BAB IPENDAHULUANAnestesi (pembiusan; berasal dari bahasa Yunani an-"tidak, tanpa" dan aesthtos, "persepsi, kemampuan untuk merasa"), secara umum berarti suatu tindakan menghilangkan rasa sakit ketika melakukan pembedahan dan berbagai prosedur lainnya yang menimbulkan rasa sakit pada tubuh. Istilah anestesi digunakan pertama kali oleh Oliver Wendel Holmes Sr pada tahun 1846.1Penggunaan anastesi lokal untuk pencegahan rasa sakit selama operasi, dimulai lebih dari 100 tahun yang lalu sewaktu Kaller (1884) seorang opthalmologist di Wina, mencatat kegunaan dari kokain suatu ester dari asam para amino benzoat (PABA), dalam menghasilkan anstesi korneal.1Obat anestesi lokal mencegah pembentukan dan konduksi impuls saraf. Tempat kerjanya terutama di selaput lender. Disamping itu, anastesi lokal mengganggu fungsi semua organ dimana terjadi konduksi / tranmisi dari berbagai impuls. Artinya, anastesi local mempunyai efek yang penting terhadap SSP, ganglia otonom, cabang-cabang neuromuscular dan semua jaringan otot.2

BAB IITINJAUAN KEPUSTAKAAN2.1. DefinisiAnestesi lokal adalah obat yang menghasilkan blokade konduksi atau blokade lorong natrium pada dinding saraf secara sementara terhadap rangsang transmisi sepanjang saraf, jika digunakan pada saraf sentral atau perifer. Anestetik lokal setelah keluar dari saraf diikuti oleh pulihnya konduksi saraf secara spontan dan lengkap tanpa diikuti oleh kerusakan struktur saraf.3Obat bius lokal mencegah pembentukan dan konduksi impuls saraf. Tempat kerjanya terutama di selaput lendir. Disamping itu, anestesia lokal mengganggu fungsi semua organ dimana terjadi konduksi/transmisi dari beberapa impuls. Artinya, anestesi lokal mempunyai efek yang penting terhadap SSP, ganglia otonom, cabang-cabang neuromuskular dan semua jaringan otot. Persyaratan obat yang boleh digunakan sebagai anestesi lokal:1. Tidak mengiritasi dan tidak merusak jaringan saraf secara permanen2. Batas keamanan harus lebar3. Efektif dengan pemberian secara injeksi atau penggunaan setempat pada membran mukosa4. Mulai kerjanya harus sesingkat mungkin dan bertahan untuk jangka waktu yang yang cukup lama5. Dapat larut air dan menghasilkan larutan yang stabil, juga stabil terhadap pemanasan.

2.2. Struktur anestesi local

Anestesi lokal terdiri dari kelompok-lipofilik biasanya cincin benzena dipisahkan dari kelompok hidrofilik-biasanya-amina tersier oleh rantai menengah yang mencakup ester atau keterkaitan amida. Anestesi lokal basa lemah yang biasanya membawa muatan positif pada kelompok amina tersier pada pH fisiologis. Sifat rantai menengah adalah dasar dari klasifikasi bius lokal sebagai ester atau Amida (Tabel 1). Sifat fisikokimia bius lokal tergantung pada substitusi di ring aromatik, jenis hubungan dalam rantai menengah, dan kelompok-kelompok alkil yang terikat pada nitrogen amina.4Anastesi lokal dapat digolongkan secara kimiawi dalam beberapa kelompok sebagai berikut: a. Senyawa ester (-COOC-)Adanya ikatan ester sangat menentukan sifat anastesi lokal sebab pada degradasi dan inanaktivasi di dalam tubuh, gugus tersebut akan dihidrolosis. Karena itu golongan ester umumnya kurang stabil dan mudah mengalami metabolisme dibandingkan golongan amida. Anestesi lokal yang tergolong dalam senyawa ester adalah kokain, benzokain (amerikain), ametocain, prokain (Novocain), tetrakain (pontocain), kloroprokain (nesacaine).b. Senyawa amida (-NHCO-)Lidokain (xylocaine,lignocaine), mepivacaine (carbocaine), prilokain (citanest), bupivacain (marcaine), etidokain (duranest), dibukain (nupercaine), ropikaine (naropine), levobupivacaine (chirocaine).c. Lainnya : fenol, benzilalkohol dan etil klorida.Semua obat tersebut di atas adalah sintesis, kecuali kokain yang alamiah.

Potensi berkorelasi dengan kelarutan lipid, yaitu, kemampuan molekul anestesi lokal untuk menembus membran, lingkungan hidrofobik. Secara umum, potensi dan lemak meningkatkan kelarutan dengan peningkatan jumlah atom karbon dalam molekul (ukuran molekul). Lebih khusus, potensi meningkat dengan menambahkan halida ke cincin aromatik (2-chloroprocaine sebagai lawan prokain), sebuah keterkaitan ester (prokain versus procainamide), dan kelompok-kelompok alkil besar pada nitrogen amida tersier. Ada beberapa pengukuran potensi anestetik lokal yang analog dengan konsentrasi alveolar minimum (MAC) dari anestesi inhalasi, tapi tidak ada yang umum digunakan secara klinis. Cm adalah konsentrasi minimum anestesi lokal yang akan memblokir konduksi impuls saraf. Ini ukuran potensi relatif dipengaruhi oleh beberapa faktor, termasuk ukuran serat, jenis, dan mielinasi; pH (pH asam antagonizes blok); frekuensi stimulasi syaraf, dan konsentrasi elektrolit (hipokalemia dan hypercalcemia menentang blokade).4Tipe tipe serabut sarafA :Myelinated Saraf sensorik dan motorik Alfa (), Beta (), Gama (), Delta ()

BMyelinated Saraf pre-ganglionik autonomik

C :Non myelinated Pain dan temperatur

Table 2. Klasifikasi Serat saraf.

Serabut saraf perifer dan neuron masing-masing diklasifikasikan dari A ke C sesuai dengan diameter aksonal, meliputi (myelinated atau unmyelinated), dan kecepatan konduksi. Sensory serat juga dikategorikan sebagai I-IV. Tipe C (IV jenis sensor) adalah unmyelinated serat, sedangkan tipe A serat yang ringan myelinated.4Tabel 3. Penggunaan anestesi lokalTopikalInfiltrasiBlok SarafARIVEpiduralSpinal Intratekal

Ester ProkainKloroprokain Tetrakain--+++-++-----+-+-+

AmidaLidokainEtidokainPrilokainMepivacainBupivacainRopivacainLevobupivacain+------+++++++++++++++-+----++++++++---+++

Tabel 4. Efek farmakologi dan penggunaan klinis anestesi lokal

Ester / amidaMula KerjaLama KerjaPenggunaan KlinisProperties

ProcaineEsterLambatSingkat- Terbatas- Vascular spam- Diagnostik prosedure-Vasodilatasi- Alergenik

AmethocaineEsterCepatSingkat- Topical anesthesia- Spinal anesthesia- Toksisitas sistemik kuat

ChloroprocaineEsterCepatSingkat- Peripheral anesthesia- Obstetric extradural block-Toksisitas sistemik rendah

MepivacaineAmidaCepatSedang- Infiltration- Peripheral nerve blocks-Versatile, dilatasi sedang

PrilocaineAmidaCepatSedang- Infiltration- Intravenous anesthesia- Peripheral nerve blocks- Methaemoglobinanemia pada dosis tinggi- Sedikit toksisitas amida

BupivacaineAmidaSedangLama- Infiltration- Intravenous regional anesthesia- Extradural ∓ spinal blocks-Pemisahan blockade sensoris dan motorik

EtidocaineAmidaCepatLama- Infiltration- Intravenous regional anesthesia- Extradural blocks- Blokade motorik yang snagat besar

LignocaineAmidaCepatSedang- Infiltration / topical- Intravenous regional anesthesia- Extradural & spinal blocks- Peripheral nerve blocks- Agen paling serbaguna- Vasodilatasi sedang

2.3. Mekanisme KerjaObat bekerja pada reseptor spesifik pada saluran natrium, mencegah peningkatan permeabilitas sel saraf terhadap ion natrium dan kalium, sehingga terjadi depolarisasi pada selaput saraf dan hasilnya tak terjadi konduksi saraf. Potensi dipengaruhi oleh kelarutan dalam lemak, makin larut makin poten. Ikatan dengan protein mempengaruhi lama kerja dan konstanta dissosiasi (pKa) menentukan awal kerja. Konsentrasi minimal anestetika local dipengaruhi oleh: ukuran, jenis dan mielinisasi saraf; pH (asidosis menghambat blockade saraf), frekuensi stimulasi saraf.3Mula kerja bergantung beberapa factor, yaitu: pKa mendekati pH fisiologis sehingga konsentrasi bagian tak terionisasi meningkat dan dapat menembus membrane sel saraf sehingga menghasilkan mula kerja cepat, alkalinisasi anestetika local membuat mula kerja cepat, konsentrasi obat anestetika local.3Lama kerja dipengaruhi oleh: ikatan dengan protein plasma, karena reseptor anestetika local adalah protein; dipengaruhi oleh kecepatan absorpsi; dipengaruhi oleh ramainya pembuluh darah perifer di daerah pemberian.32.3.1. FarmakokinetikA. AbsorbsiSebagian besar selaput lendir (misalnya, konjungtiva okular, mukosa trakea) memberikan penghalang lemah untuk penetrasi anestesi lokal, mengarah ke onset cepat tindakan. kulit utuh, di sisi lain, membutuhkan konsentrasi air yang tinggi untuk penetrasi dan konsentrasi tinggi lemak-larut dasar anestesi lokal untuk memastikan analgesia. krim EMLA (a eutektik [mudah meleleh] campuran dari anestesi lokal) terdiri dari campuran 1:1 dari lidokain 5% dan prilocaine 5% dalam emulsi minyak-dalam-air. Dermal analgesia yang cukup untuk memulai jalur intravena membutuhkan waktu kontak minimal 1 jam di bawah dressing oklusif. Kedalaman penetrasi (biasanya 3-5 mm), durasi tindakan (biasanya 1-2 h), dan jumlah obat yang diserap tergantung pada waktu aplikasi, aliran darah dermal, ketebalan keratin, dan dosis total diberikan. Biasanya, 1-2 g krim diterapkan per 10-cm2 daerah kulit, dengan luas aplikasi maksimum 2000 cm2 pada orang dewasa (100 cm2 pada anak-anak dengan berat kurang dari 10 kg).4Efek samping termasuk blansing kulit, eritema, dan edema. EMLA cream tidak boleh digunakan pada selaput lendir, kulit rusak, bayi kurang dari 1 bulan, atau pasien dengan kecenderungan untuk methemoglobinemia.4Penyerapan sistemik obat bius lokal disuntikkan tergantung pada aliran darah, yang ditentukan oleh faktor-faktor berikut: 1. Tempat suntikan Kecepatan absorbsi sistemik sebanding dengan ramainya vaskularisasi tempat suntikan: absorbs intravena > trakeal > kaudal > para servikal > epidural > pleksus brakhialis > skiatrik > subkutan2. Penambahan VasokontriktorPenambahan epinefrin-atau vasokonstriksi kurang umum fenilefrin-menyebabkan di lokasi administrasi. Penyerapan menurun akibat meningkatkan serapan neuronal, meningkatkan kualitas analgesia, memperpanjang durasi tindakan, dan efek samping toksik batas. Efek dari vasokonstriktor yang lebih jelas dengan agen pendek-akting. Misalnya, penambahan epinefrin untuk lidokain biasanya memperpanjang durasi anestesi oleh paling sedikit 50%, tetapi epinefrin juga berpengaruh sedikit atau tidak ketika ditambahkan ke bupivakain, yang lama durasi tindakan adalah karena tingkat tinggi protein mengikat. Epinefrin juga dapat meningkatkan dan memperpanjang analgesia melalui aktivasi reseptor 2-adrenergik.43. Karakteristik obat anestesi lokalObat anestetika local terikat kuat pada jaringan sehingga dapat diabsorpsi secara lambat.4B. Distribusi, di pengaruhi oleh ambilan organ ( organ uptake) dan di tetukan oleh faktor- faktor:41) Perfusi Jaringan : Perfusi padaorgan (otak, paru-paru, hati, ginjal, dan jantung) bertanggung jawab atas pengambilan cepat awal (fase), yang diikuti oleh redistribusi lebih lambat (fase) untuk jaringan perfusi sedang (otot dan usus). Secara khusus, paru ekstrak sejumlah besar anestesi lokal, akibatnya, ambang batas untuk toksisitas sistemik melibatkan dosis yang lebih rendah berikut suntikan arteri dari suntikan vena.2) Koefisiensi partisi jaringan / darah : protein plasma mengikat kuat cenderung untuk mempertahankan anestesi dalam darah, sedangkan kelarutan lipid tinggi memfasilitasi pengambilan jaringan.3) Masa jaringan : Otot menyediakan reservoir terbesar bagi agen anestesi lokal karena massa yang besarBaca secara fonetikC. Metabolisme dan ekresiMetabolisme dan ekskresi bius lokal berbeda tergantung pada struktur :41) EstersAnestesi Ester lokal terutama dimetabolisme oleh pseudocholinesterase (plasma cholinesterase atau butyrylcholinesterase). hidrolisis Ester sangat cepat, dan metabolit larut air akan dikeluarkan melalui urin. Prokain dan benzokain dimetabolisme menjadi asam p-aminobenzoic (PABA), yang telah dikaitkan dengan reaksi alergi. Pasien dengan pseudocholinesterase genetik abnormal pada peningkatan risiko untuk efek samping beracun, sebagai metabolisme lebih lambat. cairan serebrospinal tidak memiliki enzim esterase, sehingga penghentian tindakan anestesi ester intrathecally disuntik lokal, misalnya, tetracaine, tergantung pada penyerapan mereka ke dalam aliran darah. Berbeda dengan anestesi ester lainnya, kokain sebagian dimetabolisme (N-metilasi dan hidrolisis ester) dalam hati dan sebagian tidak berubah diekskresi dalam urin.2) AmidaAnestesi Amide lokal dimetabolisme (N-dealkylation dan hidroksilasi) oleh mikrosoma P-450 enzim dalam hati. Tingkat metabolisme amida tergantung pada agen tertentu (prilocaine> lidocaine> mepivacaine> ropivacaine> bupivakain), tapi secara keseluruhan jauh lebih lambat dibandingkan dengan hidrolisis ester. Penurunan fungsi hati (misalnya sirosis hati) atau hati aliran darah (misalnya, gagal jantung kongestif, vasopressors, atau bloker H2-reseptor) akan mengurangi tingkat metabolisme dan predisposisi pasien terhadap keracunan sistemik. Sangat sedikit obat diekskresikan tidak berubah oleh ginjal, meskipun metabolit bergantung pada clearance ginjal.2.4. Penggunaan Anestesi lokalAnestesi topikal biasanya digunakan pada daerah mukosa seperti hidung, mulut, tenggorok, percabangan trakeobronkial, esofagus, kandung kemih. Anestesi topikal ini akan diserap ke dalam sirkulasi darah sehingga dapat menimbulkan efek samping yang toksik. Oleh karena itu, sangat penting untuk memperhatikan jumlah maksimum yang boleh digunakan pada suatu area yang akan di anestesi. Formula topikal ini tidak boleh digunakan untuk daerah mukosa dan luka terbuka, karena akan terjadi penyerapan yang cepat oleh tubuh dan dapat menyebabkan keracunan sistemik.5Adapun anestesi topikal yang biasa digunakan adalah tetrakain ( 2% ), lidokain ( 2% sampai 10% ), dan kokain ( 1% sampai 4% ). Kokain hanya digunakan untuk anestesi daerah hidung, nasofaring, mulut, tenggorok dan telinga. Efek anestesi kokain dan lidokain muncul pada 2-5 menit ( 3-8 menit dengan tetrakain ) setelah aplikasi dan akan bertahan sampai 30-45 menit ( 30-60 menit dengan tetrakain ).5Lidokain ( xilokain ) merupakan anestesi lokal kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topikal dan suntikan. Sifat kerja lidokain lebih cepat, lebih kuat, lebih lama dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh prilokain. Lidokain merupakan obat terpilih bagi mereka yang hipersensitif terhadap prokain dan juga epinefrin.Tabel 5. Anestesi lokal yang di gunakan secara topikalNama obatPenggunaan padaKeterangan

MataTelingaHidungTenggorokUretraRektumKulit

Lidokain------+

Lidokain HCL-++++--

Dibuakin-+---++Tidak menyebabkan midriasis

Tetrakain++++-++sda

Benoksinat+------Ester asam benzoat. Dosis 1-2 tetes larutan 0,4%

Kokain-+++---

Pramoksin---+-++Bentuk lotion,larutan,krim dan Gel 1%

Diklonin---++++Bentuk larutan 0,5-1%. Mula kerja dan masa kerja mirip prokain

Benzokain-++++++Obat ini diberikan sebagai larutan minyak,salep atau supositoria

Ket : ( -) tidak dianjurkan atau tidak efektif, ( + ) biasa digunakan

2.5. Teknik Pemberian Anestetik Lokal

1. Anestesia Permukaan Sebagai suntikan banyak di gunakan sebagai penghilang rasa oleh dokter gigi untuk mencabut geraham atau dokter keluarga untuk pembedahan kecil seperti menjahit luka di kulit. Sediaan ini aman dan pada kadar yang tepat tidak akan mengganggu proses penyembuhan luka. Anestesi permukaan juga di gunakan sebagai persiapan untuk prosedur diagnostic, seperti bronkoskopi, gastroskopi, dan sitoskopi.2. Anestesia infiltrasiDisini beberapa injeksi di berikan pada atau sekitar jaringan yang akan di anestesi, sehingga mengakibatkan hilangnya rasa di kulit dan di jaringan yang terletak lebih dalam, misalnya: pada praktek THT atau pencabutan gigi3. Anestesi regional intravena dalam daerah anggota badan

Aliran darah ke dalam dan ke luar dihentikan dengan mengikat dengan ban pengukur tekanan darah dan selanjutnya anestetik lokal yang disuntikkan berdifusi ke luar dari vena dan menuju ke jaringan di sekitarnya dan dalam waktu 10-15 menit menimbulkan anestesi. Pengosongan darah harus dipertahankan minimum 20-30 menit untuk menghindari aliran ke luar, sejumlah besar anestetik lokal yang berpenetrasi, yang belum ke jaringan. Pada akhir pengosongan darah, efek anestetik lokal menurun dalam waktu beberapa menit4. Anestesi infiltrasi Disuntikkan ke dalam jaringan, termasuk juga diisikan ke dalam jaringan. Dengan demikian selain organ ujung sensorik, juga batang-bataang saraf kecil dihambat.

5. Anestesi konduksi Disuntikkan di sekitar saraf tertentuyang dituju dan hantarn rangsang pada tempat ini diputuskan. Contoh : anestesi spinal, anestesi peridural, anestesi paravertebral.

2.6. Efek Pada system Organ

Karena blokade saluran tegangan-gated sodium mempengaruhi perambatan potensial aksi seluruh tubuh, tidak mengherankan bahwa anestesi lokal memiliki kemampuan untuk toksisitas sistemik. Meskipun organ efek sistem yang dibahas untuk obat ini sebagai sebuah kelompok, harus diakui bahwa obat individu berbeda dalam farmakologi mereka.Toksisitas sering langsung proporsional dengan potensi. dosis maksimum yang aman tercantum pada Tabel 14-3. Campuran dari anestesi lokal harus dipertimbangkan untuk memiliki efek toksik sekitar aditif: Sebuah solusi yang mengandung 50% dari dosis beracun dari lidokain dan 50% dari dosis beracun bupivakain akan memiliki sekitar 100% dari efek racun dari kedua obat tersebut.2.6.1. Sistem saraf PusatSistem saraf pusat sangat rentan terhadap toksisitas anestesi lokal dan merupakan tempat tanda-tanda pertanda dari overdosis pada pasien terjaga. Gejala awal adalah mati rasa circumoral, paresthesia lidah, dan pusing. keluhan Sensory mungkin termasuk tinnitus dan penglihatan kabur. tanda-tanda rangsang (misalnya, kegelisahan, agitasi, kegelisahan, paranoia) sering mendahului depresi sistem saraf pusat (misalnya, berbicara cadel, mengantuk, pingsan). berkedut otot pembawa timbulnya kejang tonik-klonik. Dengan penurunan aliran darah otak dan paparan obat, benzodiazepines dan hiperventilasi meningkatkan ambang kejang yang disebabkan anestesi lokal. Thiopental (1-2 mg / kg) dengan cepat dan andal berakhir aktivitas kejang. Ventilasi dan oksigenasi yang memadai harus dijaga.42.6.2. Sistem PernafasanLidocaine menekan drive hipoksia (respon ventilasi untuk PaO2 rendah). Apnea dapat hasil dari kelumpuhan saraf frenik dan interkostal atau depresi pusat pernapasan meduler berikut kontak langsung dengan agen anestesi lokal (misalnya, sindrom apnea postretrobulbar. Anestesi lokal rileks otot polos bronkial. lidokain intravena (1,5 mg / kg) dapat efektif dalam memblokir refleks bronkokonstriksi kadang-kadang dikaitkan dengan intubasi. Lidocaine diberikan sebagai aerosol suatu dapat menyebabkan bronkospasme pada beberapa pasien dengan penyakit saluran napas reaktif.42.6.3. Sistem KardiovakulerSecara umum, semua bius lokal menekan otomatisitas miokard (fase depolarisasi IV spontan) dan mengurangi durasi periode refraktori. kontraktilitas miokard dan kecepatan konduksi juga tertekan pada konsentrasi yang lebih tinggi. Hasil ini efek dari perubahan langsung membran otot jantung (misalnya, natrium blokade saluran jantung) dan penghambatan sistem saraf otonom. Semua anestesi lokal kecuali kokain menghasilkan relaksasi otot polos, yang menyebabkan beberapa derajat vasodilatasi arteriol. Kombinasi berikutnya dari bradikardi, blok jantung, dan hipotensi dapat berujung pada serangan jantung. Mayor toksisitas kardiovaskular biasanya membutuhkan sekitar tiga kali konsentrasi darah yang menghasilkan kejang. aritmia jantung atau peredaran darah karena itu tanda menyajikan biasa overdosis anestesi lokal selama anestesi umum. Transient stimulasi kardiovaskular (takikardia dan hipertensi) dapat terjadi lebih awal dan mencerminkan eksitasi sistem saraf pusat.42.6.4. ImunologiGolongan ester menyebabkan reaksi alergi lebih sering, karena merupakan derifat para amino benzoic acids (PABA) yang di kenal sebagai allergen. PABA ini dapat meniadakan efek anti bakteriil dari sulfonamide yang berdasarkan antagonisme persaingan dengan PABA, oleh karena itu terapi dengan sulfa tidak boleh di kombinasikan dengan penggunaan ester-ester tersebut.Toksisitas sangat bergantung pada:1. Jumlah larutan yang di suntikan 2. Konsentrasi obat3. Ada tidaknya adrenalin4. Vaskularisasi tempat suntikan 5. Absorbsi obat6. Laju destruksi obat7. Hipersensitivitas8. Usia9. Keadaan umum10. Berat badan2.6.5. Sistem musculoskeletalKetika langsung disuntikkan ke dalam otot rangka (misalnya, injeksi memicu-point), anestesi lokal myotoxic (bupivakain> lidocaine> prokain). Histologi, hypercontraction myofibril berkembang menjadi degenerasi litik, edema, dan nekrosis. Regenerasi biasanya terjadi setelah 3-4 minggu. bersamaan injeksi steroid atau epinefrin memperburuk myonecrosis tersebut. Pada Hewan menunjukkan ropivacaine yang menghasilkan cedera otot lebih ringan daripada bupivakain.4

2.7. Komplikasi Karena Obat anestesi Lokal

Reaksi sistemik dan local adalah sama untuk semua jenis obat anestetik local. Pada umumnya efek samping/ efek lain yang tak dikehendaki ringan dan mudah diatasi/ diobati dan umumnya akibat overdosis atau kesalahan teknik. Alat-alat untuk resusitasi kardiopulmoner harus tersedia, dan bila tindakan/ pengobatan yang tepat segera dikerjakan, reaksi yang paling beratpun dapat diatasi (reversible). Terapi ditujukan untuk mempertahankan ventilasi dan sirkulasi yang adekuat.Reaksi sistemik karena obat anestetik local:a) Reaksi sistemik karena kadar anestetik local dalam darah tinggi yang biasanya disebabkan karena overdosis, absorbsi sistemik yang cepat atau penyuntikan intravena secara tidak sengaja. Pemberian intravena paling berbahaya. Absorbsi lewat mukosa hidung, faring dan traktus respiratorius berlangsung secepat penyuntikan intravena. Factor lain yang berpengaruh terhadap reaksi toksik: Kecepatan metabolisme dan detoksikasi obat anestetik local. Adanya vasokonstriktor memperlambat absorbsi. Hialuronidase memperlambat absorbsi.b) Reaksi toksik terutama mempengaruhi jantung, sirkulasi, respirasi dan susunan saraf pusat. Pengaruh pada jantung dan pembuluh darah asalah depresi langsung pada miokardium dan vasodilatasi. Manifestasi klinisnya hipotensi, bradikardi, nadi kecil, pucat, kulit dingin dan berkeringat dan aritmia yang mungkin berakibat cardiac arrest. Pusat di medulla, depresi pada medulla dengan akibat depresi pernapasan, apnu dan vascula collapse.

2.8. Obat Anestesi yang sering DigunakanBeberapa jenis obat anestesi local yang sering digunakan sehari-hari akan dibahas dibawah ini.A. Prokain (novokain)1. Prokain adalah ester aminobenzoat untuk infiltrasi, blok, spinal, epidural. 2. Merupakan obat standard untuk perbandingan potensi dan toksisitas terhadap jenis obat-obat anestetik local yang lain.3. Diberikan intravena untuk pengobatan aritmia selama anestesi umum, bedah jantung atau induced hypothermia.4. Absorbsi berlangsung cepat pada tempat suntikan, hidrolisis juga cepat oleh enzim plasma (prokain esterase).5. Pemberian intravena merupakan kontra indikasi untuk penderita miastenia gravis karena prokain menghasilkan derajat blok neuromuskuler. Prokain tidak boleh diberikan bersama-sama sulfonamide.6. Larutan 1-2% kadang-kadang kekuning-kuningan (amines), tidak berbahaya. 7. Tidak mempenetrasi kulit dan selaput lender/ mukosa. Jadi tidak efektif untuk surface analgesi. 8. Dosis 15 mg/ kgbb. Untuk infiltrasi: larutan 0,25-0,5 % dosis maksimum 1000 mg. Onset: 2-5 menit, durasi 30-60 menit. Bisa ditambah adrenalin (1: 100.000 atau 1:200.000). Dosis untuk blok epidural (maksimum) 25 ml larutan 1,5%. Untuk kaudal 25 ml larutan 1,5%. Spinal analgesia 50-200 mg, tergantung efek yang dikehendaki, lamanya (duration) 1 jam.B. Lidokain (lignocaine, xylocain, lidonest).1. Lidokain adalah golongan amida. Sering dipakai untuk surface analgesi, blok infiltrasi, spinal, epidural dan caudal analgesia dan nerve blok lainnya. Juga dipakai secara intravena untuk mengobati aritmia selama anesthesia umum, bedah jantung dan induced hypothermia. Dibandingkan prokain, onset lebih cepat, lebih kuat (intensea), lebih mahal dan durasi lebih lama. Potensi dan toksisitas 10 kali prokain. Tertrakain tidak boleh digunakan bersama-sama sulfonamide. Onset 5-10 menit, duration sekitar 2 jam.2. Dosis. Konsentrasi efektif minimal 0,25%. Infiltrasi, mula kerja 10 menit, relaksasi otot cukup baik. Kerja sekitar 1-1,5 jam tergantung konsentrasi larutan. Larutan standar 1 atau 1,5% untuk blok perifer. 0,25-0,5% + adrenalin 200.000 untuk infiltrasi. 0,5% untuk blok sensorik tanpa blok motorik. 1% untuk blok motorik dan sensorik. 2% untuk blok motorik pasien berotot (muscular). 4% atau 10% untuk topical semprot faring-laring (pump spray). 5% bentuk jeli untuk dioleskan di pipa trakea. 5% lidokain dicampur 5% prilokain untuk topical kulit. 5% hiperbarik untuk analgesia intratekal (subaraknoid, subdural).C. Bupivakain (marcain).Secara kimia dan farmakologis mirip lidokain. Toksisitas setaraf dengan tetrakain. Untuk infiltrasi dan blok saraf perifer dipakai larutan 0,25-0,75%. Dosis maksimal 200mg. Duration 3-8 jam. Konsentrasi efektif minimal 0,125%. Mula kerja lebih lambat dibanding lidokain. Setelah suntikan kaudal, epidural atau infiltrasi, kadar plasma puncak dicapai dalam 45 menit. Kemudian menurun perlahan-lahan dalam 3-8 jam. Untuk anesthesia spinal 0,5% volum antara 2-4 ml iso atau hiperbarik. Untuk blok sensorik epidural 0,375% dan pembedahan 0,75%.D. Kokain.Hanya dijumpai dalam bentuk topical semprot 4% untuk mukosa jalan napas atas. Lama kerja 2-30 menit.E. Kloroprokain (nesakain).Derivate prokain dengan masa kerja lebih pendek.F. EMLA (eutentic mixture of local anesthetic).Campuran emulsi minyak dalam air (krem) antara lidokain dan prilokain masing-masing 5%. EMLA dioleskan di kulit intak 1-2 jam sebelum tindakan untuk mengurangi nyeri akibat kanulasi pada vena atau arteri atau untuk miringotomi pada anak, mencabut bulu halus atau buang tato. Tidak dianjurkan untuk mukosa atau kulit terluka.G. Ropivakain (naropin) dan levobupivakain (chirokain).Penggunaannya seperti bupivakain, karena kedua obat tersebut merupakan isomer bagian kiri dari bupivakain yang dampak sampingnya lebih ringan dibandingkan bupivakain. Bagian isomer kanan dari bupivakain dampak sampingnya lebih besar. Konsentrasi efektif minimal 0,25%.

DAFTAR PUSTAKA1. Anestesi, Available at : http://id.wikipedia.org/wiki/Anestesi/ diakses 24 Oktober 2010.2. Spencer SR. Local Anesthetics. In: Barash PG, ed. Clinical Anesthesia, 5th edition. Philadelphia: Lippincott Williams and Wilkins; 20063. Latief A said,dkk.2007.Anestesi Lokal. Petunjuk Praktis anestesiologi,Edisi 2, penerbit bagian anestesiolgi dan Terapi Intensif Fakultas kedokteran Universitas Indonesia,Jakarta.4. G. Edward Morgan, Jr., Maged S. Mikhail, Michael J. Murray, Clinical Anesthesiology, 4th Edition, Prentice-Hall Int.Inc. ,London, 2006;193.5. Anestesi Topikal untuk Cosmetic Dermatology, Available at : http://majalah-farmacia.com/ diakses 24 Oktober 20106. Miller, Ronald. Millers of anesthesia. 6th Edition. United States Of America; 2006

25