ANALGETIK OPIOIDdr. Debby H Harahap, M.Kes

Departemen Farmakologi, Fakultas Kedokteran

Universitas Sriwijaya

NYERI perasaan sensoris dan emosional

yang tidak nyaman,berkaitan dengan (ancaman) kerusakan jaringan

Rangsangan Mekanis/Kimiawi Mediator nyeri Reseptor nyeri di ujung saraf bebas SSP Pusat nyeri

ANALGETIK

obat penghilang nyerizat-zat yang mengurangi atau menghalau

rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran

senyawa yang pada dosis terapetik meringankan atau menekan rasa nyeri tanpa memiliki kerja anastesi umum

Analgesik Non OpioidAnalgesik Opioid

ANALGESIK OPIOID

OPIUM/ MorphinBerikatan dengan reseptor morphinAdiksiSSPMemperpanjang aksi reseptor opioid

RESEPTOR OPIOID

Reseptor MuReseptor KappaReseptor SigmaReseptor Delta

Mekanisme kerja

Terikatnya opioid pada reseptor pengurangan masuknya ion Ca2+ ke dalam sel dan peningkatan masuknya ion K+ ke dalam selpengurangan terlepasnya dopamin, serotonin, dan peptida penghantar nyeri transmisi rangsang nyeri terhambat.

Jenis Analgetik Opioid

1. Alkaloid opium (natural)

morfin dan kodein

2.  Derivate semisintetik

heroin, hidromorphin

3.  Derifat sintetik

petidin, fentanil,metadon, tramadol

Efek Farmakologi

- SSP analgetik dan sedasi- Respirasi Dilatasi bronkus, Konstriksi

bronkus, Depresi Pernafasan Nalokson- Sirkulasi barrier plasenta- Lain2 : alergi dan koloik abdomen

MORPHIN

- Getah papaver somniferum - Agen aktif utama yang ditemukan pada 

opium - SSP- Penurunan kesadaran,euforia, rasa

kantuk, lesu, dan penglihatan kabur- Larut air- Long Acting

- Depresi dan Stimulasi- Menembus Kulit Luka- Sawar Uri- Eksresi Ginjal- Oral < Parenteral

Infark miokardNeoplasmaKolik renal atau kolik empeduOklusi akut pembuluh darah perifer,

pulmonal atau koronerPerikarditis akut, pleuritis dan

pneumotorak spontanNyeri akibat trauma misalnya luka bakar,

fraktur dan nyeri pasca bedah

Dosis dan Sediaan

tablet, injeksi, supositoriaNyeri sedang : 0,1-0,2 mg/ kg BB.Untuk nyeri hebat 1-2 mg intravena

KODEIN

- Methylmorphine - Nyeri Minor- Dosis tinggi toksisitas

sama dengan morphin- Antitussive, dan

antidiarrheal.

Dosis dan Sediaan

- Dewasa: IM / lambat IV / PO / SC 15-60 mg tiap 4-6 jam (maksimum 360 mg / hari).

- ANAK-ANAK (3 bulan - 1 tahun): IM / PO / SC 0,5 mg / kg tiap 4-6 jam. 

PETIDIN- agonis reseptor Mu- Efek analgesia, sedasi, euforia, depresi

nafas, suplemen sedasi sebelum pembedahan

- Waktu paruh petidin adalah 5 jam. - Efektivitasnya lebih rendah dibanding

morfin, tetapi leih tinggi dari kodein.- Durasi analgesinya pada penggunaan

klinis 3-5 jam.

DOSIS DAN SEDIAAN

- DewasaOral/ IM,/SK 50-150 mg setiap 3-4 jam Injeksi intravena lambat 15-35 mg/jam.

- Anak-anak Oral/IM/SK 1.1-1.8 mg/kg setiap 3-4 jam

- Untuk sebelum pembedahan : dosis dewasa 50-100 mg IM/SK 

METADONKerja analgetik mirip

morfin, sedatif lebih lemah.

Detoksifikas ketergantungan morfin

Depresi pernapasan, Konstipasi, Hipotensi ortostatik Mual dan muntah.

Dosis dan Sediaan

Nyeri :

Dewasa : 2.5 mg – 10mg tiap 8 – 12 jam

Anak-anak : 0,05-0,2 mg.kgBB tiap 12-24jam

Ketergantungan opioid : 20-120mg per hari

FENTANYL- 100 x morfin- Lebih larut dalam

lemak dan lebih mudah menembus sawar jaringan

- Resiko Depresi nafas lebih kecil

Dosis dan Sediaan

Dosis 1-3 /kg BB analgesiknya hanya berlangsung 30 menit Bukan untuk pasca operasi

50mg/ml

Nalokson

- Antagonis murni opioid dan bekerja pada reseptor Mu, delta, Kappa, dan Sigma.

- Laju nafas meningkat, kantuk menghilang, pupil mata dilatasi, peningkatan TD

- 1-2 mikrogram/kgBB intravena dan dapat diulang tiap 3-5 menit, sampai ventilasi dianggap baik.

- IM 2x IV- Keracunan opioi d 3-10µg/kgBB

TERIMA KASIH