Ansioltico
Unansiolticootranquilizante menores unfrmacopsicotrpicocon
accindepresoradelsistema nervioso central, destinado a disminuir o
eliminar los sntomas de la ansiedadsin producir sedacin o sueo. Su
efecto inhibidor de la ansiedad se contrapone al de los
frmacosansiognicosque generan ansiedad. Ambos frmacos ansiolticos y
ansiognicos, se incluyen dentro de la categora de
frmacosansiotrpicos.Un frmaco ansioltico ideal es aquel que alivia
o suprime los sntomas de la ansiedad, calmando la
hiperexcitabilidad nerviosa y disminuyendo la actividad sin
producirsedacino sueo, como en el caso de loshipnticos. Los
hipnticos a dosis menores actuarn como sedantes, por lo que se
emplean corrientemente como ansiolticos, que en la mayora de las
ocasiones se pueden utilizar para ambos efectos.1Algunas drogas
recreacionales, como eletanol, inducen un efecto ansioltico. Los
frmacos ansiolticos se utilizan para el tratamiento de las
manifestaciones psicolgicas y somticas de la ansiedad y su cuadro
patolgico, lostrastornos de ansiedad.23Los ansiolticos son tambin
conocidos como tranquilizantes menores.4El trmino se utiliza menos
en contextos modernos, y fue originalmente derivado de una dicotoma
respecto a los tranquilizantes mayores, conocidos
comoneurolpticosoantipsicticos.
A. Concepto de ansiedad y trastorno de ansiedadLa ansiedad es el
sentimiento desagradable de sentirse amenazado por algo inconcreto,
acompaado de sensaciones somticas de tensin generalizada, falta de
aire, sobresalto y bsqueda de una solucin al peligro. Es similar a
la angustia, aunque en esta las sensaciones son diferentes, y se
diferencia del miedo en que en este existe un peligro definido y
conciencia del mismo. Muchas veces, los sntomas son tan intensos
que pueden provocar manifestaciones psicosomticas como
hiperventilacin, palpitaciones, calambres, manifestaciones
gastrointestinales, cardacas o genitourinarias. Es un sntoma
importante en medicina y en ocasiones constituye adems una entidad
nosolgica. Se puede manifestar con inquietud, insomnio,
hiperactividad, irritabilidad y miedo. Es importante recalcar que
no debe confundirse conmiedoni conangustia.5Podemos diferenciar la
manifestacin de la ansiedad bajo dos vertientes, la de sntomas
somticos y los psquicos. Los sntomas somticos comprenden los
vegetativos (sudoracin, sequedad de boca, mareo, inestabilidad);
neuromusculares (temblor, tensin muscular, cefaleas, parestesias);
cardiovasculares (palpitaciones, taquicardias, dolor precordial);
respiratorios (disnea); digestivos (nuseas, vmitos, dispepsia,
diarrea, estreimiento, aerofagia, meteorismo); y genitourinarios
(miccin frecuente, problemas de la esfera sexual). Los sntomas
psquicos o psicolgicos incluyen estados de preocupacin, aprensin,
dificultad de concentracin, irritabilidad, inquietud, desasosiego,
y conductas de evitacin, inhibicin y bloqueo psicomotor.6La
ansiedad es una reaccin emocional normal necesaria para la
supervivencia de los individuos y de nuestra especie. No obstante,
las reacciones de ansiedad pueden alcanzar niveles excesivamente
altos o pueden ser poco adaptativas en determinadas situaciones. En
este caso la reaccin deja de ser normal y se considera
patolgica.7Los trastornos que pueden producirse cuando la ansiedad
es muy elevada tradicionalmente se dividen en trastornos fsicos
(psicofisiolgicos) y trastornos mentales (trastornos de
ansiedad).7Untrastorno de ansiedades una condicin crnica
caracterizada por un sentimiento de ansiedad, miedo, aprehensin y
preocupacin excesivo y persistente, sobre eventos actuales o
futuros, con sntomas fsicos tales como sudoracin, palpitaciones y
sensacin de estrs.
B. Importancia biomdicaExiste una clara tendencia a considerar
el efecto ansioltico de los frmacos como el primer paso de una lnea
continua de efectos progresivos, el de los
ansiolticos-sedantes-hipnticos. Segn ello, la utilizacin de dosis
crecientes de cualquiera de los componentes farmacolgicos, puede
originar sedacin importante, sueo, anestesia, coma y muerte. Este
concepto se fundamenta en la realidad impuesta por el desarrollo
histrico de los frmacos principales como losbarbitricos,
elmeprobamatoy lasbenzodiacepinas.8Losbarbitricosfueron
considerados hasta hace unos aos como los agentes ansiolticos por
excelencia. Se asocian con la aparicin de una mayor incidencia de
efectos secundarios, ya que producen una depresin ms intensa y
generalizada del sistema nervioso. Los barbitricos tienen un margen
de seguridad muy estrecho; por ello, se registraron en la
literatura especializada numerosos casos de sobredosis
accidentales. La intoxicacin aguda por ingesta de barbitricos se ha
relacionado histricamente con una tasa de mortalidad inaceptable
para los parmetros de la medicina actual. La
evaluacinriesgo-beneficiomotiv su abandono definitivo como agentes
ansiolticos. Sin embargo, este balance resulta an favorable en lo
que respecta a su potencial teraputico como anticonvulsivante para
casos especficos, que no responden a la teraputica
convencional.8Con los barbitricos era difcil diferenciar en la
prctica la accin ansioltica de la sedante e hipntica. El
meprobamato signific un avance en la diferenciacin entre ansiolisis
y sedacin. Las BZD se acercaron al ansioltico ideal porque, aunque
a dosis elevadas producen sedacin y sueo, es posible manejarlas con
mayor eficacia y menor riesgo. Recientemente, la introduccin de
ansiolticos no benzodiacepnicos, como labuspirona, cuyo mecanismo
de accin no est relacionado con la transmisinGABAy que carecen de
acciones sedante, anticonvulsionante y relajante muscular, ha
supuesto un nuevo paso hacia delante en la definicin de la accin
ansioltica. Adems, el anlisis de la accin molecular de los frmacos
ansiolticos, est contribuyendo a revelar las anomalas neuroqumicas
que acompaan los diversos cuadros de ansiedad y a conseguir su
normalizacin o ajuste, mediante molculas farmacolgicas.8
C. Alternativas a la medicacin[editar]Eltratamiento
psicoteraputicopuede ser una alternativa eficaz a la
medicacin.9Laterapia de exposicines un tratamiento recomendado para
la trastornos de ansiedad de tipo fbico. Laterapia cognitiva
conductual(TCC) es eficaz para el tratamiento deltrastorno de
pnico,trastorno de ansiedad social,trastorno de ansiedad
generalizada(TAG), y eltrastorno obsesivo-compulsivo(TOC). Los
profesionales de la salud tambin pueden recomendar recursos de
autoayuda para el manejo de la ansiedad.10La TCC ha mostrado su
eficacia para el tratamiento del trastorno de ansiedad
generalizada, y posiblemente ms eficaz que los tratamientos
farmacolgicos a largo plazo.11Algunas veces la medicacin se combina
con psicoterapia, aunque la investigacin no ha demostrado una
superioridad clara de la combinacin de la farmacoterapia y la
psicoterapia, frente a a la monoterapia de cada una de ellas por
separado.12Sin embargo, aunque la TCC puede tener un xito superior
al 50%, todava puede resultar insuficiente para muchos individuos.
En estos casos, se puede recomendar el uso combinado de
antidepresivos y ansiolticos.
D. Clasificacin de ansiolticos (Grupo de frmacos)[editar]Desde
un punto de vista funcional, los ansiolticos se clasificaron de la
siguiente manera:8 Los que producen, adems, un efecto
sedante-hipntico:benzodiacepinas,barbitricosymeprobamato. Los
agonistas parciales de los receptores5-HT1A, las
azaspirodecanodionas buspirona, ipsapirona y gepirona. Los que
producen, adems, un bloqueo de algn componente vegetativo (sistema
nervioso
autnomo):antihistamnicos,neurolpticos,antidepresivos(tricclicos,
inhibidores de la recaptacin de 5-HT e inhibidores de la MAO)
ybloqueadores beta-adrenrgicos. Son frmacos de muy diversa
naturaleza qumica y farmacolgica, cuyo nexo es ejercer en ocasiones
una accin ansioltica ysedante, y bloquear las manifestaciones de
algn componente del sistema nervioso vegetativo. Los antidepresivos
tricclicos, los inhibidores de la recaptacin de5-HTy los
inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) muestran eficacia
ansioltica en trastornos ansiosos cuyo sntoma principal consiste en
ataques de pnico.
1. Barbitricos[editar]Clsicamente losbarbitricosy
elmeprobamatohan sido utilizados en el tratamiento de la
ansiedad.13Los barbitricos ejercen un efecto ansioltico ligada al
efecto sedativo que causan. El riesgo de abuso y adiccin de los
barbitricos es elevado. El consenso actual desaconseja el uso de
estos medicamentos para tratar la ansiedad, por lo que su
prescripcin est en desuso, pero pueden ser tiles para el
tratamiento a corto plazo del insomnio, cuando el tratamiento con
BZD fracasa.
2. Benzodiacepinas[editar] Las benzodiacepinas (BZD) se
prescriben para el alivio a corto plazo de la ansiedad patolgica
discapacitante. Las BZD tambin puede estar indicada para cubrir los
perodos latentes asociados con los medicamentos prescritos para el
tratamiento de un trastorno de ansiedad subyacente. Son empleados
para tratar una variedad de condiciones y sntomas que normalmente
son la primera eleccin cuando se necesitan depresores del SNC a
corto plazo. El uso a largo plazo puede ser indicado para
trastornos de ansiedad severos. Hay un riesgo de desarrollo sndrome
de abstinencia al retirar el frmaco, con un efecto rebote
posterior, en uso continuado superior a dos semanas, y si el
paciente prolonga el tratamiento ms all de este perodo puede
producirseefecto toleranciay desarrollo de dependencia.14Tambin la
acumulacin del metabolito del frmaco benzidiacepnico puede producir
efectos adversos.15La mayor parte de las BZD producen ansiolisis,
sedacin (a dosis altas), hipnosis, efectos anticonvulsivantes y
miorrelajacin central. Para la ansiedad generalizada inespecfica,
parece tener poca importancia la BZD que se seleccione,16pero a la
vista de su eficacia relativa para algunos de estos efectos y de
sus propiedades cinticas, algunas pueden tener una indicacin ms
clara en una determinada circunstancia clnica. El grado en que se
genera tolerancia a los efectos ansiolticos de las BZD es motivo de
controversia. Sin embargo, hay pruebas de que no surge tolerancia
importante a todos los efectos de estos medicamentos, porque
algunos efectos de las dosis agudas en la memoria persisten en
pacientes que los han usado durante aos.17Las benzodiacepinas
incluyen: Alprazolam Bromazepam Ketazolam Clordiazepxido Clonazepam
Clorazepato Diazepam Flurazepam Lorazepam Oxazepam Temazepam
Triazolam Midazolam
El efecto ansioltico de las mismas se produce en dosis
moderadas. A altas dosis se producen los efectos sedantes e
hipnticos.18Eltofisopames un derivado benzidiacepnico atpico,19que
se comercializa en varios pases europeos, que al igual las BZD
posee efecto ansioltico, pero que al no actuar en el receptor GABA
no tiene efecto anticonvulsivo, sedante, antiespasmoltico, ni
amnsico.20Tofisopam est indicado para el tratamiento de la ansiedad
y el sndrome de abstinencia del alcohol.
3. Anlogos de las benzodiacepinas[editar]Losanlogos de
benzodiacepinasconocidas coloquialmente como "frmacos Z" son otra
clase de psicoactivos distintas en estructura qumica a las BZD,
pero similar en su perfil farmacodinmico, con parecidas
indicaciones, efectos secundarios y riesgos.2122La mayor parte de
estos frmacos son prescritos como sedantes e hipnticos. Sin embargo
dentro de esta categora destacan como ansiolticos algunos frmacos
de reciente aparicin como elabecarnilo, un agonista parcial del
receptor de las benzodiacepinas. El abecarnilo no ha sido todava
aprobado para su uso en humanos y actualmente est siendo usado para
investigar el desarrollo de nuevos frmacos ansiolticos y
sedantes.23y como sustituto menos adictivo para tratar la
dependencia de las BZD.24Abecarnilo produce principalmente efectos
ansiolticos y comparativamente menor efecto sedativo y
miorelajante.2526
4. Derivados del difenilmetano[editar]Los derivados del
difenilmetano sonantihistamnicosde primera generacin
comohidroxicina,difenhidraminaycaptodiamoque poseen cierta accin
ansioltica dbil, aunque a dosis elevadas producen sedacin
intensa.27El efecto secundario de somnolencia que presentan estos
antihistamnicos de primera generacin ha llevado a su utilizacin en
el tratamiento delinsomnio, incluso como especialidades
farmacuticas publicitarias.28Su utilidad est limitada a los
pacientes con personalidad proclive a la adiccin, alcohlicos,
enfermos que no responden a otros tratamientos, o para la
deprescripcin de las BZD.Otros antihistamnicos
incluyenclorfeniramina,prometazinaydoxilamina. Son frmacos sedantes
utilizados principalmente para tratar el insomnio, pero sus
numerosos efectos secundarios anticolinrgicos, la posibilidad de
alteraciones cognitivas, la somnolencia diurna, el riesgo de
acumulacin debido a su vida media larga, as como el desconocimiento
del rango de dosis efectivo para el tratamiento del insomnio, hacen
que su balance beneficio-riesgo sea desfavorable.28
Hidroxicina[editar]La hidroxicina es un antiguo antihistamnico
originalmente aprobado para su uso clnico por la FDA americana en
1956. Posee propiedades ansiolticas adems de las propias como
antihistamnico, y tiene licencia para su uso en el tratamiento de
la ansiedad. Tambin muestra efectos sedativo en la medicacin
preoperatoria o para inducir sedacin postoperatoria.29Ha mostrado
ser tan eficaz y segura como las BZD en el tratamiento del
trastorno de ansiedad generalizada.30No obstante una revisin
sistemtica concluye que en base a la evidencia existentente no
puede recomendarse hidroxicina para el TAG, aunque comparado con
otros agentes ansiolticos (BZD y buspirona), la hidroxicina fue
equivalente en eficacia, aceptabilidad y tolerancia.31
Captodiamo[editar]Captodiamo es un antihistamnico sedativo y
ansioltico derivado de la difenhidramina. Su uso puede ser de
utilidad para prevenir el sndrome de abstinencia de las BZD.32
5. Antidepresivos[editar]
Inhibidores selectivos de la recaptacin de
serotonina[editar]Artculo principal:Inhibidores selectivos de la
recaptacin de serotoninaLos inhibidores selectivos de la recaptacin
de serotonina (ISRS)33son una clase de frmacos utilizados
tpicamente para tratar ladepresin,trastornos de ansiedad, y
algunostrastornos de personalidad. Los ISRS se clasifican
primariamente como antidepresivos y se requiere la toma de dosis
mayores a las prescritas para tratar la depresin para que sean
efectivos en tratar los trastornos de ansiedad. La mayora de ISRS
tienen propiedades ansiolticas. Al principio del curso del
tratamiento pueden ser ansiognicos debido alfeedback negativoa
travs de losautoreceptoresserotoninrgicos. Por esta razn se pueden
prescribir BZD para contrarrestar esta exarcebacin de la ansiedad
al principio del tratamiento.Los ISRS usados para tratar la
ansiedad
incluyensertralina,fluoxetina,fluvoxamina,citalopram,escitalopramyparoxetina.34
Antagonistas e inhibidores de la recaptacin de
serotonina[editar]Losantagonistas e inhibidores de la recaptacin de
serotonina(AIRSs) son un grupo de frmacos, en su mayora de la clase
qumica de lasfenilpiperazinas, usados generalmente como
antidepresivos pero tambin como ansiolticos e hipnticos, que actan
como antagonistas de los receptores de serotonina e inhiben la
recaptacin de serotonina, norepinefrina, y/o dopamina. La mayora
tambin actan antagonizando el receptor 1-adrenrgico.Destacan como
ansiolticostrazodona, lorpiprazol ymepiprazol.El mepiprazol,
comercializado bajo el nombrePsigodal, fue utilizado en Espaa como
ansioltico para el tratamiento de la anteriormente
denominadaneurosis ansiosa.3536373839Acta como un antagonista de
los receptores 5-HT2Ay 1-receptor adrenrgico.404142Inhibidores de
la recaptacin de serotonina y noradrenalina[editar]Losinhibidores
de la recaptacin de serotonina y noradrenalinaincluyen los
frmacosvenlafaxina, yduloxetina. La venlafaxina, en su forma de
liberacin prolongada, y la duloxetina, estn indicadas para el
tratamiento del TAG y sntomas de ansiedad. Los ISRSN son tan
efectivos como los ISRS en el tramiento de los trastornos de
ansiedad.43
Antidepresivos NaSSA[editar]Lamirtazapinaes unantidepresivo
noradrenrgico y serotonrgico especfico(NaSSA) de relativamente
reciente aparicin con perfil ansioltico4445sedativo e hipntico que
se se prescribe en suuso fuera de indicacinpara trastornos de
ansiedad, entre ellos TAG,4647TOC,4849yansiedad social.4850Otro
antidepresivo, lamianserinade la familia teraputica de los
antidepresivos tricclicos (TeCA) pero clasificado como NaSSA,
muestra efecto ansioltico5152e hipntico.Inhibidores de la monoamino
oxidasa[editar]Los antidepresivosinhibidores de la monoamino
oxidasa(IMAO) actan bloqueando la accin de la enzimamonoamino
oxidasa. Fueron los primeros antidepresivos existentes en el
mercado. Los IMAO (por ejemplofenelzinaytranilcipromina) son muy
eficaces para tratar la ansiedad, pero debido a que interaccin con
otros medicamentos y alimentos raramente son
prescritos.Lamoclobemidaes un IMAO reversible que no tienen
restriccin diettica. Se utiliza enCanady el elReino Unido. Carece
de sndrome de abstinencia tpico de los ISRS y los ISRNS, que tiene
repercusiones tanto o ms importantes que el sndrome de abstinencia
propio de las BZD.
Antidepresivos tricclicos[editar]Losantidepresivos tricclicos,
entre
ellosimipramina,clomipramina,desipramina,amitriptilina,nortriptilina,doxepinaytrazodona,
tambin tienen efectos ansiolticos, sin embargo sus efectos
secundarios (boca seca, sedacin, constipacin, hipotensin
ortosttica, y ganancia de peso) son a menudo menos severos que los
ISRS, por lo que se considera un tratamiento de primera
eleccin.
Otros antidepresivos[editar]
Opipramol[editar]Opipramoles un antidepresivo y ansioltico
utilizado enAlemaniay otros pases europeos.5354A pesar de que
pertenece a la familia de frmacos antidepresivos tricclicos (ATC),
el mecanismo de accin del opipramol difiere de estos.54La mayora de
los ATCs actan como inhibidores selectivos de la recaptacin, pero
el opipramol no. En su lugar acta como un agonista del receptor
sigma, entre otras propiedades.54Es un derivado de iminoestilbeno,
perteneciente al grupo de las dibenzazepinas.El opipramol se
utiliza normalmente en el tratamiento del trastorno de ansiedad
generalizada (TAG) y trastornos somatomorfos.5553Su ansiolisis se
hace prominente despus de solo una a dos semanas de la
administracin crnica. Al principio del tratamiento, opipramol es
bastante sedante en su naturaleza debido a sus propiedades
antihistamnicas, pero este efecto se vuelve menos prominente con el
tiempo.Tianeptina[editar]Tianeptinaes un medicamento antidepresivo
que se usa principalmente en el tratamiento del trastorno depresivo
mayor. Qumicamente es un antidepresivo tricclico (TCA), pero sus
propiedades farmacolgicas son diferentes. Muestra efecto
ansioltico, siendo eficaz en trastornos depresivos asociadas a
ansiedad,5657y se muestra til en el tratamiento del espectro de los
trastornos de ansiedad, incluyendo el trastorno de pnico58con una
relativa carencia de sedacin como efecto adverso. Estudios
recientes indican que posee actividad anticonvulsiva y
analgsica.59
Agomelatina[editar]Agomelatinaes un antidepresivo melatoninrgico
que ha mostrado efecto ansioltico en roedores.60Es
significativamente ms eficaz que el placebo en el tratamiento del
TAG.61Hay tambin evidencia tentativa que sugiere su eficacia como
monoterapia en el TOC,62636465as como en el trastorno de ansiedad
social.66Vortioxetina[editar]
Vortioxetinaes un antidepresivo atpico, que acta como modulador
y estimulador serotoninrgico. Al igual que otros antidepresivos
muestra tambin efectos ansiolticos.67La vortioxetina ha sido
investigada como tratamiento para el trastorno de ansiedad
generalizada pero no demostr efecto superior al placebo.68
Vilazodona[editar]Vilazodonaes un antidepresivo atpico inhibidor
selectivo de la recaptacin de serotonina y agonista parcial del
receptor 5-HT1Adesarrollado para el tratamiento del trastorno
depresivo mayor que tambin muestra actividad ansioltica69y est
siendo investigado para el tratamiento del TAG.70
6. Neurolpticos[editar]Losneurolpticosa dosis bajas tienen
propiedades ansiolticas. Hay un inters creciente en el uso de los
nuevosantipsicticos atpicosen el tratamiento de los trastornos de
ansiedad. Estudios realizados
conrisperidona,olanzapina,quetiapina,aripripazolen conjuncin con
frmacos ISRS en patologas con un trasfondo ansioso tales como TAG,
TOC y trastorno de pnico, muestran una mejora en los sntomas. Sim
embargo actualmente la FDA no ha aprobado el uso de estos frmacos
en el tratamiento del TAG. Dados sus importantes efectos
secundarios, incluida ladiscinesia tarda, debe restringirse su uso
a los individuos que no responden a otra medicacin, a los pacientes
cuya ansiedad forma parte de un cuadro esquizofrnico y a ancianos
que padecen primariamente de agitacin.
7. Simpaticolticos[editar]
Betabloqueantes[editar]Losbloqueadores beta-adrenrgicos, como
elpropranolol, bloquean los receptores postsinpticos B-adrenrgicos
evitando el exceso de neurotransmisin noradrenrgica por lo que son
tiles para controlar las manifestaciones somticas de carcter
adrenrgico (autonmico),13comotaquicardia, palpitacin, sudoracin,
temblor, etc. propia de la ansiedad. Su accin se limita a suprimir
las manifestaciones somticas sin interferir en los mecanismos
cerebrales de la ansiedad; de hecho, los resultados son ms
evidentes para el mdico que para el propio enfermo.8Se pueden
utilizar solos o en combinacin con BZD.13Aunque los betabloqueantes
tienen efectos ansiolticos a nivel somtico, no se utilizan
habitualmente como ansiolticos ni estn aprobados para este
uso.7172Elpropranololfue el primer beta bloqueante efectivo
producido. Es un betabloqueante no selectivo, lo que significa que
bloquea la accin de laepinefrinatanto en los receptores adrenrgicos
1 como en los receptores adrenrgicos 2. Puede utilizarse para
atenuar manifestaciones fsicas de la ansiedad tales como los
temblores o el miedo escnico o incluso para ayudar a
dormirAlfabloqueantes[editar]Los alfabloqueantes se pueden utilizar
para tratar la ansiedad y el pnico, como el trastorno de ansiedad
generalizada, trastorno de pnico o trastorno de estrs postraumtico.
Los agonistas de los receptores adrenrgicos alfa-2, como
laclonidinayguanfacina, actan en los autorreceptores noradrenrgicos
para inhibir la activacin de las clulas en el locus ceruleus,
reduciendo efectivamente la liberacin de norepinefrina
cerebral.73La clonidina se puede usar para aliviar los sntomas de
abstinencia asociados con el uso a largo plazo de narcticos,
alcohol, benzodiazepina y la nicotina. La clonidina tambin tiene
varios usos fuera de indicacin, y pueden ser recetados para el
tratamiento de trastornos psiquitricos, como el estrs, trastornos
del sueo, y la hiperactivacin causada por el trastorno de estrs
postraumtico, trastorno lmite de la personalidad y otros trastornos
de ansiedad.7475767778798081La guanfacina puede ser utilizada en el
tratamiento de la ansiedad, como el trastorno de ansiedad
generalizada y los sntomas del trastorno de estrs post-traumtico.
La guanfacina y otros agonistas del receptor 2A tienen accin
ansioltica,82reducen la excitacin simptica en las respuestas
emocionales de la amgdala, y fortalece la regulacin cortical
prefrontal de la emocin, accin y pensamiento. Debido a su vida
media prolongada, tambin mejora el sueo interrumpido por pesadillas
en pacientes con TEPT.83Todas estas acciones probablemente
contribuyen al alivio de la hiperexcitacin, re-experimentacin de la
memoria, y la impulsividad asociada con trastorno de estrs
postraumtico.84Sin embargo, un estudio reciente no mostr ningn
beneficio para los pacientes que sufren de trastorno de estrs
postraumtico.85Laprazosina, otro alfabloqueante, su utiliza para
tratar la hipertensin y la ansiedad, TEPT y trastornos de pnico. Es
un antagonista alfa-adrenrgico, especfico de los receptores
alfa-1.
8. Agonistas parciales de los receptores 5-HT1A[editar]Las
azapironas oazaspirodecanodionasrepresentan un nuevo grupo de
frmacos ansiolticos agonistas delreceptor 5-HT1Acuyo principal
representante es labuspirona, junto con
lagepirona,ipsapirona,8tandaspironayflesinoxano.86Las azapironas
aprobadas actualmente para su uso clnico son la buspirona y la
tandospirona. Su perfil farmacolgico es distinto al de las BZD,
pues su mecanismo de accin no est vinculado al receptorGABAy
carecen de accin hipntica, anticonvulsivante y miorrelajante. No
alteran la memoria, no provocan trastornos cognitivos o
psicomotores y no interactan con el alcohol ni otros depresores del
SNC.Las azapironas parecen ser superiores al placebo en los
estudios a corto plazo, de cuatro a nueve semanas, pero es posible
que no sean superiores a las BZD. Las azapironas pueden ser tiles
en el tratamiento de TAG, en particular para los pacientes que no
han tomado BZD con anterioridad. No obstante es posible que las
azapironas no sean superiores a las BZD y parecen no ser tan
aceptables como las BZD. Los efectos secundarios son leves y no
graves.87La buspirona esta aprobada para el tratamiento del TAG. Es
un agonista parcial del receptor 5 HT1A. Los efectos completos no
aparece hasta semanas despus de iniciar la terapia. Este tiempo de
retraso en la respuesta y la necesidad de dosificacin progresiva le
convierten en una opcin menos atractiva respecto a los ansiolticos
de accin inmediata, para el tratamiento del TAG.43No interacta con
otros frmacos (barbitricos, alcohol), no produce sedacin, ni
abstinencia13y su efecto ansioltico es tan eficaz como
eldiazepam.88La buspirona yflesinoxanomuestran eficacia en el
alivio de la ansiedad89y de la depresin,90y la buspirona y
tandospirona estn aprobados para esas indicaciones en diversas
partes del mundo.
9. Agonistas parciales del receptor
GABA-benzodiacepnico[editar]El funcionamiento del sistema gabrgico
relacionado con la ansiedad ha sido investigado para lograr nuevos
frmacos ansiolticos diferentes a las BZD.91En este sentido estn
siendo investigados nuevos agentes como
lapagoclona,suriclona,suproclonaypazinaclona, pertenecientes a la
familia qumica de lasciclopirrolonas, agonistas parciales del
receptor GABA.La pagoclona es un ansioltico que se ha ensayado en
humanos en el trastorno de pnico y TAG, sin presentan los efectos
adversos amnsicos o sedantes de las BZD,91pero no se ha
comercializado para este fin. Su comercializacin se dificulta por
las dudas sobre su potencial de abuso y la seguridad del frmaco en
su consumo a largo plazo.92La pagoclona est siendo investigada para
mejorar la fluidez verbal en la tartamudez.93Suriclona, es otro
nuevo frmaco sedativo y ansioltico9495de la familia de las
ciclopirrolonas an en fase de investigacin cuyo mecanismo de accin
se basa en modular los receptores GABAA, siendo ms
subtipo-selectiva que las BZD.96Suproclona, es estructuralmente
semejante a la suriclona y con parecido mecanismo
farmacolgico.Pazinaclona tiene efecto ansioltico, relativamente
selectivo, y sedativo que aparece cuando se administra en altas
dosis,97pero muestra menor efecto amnsico que las BZD.98Es un
agonista parcial del receptor GABAA, siendo ms subtipo-selectivo
que la mayora de BZD.99
10. Inhibidores selectivos de la recaptacin de GABA[editar]Es
representativo latiagabina, inhibidor del transportador GAT-1 del
GABA, que ha demostrado ansiolisis en personas con trastornos de
ansiedad resistente al tratamiento convencional y pacientes
contrastorno de estrs postraumtico(TEPT).91
11.
Antiepilpticos[editar]Pregabalina[editar]Elantiepilpticopregabalinamuestra
efectos teraputicos tan eficaces como
ellorazepam,alprazolamyvenlafaxina, despus de la primera semana de
uso, y sus efectos son ms consistentes para tratar los sntomas
psquicos y somticos. El tratamiento a largo plazo muestra
efectividad continuada sin desarrollo de tolerancia, y a diferencia
de las BZD, no alteran la arquitectura del sueo y produce menos
deterioro cognitivo y psicomotor. Tiene poco potencial de abuso y
dependencia y puede ser preferidas a las BZD por esta
razn.100101Gabapentina[editar]Lagabapentinaes un frmaco
antiepilptico con accin gabargica estrechamente relacionado con la
pregabalina con el mismomecanismo de accin, que tambin ha
demostrado eficacia como ansioltico en el tratamiento de GAD102,
fobia social, trastorno de pnico, TOC y pacientes con ansiedad
comrbida.91. A diferencia de la pregabalina, no ha sido
especficamente aprobado para el TAG, pero se prescribe con
frecuenciafuera de indicacinpara tratar el TAG.103Es probable que
sea de similar utilidad en la gestin de esta condicin, y en virtud
de estar actualmente fuera de patente, tiene la ventaja de ser
significativamente ms econmica.104
12. Neuroesteroides[editar]Lapregnenolonaes un neuroesteroide
involucrado en laesteroidognesis. El sulfato de pregnenolona es
antagonista del receptor GABABque incrementa adems la neurognesis
en elhipocampoy muestra actividadneuroprotectora. En el aspecto
clnico la pregnanolona se comporta como ansioltico a dosis bajas
(siendo ansiognica a dosis altas).91Laallopregnanolona(ALLO), otro
neuroesteroide endgeno pregnano inhibitorio que se sintetiza a
partir deprogesterona,105es un potentemodulador alostrico
positivodel receptor GABAA, por lo que tiene efectos similares a
los frmacos que actan en este receptor como las BZD, incluyendo
efecto ansioltico, sedante y anticonvulsivo.105La ALLO y la
tetrahidroxidesoxicorticosterona muestran significativa actividad
ansioltica.91
13. Miscelnea[editar]
cido hopantnico[editar]El cido hopantenico es un frmaco
nootrpico que acta en el sistema nervioso central. Es es un homlogo
decido pantotnico, y estructuralmente es la amida del cido
D-pantoato y -aminobutrico (GABA). Formulado como sal de calcio, se
utiliza en la Federacin de Rusia comercializada comoPantogampara
una variedad de trastornos neurolgicos, psicolgicos y
psiquitricos.106Las tiendas de suplementos y frmacos en lnea que lo
comercializan aseguran que reduce la ansiedad, elevar el humor y
combina un efecto estimulante leve con relajacin. El mecanismo de
accin es un efecto directo en el complejo de canal del receptor
GABA-B.Benzoctamina[editar]Labenzoactaminaes un derivado del
dibenzo-biciclo-octadieno que posee propiedades ansiolticas y
sedativas. Clnicamente se utiliza en el tratamiento de pacientes
ambulatorios ansiosos para controlar la agresin, enuresis, fobias y
desajustes menores sociales en nios. Siendo un ansioltico
relativamente nuevo, su popularidad se ha incrementado como
resultado de ser capaz de tener efectos ansiolticos y sedativos
comparables a otros frmacos ansiolticos sin el riesgo dedepresin
respiratoria. Sus efectos farmacolgicos son comparables
aldiazepam,107108pero a diferencia de este posee efectos antagnicos
en la epinefrina, norepinefrina, y parece reducir la rotacin de
serotonina. Los estudios apuntan a que la reduccin de serotonina,
epinefrina y norepinefrina, son una causa parcial de sus efectos
farmaclogicos y fisiolgicos.109Bromantan[editar]Bromantanes un
estimulante con propiedades ansiolticas desarrollado en Rusia a
finales de la dcada de los 80 que acta principalmente inhibiendo la
recaptacin de dopamina y serotonina en el cerebro, aunque tambin
tiene efecto colinrgico a altas dosis. Los resultados de los
estudios sugieren que la combinacin del efecto psicoestimulante y
ansioltico es efectiva para tratar manifestaciones
astnicas.Cannabidiol[editar]Cannabidiol(CBD) es una cannabinoide
presente en lacannabis sativa,cannabis indicay cantidades
marginales en la cannabis ruderalis. Esta disponible en los Estados
Unidos en los estados en la que se ha legalizado para su uso mdico.
No se ha establecido letal dosis (LD50). En cepas salvajes se
produce en grandes cantidades junto al cannabinoide
psicoactivotetrahidrocannabinol. Cepas especiales de cannabis se
cultivan para producir grandes cantidades de cannabidiol con la
sntesis de THC significativamente reducida. Existen formulaciones
especficas en el mercado de USA para tratar la ansiedad con un
proporcin 18:1 de CDB respecto a
THC.Cicloserina[editar]Lacicloserinaes un aminocido de estructura
inusual producido por algunas bacterias, con actividad antibitica
en la micobacteria de la tuberculosis. Desde que se descubri que la
cicloserina es capaz de cruzar la barrera hematoenceflica y
penetrar en el sistema nervioso central, numerosos estudios se han
llevado a cabo para ensayar la eficacia como ansioltico110en
trastornos psiquitricos, como trastornos de ansiedad, estrs
postraumtico, TOC, trastorno de pnico,111112y trastorno de fobia
social.113La D-cicloserina, usada en conjuncin con terapias
cognitivo-conductuales, promueve la extincin de una gran variedad
de trastornos de ansiedad y estrs.111112Estos trastornos y fobias
son el resultado de la perpetuacin de memorias patolgicas de tipo
fbico.111112Emoxipina[editar]Emoxipinaes un antioxidante que tambin
posee efecto ansioltico. Qumicamente su estructura se asemeja a
lapiridoxina, una forma qumica de la vitamina
B6.Etifoxina[editar]Etifoxinaes un agente ansioltico y
anticonvulsivo114utilizado en los trastornos de ansiedad, con
efecto similar a las BZD, pero estructuralmente distinta y sin unin
a los receptores benzodiacepnicos. Etifoxina potencia la funcin del
receptor GABAA mediante una modulacin alostrica positiva y un
mecanismo indirecto que implica la activacin de los receptores
perifricos similares a los benzodiacepnicos (PBRs).115Comparado
alorazepames ms eficaz y tiene pocos efectos secundarios.116Sin
embargo su consumo se ha asociado
ahepatitis.117Fabomotizol[editar]Fabomotizol(comercilizado
comoAfobazole) es un frmaco ansioltico comercializado enRusiaa
principios de la dcada de 2000. Su mecanismo de accin est poco
definido, aunque se estima que puede tener actividad GABArgica,
promotora de la liberacin deNGFyBDNF, antagonismo del receptor MT1
y MT3, y agonismo sigma.118119120121122Los ensayos clnicos muestran
que es bien tolerado y tiene una eficacia razonable en el
tratamiento de trastornos de
ansiedad.123Fenaglicodol[editar]Elfenaglicodoles un tranquilizante
menor y sedante con propiedades ansiolticas y
anticonvulsivas.124125Estructural y farmacolgicamente est
relacionado con el meprobamato, aunque no es un
carbamato.126127Fenibut[editar]Elfenibutes el cido
-fenil--aminobutrico, un agente psicoactivo gabargico, anlogo del
neurotransmisor natural GABA (cido gamma-aminobutrico), al igual
que el principio activo de la pregabalina.Mebicar[editar]Mebicaro
mebicarum, comercializado en Rusia comoAdaptol, es un psicotrpico,
con actividad principal ansioltica,128129130131132producido
enLatviay usado en el Este de Europa133que produce un efecto en la
estructura que regula la actividad lmbico-reticular,
particularmente en la zona del hipotlamo asociada a las emociones,
as tambin como en los cuatro sistemas mediados por
neurotransmisores (actividad GABArgica, colinrgica, serotoninrgica
y adrenrgica). Mebicar disminuye los niveles de noradrenalina,
incrementa el nivel de serotonina, sin efectos en el sistema
dopaminrgico y sin mostrar actividad colintica.128Mentil
isovalerato[editar]Elmentil isovaleratoes unaditivo
alimentariosaborizante134que se comercializa como frmaco
sedante-ansioltico en Rusia bajo el nombreValidol. Administrado por
va sublingual produce efecto sedativo suave, con accin dilatadora
vascular y refleja moderada al estimular los receptores nerviosos
sensoriales de la mucosa oral seguido de la liberacin
deendorfinas.Validoles prescrito en Rusia para tratar y aliviar los
trastornos de ansiedad.135136137Tambin se utiliza para aliviar la
ansiedad y la irratibilidad asociada al sndrome de abstinencia a la
nicotina.134Racetamos[editar]Algunos frmacosnootrpicosde la familia
de los racetamos como elaniracetammuestra efectos
ansiolticos.138Selank[editar]Selankes un pptido ansioltico
desarrollado por el Instituto de Gentica Molecular de la academia
de ciencias rusa. Es un anlogo del pptido humano tuftsina, al que
imita se efecto. Ha mostrado modular la expresin de la
interleucina-6 (IL-6) y afectar el balance de las clulas citoquinas
T helper. Hay evidencia de que tambin puede modular la expresion
del BDNF en roedores.Tenoten[editar]Tenoten es una frmula
farmacutica que contiene dosis ultrabajas de anticuerpos de
protenas S-100, comercializada en Rusia con propiedad ansiolticas,
antiestrs y adaptognica.139Tambinn es prescrita como frmaco
neuroprotector, antiamnsico, antihipxico, antiastnico y
antidepresivo. El mecanismo de accin es probablemente relacionado a
la modificacin de la actividad funcional de las protenas endgenas
S-100 y sus ligandos. Esto conduce a realizar un efecto
GABA-agonista y a recuperar la neurotransmision GABArgica.
Clnicamente facilita el sueo, reduce las manifestaciones de
ansiedad, mejora la memoria y alivia la astenia.140
14. Fitoterapia[editar]Numerosas plantas y compuestos derivados
de las mismas tienen propiedades ansiolticas y pueden ser empleados
como terapia farmacolgica en los trastornos de ansiedad.La
evidencia cientfica actual sustenta el uso crnico (es decir,
superior a un da) de las siguientes hierbas en el tratamiento de
una amplia gama de trastornos de ansiedad en los ensayos clnicos
humanos:Piper methysticum,Matricaria recutita,Ginkgo
biloba,Scutellaria lateriflora,Silybum marianum,Passiflora
incarnata,Withania somniferum,Galphimia glauca,Centella
asiatica,Rhodiola rosea, Echinacea spp.,Melissa officinalisyEchium
amoenum. En cambio, la evidencia actual no soporta el uso
deHypericum perforatumy Valeriana spp. para cualquiera de los
trastornos de ansiedad. Actividad ansioltica aguda se ha encontrado
en Centella asitica, Salvia spp., Melissa officinalis, Passiflora
incarnata y Citrus aurantium.Bacopa monnieriha mostrado efectos
ansiolticos en personas con deterioro cognitivo.141Es objeto de
discusin cientfica la aplicacin teraputica del tratamiento a base
de plantas psicotrpicas para los trastornos de ansiedad,
especficamentePsychotria viridis,Banisteriopsis
caarti(ayahuasca),Psilocybespp. y elcannabidiolenriquecido (bajo
tetrahidrocannabinol ( (9) THC)) Cannabis spp.141A continuacin se
detallan las hierbas que han mostrado algn tipo de efecto
ansioltico.141 Abies pindrow: se emplean las partes areas de la
planta, que tiene una larga tradicin en India como tratamiento de
la ansiedad, y se ha sugerido su utilidad en el tratamiento de los
trastornos de ansiedad;142el extracto etanlico de sus hojas hojas
muestran efectos ansiolticos significativos en todos los paradigmas
de la ansiedad.143 Achillea millefolium.144 Albizia julibrissin: su
extracto tomado oralmente en dosis altas posee efecto antidepresivo
y ansioltico145en ratones, muy probablemente mediados por el
receptor 5-HT1A;146aunque tambin muestra afinidad por el receptor
5-HT2c;145en Asia se utiliza el extracto de corteza de julibrissin
a los pacientes para tratar el insomnio, la diuresis, estenia y
confusin, y las flores comnmente para tratar la ansiedad, la
depresin y el insomnio;147la corteza parece mostrar la actividad
ansioltica, y las partes reas contienen los flavonoides que le
confieren efecto sedativo, que involucra al receptor
GABAA.148149tambin disminuye significativamente la latencia del
sueo e incrementa la duracin del sueo en sueo inducido por
pentobarbital.145 Aloysia polystachya: planta utilizada en la
medicina tradicional de de Paraguay para el tratamiento de las
enfermedades nerviosas. Los estudios de laboratorio en modelos
murinos han mostrado una accin ansioltica, probablemente mediada
por la interaccin con el receptor gabargico GABA-A, sin accin
sedativa aparente;150151tambin muestra propiedades
antidepresivas.152 Apocynum venetum: A. venetum tiene una larga
historia de uso en la medicina tradicional china para calmar el
hgado, calmar los nervios, disipar el calor, y promover ladiuresis;
recientemente, el t Luobuma se ha comercializado como sedante y un
suplemento anti-envejecimiento que se ha convertido cada vez ms
popular en los mercados de alimentos de salud de Asia oriental y el
norte de Amrica.153muestra actividad ansioltica y antidepresiva
(efecto antidepresivo comparable al
antidepresivoimipramina);154155en modelos murinos; el extracto de
sus hojas contiene el flavonoidekaempferoluna sustancia con
actividad ansioltica comparable al diazepam, actividad que est
relacionada con el sistema GABArgico (receptor benzodiacepnico y el
5-HT1A).156157 Annonaspp.: varios extractos obtenidos de la especie
Annona han mostrado ser activas en el SNC y han sido utilizadas en
la medicina tradicional; las hojas y la fruta de la A. muricata
presenta propiedades ansiolticas y sedativas; el extracto crudo
tambin muestra actividad en los receptores 5-HT1A; la presencia de
alcaloides tipo isoquinolinas, nornuciferina y asimilobina
representan esta actividad; el extracto de A. cherimolia, A. glabra
y A. montana son tambin activas en este subtipo de receptor; por
otro parte el extracto etanlico de A. muricata y A. diversifolia
poseen actividad anticonvulsionante en roedores; en el caso de la
A. diversifolia este efecto es debido a palmitona
(16-hentriacontanona), una cetona lipoide;158otras variantes de
esta especie con inters bioqumico-farmacolgico comprenden A.
reticulata, A. purpurea y A. senegalensis. Avena sativa: contiene
el alcaloideavenina, con efecto psicoactivo; tradicionalmente ha
sido usada para tratar el insomnio, estrs, ansiedad, palpitaciones
nerviosas, depresin y agotamiento nervioso.159160 Bacopa
monnieri.161 Boswellia sacra: su resina contieneIncensol, que en
ensayos con roedores muestra actividad psicoactiva, siendo un
potente agonista del receptor TRPV3 lo que confiere actividad
similar a los ansiolticos y antidepresivos; los canales TRPV3 en el
cerebro pueden jugar un rol en la regulacin emocional.162163tambin
parece modular la expresin delBDNFyCRF.164 Casimiroa edulis: en
estudios in vivo ha mostrado tener actividad ansioltica,165con
potencial efecto sedativo, antidepresivo166y anticonvulsivo.167
Cannabidiol(cannabis sativa) Cecropia glazioui centella
asitica(Gotu kola) Citrus aurantium Coriandrum sativum(Coriander)
Crataegus monogyna(Espino blanco majuelo) Crocus sativus(Azafrn)
Davilla rugosa Equinaceaspp. Equisetum arvense Echium amoenum
Erythrinaspp. Eschscholzia californica) (Amapola de California)
Euphorbia hirta Eurycoma longifolia Galphimia glauca Garcinia
indica(Kokum).168 Gastrodia elata Ginkgo biloba.161
Hypericum(Hierba de San Juan).161 Juncus effusus Justicia spp. El
gnerolavandulaspp., en especialLavandula angustifolia(espliego)
yLavandula latifoliamuestran propiedades ansiolticas y sedativas,
mejorando la calidad del sueo.169Tradicionalmente consideradas
tnico ynervina, empleada para los espasmos y palpitaciones
nerviosas.170El aceite de lavanda est aprobado como ansioltico
enAlemaniabajo el nombre deLasea.171172Puede ser til en el
tratamiento en el tratamiento de varios trastornos neurolgicos.173
Leea indica Nauclea latifolia Magnoliaspp. Matricaria
chamomilla(manzanilla).161 Matricaria recutita Melissa
officinalis.161 Ocimum basilicum(albahaca): ansiedad, insomnio,
sedante Origanum majorana(mejorana) Panax ginseng Papaver
rhoeas(amapola) Passifloraspp. Passiflora caerulea(flor de pasin o
pasionaria) Passiflora edulis.174 Passiflora incarnata.161 Peumus
boldus(boldo) Piper methysticum(Kava kava).175176177161 Psychotria
viridis Rubus brasiliensis Securidaca longepedunculata Scutellaria
lateriflora178161 Rhodiola rosea Salvia elegans(Pineapple Sage).179
Salvia officinalis.180 Salix alba(sauce blanco) Sceletium
tortuosum(kanna): planta defrica del Surcuyos principios activos
pueden mejorar el humor y disminuir la ansiedad y estrs.181182
Silybum marianum Sonchus oleraceus Sphaerathus indicus Stachys
lavandulifolia Tiliaspp. Tilia europaea(tila) Turnera diffusa
Teanina(camelia sinensis) Uncaria rhynchophylla Valeriana
officinalis: por sus actividad ansioltica y sedativa183184185186es
comnmente utilizada para tratar la ansiedad y el insomnio; sin
embargo la evidencia actual no soporta la eficacia o la seguridad
de la valeriana en comparacin con placebo o eldiazepampara el
tratamiento en los trastornos de ansiedad;187su efecto farmacolgico
parece estar mediado parcialmente a travs de la actividad agonista
GABA y la modulacin alostrica positiva del receptor
GABAA;188189190tambin es agonista parcial del receptor
serotoninrgico 5-HT5a,191receptor asociado al control de la
conducta emocional. Withania somnifera(Ashwaghandha) Zizyphus
jujuba
E. Frmacos, suplementos y sustancias sin prescripcin
mdica[editar]Picamilones una profrmaco que combinaniacinaconGABAque
cruza la barrera hematoencefalica y se hidroliza a GABA y niacina.
Se teoriza que el GABA que se libera en el proceso metablico activa
los receptores GABA, con potencial respuesta ansioltica.192193Los
antihistamnicosclorfeniraminaydifenhidraminatienen efectos
hipnticos y sedativos con propiedades ansiolticas medias en su uso
fuera de indicacin. Estos frmacos estn aprobados para tratar
alergia, rinitis y urticaria.Lamelatoninatiene tambin efecto
ansioltico, comnmente mediado por el sistema
benzodiacepnico/GABArgico. Ha sido utilizada experimentalmente como
un medicamento preoperatorio para anestesia general en
ciruga.Elinositolen algunos ensayos clnicos ha mostrado ser
superior afluvoxaminadisminuyendo los episodios de ataque de pnico
y con menos efectos secundarios.Elmagnesiomuestra actividad
antidepresiva y ansioltica.194161Garum armoricumes un extracto
autolisado de protena natural extrado de las vsceras del pez
escolano azul (Molva dypterygia), que se encuentra en la la costa
de la Pennsula Armonican de Francia. Es rico en pequeos pptidos
similares a los hipofisiotrpicos hipotalmicos y algunos
neurotransmisores. Estos pptidos actan o bien como precursores
hormonales, o mmicos de lasencefalinas,endorfinasycido
-aminobutrico, teniendo efecto similar a los ansiolticos. Los
estudios realizados han mostrado una reduccion significativa de la
puntuacin en la escala de ansiedad despus de la administracin oral.
Ademas posee propiedades antiastnicas y cognitivo-promotor.195
F. Consideraciones al uso de ansiolticos[editar]El uso de
ansiolticos e hipnticos es problemtico. Las diferentes BZD parecen
ser igualmente eficaces para aliviar los sntomas de ansiedad; la
seleccin depende de las
caractersticasfarmacocinticasyfarmacodinmicasdel frmaco. Las causas
tratables de insomnio deberan ser estudiadas y corregidas antes de
utilizar los hipnticos. En general podemos decir que las BZD de
accin corta o intermediacomo
elalprazolam,lorazepam,oxazepam,temazepam, son preferibles para
inducir sedacin o sueo. Se deberan evitar las BZD de accin larga ya
que el riesgo de acumulacin y toxicidad est incrementado,
facilitando, pues, la aparicin de somnolencia, empeoramiento de la
memoria y del equilibrio con riesgo de cadas y fracturas. El
tratamiento de la ansiedad y del insomnio debe ser limitado en el
tiempo si es posible, ya que se puede producir tolerancia y
dependencia; adems, la retirada del frmaco puede hacer que vuelva a
aparecer el insomnio y la ansiedad. La buspirona es igualmente
eficaz que las BZD en el tratamiento de la ansiedad general; los
pacientes mayores toleran dosis hasta de 30 mg/d. Como el comienzo
de las acciones ansiolticas es lento (hasta 2 o 3 sem) puede
suponer una desventaja en el tratamiento de casos urgentes.
