Presentacin de PowerPoint
FACULTAD DE CIENCIAS FARMACEUTICAS Y BIOQUIMICASASESOR DEL
CURSO:Q.F OSCAR FLORES LPEZAUTORES:Guzman Carrillo , Melissa
KatherineMachaca flores , MiguelRuiz de la vega Bejar ,
ElizCanchari Lazo, Elizabeth
INTRODUCCIONSe puede decir que tal vez, el gran descubrimiento
de lahistoria de la medicina fue, el de la Penicilina, una
sustancia que fue llamada "El autntico milagro" despus de su
descubrimiento. Por fin se haba descubierto unadroga que poda curar
a la gente de la mayora de las infecciones.A lo largo de
lahistoriade la humanidad, los grmenes infecciosos han causadola
muerte y la destruccin. Durante siglos,enfermedadesmortales como
latuberculosis, han causado lamuertede muchas personas en todo el
mundo, en los campos, ciudades o en campos de batalla.
BIOGRAFIA ALEXANDER FLEMING
Alexander Flemingfue uncientfico escocsdel siglo XIXyXX(naci el
6 de agosto de 1881 y muri el 11 de marzo de 1955. Naci en el seno
de una familia campesina deDarvel(Escocia). A los 13 aos decidi
mudarse a Londres con su hermano John y un hermanastro, que ejerca
all como mdico.
VIDA MILITAR En 1900 se alist en el London Scottish Regiment con
la intencin de participar en la Guerra de los Boers, pero sta
termin antes de que su unidad llegara a embarcarse. Sin embargo, su
gusto por la vida militar le llev a permanecer agregado a su
regimiento, interviniendo en la Primera Guerra Mundial como oficial
del Royal Army Medical Corps en Francia.
DESCUBRIMIENTOS DE FLEMING Fleming es conocido principalmente
por el descubrimientode laspropiedades antibacterianas de
lapenicilinay la lisozima.
EL DESCUBRIMIENTO DE LALISOZIMA(1922) Estudiando posibles
tratamientos para un tipo de infeccin conocida comogangrena
gaseosa, Fleming descubri la accin antibacteriana de lalisozima.
Descubri al percatarse de la destruccin de las bacterias de unas de
sus placas sobre la que previamente haba estornudado
accidentalmente (Las mucosas corporales contienen la enzima
lisozima).
En Londres, influenciado por sus relativos y gracias a una beca
de estudios, Flemingcomenz a estudiar medicinaen elSt. Marys
Hospital Medical School de Paddington. A los 25 aos, antes de
terminar su carrera,se adentr en el mundo de la
bacteriologatrabajando en el laboratorio delinmunlogo Almroth
Wright. A partir de ese momentodedic el resto de su vida al estudio
de las infecciones bacterianas.
EL DESCUBRIMIENTO DE LA PENICILINA(1928) En septiembre de 1928,
Fleming, durante un estudio sobre las mutaciones de determinadas
colonias de estafilococos, comprob que uno de los cultivos haba
sido accidentalmente contaminado por un microorganismo procedente
del aire exterior, un hongo posteriormente identificado como
elPenicillium notatum. Su meticulosidad le llev a observar el
comportamiento del cultivo, comprobando que alrededor de la zona
inicial de contaminacin, los estafilococos se haban hecho
transparentes, fenmeno que Fleming interpret como efecto de una
substancia antibacteriana segregada por el hongo. La
penicilina.
Al ao siguiente public sus resultados en elBritish Journal of
Experimental Pathology y pas un tiempo intentando aislar de forma
eficiente la penicilina del hongo. Sin embargo, lasdificultades
para obtener el antibitico en grandes cantidades y lapoca difusin
de la relevancia de su descubrimientoretrasaron la comercializacin
delprimer medicamento antibitico12 aos.
PURIFICACIN DE LA PENICILINAEl bioqumico alemnErnst Boris Chainy
el farmaclogo australianoHoward Walter Floreydesarrollaron unmtodo
de purificacin de la penicilina eficienteque permiti susntesis y
distribucin mundial.
PREMIO NOBELLa sinergia de Fleming,Ernst Boris ChainyHoward
Walter Florey les vali EL PREMIO NOBEL DE MEDICINA Y FISIOLOGA del
ao 1945por el descubrimiento de la penicilina y su efecto curativo
sobre las enfermedades infecciosas.
LA PENICILINAANTIMICROBIANOSAntibitico(delgriego,anti,contra;
bios, vida), se define como cualquier compuesto qumico utilizado
para eliminar o inhibir el crecimiento de organismos infecciosos
Inhibicin de la sntesis de la pared
celularBetalactmicosPenicilinasCefalosporinas y
CefamicinasMonobactamicosCarbapenemsGlucopptidos (Vancomicina,
Teicoplanina)FosfomicinaCicloserina
Mecanismo de accin Las penicilinas y cefalosporinas trabajan la
misma manera, interfieren con la sntesis de peptidoglicano de la
pared celular bacteriana, inhibiendo la transpeptidacin final,
necesaria para los entrecruzamientos entre cadenas de PG. Este
efecto es bactericida sobre bacterias en crecimiento.
BETALACTAMICOSBETALACTAMICOS Penicilinas: Presentan la fusin del
anillo -lactmico con un anillo pentagonal (anillo de tiazolidina),
conformando una estructura bsica que es el cido 6-aminopenicilnico
(Ac.penicilnico) y una cadena lateral R-CO- que ofreci la
posibilidad de obtener una amplia variedad de compuestos
semisintticos
Clasificacin de Penicilinas:Penicilina G
(Bencilpenicilina)Penicilina natural, el radical acilo es el grupo
bencilo. Tiene un espectro estrecho: Gran actividad sobre cocos
gram+, pero no frente a la mayora de las gram-. Es sensible a
cidos, no puede administrarse por va oral. Es susceptible a
penicilinasas producidas por muchas bacterias.
Penicilinas Penicilinasa Resistentes (Meticilina, Oxacilina): Se
usan sobre todo frenta a cocos +. Buena accin sobre S. aureus
productores de penicilinasa. Resisten el medio cido.
De espectro ampliado (Aminopenicilinas: Ampicilina,
amoxicilina): permiten un uso efectivo frente a varias bacterias
gram- (H. influenzae, E. coli, Preteus, Salmonella, Shigella). El
grupo amino hace que puedan atravesar la membrana externa de los
Gram-. Resisten los cidos. Tienen menos actividad sobre gram+.
P. antipseudomnicas: carbenicilina, piperacilina, mezlocilina:
Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae
FARMACOQUIMICAAnillo b-lactmicocido 6aminopenicilnicoResponsable
de la Ax. farmacolgicaMuy sensible a las b-lactamasasAnillo de
tiazolinaProtege al anillo b-lactmicoSu modificacin genera cambios
en la Fk y en la propiedad antibacterianaCadena RadicalDetermina
las s propiedades farmacolgicas y los s tipos de penicilinasGrupo
aminoLugar de Ax. de la amidasaQue hacen que se forme cido
peniciloicoVA DE ADMINISTRACINDependen de la gravedad y localizacin
de la infeccin.Dependen de la acidez gstrica y la tolerancia por va
oral del paciente.La va parenteral asegura una mejor absorcin y
mejor efecto en caso de una infeccin severa.ESPECTRO ?El espectro
se refiere al poder que posee un ATB para eliminar, a parte de las
bacterias, a otro microorganismos.Para el caso de las penicilinas,
ellas son muy eficaces y activas contra bacterias gram (+), gram
(-) y anaerobias, pero tiene mejor efecto sobre las gram
(+)MECANISMO DE ACCIONLas penicilinas se encuentran dentro de los
ATB que inhiben la sntesis de la pared bacteriana, ello se da por
la inhibicin de la transpeptidasa, que es importante para la
formacin de pptidoglicano.FARMACOLOGIA CLASIFICACIN DE LAS
PENICILINASPENICILINAS NATURALESPENICILINA G CRISTALINAPENICILINA
VPENICILINAS DE DEPSITOPENICILINA G PROCANAPENICILINA G
CLEMIZOLPENICILINA G BENZATINA1940CLASIFICACIN DE LAS PENICILINASEs
la madre de todas las penicilinas.Desventajas: es degradable por el
cido gstrico, por las betalactamasas y desarrolla ocasionales
reacciones de sensibilidad.Se prefiere usar la por va enteral, es
decir IM o EV, ya que es muy cido-sensible, ya que por va oral no
surge el efecto esperado.Se usa para tratamiento empricos de
neumonas, infecciones de partes blandas (incluye musculo, tejido
adiposo, tejido conectivo y vasos sanguneos), as como en
faringitis.PENICILINA G CRISTALINA1947Debido a las molestias y la
recurrencia de su uso, se tuvo que sacar al mercado nuevas
formulaciones, las que incluan, desde anestsico locales hasta
antihistamnicos, surgiendo as las PENICILINAS DE
DEPOSITO.PENICILINAS NATURALESCLASIFICACIN DE LAS PENICILINASEs la
penicilina oral por excelencia, ya que es insoluble en medios
cidos, como el estomago, pero soluble en medios alcalinos como el
duodeno.Debe tomarse en ayunas o 1 a 2 horas antes o despus de los
alimentos, ya que si no, su absorcin intestinal disminuye.Es til en
infecciones de la regin farngea, causada por estreptococos o
neumococos.Es la primera opcin en tratamiento de infecciones
odontolgicas.PENICILINA V o FENOXIMETILPENICILINA 1954
CLASIFICACIN DE LAS PENICILINASEs la unin en proporcin de 1 mol
a mol de penicilina G con procana, lo cual explicara el porqu de su
inyeccin indolora.Se usa por va IM, generalmente para infecciones
respiratorias.En el Per existen poco preparados
comerciales.PENICILINAS DE DEPSITO1948PENICILINA G PROCANAEs la
unin de la penicilina G ms un antihistamnico, el clemizol.Gracias a
la unin con el clemizol se redujo la facultad de generar reacciones
alrgicas, no obstante puede generar somnolenciasSu administracin es
por va IMMuy usado en infecciones por estreptococos.1949PENICILINA
G CLEMIZOLCLASIFICACIN DE LAS PENICILINASEs la unin en proporcin de
2 moles de penicilina G y una mol de benzatina.Es la penicilina de
depsito de efecto ms prolongado, ya que sus niveles en sangre an
son detectables despus de 3 o 4 semanas.Se administra por va IM, y
es muy usado para el tratamiento de la sfilis.PENICILINAS DE
DEPSITO1952PENICILINA G BENZATINACLASIFICACIN DE LAS
PENICILINASPENICILINAS RESISTENTES A LA PENICILINASATambin
denominadas antiestafiloccicas, y son ATB semisintticos.Posee una
cadena lateral de tipo acil, que lo protege al anillo
betalactmico.Son 10 veces menos potentes que las penicilinas G,
pero estables ante las penicilinasas estafiloccicas.METICILINAFue
la primera penicilina semisinttica. Era muy eficaz contra
infecciones estafiloccicas, pero debido a que se la asoci con
ocurrencia de nefritis intersticial (los tbulos renales se
inflaman) , su uso fue descontinuado. Se usaba solo por va
parenteral.1959CLASIFICACIN DE LAS PENICILINASPENICILINAS DE AMPLIO
ESPECTROSurgen debido a la accin limitada de las penicilinas
naturales y antiestafiloccicas contra gram (-).Este grupo incluye a
las AMINOPENICILINAS, CARBOXIPENICILINAS y UREIDOPENICILINAS, las
que en conjunto forman las PENICILINAS A.Todas son semisintticas,
pero an siguen siendo susceptibles a las
penicilinasas.AMINOPENICILINASEl prototipo fue la AMPICILINA, que
se obtuvo tras introducir un radical amino (NH2). Luego se pudo
obtener la AMOXICILINA como derivado.La ampicilina se puede
administrar tanto por va oral como por va parenteral, en cambio la
amoxicilina, solo por va oral.AMPICILINA &
AMOXICILINA1962CLASIFICACIN DE LAS
PENICILINASCARBOXIPENICILINASEste grupo fue principalmente eficaz
contra la Pseudomona aeruginosa, por lo que tambin se les conoce
como ANTIPSEUDOMONAS.La primera en obtenerse fue la CARBENICILINA,
pero por sus efectos secundarios fue retirada y sustituida por la
TICARCILINA, la cual result ser ms eficaz contra la P. aeruginosa,
ademas de tener menos efectos secundarios.CARBENICILINA &
TICARCILINA1967 & 1970CLASIFICACIN DE LAS PENICILINASDebido a
que las penicilinas de amplio espectro tuvo un xito limitado en la
extensin de cobertura antibacteriana, se busco el desarrollo de
inhibidores de las betalactamasa (IBL).PENICILINAS ASOCIADAS CON
INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASASSULBACTAM (+ Ampicilina / +
Amoxicilina)
ACIDO CLAVULNICO (+ AMOXILINA / + TICARCILINA)Se obtuve a partir
del hongo: Streptomyces clavuligerus.19781984Reacciones adversas de
la penicilina Reaccin de hipersensibilidad o alrgica: Es el efecto
adverso ms importante, ocurriendo hasta en el 5% de los pacientes.
Puede ser inmediata (2-30 minutos), acelerada (1-72 horas) o tarda
(ms de 72 horas). La gravedad es variable desde simples erupciones
cutneas pasajeras hasta shock anafilctico, el cual ocurre en el
0,2% y provoca la muerte en el 0,001% de los casos. Trastornos
gastrointestinales: el ms frecuente es la diarrea, ya que la
penicilina elimina la flora intestinal. Aumento reversible de
enzimas aminotransferasas, que suele pasar inadvertida. Trastornos
hematolgicos: anemia, neutropenia y trombopenia. Hipopotasemia:
Poco frecuente Nefritis intersticial Encefalopata: que cursa con
mioclonias, convulsiones clnicas y tnico-clnicas de extremidades
que pueden acompaarse de somnolencia, estupor y coma. La
encefalopata es ms frecuente en pacientes con insuficiencia renal.
IMPORTANCIA DE LA PENICILINALa importancia de la penicilina esta,
sobre todo, en los millones de personas que ha salvado desde que
fue descubierta por el doctor Fleming el 28 septiembre 1928. Su
descubrimiento, casi por casualidad, ha sido uno de los pilares
fundamentales de la farmacologa actual.Gracias a ella se pudo
luchar contra enfermedades tan importantes como la tuberculosis, la
escarlatina, la neumona bacteriana, la fiebre reumtica y muchas ms.
Adems ha sido esencial para que se pudieran combatir todo tipo de
infecciones, tanto de la piel, garganta, huesos, estomago,
articulaciones, sangre, para la meningitis, etc.
CONCLUSIONESLa penicilina es uno de los grandes descubrimientos
dela cienciamdica del siglo XX, pero se debe al desorden de aquel
mdico del hospital de Santa Mara. Alexander Fleming, el que lleg a
ser un gran cientfico escoses, por el gran regalo que le dio a la
humanidad Desde su descubrimiento, fue muy dispensable durante la
fecha que se dio a conoces, porque sirvi mucho para que las
personas salvaran su vida, gracias a Alexander Fleming quien
quedara marcado como uno de los mejores cientficos que ha tenido la
humanidad en los ltimos aos por sus grandes descubrimientos
Hoy da no se puede entender la medicina moderna sin este
descubrimiento, sin esa barrera de proteccin y esa cura para
infinidad de enfermedades e infecciones
GRACIAS
