ANTIBIOTICE BETALACTAMICE

  • View
    1.340

  • Download
    6

Embed Size (px)

Transcript

SCOALA POSTLICEALA ,,VASILE ALECSANDRI

-B O T O S A N I DOMENIUL : SANATATE SI ASISTENTA PEDAGOGICA SPECIALIZAREA : ASISTENT MEDICAL DE FARMACIEFORMA DE INVATAMANT: ZI

PROIECT DE CERTIFICAREANTIBIOTICE BETALACTAMICE

COORDONATOR

..ABSOLVENT

- BOTOSANI2009

1

MOTTO: dac armele de care dispune azi medicina sunt puternice i eficace, toat arta este de a ti s te foloseti de ele. C.J. BRUN

2

Motivaia lucrrii: Descoperirea antibioticelor este una dintre cele mai mari realizri ale secolului XX. Antibioticele au intrat n arsenalul terapeutic al practicienilor ca mijloc de lupt mpotriva infeciilor i au salvat multe viei omeneti. Prima lupt ctigat mpotriva infeciei, cu ajutorul penicilinei, dateaz din ziua de 12 ianuarie 1941 i vizeaz un agent de poliie londonez afectat de o septicemie mixt cu stafilococ i streptococ. Deci, putem afirma, fr exagerare, c antibioticele pot fi considerate ca reprezentnd vrful de sgeat al terapiei antiinfecioase. De aceea, cred c antibioticele sunt medicamente foarte importante i foarte bune care au salvat foarte multe viei omeneti.

3

CUPRINS:Motto ..... pag. 1 Motivaia lucrrii ......pag. 2 CUPRINS ..........pag. 3 Scurt istoric al antibioticelor .......pag. 4 I. Antibiotice. Generaliti. ...pag. 5 I.1. Spectrul de activitate ....pag. 8 I.2. Aciuni asupra macroorganismului ......pag. 9 I. 3. Modul de aciune .....pag. 11 I.4. Mecanismul de aciune .pag. 12 I.5. Rezisten microbian .....pag. 13 I.6. Modul de administrare ...........pag. 14 I.7. Durata tratamentului ......pag. 15 I.8. Inconveniente ale chimioterapiei antibacteriene.....pag. 16 II. Antibiotice beta-lactamine i antibiotice cu spectrul de tip peniciclinic .pag.17 II.1. Peniciline .......pag. 18 II.2. Benzylpenicillium ..........pag. 19 II.3. Benzilpenicilina forme de depozit .... pag. 20 II.3.1. Benzathini benzylpenicillinum .. pag. 21 II.3.2. Benzylpenicillium procarinicum ......pag. 22 II.4. Peniciline de semisintez rezistente la penicilinaz ....pag. 23 II.4.1. Oxacillinum natricum ....pag. 24 II.5. Peniciline de semisintez cu spectru larg pag. 25 II.5.1. Ampicilinum ...pag. 26 II.6. Cefalosporine ........pag. 27 II.6.1. Cefoperazonum ...pag. 29 II.6.2. Ceftriaxonum ......pag. 30 II.7. Aminoglicozidele .......pag. 31 II.7.1. Streptomicinum ......pag. 32 II.7.2. Kanamicinum .....pag. 33 II.7.3. Gentamicinum ....pag. 34 II.8. Antibiotice cu spectru larg .......pag. 35 II.8.1. Tetraciclinele .....pag. 36 II.8.2. Rolitetraciclina .......pag. 37 II.9. Antibiotice polipeptidice ...pag. 38 II.9.1. Colistinum ......pag. 39 Importana antibioticelor ......pag. 40 Bibliografie .............pag. 41

Scurt istoric al antibioticelor4

Chimioterapia antiinfecioas i are nceputurile n observaiile clinice fcute asupra eficacitii chininei n malarie, a mercurului n sifilis i a emetinei n amibiaz. Primele observaii au fost fcute de Pasteur, Mecinikav Babes, ns chimioterapia antiinfecioas a cptat o baz tiinific i experimental de la lucrrile lui Ehlide n tripanosomniaze i sifilis, care este considerat ca printele chimioterapiei moderne. n 1940 a fost iniiat producerea penicilinei plecnd de la observaia iniial a lui Fleming (1929) a efectului de inhibiie exercitat de un Penicilium - care contaminase accidental un mediu nsmnat cu o cultur microbian asupra dezvoltrii coloniilor cu acest stafilococ. Ulterior, s-au studiat diferite tulpini de Penicilium, Aspergilium, Actineomyces. Prin sinteze chimice au fost izolate: streptomicina (1944), bacitracina (1945), cloranfenicolul i polimixina (1947), neomicina (1949), eritromicina (1952), tetraciclina (1953), oleandomicina (1956). Totodat s-au obinut forme noi de peniciline depozit, de peniciline orale, etc.

5

I. Antibiotice. Generaliti

Definiie. Antibioticele sunt chimioterapice produse de microorganisme sau sintetizate dup modul compuilor naturali. Cele mai multe dintre antibioticele folosite terapeutic provin din mucilaguri aparinnd diferitelor genuri: Penicilinum, Streptomyces. Cteva au origine bacterian, dar sunt ntrebuinate limitat din cauza toxicitii superioare, dar nu au importan terapeutic. Clasificare. S-au stabilit mai multe criterii de clasificare a antibioticelor, i anume:

A. Dup structura chimic i modul de utilizare:1. Beta-lactamine: Peniciline Cefalosporine, Cefamicine Peneme Penicilinat sulfone Monobactame 2. Aminoglicozide: Streptomicina Neomicina Kanamicina Gentamicina Paromomicina 3. Polimixine: Polimixina B Polimixina E 4. Lincomicine: Lincomicina Clindomicina6

5. Alte antibiotice: Tetraciclinele Cloranfenicol Novobiocina Acid fusidic Vancomicina Fosfomicina B. Dup surs 1. Antibiotice biosistemice (naturale). Acestea provin din metabolismul diverselor mocoorganisme. a) Fungi: Penicilinum notatum - Peniciline naturale Cefalosporium - Cefalosporine Streptomyces griseus - Streptomicina Streptomyces aunofaciens - Tetraciclina Streptomyces erythreus - Eritromicina Streptomyces fradiae - Neomicina Streptomyces kanamyceticus - Gentamicina b) Bacterii: Bacilus polimyxa - Polimixina E Bacilus colistinus - Colistin Bacilus subtilis - Bacitracina 2. Antibiotice semisintetice. n aceast categorie intr produsele preparate n laborator pe baza unui nucleu sintetizat de ctre un microorganism. Penicilinele semisintetice:acidorezistente: - Penicilina V

- Feneticilina - Propicilinaantipenicilizante: - Meticilina

- Oxacilina - Clocsacilinaampicilina i carbenicilina.7

C. Dup spectrul de activitate: 1. ngust: PenicilinaStreptomicina Kanamicina Neomicina Polimixinele Eritromicina Gentamicina

2. Larg: AmpicilinaCarbenicilina Cefalosporine Tetraciclina Cloranfenicol

D. Dup relaia cu ciclul de multiplicare a populaiei bacteriene 1. Antibiotice cu aciune bactericid:Penicilienele Aminoglicozidele

2. Antibiotice cu aciune bacteriostatic: CloranfenicolEritromicin

E. Dup mecanismul de aciuni: 1. Ageni care produc inhibiia sintezei peretelui celular bacterian:Peniciline Cefalosporine

2. Ageni care alterneaz funcia de permeabilitate osmotic i selectiv a celulei bacteriene:Polimixine Bacitracina8

3. Ageni inhibitori ai sintezei proteinelor bacteriene:Aminoglicozide Tetracicline Cloranfenicol Macrolide

4. Ageni inhibitori ai sintezei de acizi nucleici bacterieni:Rifampicina Novobiocina

I.1. Spectrul de activitate

Aciunea antibioticelor asupra agenilor patologici se caracterizeaz prin specifitate i selectivitate, exercitndu-se asupra unui numr mare de specii. Spectrul de activitate este caracteristic fiecrei substane i este limitat, ngust pentru unele, larg pentru altele. Bacteriile grampozitive sunt mai sensibile la antibiotice dect cele gramnegative. Sensibilitatea unui microorganism la antibiotice se exprim prin concentraia minim, inhibitoare CMI i concentraia minim bactericid CMB. Antibioticele nu acioneaz asupra toxinelor micoorganismelor.

9

I.2. Aciuni asupra macroorganismuluiAntibioticele nu au efecte farmacodinamice evidente asupra macroorganismului la doze terapeutice. Dac sunt administrate precoce n bolile infecioase pot diminua starea de imunitate prin scurtarea timpului de contact dintre agentul microbian i macroorganism. Pot aprea recderi i recidive, dar prin asocierea antibioticelor cu imunoterapia specific, se pot nltura aceste neajunsuri.

10

Troponema

negativipelicilinazaStaphyl. Aureus secretor Mycobacterium turbeculosis Proteus vulg., morg., rettg. Pseudomonas aeruginosa Diplococcus pneumoniae Haemophilus influenzae Streptococcus pyogenes Staphyloccocus aureus Klebsiella pneumoniae Neisseria gonorrhoeae Streptococcus faecalis Neisseria meningitidis

Haemophilus pertutis

Clostridium tetani

Corynebacterium

Proteus mirabilis

Escherichia coli

Bacteroides sp.

Entamoeba hystolitica

Salmonellae

Troponema pallidum

Actinomices israeli

Shigellae

Brucella

Ampicilina Benzilpenicilina Carbenicilina Cefalotin Cefazolin Cefamandoi Cefoxitin Cefoperazon Ceftriaxon Ciproflaxatina Cloramfenicol Eritromicina Fenoximetilpenicilina Gentamicina Kanamicina Neomicina Oxacilina Polimixina Streptomicina Tetracicline Vancomicina

1 2 1 3 3 2 2 2 2 1 1 1 1 3 0 1 1 2

3 3 2 2 2 2 1 1 1 3 0 1 1 2

2 3 2 2 2 2 1 2 2 1 0 2 1

3 1 2 1 1 2 0 2 1

2 3 1 2 2 2 1 2 2 1 1 0 2 1

2 3 1 1 2 3 2 2 2 1 0 1 -

2 3 1 1 2 3 2 3 2 1 0 2 -

2 3 1 1 1 1 2 1 2 1 1 0 2 -

1 3 1 1 1 1 1 2 2 1 1 1 1 0 1 2 1

1 2 0 3 -

1 1 1 1 2 2 1 1 1 1 2 3 -

3 3 3 3 3 3 2 2 1 1 1 2 3 -

2 2 1 2 3 3 3 2 3 -

2 1 3 3 1 3 2 3 3 3 -

1 3 3 3 2 1 2 1 1 1 1 1 -

1 2 1 2 3 1 3 2 2 -

3 3 3 3 3 2 1 1 1 1 -

1 1 1 2 2 1 2 2 2 -

2 3 2 1 3 2 1 -

2 1 2 3 3 1 -

3 2 1 1 1 3 2 1 1 1 1 1 2 -

1 3 1 2 2 2 1 1 1 2 -

3 1 3 -

1 2 3 3 -

2 3 -

3 3 3 3 2 3 2 3 2 3 -

3 2 3 -

SPECTRUL DE ACTIVITATE AL AB 3= medicament de elecie 2= eficacitate bun, medicament de alternativ 1= eficace numai la doze mari

11

Virusuri mari

Virusuri

Grampozitivi

Grampozitivi

Gramnegativi

Protozoare

Rickettsii

Substana

Actynomicete

Gram-

plasma sp.Myco

Coci

Bacili

I.3. Modul de aciuneAntibioticele pot aciona bacteriostatic i/sau bactericid. Modul de aciune depinde de microorganism, pH, timpul de contact, doza administrat, antibioticul. n funcie de modul de aciune, se disting patru grupe de antibiotice: a) Bactericide, parial i n faza de repaus: Streptomicina, Neomicina, Kanamicina, Gentamicina b) Bactericide numai n faza de multiplicare: Penicilina, Cefalosporine, Bacitracina c) Bacteriostatice, n concentraii mari bactericide: