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Clases de Farmacocinética
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ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÒN,
METABOLISMO Y EXCRECIÓN DE
FÁRMACOS
FARMACOCINÉTICA
Rama de la Farmacología que se encarga de
estudiar los cambios que sufren los
fármacos al ser administrados a un ser
humano.
Incluye los procesos de Absorción,
Distribución, Metabolismo y Excreción de
los Medicamentos.
FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN
(F)
DISTRIBUCIÓN
EN EL PLASMA
(F)-(FPp)-(Fm)
TEJIDOS
METABOLISMO
(Fm)
EXCRECIÓN
(Fex) – (Fm-ex)
http://www.youtube.com/watch?
v=sTW9WRu-
JYs&feature=relate
ABSORCIÓN DE FÁRMACOS
Proceso mediante el cual un fármaco pasa desde el
sitio de su administración hasta el torrente
sanguíneo.
Sólo se considera que un fármaco ha sido
absorbido cuando alcanza la circulación sistémica.
FACTORES QUE INFLUYEN EN LA
ABSORCIÓN DE LOS FÁRMACOS
1- Fisicoquímicos:
- Peso y Tamaño Molecular
- Solubilidad (Lipo e Hidro)
- pH Y pKa (pKa = pH + log No I ‾/ I ‾ )
(pKa = pH + log OH ‾/ No OH ‾)
2- Preparación Farmacéutica:
Soluciones, Cápsulas, Tabletas.
Tamaño de la Partícula, Cubierta
Entérica, Proceso de Fabricación
FACTORES QUE INFLUYEN EN LA
ABSORCIÓN DE LOS FÁRMACOS
3- Lugar de Absorción:
- Área de Superficie
- Espesor de la Membrana
- Flujo Sanguíneo.
4- Eliminación Presistémica:
- Absorción Incompleta: Quelación,
degradación Enzimática,
Metabolismo de Primer Paso.
FACTORES QUE INFLUYEN EN LA
ABSORCIÓN DE LOS FÁRMACOS
5- Fisiológicos: Embarazo, Neonatos, Ancianos.
6- Patológicos: Vómitos, Diarrea, Insuficiencia Cardíaca.
7- Interacciones con drogas o alimentos: formación de quelatos, cambio de pH, motilidad intestinal
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE
LOS MEDICAMENTOS
1- Parenterales:
- Intravenosa (IV)
- Intramuscular (IM)
- Subcutánea (SC)
- Intradérmica (ID)
2- Enterales:
- Oral (VO)
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE
LOS MEDICAMENTOS
2- ENTERALES Cont...:
- Sublingual (SL)
- Rectal (VR)
3- Tópicas:
- Dérmica, Oftálmica, Ótica, Nasal, Gingival, Vaginal, Uretral, Vesical.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE
LOS MEDICAMENTOS
4- Otras Vías:
- Inhalatoria: Bronquial
Pulmonar.
- Transdérmica
- Epidural, Intratecal, Int.Artic.
Fracción o porcentaje de la dosis de un
Fármaco administrado que alcanza la circulación
sistémica una vez absorbido por vía oral.
Ej.: Dosis Administrada: 500 mg
BIODISPONIBILIDAD: 85% (425 mg)
BIODISPONIBILIDAD
DISOLUCIÓN
ABSORCIÓN
DISTRIBUCIÓN
ELIMINACIÓN
MEDICACIÓN
ORAL
Tiempo
Fàrmaco vìa intravenosa
AUC v.o.
AUC i.v.
Biodisponibilidad = AUC oral
AUC i.v. X 100
ABC i.v
ABC v.o
Biodisponibilidad = ABC i.v
ABC oral X 100
VÍA INTRAVENOSA
VÍA ORAL
http://www.youtube.com/watch?
v=5uAuU0KBgAA
DISTRIBUCIÓN DE LOS
MEDICAMENTOS
- Es el paso de los Fármacos desde el Torrente
Circulatorio al resto del Organismo
- Los Fármacos se unen a las Proteínas Plasmáticas.
Sólo la Droga Libre atraviesa los Capilares.
Tiene importancia Farmacológica, sí la unión a
Proteínas Plasmáticas es mayor del 80%
DISTRIBUCIÓN DE LOS
MEDICAMENTOS
- Compartimientos: Central y Periférico.
1- Central: Corazón, Pulmón, Hígado, Riñón,
Cerebro.
2- Periféico: Piel, Tejido Adiposo, Médula Ósea.
- Modelos de Distribución: Mono, Bi y
Tricompartimental
FACTORES QUE AFECTAN LA
DISTRIBUCIÓN DE LOS FÁRMACOS
1- Liposolubilidad
2- Unión a Proteínas Plasmáticas
3- Modificación cuantitativa de las Proteínas
Plasmáticas: Edad, Insuficiencia Renal y Hepática,
Hipertiroidismo
4- Flujo Sanguíneo del Órgano
5- Interacción de Fármacos
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN
- VOLUMEN DISTRIBUCIÓN (Vd):
Es la relación que existe entre la dosis de un Fármaco y su Concentración Plasmática
(Vd = Dosis/Cp)
- Volumen real de distribución: la suma de toda el agua corporal. Ej: Para un paciente de 70 Kg
Plasma(3L)+L.Intresticial(12L)+L. Extracelular(40L)= 55L
Vd = 0,78 L/Kg
METABOLISMO DE LOS
MEDICAMENTOS
Es el proceso mediante el cual un Fármaco es transformado por las Enzimas en sustancias más activas, menos activas o inactivas.
- Existen Fármacos que no sufren modificación por su paso en el organismo.
ÓRGANOS Y TEJIDOS
BIOTRANSFORMADORES
1- HÍGADO
2- INTESTINOS
3- PULMONES
4- RIÑONES
5- SUPRARRENALES
6- PLASMA
METABOLISMO DE PRIMER PASO
- Es la Biotransformación intensa que sufren
algunos Fármacos al ser introducidos al organismo
por vía oral y al viajar por vena porta al Hígado
son inactivados en un alto porcentaje, pudiendo
perder su actividad terapéutica por esa vía.
REACCIONES METABÓLICAS
Reacciones de Fase I:
1- Oxidación (CYP-450)
2- Reducción
3- Hidrólisis
Reacciones de Fase II:
1- Glucuronidación
2- Alquilación
3- Acetilación
4- Metilación
5- Unión con Sulfato o Glicina
FACTORES QUE MODIFICAN EL
METABOLISMO DE LOS FÁRMACOS
- EDAD
- SEXO
- GENÉTICOS
- PATOLOGÍAS HEPÁTICAS
- DIETA
- INDUCCIÓN ENZIMÁTICA
- INHIBICIÓN ENZIMÁTICA
FÁRMACOS QUE INDUCEN O INHIBEN
EL METABOLISMO HEPÁTICO
1- Fármacos Inductores:
- Fenobarbital, Rifampicina
- Fenitoina, Griseofulvina
2- Fármacos Inhibidores:
- Cimetidina, Ketoconazol
- Cloramfenicol, Alopurinol
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
Proceso de eliminación de los fármacos y/o
sus metabolitos.
Existen varios órganos involucrados en la
excreción.
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
VÍAS DE
ELIMINACIÓN:
RENAL
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
VÍAS DE
ELIMINACIÓN:
HEPÁTICA
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
VÍAS DE
ELIMINACIÓN:
PULMONAR
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
VÍAS DE
ELIMINACIÓN:
SALIVAL
LECHE MATERNA
SUDOR
DIÁLISIS
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
EXCRECIÓN RENAL:
PUEDE SER A TRAVÉS DE:
A) FILTRACIÓN GLOMERULAR
B) SECRECIÓN TUBULAR, QUE PUEDE SER ACTIVA O PASIVA.
C) REABSORCIÓN TUBULAR, QUE DEPENDERÁ DEL pH URINARIO, DEL pKa Y LIPOSOLUBILIDAD DE LA DROGA.
http://www.youtube.com/watch?
v=dfKQ7A-
9yZ0&feature=related
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
EXCRECIÓN RENAL:
ES LA VÍA DE ELIMINACIÓN MÁS IMPORTANTE.
CLEARENCE RENAL (CL) O ACLARAMIENTO: ES EL VOLÚMEN DE PLASMA EN ml QUE ES TOTALMENTE LIMPIADO DEL FÁRMACO POR UNIDAD DE TIEMPO EN min.
CL = (Cu x Vu)/ Cp
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
FACTORES QUE AFECTAN LA EXCRECIÓN RENAL DE FÁRMACOS:
MODIFICACIÓN DEL pH URINARIO.
EDAD
EMBARAZO
INSUFICIENCIA RENAL
IATROGÉNICOS: CAMBIOS DE pH, BLOQUEO TRANSPORTADORES, NEFROTOXICIDAD.
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
EXCRECIÓN BILIAR:
ES EL RESULTADO DE LA ELIMINACIÓN DE FÁRMACOS Y/O SUS METABOLITOS POR LA BILIS.
SE EXCRETAN: SUSTANCIAS DE ALTO PM.
SUSTANCIAS POLARES
COMPUESTOS METÁLICOS
GLUCÓCIDOS Y ALCALOIDES
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
CIRCULACIÓN
ENTERO-HEPÁTICA:
ES EL CICLO QUE
SUFREN ALGUNOS
FÁRMACOS AL SER
REABSORBIDOS
DESDE LA LUZ
INTESTINAL AL
TORRENTE
SANGUÍNEO.
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
EXCRECIÓN PULMONAR:
TIENE UNA AMPLIA SUPERFICIE DE
ELIMINACIÓN (200 m2).
EXCRECIÓN IMPORTANTE:
HALOTANO, ETER, OXIDO NITROSO,
ALCOHOL, ISOFLURANO,
ENFLURANO
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
EXCRECIÓN SALIVAL:
DEPENDE DE VARIOS FACTORES: pH
SALIVAL (pH 5,8-7,8)
FLUJO SALIVAL Y VOLUMEN SALIVAL
LA CONCENTRACIÓN SALIVAL
REFLEJA LA CONCENTRACIÓN
PLASMÁTICAS DE LA FRACCIÓN LIBRE
DE ALGUNOS FÁRMACOS (LITIO,
FENITOÍNA)
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
EXCRECIÓN MAMARIA
EL PASO DE LOS FÁRMACOS DE LA LECHE MATERNA AL NIÑO PUEDE TENER CONSECUENCIAS EN EL MISMO.
FACTORES DEPENDIENTES: pH (6,5-7,4)
UNIÓN A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS
UNIÓN A PROTEÍNAS LÁCTICAS.
Ej.: Efedrina, Cafeína, Antihistamínicos, Alcohol, Diazepam, Eritromicina.
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
EXCRECIÓN POR EL SUDOR:
ES POR DIFUSIÓN PASIVA (pH 5,5)
SE EXCRETAN ANIONE (Cl), CATIONES (Na, K), SULFONAMIDAS, KETOCONAZOL, METALES.
IMPORTANCIA PARA LA MEDICINA FORENSE PARA DETECTAR TÓXICOS.
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
EXCRECIÓN POR DIÁLISIS:
EXCRECIÓN ARTIFICIAL PUEDE SER PERITONEAL O HEMODIÁLISIS.
CARACTERÍSTICAS DE FÁRMACOS DIALIZABLES: BAJO PM, BAJO Vd,
BAJA AFINIDAD PROTEÍNAS PLASM.
BAJA AFINIDAD PROTEÍNAS TISUL.
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
FÁRMACOS
DIALIZABLES:
GENTAMICINA
TEOFILINA
FENOBARBITAL
CEFALEXINA
FÁRMACOS NO
DIALIZABLES:
TETRACICLINA
DIGOXINA
ERITROMICINA
ANFOTERICINA
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
VIDA MEDIA PLASMÁTICA (t ½):
ES EL TIEMPO NECESARIO PARA QUE
LA CONCENTRACIÓN DEL FÁRMACO
EN EL PLASMA SE REDUZCA UN 50%.
NO DEPENDE DE LA DOSIS Y
REFLEJA LA DURACIÓN DEL EFECTO.
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
RANGO TÓXICO: CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS QUE SON SUPERIORES A LO NORMAL Y CAUSAN TOXICIDAD.
RANGO TERAPÉUTICO: CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS DEL FÁRMACO Y QUE ALCANZAN UN EFECTO TERAPEÚTICO.
RANGO SUBTERAPÉUTICO: CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS INFERIORES AL NIVEL TERAPÉUTICO.
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
NIVEL VALLE: CONCENTRACIÓN MÍNIMA QUE ALCANZA EL FÁRMACO EN EL PLASMA LUEGO DE SU ADMINISTRACIÓN.
NIVEL PICO: CONCENTRACIÓN MÁXIMA QUE ALCANZA EL FÁRMACO EN EL PLASMA LUEGO DE SU ADMINISTRACIÓN.
Profesional de la Salud
1- Tener presente los 5 correctos: Paciente,
Medicamento, Dosis, Vía de Administración y
Régimen de tratamiento (Ver récipe).
2- Recordar que la administración de los Fármacos
por vía intravenosa debe ser lenta por su rápido
Efecto y RAM´s.
Profesional de la Salud
3- Cuidar especialmente a los pacientes que padecen
Patologías Hepáticas o Renales.
4- Considerar por vía oral algún tipo de Interacción con
los Alimentos.
5- Respetar las dosis terapéuticas indicadas.
Profesional de la Salud
6- Recordar la importancia de cumplir con el
régimen de tratamiento de los Fármacos.
7- Notificar al Médico tratante las posibles
anormalidades observadas durante el uso del
Fármaco.
CONCLUSIÓN
Los procesos Farmacocinéticos determinan la rapidez, la concentración y el tiempo que tardan los Fármacos en alcanzar su lugar de acción.
“GRACIAS”
