AMITRIPTILIN Deskripsi - Nama & Struktur Amitriptilina.
C20H23N : Kimia - Sifat Fisikokimia Amitriptilin HCl adalah serbuk
putih tidak berasa. Kelarutan dalam : air, alkohol mudah. -
Keterangan : pH larutan air 1% antara 5-6.
Golongan/Kelas Terapi Psikofarmaka
Indikasi Sebagai antidepresi, enurisis nokturnal pada anak yang
tidak mengalami kelainan organik, gangguan kecemasan (ansietas),
bulimia nervosa. Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian Anak :
nyeri kronik Oral : awal : 0,1 mg/kg pada waktu tidur, dapat
ditingkatkan bila ditolerir selama 2-3 minggu menjadi 0,5-2 mg/kg.
Depresi : Oral dosis awal : 1 mg/kg /hari dibagi dalam 3 dosis,
ditingkatkan menjadi 1,5-3 mg/kg/hari, atau 5 mg/kg/hari bila
dimonitor dengan ketat. Profilaksis migrain : Oral : awal 0,25
mg/kg/hari, pada waktu tidur, naikkan dosis dengan 0,25 mg/kg/hari,
dosis maksimum 10 mg. Remaja, gangguan depresi : Oral : awal :
25-50 mg/hari, dapat dibagi dalam 2 dosis, tingkatkan bertahap
sampai 100 mg/hari. Dewasa depresi :Oral : 50-150 mg dosis tunggal
pada waktu tidur, atau dibagi dalam dua dosis, dosis dapat
ditingkatkan bertahap sampai 300 mg/hari, i.m.: 20-30 mg sehari 4
kali. Profilaksis migrain : Oral : awal : 10-25 mg pada waktu
tidur, dosis lazim : 150 mg, kisaran dosis :10-400 mg/hari. Nyeri :
Oral : awal : 25 mg pada waktu tidur, dapat ditingkatkan bila
ditoleransi sampai 100 mg/hari. Orang tua : depresi : Oral : awal
10-25 mg pada waktu tidur, naikkan 10-25 mg setiap minggu bila
ditoleransi, kisaran dosis: 25-150 mg/hari.
Farmakologi Menghambat reuptake serotonin dan norepinefrin di
presinaps membran sel sehingga terjadi peningkatan konsentrasi
serotonin dan atau norepinefrin di susunan saraf pusat. Onset kerja
:Pencegahan migrain : 6 minggu, dosis lebih tinggi dibutuhkan untuk
perokok karena terjadi peningkatan metabolisme. Depresi : 4-6
minggu, turunkan dosis ke tingkat efektif terendah. Distribusi :
lewat plasenta, masuk ke ASI. Metabolisme : hati menjadi metabolit
aktif (nortriptilin), hidroksilasi dan konjugasi mungkin gagal
terjadi pada orang tua. T eliminasi : Dewasa : 9-27 jam, rata-rata
15 jam. T maks : sekitar 4 jam. Ekskresi lewat urin (18% dalam
bentuk utuh), melalui feses dalam jumlah kecil.
Stabilitas Penyimpanan Simpan ditempat yang terhindar dari
cahaya.
Kontraindikasi Hipersensitif terhadap amitriptilin atau komponen
sediaan lainnya, sensitifitas silang mungkin terjadi dengan
trisiklik lainnya; penggunaan inhibitor MAO selama 14 hari; Fase
pemulihan infark miokard, pemberian bersama cisaprid.
Efek Samping Efek samping lain (1-10% pasien) : bengkak, CHF,
hipertensi, takikardi, aritmia, hypotensi, miocardial infark,
demam, infeksi,sepsis, perubahan berat badan, asma, sindrom seperti
flu,hipergikemi, hipoglikemi, pneumonia, depresi pernafasan.
Interaksi - Dengan Obat Lain : Meningkatkan efek amfetamin,
antikolinergik, sedativ, hipnotik, etanol, karbamazepin,
tolazolamid, klorpropamid, warfarin. Bila digunakan dengan
inhibitor MAO : hiperpireksia, hipertensi, takikardia, bingung,
kejang, kematian (sindroma serotonin). Dengan ritonafir : juga
dapat terjadi (jarang) sindroma serotonin. Efek amitriptilin
meningkat oleh klorpromazin, delavirdin, fluoksetin, mikonazol,
paroksetin, pergolid, kuinidin, kuinin, ritonavir, dan penghambat
CYP2D6 lainnya. Amitriptilin menghambat respons antihipertensif
betanidin, clonidin, debrisoquin, guanetidin, guanabenz,
guanfacine. - Dengan Makanan : Pemberian bersama etanol :
peningkatan depresi SSP. Jus grapefruit mungkin menghambat
metabolisme beberapa antidepresan trisiklik sehingga terjadi
toksisitas klinik. Obat herba : St John's Wort menurunkan efek
amitriptilin, valerian, kavakava, gotu kola : mungkin meningkatkan
depresi SSP.
Pengaruh - Terhadap Kehamilan : Faktor risiko : C. Menimbulkan
efek teratogenik pada hewan. Menembus plasenta; efek SSP,
deformitas kaki, hambatan perkembangan. - Terhadap Ibu Menyusui :
Masuk ke ASI, tidak direkomendasikan. - Terhadap Anak-anak : -
Terhadap Hasil Laboratorium : Dapat memberikan hasil positif palsu
pada tes imunoesay imipiramin
Parameter Monitoring Tekanan darah, denyut nadi, sebelum dan
selama terapi awal, evaluasi status mental, berat badan, EKG pada
orangtua dan penderita penyakit jantung.
Bentuk Sediaan Tablet Sebagai HCl 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg,
100 mg, 150 mg
Peringatan Hati-hati untuk pengemudi atau operator mesin karena
sering menyebabkan mengantuk. Efek sedasi mungkin bertambah dengan
penggunaan antidepresan lain/etanol. Psikosis mungkin memburuk pada
beberapa pasien atau menimbulkan mania atau hipomania pada pasien
penyakit bipolar. Mungkin menimbulkan hiponatremia. Harus
dihentikan sebelum operasi elektif. Terapi jangan dihentikan
tiba-tiba untuk pengguna jangka panjang. Dapat
menimbulkan hipotensi ortostatik sehingga hati-hati untuk pasien
hipotensi sementara atau yang beresiko menderita hipotensi.
Hati-hati pada penderita retensi urin, hiperplasia prostat, glakoma
sudut sempit, xerostamia, gangguan visual, konstipasi, atau
obstruksi saluran cerna, karena efek antikolinergik amitriptilin.
Hati-hati pada penderita diabetes karena mengubah glukosa kontrol.
Kemungkinan bunuh diri pada penderita depresi berat, hati-hati pada
pasien resiko tinggi di awal penggunaan, monitor pasien. Tidak
dianjurkan untuk anak kecil
