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Amino glucósidos, Macrólidos y Quinolonas. Mecanismo de Acción: La acción de los amino glucósidos comprende una interacción inicial con la superficie

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Amino glucsidos, Macrlidos y Quinolonas

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Mecanismo de Accin:

La accin de los amino glucsidos comprende una interaccin inicial con la superficie externa de la membrana celular bacteriana, transporte a travs de la membrana interna y, finalmente, la unin a la subunidad 30S de los ribosomas, la cual es crucial para la lectura de alta fidelidad del material gentico (la lectura de alta fidelidad implica un error o menos por cada 3.000 enlaces peptdicos generados).

Los amino glucsidos con desoxiestreptamina aumentan la tasa de error ribosomas permitiendo que se incorporen aminocidos errneos; adems, parecen tambin de inhibiran el ensamblaje de la subunidad30S. Aunque se une en un locus muy cercano y tambin induce la lectura errnea del cdigo gentico, la estreptomicina actuara bsicamente estabilizando un estado conformacional especfico del ribosoma, que se conoce como estado de ambigedad ribosoma o estado RAM (ribosoma ambigita).

Los macrlidos son antibiticos de naturalezalipdica, obtenidos del gnero Streptomyces y Micromonospora. La denominacin del grupo est relacionada con la estructura se su molcula, formadapor un anillo mltiple de lactona al que se unen uno o ms desoxiazcares. La eritromicina, el primer compuesto de la serie, obtenido por Macuare (1952) a partir de una cepa de Streptomyces erythreus, ha sido durante ms de cuarenta aos el nico antibitico macrlidos de uso clnico general que se encontraba en el mercado, y se utilizaba como alternativa a los betalctamicos en las infecciones respiratorias. Recientemente se ha comercializado un grupo de nuevos macrlidos, derivados estructuralmente de la eritromicina, que presentan mayor espectro antibacteriano.macrlidos

CARACTERSTICAS FARMACOCINTICASse administran por va oral y por va parenteral, aunque sus inyecciones intravenosas pueden producir tromboflebitis local.La ingestin dealimentos la reduce, por lo que se recomienda administrarlos en ayunas. Todos los componentes de grupose difunden rpidamente en la mayora de los tejidos, incluidos el lquido prosttico y la placenta, paro no cruzan la barrera hematoenseflica y penetran poco en el lquido sinovial. La semivida plasmtica de la eritromicina es de2 horas, la de la claritromicina unas dos a tres veces mayor, es decir, 4 a 7 horas, y delaazit romicina unas 7 veces mayor, esto es, 14 horas.

FARMACOCINTICA:Se concentra fundamentalmente en el hgado y se excreta por la bilis; est en relacin proporcional el aumento de las concentraciones con las dosis administradas. Por este motivo en las hepatopatas o enfermedades que cursen con ictericia obstructiva no deben ser utilizadas a dosis ms bajas que las usuales.nos referiremos a las caractersticas de la eritromicina como compuesto tpico del grupo y al referirnos a los nuevos macrlidos particularizaremos en cada uno de ellos. La eritromicina se absorbe en la parte superior del intestino delgado, penetra y difunde en casi todos los tejidos, excepto en encfalo y lquido cefalorraqudeo. Penetra el lquido prosttico, atraviesa la barrera placentaria, sin embargo, no es teratgeno y alcanza, adems, bajas concentraciones urinarias.

Espectro antibacteriano

El espectro antibacteriano es muy similar al dela penicilina, y se ha comprobado que se trata de una alternativa segura y eficaz para los pacientes sensibles a este frmaco. La eritromicina es eficaz contra las bacterias gram positivos y las espiroquetas, pero no contra la mayora de microorganismos gram negativos.

Efectos no deseadosLas alteraciones digestivas son frecuentes y molestas y se producen con menorincidencia con los nuevos macrolidos. Con la eritromicina se han descrito reacciones de hipersensibilidad, exantemas, fiebre y trastornos auditivos, y en tratamientos superiores a 15 das, ictericia colestsica.

Lasquinolonasson un grupo deantibiticosde amplio espectro.

Actualmente existen cuatro generaciones de quinolonas usadas comoantibiticos, entre los que se pueden encontrar, como conocidos exponentes, elcido nalidxico, elciprofloxacino, elofloxacino, elmoxifloxacinoy ellevofloxacino.

Mecanismo De Accin:El grupo antibitico quinolonas bloquea la actividad de la subunidad A de laADN bacteriana (topoisomerasa II). Tienen una accin bactericida rpida, que es dosis dependiente (en relacin con la concentracin del antibitico). Las quinolonas interfieren en la replicacin del ADN al bloquear o inhibir las enzimas topoisomerasa II y topoisomerasa IV, enzimas esenciales para latopologa del ADN.Farmacocintica:

Las quinolonas se absorben adecuadamente una vez ingeridas y se distribuyen de manera amplia en los diversos tejidos corporales. Despus de ingerir los frmacos, los alimentos no aminoran la absorcin, pero pueden prolongar el lapso que media hasta que se alcanzan las concentraciones mximas.

Efectos Adversos:

Inicialmente fueron considerados antibiticos muy seguros, pero con la experiencia se hicieron evidentes varios efectos adversos.

Neuropata perifrica (dao nervioso).

Se han observado casos raros depoli neuropata axonal sensorial o sensorial motora que generaparestesias ,hipostesias ,disestesia y debilidad en pacientes que consumen quinolonas.

Dao tendinoso. En pacientes que reciben tratamiento con quinolonas se ha observado ruptura de lostendonesdel hombro, de la mano, deltendn de Aquileso de otros tendones que requieren intervencin quirrgica o que generan una discapacidad prolongada.

Espectro bacteriano:Las quinolonas son efectivas contra gran cantidad de grmenes, entre los cuales se citan:E. coli,Salmonella,Shigella,Enterobacter,Haemophilus entre otras.

Existen diferencias entre los tipos de quinolonas:El ciprofloxacino:Es ms activo que el norfloxacino paraPseudnimas aeruginosa,enterococosyneumococos.

El ciprofloxacino, el ofloxacino, elpefloxacinoy elesparfloxacinotienen actividad satisfactoria contra cepas de estafilococos resistentes a meticilina.

El ofloxacino y pefloxacino: son activos en modelos animales conlepra.Integrantes :AMBROSCIO TOMANGUILLA AMPAROVASQUEZ COICOCHEA YENYVASQUEZ VILLOSLADA SHEYLA

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