aAntibiyotiklerin etki mekanizmaları

ANTİBİYOTİKLERİN ANTİBİYOTİKLERİN ETKİ MEKANİZMALARIETKİ MEKANİZMALARI

Doç. Dr. Ülkü ALTOPARLAKDoç. Dr. Ülkü ALTOPARLAK

ANTİBİYOTİKLERİN ETKİ ANTİBİYOTİKLERİN ETKİ MEKANİZMALARIMEKANİZMALARI

Hücre Duvarı Sentezinin İnhibisyonuHücre Duvarı Sentezinin İnhibisyonu Protein Sentezi İnhibisyonuProtein Sentezi İnhibisyonu Nükleik Asit Sentezi İnhibisyonuNükleik Asit Sentezi İnhibisyonu Stoplazma Zarını EtkileyenlerStoplazma Zarını Etkileyenler

Hücre Duvarı Hücre Duvarı Sentezini BozanlarSentezini Bozanlar

Hücre Duvarı Sentezini Hücre Duvarı Sentezini BozanlarBozanlar

Beta laktam antibiyotiklerBeta laktam antibiyotikler Glikopeptid antibiyotiklerGlikopeptid antibiyotikler BasitrasinBasitrasin FosfomisinFosfomisin SikloserinSikloserin Etambutol, İzoniazid, PirazinamidEtambutol, İzoniazid, Pirazinamid


Beta laktam antibiyotiklerBeta laktam antibiyotikler– PenisilinlerPenisilinler– SefalosporinlerSefalosporinler– MonobaktamlarMonobaktamlar– KarbapenemlerKarbapenemler– Betalaktamaz inhibitörleriBetalaktamaz inhibitörleri

Beta laktam antibiyotikler hücre duvarı Beta laktam antibiyotikler hücre duvarı sentezinde transpeptidasyonu engelleyerek etki sentezinde transpeptidasyonu engelleyerek etki gösterirler. Bu amaçla Penisilin Bağlayan gösterirler. Bu amaçla Penisilin Bağlayan Proteinlere bağlanırlar.Proteinlere bağlanırlar.

Hücre duvarında otolitik enzimlerin salınmasına Hücre duvarında otolitik enzimlerin salınmasına yol açarlar.yol açarlar.


Glikopeptid antibiyotiklerGlikopeptid antibiyotikler– TeikoplaninTeikoplanin– VankomisinVankomisin

Glikopeptid antibiyotikler NAM-Glikopeptid antibiyotikler NAM-pentapeptidinde D-alanin-D-pentapeptidinde D-alanin-D-alanin kısmına bağlanır.alanin kısmına bağlanır.


BasitrasinBasitrasin

C55-prenol pirofosfat ile kompleks C55-prenol pirofosfat ile kompleks yaparak defosforilasyonu engeller.yaparak defosforilasyonu engeller.


FosfomisinFosfomisin

Pirüvil transferaz enzimini inhibe Pirüvil transferaz enzimini inhibe ederek stoplazmada NAG dan NAM ederek stoplazmada NAG dan NAM oluşmasını engeller.oluşmasını engeller.


SikloserinSikloserin

D-alanin analoğudur. NAM da D-D-alanin analoğudur. NAM da D-alanin in yerine bağlanır.alanin in yerine bağlanır.


Etambutol, İzoniazid, PirazinamidEtambutol, İzoniazid, Pirazinamid

Mekanizma? M. tuberculosis’in Mekanizma? M. tuberculosis’in hücre duvarı sentezi inhibe dilir.hücre duvarı sentezi inhibe dilir.

Protein Sentezini Protein Sentezini İnhibe Edenlerİnhibe Edenler

Protein Sentezini İnhibe Protein Sentezini İnhibe EdenlerEdenler

30S ribozomal alt üniteyi etkileyenler30S ribozomal alt üniteyi etkileyenler– AminoglikozidlerAminoglikozidler– TetrasiklinlerTetrasiklinler

50S ribozomal alt üniteyi etkileyenler50S ribozomal alt üniteyi etkileyenler– KloramfenikolKloramfenikol– MakrolidlerMakrolidler– Linkozamid ve StreptograminlerLinkozamid ve Streptograminler– MupirosinMupirosin– Fusidik asitFusidik asit– KetolidlerKetolidler– OksazolidinonlarOksazolidinonlar


Aminoglikozidler: Gentamisin, Aminoglikozidler: Gentamisin, amikasin, netilmisin, tobramisin, amikasin, netilmisin, tobramisin, streptomisinstreptomisin

Ribozomların 30S alt ünitine Ribozomların 30S alt ünitine bağlanarak mRNA’nın ribozomlara bağlanarak mRNA’nın ribozomlara bağlanmasını engeller.bağlanmasını engeller.

Yanlış proteinlerin senteziYanlış proteinlerin sentezi Protein sentezinin tamamlanmadan Protein sentezinin tamamlanmadan

sonlanmasısonlanması


Tetrasiklinler: Tetrasiklin, Minosiklin, Tetrasiklinler: Tetrasiklin, Minosiklin, DoksisiklinDoksisiklin

Ribozomların 30S alt ünitinde t RNA Ribozomların 30S alt ünitinde t RNA nın yerleşeceği bölge ile birleşir.nın yerleşeceği bölge ile birleşir.


KloramfenikolKloramfenikol

Ribozomların 50S alt ünitine bağlanır.Ribozomların 50S alt ünitine bağlanır. Peptidil transferaz enziminin Peptidil transferaz enziminin

aminoasite ulaşımını ve bu aa’ in aminoasite ulaşımını ve bu aa’ in polipeptide peptid bağı ile polipeptide peptid bağı ile bağlanmasını engeller.bağlanmasını engeller.


Makrolidler: Spiramisin, Azitromisin, Makrolidler: Spiramisin, Azitromisin, Roksitromisin, Eritromisin, Roksitromisin, Eritromisin, KlaritromisinKlaritromisin

50S ribozomuna bağlanır50S ribozomuna bağlanır tRNA’nın bir noktadan ikinci noktaya tRNA’nın bir noktadan ikinci noktaya

ilerlemesini engeller.ilerlemesini engeller.


Linkozamid ve Streptograminler: Linkozamid ve Streptograminler: Klindamisin, Linkomisin, Klindamisin, Linkomisin, Kinupristin/dalfopristinKinupristin/dalfopristin

Ribozomların 50S alt ünitine Ribozomların 50S alt ünitine bağlanarak makrolidler gibi etki bağlanarak makrolidler gibi etki ederler.ederler.


MupirosinMupirosin

İzolösin ile t RNA nın birleşmesini İzolösin ile t RNA nın birleşmesini sağlayan izolösil-t RNA sentetaz sağlayan izolösil-t RNA sentetaz enzimini inhibe eder.enzimini inhibe eder.

Bakteriyel t RNA sentezini inhibe Bakteriyel t RNA sentezini inhibe eder.eder.


Fusidik asitFusidik asit

Elongasyon faktörü G’ye bağlanır.Elongasyon faktörü G’ye bağlanır.

Nükleik Asit Nükleik Asit Sentezini İnhibe Sentezini İnhibe

EdenlerEdenler

Nükleik Asit Sentezini Nükleik Asit Sentezini İnhibe Edenlerİnhibe Edenler

KinolonlarKinolonlar RifamisinlerRifamisinler NovobiyosinNovobiyosin Sulfonamidler ve TrimetoprimSulfonamidler ve Trimetoprim Nitrofuranlar ve NitroimidazollerNitrofuranlar ve Nitroimidazoller


KinolonlarKinolonlar

DNA giraz enzimiDNA giraz enzimi Topoizomeraz enzimi inhibisyonuTopoizomeraz enzimi inhibisyonu


RifamisinlerRifamisinler

DNA’ ya bağımlı RNA polimeraz ile DNA’ ya bağımlı RNA polimeraz ile kompleks oluşturur.kompleks oluşturur.


NovobiyosinNovobiyosin

DNA giraz enzimi inhibisyonuDNA giraz enzimi inhibisyonu


Sulfonamidler ve TrimetoprimSulfonamidler ve Trimetoprim

Sulfonamidler Para-amino-benzoik-asit Sulfonamidler Para-amino-benzoik-asit analoğudur; PABA yerine analoğudur; PABA yerine tetrahidropteroik asit sentetaz ile tetrahidropteroik asit sentetaz ile birleşir. Folik asit sentezi, dolayısıyla birleşir. Folik asit sentezi, dolayısıyla DNA ve RNA sentezi durur.DNA ve RNA sentezi durur.

Trimetoprim dihidrofolat redüktaz Trimetoprim dihidrofolat redüktaz enzimini inhibe eder.enzimini inhibe eder.


Nitrofuranlar ve NitroimidazollerNitrofuranlar ve Nitroimidazoller

Stoplazma Zarını Stoplazma Zarını EtkileyenlerEtkileyenler

Stoplazma Zarını Stoplazma Zarını EtkileyenlerEtkileyenler

Polimiksinler ve kolistin: Katyonik Polimiksinler ve kolistin: Katyonik deterjanlar gibi davranırlar.deterjanlar gibi davranırlar.

Giramisidin ve TirosidinGiramisidin ve Tirosidin

Documents

aAntibiyotiklerin etki mekanizmaları