopristin o Cloranfenicol. Competencia por unión a la subunidad 50s. ANTAGONISMO.

Gram +

LINCOSAMINAS

Mecanismos de resistencia

• Resistencia cruzada con Macrólidos y estreptogramina B si la producción de MLSB es constitutiva

• NO es sustrato para la bomba de eflujo de Macrólidos.

CLINDAMICINA

S. aureus (Met-S)

Str. pyogenes

Str. pneumoniae (Pen-S, RI y R)

C. diptheriae

Streptococos

Cl. perfringes

Cl. tetanis

F. nucleatum

P. melaninogénicus

B. fragilis

A. israeli

AEROBIOS Y

FACULTATIVOS:

ANAEROBIOS:

ACTINOMICETOS:

CLINDAMICINA

• Aerobios y/o facultativos:

– Gram +: cocos

• Anaerobios estrictos:

–Gram +: Peptococo

Peptoestreptococo

Clostridium spp.

Clostridium perfringes

–Gram -: Prevotella melaninogenicus

Fusobacterium nucleatum

Bacteroides fragilis

• Actinomicetos: Actinomices israeli

Nocardia Asteroides

GRAM + AMP/AMOX CLINDAMICINA

S. aureus (Met-S) NO SI

S. aureus (Met-R) NO NO

Str. pyogenes + + + +/+ +

Str. bovis SI NO

Str. viridans + + + +/+ +

Str. agalactiae + + + NO

Str. Pneumoniae (Pen-S) + + + +/+ +

Enterococo (Vanco-S) + + + + NO

GRAM + AMP/AMOX CLINDAMICINA

B. Anthracis

+ + +

+

C. Diphtheriae + + + +/++

Diphtheroides

(Jeikeium) + + + NO

L. Monocitogenes + + + + NO

E. Rhusiopathiae + + + NO

ANAEROBIOS AMP/AMOX CLINDAMICINA

Streptococo spp + + + +/+ +

Peptococos + + + +/+ +

Peptoestreptococo + + + +/+ +

Cl. perfringes + + + +/+ +

Cl. tetani + + + +/+ +

Cl. difficile NO NO

E. corrodens + + + +/+ +

F. nucleatum + + + + + +

P. melaninogenicus + + +/+ +

B. fragilis NO SI

A. israelii + + + ±

CLINDAMICINA FARMACOCINETICA

• Vias de Administración:

• Oral: Palmitato de Clindamicina (es un ester inactivo hasta ser hidrolizado en el intestino por lipasas o esterasas que liberan al antibiótico). Uso pediátrico o geriátrico (excepto en neonatos o en casos de insuficiencia pancreática).

• Parenteral: I.M. o I.V. Fosfato de Clindamicina (inactivo hasta ser hidrolizado por esterasas en la sangre).

• Tópica: 10% a través de la piel.

CLINDAMICINA CINÉTICA

• Distribución: amplia. Se acumula en Neutrófilos,

Macrófagos alveolares y en abscesos.

• S.N.C. No alcanza concentraciones efectivas

(excepto tratamiento de Toxoplasmosis cerebral).

• Metabolismo: Hepático Sulfóxidos

(inactivos).

• Excreción: 90% metabolizada en orina.

• t½ 3.0 h

CLINDAMICINA EFECTOS ADVERSOS

• Es el antibiótico que causa con mayor frecuencia superinfección por Clostridium difficile potencialmente fatal: – Diarreas (2 a 20%)

– Colitis pseudomembranosa (hasta 10%).

– Tres veces más frecuente por vía oral que parenteral.

– No relacionada con la dosis, puede ocurrir durante el tratamiento o hasta varias semanas después de haberlo terminado.

• Descontinuarse inmediatamente, administrar Metronidazol oral o E.V. (o VANCO o TEICO o BACITRACINA oral).

• Pueden ocurrir recaídas hasta en un 55%

• No administrar agentes que inhiban la peristalsis.

• E.V.: Tromboflebitis.

• B.P.N.M.: Especialmente por vía parenteral, pero también ha sido descrita para la vía oral. Potencia a los relajantes neuromusculares, Anestésicos generales y Aminoglicósidos

CLINDAMICINA EFECTOS ADVERSOS

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