ANESTÉSICOS ANESTÉSICOS LOCAISLOCAIS

TIPOS DE ANESTESIATIPOS DE ANESTESIA

Anestesia geralAnestesia geralAnestesia regionalAnestesia regionalAnestesia localAnestesia local

Anestesia localAnestesia local

Anestesia RegionalAnestesia Regional

Bloqueio do Bloqueio do plexo braquialplexo braquial

Bloqueios espinhaisBloqueios espinhais

Bloqueios espinhais:Bloqueios espinhais:

RaquianestesiaRaquianestesiaAnestesia periduralAnestesia peridural

ANESTÉSICOS LOCAIS

“São substâncias capazes de bloquear, de forma totalmente reversível, a

geração e a propagação do potencial de ação em tecidos eletricamente

excitáveis”.

ANESTÉSICOS LOCAISANESTÉSICOS LOCAIS

1884 - Cocaína (Köller)1884 - Cocaína (Köller)1898 – Raquianestesia (Bier)1898 – Raquianestesia (Bier)1905 – Procaína (Einhörn)1905 – Procaína (Einhörn)1943 – Lidocaína (Löfgren)1943 – Lidocaína (Löfgren)1957 – Bupivacaína (Ekstam)1957 – Bupivacaína (Ekstam) ‘ ‘80 – Cardiotoxicidade da bupivacaína racêmica80 – Cardiotoxicidade da bupivacaína racêmica1996 – Ropivacaína1996 – Ropivacaína2000 – Levobupivacaína2000 – Levobupivacaína

ANESTÉSICOS LOCAISANESTÉSICOS LOCAIS

Anestesia e analgesia local ou regionalAnestesia e analgesia local ou regionalTópico (Instrumentação de vias aéreas, Tópico (Instrumentação de vias aéreas, procedimentos oftálmicos e cutâneos procedimentos oftálmicos e cutâneos superficiais) superficiais) Venoso (diminuição da sensibilidade de Venoso (diminuição da sensibilidade de vias aéreas, potencialização da anestesia vias aéreas, potencialização da anestesia geral, ação anti-arrítmica) geral, ação anti-arrítmica)

USO CLÍNICOUSO CLÍNICO

ANESTÉSICOS LOCAISANESTÉSICOS LOCAIS

ANESTÉSICOS LOCAISANESTÉSICOS LOCAIS

CLASSIFICAÇÃOCLASSIFICAÇÃO

AMINOAMIDAS AMINOÉSTERESEtidocaínaLidocaínaBupivacaínaLevobupivacaínaRopivacaínaPrilocaínaMepivacaína

CocaínaProcaínaCloroprocaínaTetracaína

AMINOAMIDAS AMINOÉSTERES

Metabolização hepática (citocromo P 450)Meia-vida mais prolongadaMais usados na atualidade

Hidrolisados através da colinesterase plasmáticaÁcido paraaminobenzóico (PABA)Potencial alergênico

ANESTÉSICOS LOCAISANESTÉSICOS LOCAISCLASSIFICAÇÃOCLASSIFICAÇÃO

ANESTÉSICOS LOCAISANESTÉSICOS LOCAIS

MECANISMO DE AÇÃOMECANISMO DE AÇÃO

Diminuição Diminuição da permeabilidade da permeabilidade

ao íon sódioao íon sódio

Diminuição na Diminuição na velocidade e grau develocidade e grau de

despolarizaçãodespolarização

Bloqueio Bloqueio da condução da condução

neuronalneuronal

Bloqueio Bloqueio dos canais de dos canais de

sódiosódio

Table 17-1. CLASSIFICATION OF NERVE FIBERS  Classification

Diameter (m)

Myelin

Conduction (m•sec–1) Location Function

A alpha A beta

6–22 + 30–120 Afferents to and efferents from muscles and joints

Motor and proprioception

A gamma

3–6 + 15–35 Efferent to muscle spindle Muscle tone

A delta 1–4 +  5–25 Afferent sensory nerve Pain TouchTemperature

B <3 +  3–15 Preganglionic sympathetic Autonomic function

C 0.3–1.3 –  0.7–1.3 Postganglionic sympathetic Afferent sensory nerve

Autonomic function PainTemperature

PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICASPROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS

LIPOSSOLUBILIDADELIPOSSOLUBILIDADE

ANESTÉSICO LOCAL

LIPOSSOLUBILIDADE POTÊNCIA

LidocaínaBupivacaínaRopivacaína

3663420775

144

PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICASPROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS

GRAU DE IONIZAÇÃOGRAU DE IONIZAÇÃO

ANESTÉSICO LOCAL

pKa % IONIZADA EM pH 7,4

INÍCIO DE AÇÃO

LidocaínaBupivacaínaRopivacaína

7,98,18,1

768383

RápidoLentoLento

PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICASPROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICASLIGAÇÃO PROTEICALIGAÇÃO PROTEICA

ANESTÉSICO LOCAL

LIGAÇÃO PROTEICA

DURAÇÃO APÓS INFILTRAÇÃO

LidocaínaBupivacaínaRopivacaína

649594

60-120’240-480’240-480’

AÇÃO DOS ANESTÉSICOS LOCAIS AÇÃO DOS ANESTÉSICOS LOCAIS SOBRE OS VASOSSOBRE OS VASOS

VASODILATAÇÃO

VASOCONSTRIÇÃO(ROPIVACAÍNA E COCAÍNA)

ABSORÇÃO SISTÊMICA ABSORÇÃO SISTÊMICA DO ANESTÉSICO LOCALDO ANESTÉSICO LOCAL

FATORES ENVOLVIDOS

Características farmacológicas do ALVascularização do local de injeçãoDose de AL utilizadaTécnica anestésicaAssociação ou não com vasoconstritores

ANESTÉSICOS LOCAISANESTÉSICOS LOCAIS

DOSES MÁXIMAS RECOMENDADAS DOSES MÁXIMAS RECOMENDADAS PARA ANESTESIA INFILTRATIVAPARA ANESTESIA INFILTRATIVA

ANESTÉSICO LOCAL

CONCENTR(%)

DOSES MÁXIMAS

(mg∕kg)

DOSE MÁXSEM ADREN

(mg)

DOSE MÁX COM ADREN

(mg)

LidocaínaBupivacaínaRopivacaína

0,5-2,00,25-0,50,5-1,0

7-82-3

300175200

500225

ASSOCIAÇÃO COM VASOPRESSORESASSOCIAÇÃO COM VASOPRESSORES(EPINEFRINA)(EPINEFRINA)

Diminui absorção sistêmicaDiminui absorção sistêmica

Diminui toxicidadeDiminui toxicidadeAumenta duração de açãoAumenta duração de ação

CONTRA-INDICAÇÃO: EXTREMIDADESCONTRA-INDICAÇÃO: EXTREMIDADES

TOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAISTOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS

LOCAL SISTÊMICA

TOXICIDADE LOCALTOXICIDADE LOCAL

Mais comum na raquianestesiaMais comum na raquianestesiaLesão nervosaLesão nervosa

Lesão de células de SchwanLesão de células de SchwanDiminuição do fluxo sangüíneo neuralDiminuição do fluxo sangüíneo neural

Quadro clínicoQuadro clínicoSíndrome da cauda eqüinaSíndrome da cauda eqüinaRadiculopatia transitóriaRadiculopatia transitória

TOXICIDADE SISTÊMICATOXICIDADE SISTÊMICA

Reações AlérgicasReações AlérgicasToxicidade sobre o SN (neurotoxicidade)Toxicidade sobre o SN (neurotoxicidade)Toxicidade sobre o ACV (cardiotoxicidade)Toxicidade sobre o ACV (cardiotoxicidade)

TOXICIDADETOXICIDADE

POTÊNCIAPOTÊNCIA

TOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAISTOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS

Gosto metálico na bocaZumbido

Distúrbios visuaisContrações musculares

ConvulsõesInconsciência

ComaDepressão respiratória

Depressão cardiovascular

CONCENTRAÇÃO

<<

>>

NEUROTOXICIDADENEUROTOXICIDADE

Bloqueio de fibras Bloqueio de fibras inibitórias no inibitórias no

córtex cerebralcórtex cerebral

Bloqueio de Bloqueio de fibras inibitórias fibras inibitórias

e excitatóriase excitatórias

CONVULSÃOCONVULSÃO DEPRESSÃO DEPRESSÃO GENERALIZADA GENERALIZADA

DO SNCDO SNC

Acidose metabólicaAcidose respiratória

Vasodilatação cerebral

↑ Neurotoxicidade

TRATAMENTO DA NEUROTOXICIDADETRATAMENTO DA NEUROTOXICIDADE

OXIGENAÇÃOVentilação mecânica

Intubação oro-traqueal, SN

Anti-convulsivantes

PROFILAXIA

TOXICIDADE RELATIVA AO SNC E RELAÇÃO DE DOSE NECESSÁRIA PARA TOXICIDADE AO SCV versus DOSE PARA TOXICIDADE AO SNC DOS

ANESTÉSICOS LOCAIS

ANESTÉSICO LOCAL

TOXICIDADE SNC

SCV:SNC

LidocaínaBupivacaínaLevobupivacaínaRopivacaínaEtidocaínaPrilocaínaProcaína

1,04,02,92,92,01,20,3

7,12,02,02,24,43,13,7

TOXICIDADE AO SISTEMA CARDIOVASCULAR

EFEITOS CARDÍACOS DOS AL

Ação central sobre o SNAAção periférica sobre o SNA

Potente efeito vasodilatador diretoAção direta sobre o miocárdio

Ação na eletrofisiologia cardíaca

TOXICIDADE AO SISTEMA CARDIOVASCULAR

EFEITOS CARDÍACOS DOS AL

Diminuição da disponibilidade dos canais de sódio

Diminuição na freqüência de despolarização nos tecidos de condução rápida das fibras de

Purkinje e miocárdio ventricularDiminuição na duração do potencial de açãoDiminuição no período refratário absoluto

LIGAÇÃO AOS CANAIS DE SÓDIO

BUPIVACAÍNA“Fast-in – Slow-out”

LIDOCAÍNA“Fast-in – Fast-out”

CARDIOTOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS

TRATAMENTO

Profilaxia

Suporte ventilatórioSuporte ventilatórioSuporte cardiovascularSuporte cardiovascular

TOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS

PROFILAXIAPROFILAXIA

Escolha de anestésicos menos tóxicosEscolha de anestésicos menos tóxicosIndicação correta da técnica anestésicaIndicação correta da técnica anestésica

Utilização da dose adequadaUtilização da dose adequadaAspiração antes da injeçãoAspiração antes da injeção

Dose-testeDose-testeMonitorização adequadaMonitorização adequada

Condições apropriadas para reanimaçãoCondições apropriadas para reanimação