FARMAKODINAMIK
Anastesi LokalKelompok 4Mekanisme AksiAnestesi lokal mencegah
pembentukan dan konduksi impuls saraf.Tempat kerja di membran
sel.Mengurangi permeabilitas membran bagi K+ dan Na+ dalam keadaan
istirahatAnestesi LokalPe PenjalaranPotensial AksiKegagalan
Konduksi SarafInteraksi langsung zat anestesi lokal dg kanal Na+
Ambang rangsang (threshold) membran Kecepatan peningkatan potensial
aksi Konduksi impuls Faktor pengaruh konduksi saraf
Anestesi lokal + reseptor spesifik pada kanal Na+Blokade
kanalHambatan gerakan ion melalui membranBlokade kanal Na+
permeabilitas membran dalam keadaan istirahatMembatasi
permeabilitas Na+
FarmakokinetikA : Oral :Tidak baik diabsorbsi di sal. Cerna
setelah pemakaian secara oral kecuali kokain. Metabolisme pertama
di hepar akan menjadi metabolit inaktif.Parenteral : Kec Abs
tergantung vaskularisasi tempat injeksi & vasoaktivitas
obat.
IV : merupakan cara pemberian yang memungkinkan kadar obat dalam
darah mempunyai level paling tinggi dan dalam waktu yang
cepat.D:Didistribusikan keseluruh tubuh ketika masuk ke peredaran
darah.
M : Toksisitas tergantung pada keseimbangan abs dan metabolisme
senyawa esterhidrolisis di plasma dengan bantuan enzim
pseudokolinesterase. Organ metabolisme lidokain, etidokain,
bupivakain di hepar. Prilokain : Hepar & paru
Eksresi : Ginjal. Senyawa ester dalam jumlah besar di
metabolisme sehingga hanya sedikit yang tidak mengalami perubahan.
Senyawa amida karena lebih kompleks maka bentuk asalnya dapat
ditemukan lebih besar di urin.
Kec. Onset anastesi lokal ditentukan oleh1.kadar obat dan
potensinya2. Jumlah pengikatan oleh protein dan pengikatan obat ke
jaringan lokal3. Kecepatan metabolisme4. Perfusi jaringan tempat
penyuntikan obatANESTETIK LOKALFARMAKODINAMIKEFEK PADA SUSUNAN
SARAF PUSATSemua anestetik lokal merangsang SSP, menyebabkan
kegelisahan, dan tremor yang mungkin berubah menjadi kejang
kronik.Perangsangan akan diikuti depresi diakibatkan karena depresi
selektif pada neuron penghambatKokain sangat kuat merangsang
korteks dan menimbulkan adiksi pada penggunaan berulang.Anestetik
lokal sintetik umumnya kurang merangsang korteks dan tidak
menyebabkan adiksiEFEK PADA SAMBUNGAN SARAF-OTOT DAN
GANGLIONMenyebabkan berkurangnya respon otot atas rangsangan saraf
atau suntikan asetilkolin intraarteri, sedangkan perangsangan
listrik langsung pada otot masih menyebabkan kontraksiEFEK PADA
SISTEM KARDIOVASKULARMenyebakan penurunan eksitabilitas miokard,
kecepatan konduksi, dan kekuatan kontraksi, serta vasodilatasi
arteriol.Efek baru terlihat setelah dicapai kadar obat sistemik
yang tinggi dan sesudah menimbulkan efek pada SSPEFEK PADA OTOT
POLOS DAN ALERGIPada otot polos, menyebabkan spasmolitik akibat
depresi langsung pada otot polos.Reaksialergi dapat muncul
dermatitis alergik, serangan asma atau reaksi anafilaktik yang
fatal, terutama pada penggunaan obat anestesi lokal golongan
ester.KOKAINFARMAKODINAMIKEfek Pada SSPKokain merupakan perangsang
korteks yang sangat kuat dan menyebabkan banyak bicara, gelisah,
dan euforiaEuforia terutama terjadi karena penghambatan uptake
dopamin di sinaps SSPAdiksi dan toleransi pemakaian kokain
berulangEfek kokain pada batang otak peningkatan frekuensi nafas,
sedangkan dalamnya pernafasan tidak dipengaruhiEfek Pada Sistem
KardiovaskularDosis kecil memperlambat denyut jantung akibat
perangsangan pusat VagusDosis sedang denyut jantung bertambah
karena perangsangan pusat sinaps dan efek langsung pada sistem
saraf simpatisDosis besar (IV) kematian mendadak payah jantung
akibat efek toksik langsung pd otot jantungSistemik penurunan
tekanan darah Pada otot skelet Menambah kekuatan otot (-)Suhu badan
daya pirogen kuat, disebabkan oleh 3 faktor : (1) penambahan
aktivitas otot, (2) vasokonstriksi, dan (3) efek langsung pada
pusat pengaturan suhuPada Sistem Saraf SimpatisPotensiasi respons
terhadap norepinefrin, epinefrin dan perangsangan saraf simpatis
(sensitasi) menghambat pengambilan kembali norepinefrin dr celah
sinaps ke dalam sinapsKokain dapat menimbulkan vasokonstriksi dan
midriasis sifat sensitasi terhadap katekolamin
Prokain dan LidokainFARMAKODINAMIKLidokain anestesia terjadi
lebih cepat, lebih kuat, lebih lama, dan lebih ekstensif dr pada
prokain pd konsentrasi yg sebandingProkain potensinya rendah, mula
kerja lambat dan masa kerja pendek EFEK SAMPING ANASTESI
LOKALKOKAINkeracunan akut 1,2 gramKeracunan hebat 20mgMudah
terangsang ,gelisah, banyak bicara, cemas dan bingungRefleks
meningkat disertai sakit kepala, nadi cepat, nafas tidak teratur
dan suhu bandan naik Juga terjadi midriasis, eksoftalmus, mual,
muntah, sakit perut dan kesemutanSINTETIK -- PROKAINHipersensitasi
pada dosis rendah sudah dapat kolaps dan kematian.SINTETIK --
LIDOKAINEfek samping berkaitan dengan sistem saraf
pusat:NgantukPusingParastesiKedutan otot Gangguan mental
Efek samping berkaitan dengan sistem indera
pengecap:disgusia
Efek samping berkaitan dengan sistem kardiovaskular:Lidokain
dosis berlebihan dapat menyebabkan kematian akibat fibrasi
ventrikel atau oleh henti jantung
SINTETIK -- BUPIVAKAINAritmia ventrikularDepresi miokardial
Stadium lanjut asidosis, hiperkarbia (nafas lambat tekanan CO2
meningkat), hipoksemiaTerima Kasih
