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AntibióticosUtilizados en sala IRA
El presente trabajo es un resumen de como actúan los antibióticos mas usados en sala IRA y sus dosis.
María José Díaz Ramírez12/08/2013
Un antibiótico es una sustancia química producida por un ser vivo o derivado sintético, que mata o impide el crecimiento de ciertas clases de microorganismos sensibles, generalmente bacterias. Normalmente los antibióticos presentan toxicidad selectiva, siendo muy superior para los organismos invasores que para los animales o los seres humanos que los hospedan, aunque ocasionalmente puede producirse una reacción adversa medicamentosa, como afectar a la flora bacteriana normal del organismo. Los antibióticos generalmente ayudan a las defensas de un individuo hasta que las respuestas locales sean suficientes para controlar la infección. Un antibiótico es bacteriostático si impide el crecimiento de los gérmenes, y bactericida si los destruye, pudiendo generar también ambos efectos, según los casos.
En términos estrictos un antibiótico es una sustancia secretada por un microorganismo, que tiene la capacidad de afectar a otros microorganismos. El objetivo del tratamiento con antibióticos es conseguir la erradicación del microorganismo patógeno. Para ello es necesario seguir una posología que consiga que en el foco de la infección se alcance una concentración del medicamento superior a la mínima concentración capaz de inhibir al microorganismo durante el tiempo suficiente. La automedicación con antibióticos supone un serio problema de salud pública, pues la inadecuada elección del antibiótico y, especialmente, una incorrecta posología, puede generar poblaciones de bacterias resistentes a dicho antibiótico. Por otro lado, los antibióticos y antimicrobianos son totalmente inefectivos en las enfermedades virales, por lo que su uso debe evitarse en estos casos.
Mecanismo de acción: Debido a que los antibióticos tienen efectos sobre una diversidad de bacterias, sus mecanismos de acción difieren basados en las características vitales de cada. Organismo.
Pared celular: Algunos antibióticos ejercen su función en regiones y orgánulos intracelulares, por lo que son ineficaces en bacterias que contengan una pared celular, a menos que se logre inhibir la síntesis de esta estructura exterior, presente en muchas bacterias, pero no en animales. Muchos antibióticos van dirigidos a bloquear la síntesis, exportación, organización o formación de la pared celular, específicamente los enlaces cruzados del peptidoglicano, el principal componente de la pared celular, sin interferir con los componentes intracelulares. Esto permite alterar la composición intracelular del microorganismo por medio de la presión osmótica. Como la maquinaria intracelular permanece intacta, ello aumenta la presión interna sobre la membrana hasta el punto en que ésta cede, el contenido celular se libera al exterior, y la bacteria muere. Algunos ejemplos clásicos son:
Bacitracina: del grupo de los péptidos, inhibe al transportador lipídico del peptidoglucano hacia el exterior de la célula.
Penicilina: en el grupo de los betalactámicos, inhibe la transpeptidación, una reacción en la que se producen los enlaces cruzados de la pared celular y bloquea los inhibidores de las autolisinas.
Cefalosporinas: otro tipo de moléculas que inhiben la transpeptidación, por unión a las proteínas PBPs, implicadas en la última fase de la formación de la pared celular.
Membrana celular: Ciertos antibióticos pueden lesionar directa o indirectamente —al inhibir la síntesis de los constituyentes— la integridad de la membrana celular de las bacterias y de ciertos hongos. Las polimixinas, por ejemplo, son antibióticos que actúan como surfactante que reacciona con los lípidos de la membrana celular de las bacterias. Ello destruye la integridad de la permeabilidad de la membrana. Los elementos hidrosolubles y algunos que son tóxicos para el germen, pueden así entrar sin restricción al interior celular.
Acción sobre ácidos nucleicos (ADN y ARN) y proteínas: Algunos antibióticos actúan bloqueando la síntesis del ADN, ARN, ribosomas, ácidos nucleicos o las enzimas que participan en la síntesis de las proteínas, resultando en proteínas defectuosas.
Mitomicina es un compuesto con estructura asimétrica y que se fija a las hélices del ADN e inhibe o bloquea la expresión de la enzima ADN polimerasa y, por ende, la replicación del ADN y el ensamblaje de las proteínas.
Actinomicina, por su parte, ejerce su mecanismo en la misma manera que la mitomicina, solo que es una molécula simétrica.
Sulfamidas son análogos estructurales de moléculas biológicas y tienen parecido a las moléculas normalmente usadas por la célula diana. Al hacer uso de estas moléculas farmacológicas, las vías metabólicas del microorganismo son bloqueadas, provocando una inhibición en la producción de bases nitrogenadas y, eventualmente, la muerte celular.
Quinolonas y fluoroquinolonas actúan sobre enzimas bacterianas del tipo girasas y topoisomerasas del ADN, responsables de la topología de los cromosomas, alterando el control celular sobre la replicación bacteriana y produciendo una alteración en la lectura del mensaje genético.18
Acción sobre los ribosomas: Aproximadamente la mitad de los antibióticos actúan por inhibición de los ribosomas bacterianos, los orgánelos responsables de la síntesis de proteínas y que son distintos en composición de los ribosomas en mamíferos. Algunos ejemplos incluyen los aminoglucósidos (se unen de forma irreversible a la subunidad 30S del ribosoma), las tetraciclinas (bloquean la unión del ARNt aminoacil al complejo ARNm-ribosoma), eritromicina (se fijan de manera específica a la porción 50S de los ribosomas bacterianos) y la doxiciclina.
Clases de antibióticos
Nombre genérico
Nombre comercial
Usos frecuentes Posibles efectos adversos
Mecanismo de acción
Aminoglucósidos
Amikacina Amikin
Infecciones severas causadas por bacterias Gram negativas, como Escherichia coli y Klebsiella. La tobramicina es especialmente activa frente a Pseudomonas aeruginosa. La neomicina se indica para profilaxis de cirugía abdominal. Efectivo contra bacterias anaeróbicas (más no los facultativos). Pobre actividad frente a bacterias Gram positivas. La netilmicina es activa frente a varios organismos resistentes a la gentamicina y tobramicina.
Sorder
a(especialmente
en combinación
con diuréticos
de asa)
Vértigo (toxicida
d del nervio
vestibulococlea
r)
Daño
rena
l(especialmente
en combinación
con
cefalosporinas)
Se une a la unidad 30S del ribosoma, provocando una alineación y reconocimiento anormal por el ARN, por lo que inhibe la síntesis de proteínas.
Gentamici na
Garamicina
Kanamici na
Kantrex
Neomicina Neosporin
NetilmicinaNetromicina
Estreptomicina
Tobramicina
Nebcin
Paromomi cina
Humatin
Ansamicinas
Geldanamicina
Experimental: antibiótico antitumor
Toxicidad
gastrointestinal
leve
Alteraciones de
parámetros
sanguíneos
consistentes
con nefro y
hepatotoxicidad
reversibles
La geldanamicina impide la incorporación de la hsp23 al trímero 90/90- Imph; ello bloquea la formación del oncogén HER-2. La herbimicina reduce la fosforilación en residuos tirosina de sustratos celulares y
Herbimici na
Herbamicina A
disminuyen selectivamente
Carbacefem
Loracarbef LorabidInfecciones respiratorias altas e infecciones urinarias.
Ocasionalmente trombocitopenia.
Inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana.
Carbapenem
Ertapenem
InvanzBactericidas para las Gram positivas y Gram negativas por lo que se usa para cobertura de amplio espectro de manera empírica. (Nota:MRSA resistente a esta clase.) Imipenem se combina con cilastatina para reducir la inactivación y toxicidad en los túbulos renales. Ertapenem tiene mejor actividad frente a enterobacterias.
Malestar
estomacal
y diarrea
Náuseas
Convulsiones
en pacientes
con alto riesgo
Dolor de
cabeza
alergias
Mecanismo betalactámico: previene la división celular bacteriana inhibiendo la síntesis de la pared celular.
Doripenem
Finibax
Imipenem/ Cilastatina
Primaxina
Meropenem
Merrem
Cefalosporinas (de primera generación)
Cefadroxilo Duricef
Al igual que las penicilinas, todas las cefalosporinas tienen un anillo betalactámico, por lo que son también antibióticos bactericidas. Cocos Gram positivos, Proteus, Escherichia coli y Klebsiella.
Malestar
estomacal
y diarrea
Náuseas (con
la ingesta
de alcohol)
Reacciones
alérgicas
Igual que los otros betalactámicos: interrumpen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular, aunque son menos sensibles a las betalactamasas.
Cefazolina Ancef
Cefalotina Keflin
Cefalexina Keflex
Cefradina Veracef
Cefalosporinas (de segunda generación)
Cefaclor Ceclor Son más eficaces que la penicilina frente a los bacilos Gram negativos, e igual de eficaces frente a los cocos Gram positivos. Cocos Gram
Malestar
estomacal
y diarrea
Náuseas (con
Igual que los otros betalactámicos: interrumpen la síntesis de peptidoglicano,
Cefamandol
Mandol
Cefoxitina Mefoxitin
Cefprozil Cefzil
positivos, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Neisseria, Proteu
la ingesta
de alcohol)
Reacciones
una capa de la pared celular.
CefuroximaCeftina, Zinnat
Cefalosporinas (de tercera generación)
Cefixima Suprax
Las cefalosporinas se emplean en el tratamiento de serias infecciones por organismos resistentes a otros betalactámicos, como ciertas presentaciones de meningitis, y en la profilaxis previa a cirugía ortopédica, del abdomen y pelvis.
Malestar
estomacal
y diarrea
Náuseas (con
la ingesta
de alcohol)
Reacciones
alérgicas
Igual que los otros betalactámicos: interrumpen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular.
Cefdinir Omnicef
Cefditoren Meiact
Cefoperazona
Cefobid
Cefotaxima Claforan
Cefpodoxima
Vantin
Ceftazidima
Fortaz
Ceftibuten Cedax
Ceftizoxima
Cefizox
Ceftriaxona Rocephin
Cefalosporinas (de cuarta generación)
Cefepime MaxipimeMayor cobertura en contra de Pseudomonas y organismos Gram positivos.
Igual que otras
cefalosporinas
Impiden la síntesis de peptidoglicano.
Cefaclidina Cefclidin
Cefalosporinas (de quinta generación)
Ceftobiprol ZevteraActividad adicional contra el Staphylococcus aureus resistente a la meticilina
Igual que otras
cefalosporinas
Impiden la síntesis de peptidoglicano.
Glicopéptidos
Teicoplanina
TargocidPacientes críticamente enfermos y con hipersensibilidad demostrada a los betalactámicos
Reversibles:
Alergia, dolor
Nefrotoxicidad
Neutropenia
Sordera
Actúan
inhibiendo
la síntesis
de
peptidogluc
ano en un
Vancomicina
Vancocina
paso
metabólico
diferente a
los agentes
betalactámic
os.
Alteran la Macrólidos
Azitromicina
Zitromax,Sumamed, Zitrocin
Infecciones por estreptococo, sífilis, infección respiratoria, infección por Mycoplasma, enfermedad de Lyme.
Náuseas,
vómitos y
diarrea
(especialmente
a altas dosis)
Ictericia
Se une al ribosoma, unidad 50S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.
Claritromicina Klaricid
Diritromicina Dynabac
EritromicinaEritocina,Eritroped
Roxitromicina Roxitrol
Troleandomicina
(TAO)
Telitromicina Ketek NeumoníaTrastornos visuales, toxicidad hepática.
Espectinomicina
TrobicinAntimetabolito, anticáncer y activo contragonococos
Monobactámicos
Aztreonam Azactam Activo frente a bacterias Gram negativas aeróbicas, como las entero bacterias y las especies Yersinia, Plesiomonas, Aeromons y Neisseria. Inactivo frente a cocos Gram positivos, anaerobios y Acinetobacter.
Rash cutáneo, alteración de ciertas funciones hepáticas. Seguro en la mayoría de los pacientes alérgicos a la penicilina.
Igual que los otros betalactámicos: interrumpen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular.
Preferencia por la enzima PBP-3de bacterias Gram negativas.
Penicilinas
AmoxicilinaNovamox,Amoxil
Amplia gama de infecciones, penicilina aún se indica en infecciones estreptocócicas, sífilis yenfermedad de Lyme
Malestar
gastrointestinal
y diarrea
Alergias con
serias
reacciones
anafilácticas
Raramente
daño renal o
cerebral
Igual que los otros betalactámicos: interrumpen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular.
Ampicilina Unasayn
Azlocilina Securopen
Carbenicilina
Pyopen
Cloxacilina Anaclosil
Dicloxacilina
Dicloran
Flucloxacilina
Floxapen
Mezlocilina Baypen
Meticilina Staphcillin
Nafcilina Nallpen
Oxacilina Prostafilina
Penicilina
Piperacilina
Pipracil
Ticarcilina Timentin
Polipéptidos
BacitracinaInfecciones del ojo, oído y vejiga, usualmente se aplica directamente en el ojo o bien inhalado a los pulmones, rara vez inyectado
Daño renal y de ciertos nervios (cuando se da inyectado)
Inhibe la síntesis de componentes del peptidoglicano en la pared celularbacteriana
Colistin Interactúa con la membrana plasmática bacteriana, alterando su permeabilidad.
Polimixina B
Quinolonas
Ciprofloxac Cipr Infecciones del tracto Náusea (raro), Inhibe la
inoo,Ciproxin, Ciprobay
urinario, prostatitis bacteriana, neumonía adquirida en la comunidad, diarrea bacteriana, infecciones por mycoplasma, gonorrea. Poca actividad frente a organismos anaeróbicos.
tendinosis (raro), puede causar acumulación deteofilina cuando se combinan.
topoisomerasa ,ADN girasa y otras enzimas bacterianas, inhibiendo la replicación y transcripción de ADN.
Enoxacino Enoxin
Gatifloxacino
Tequin
Levofloxacina
Tavanic
Lomefloxacino
Loflox
Moxifloxacino
Avelox
Norfloxacino
Noroxin
Ofloxacino Ocuflox
Trovafloxacino
Trovan
Sulfonamidas
Mafenide
Infecciones urinarias (con la excepción de sulfacetamida y mafenida); la mafenida se usa como tópico para quemaduras
Náuseas,
vómitos y
diarrea
Alergias
Cristales en la
orina
Insuficiencia
renal
Disminución del
número
de glóbulos
blancos
Sensibilidad a
la luz solar
Inhibición de la síntesis de ácido fólico, entre otras funciones inhibitorias de la síntesis de ADN y ARN.
Prontosil (arcaico)
Sulfacetamida
Sulfametizol
Sulfanilimida (arcaico)
Sulfasalazina
Sulfisoxazol
Trimetoprim
Trimetoprim-Sulfametoxazol(Co-trimoxazol) (TMP-SMX)
Bactrim
Tetraciclinas
Demeclociclina Sífilis, infecciones por
Chlamydia, Mycoplasma y Rickettsia, así como acné
Malestar
gastrointestinal
Sensibilidad a
la luz solar
Se une a la unidad 30S del ribosoma por lo que inhibe la
DoxiciclinaVibramicina
Minociclina Minocin
Mancha en los
diente
s(especialmente
en niños)
Potencialmente
síntesis de proteínas.
Oxitetraciclina
Terramicina
Tetraciclina Sumycin
Otros
Arsfenamina
SalvarsanInfecciones por espiroquetas (obsoleto)
Intoxicación tipo arsénico
Liberación sostenida del compuesto Ras (OH)2, especialmente tóxico para el Treponema pallidum.
Cloranfenicol
Chloromycetin
Efectividad contra Gram-positivos y Gram-negativos, así como anaerobios
Principalmente toxicidad dosis-dependiente que afecta a la médula ósea, dando lugar a anemia aplásica, la cual en casos raros puede ser irreversible.
Se une de manera reversible a la unidad 50S del ribosoma, por lo que inhibe la síntesis de proteínas.
Clindamicina
Cleocin
Infecciones por bacterias anaerobias, acné, profilaxis previa a la cirugía y algunos casos de Staphylococcus aureus resistente a la meticilina.32
Principalmente diarrea causada por Clostridium difficile, la cual suele conllevar una colitis pseudomembranosa.
Tiene efecto bacteriostático por inhibición de la síntesis de proteínas a nivel de los ribosomas por unión a la subunidad 50S.
Lincomicina
Lincocin
Infecciones por acné, profilaxis previa cirugía y ciertos organismos como actinomycetes, mycoplasma y algunas especies de Plasmodium.
Colitis, ocasionalmente letal.
Similar a los macrólidos, uniéndose a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano.
Etambutol Myambutol(abrev:
Antituberculosis Principalmente neuritis óptica por lo
Inhibe la formación de la
EMB)que está contraindicado en menores de 6 años.
pared celular.
Fosfomicina
MonurolAlgunos casos de infección urinaria.
Bien tolerado, alta resistencia microbiana.
Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana.
Ácido fusídico
Fucidin
Fundamentalmente bacterias Gram positivas como ciertas especies de Staphylococcus,Streptococcus y Corynebacterium.
Ictericia, orina color oscura, ambas reversibles al suspender el tratamiento.
Inhibición de la síntesis de proteínas previniendo la recaptación del factor de elongación del ribosoma.
Furazolidona
FuroxoneDiarrea y enteritis causadas por bacterias o por protozoos, cólera y giardiasis.
Es frecuente la toxicidad que causa temblores, trastornos gastrointestinales, neuritis, etc.
Entrecruzamiento del ADN bacteriano.
Isoniazida Laniazid AntituberculosisMultiples efectos adversos
Bloqueo de labios íntesis de ácidos grasos
Linezolid ZyvoxidInfecciones por bacterias Gram positivas resistentes a otros antibióticos.
Leves en tratamientos a corto plazo, efectos más serios aparecen con el uso prolongado del medicamento.
Inhibición de la bio síntesis de proteínas a nivel ribosomal.
Metronidazol
Flagyl o Flegyl
Protozoos y gérmenes anaerobios incluyendo Bacteroides fragilis, Fusobacterium, Veillonella,Clostridium difficile y C. perfringens,Eubacterium, Peptococcus, Giardia yPeptostreptococcus.
Orina rojiza, malestar bucal. Su uso prolongado puede causar neuropatía periférica.
Actúa sobre las proteínas que transportan electrones en la cadena respiratoria de las bacterias anaerobias, mientras que en otros microorganismos se intercala entre las cadenas de ADN inhibiendo la síntesis de ácidos
nucleicos.
Mupirocina BactrobanBacteriostático a bajas concentraciones y bactericida a concentraciones elevadas.
Resistencia bacteriana frecuente.
Inhibición de la síntesis de proteínas.
Nitrofurantoína
Macrodantina,Macrobido
Fundamentalmente casos de infección urinaria.
Principalmente náuseas, vómitos y ocasionalmente síndrome pulmonar.
Daños al ADN bacteriano.
Platensimicina
Droga experimentalDesconocidos, aún en ensayos.
Inhibición de biosíntesis de ácidos grasos.
Pirazinamida
Abrev: PZA AntituberculosoPrincipalmente dolor articular leve.
Inhibición de la bio síntesis de ácidos grasos.
Quinupristin/Dalfopristin
SynercidEstafilococos y Enterococcus faeciumresistente a la vancomicina.
Dolor articular ymuscular, náuseas,vómitos, dolor de cabeza, etc.
Inhibición de la síntesis proteica a nivel ribosomal.
Rifampina o Rifampicina
RifaldinMayormente Gram positivas y micobacteria
Sudoración, lágrimas y orina rojiza.
Se une a la subunidad β de laARN polimerasainhibiendo la transcripción.
TinidazolUretritis y vaginitis, amebiasis y giardiasis
Mareo, dolor de cabeza,somnolencia.
Producción de radicales libres tóxicos para los parásitos.
ANTIBIOTICOS USADOS EN SALA IRA:
1) Amoxicilina: Antibiótico semi-sintético derivado de la penicilina. Se trata de un amino penicilina. Actúa contra un amplio espectro de bacterias, tanto Gram positivos como Gram-negativos.
A pesar de su amplio espectro, no es estable frente a beta lactamasas, por lo que no debe usarse frente a infecciones por gérmenes productores de las mismas. Sin embargo, hay preparados comerciales con la adición de ácido clavulánico o sulbactam, que aumentan su estabilidad y amplían su espectro en estos casos.
Como las demás penicilinas la amoxicilina impide en las bacterias la correcta formación de las paredes celulares. Concretamente inhibe la conexión entre las cadenas
peptidoglicáneas lineares que forman la mayor parte de las paredes de los microorganismos Gram-positivos. Al impedir que la pared celular se construya correctamente, la amoxicilina ocasiona, en último término, la muerte del microorganismo.
Es absorbida rápidamente en el intestino delgado (disponibilidad de aprox. el 80 %) tanto en ayunas como tras la ingesta de alimentos. Es eliminado con la orina sin ser metabolizado.
La amoxicilina no resiste la acción hidrolítica de las beta-lactamasas de muchos estafilococos, por lo que no se usa en el tratamiento de estafilococias. Aunque la amoxicilina es activa frente a los estreptococos, muchas cepas se están volviendo resistentes mediante mecanismos diferentes de la inducción de β-lactamasas, por lo que la adición de ácido clavulánico no aumenta la actividad de la amoxicilina frente a estas cepas resistentes. Dado que muchos otros gérmenes se están volviendo resistentes a la amoxicilina, se recomienda realizar un antibiograma antes de instaurar un tratamiento con amoxicilina, siempre que ello sea posible.
Existen algunas cepas resistentes a este fármaco. Especialmente todas las cepas de Pseudomonas spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., indol-positivos Proteus spp., Serratia marcescens, y Citrobacter spp. son resistentes. La cantidad de cepas resistentes de Escherichia coli parece aumentar.
Puede provocar reacciones alérgicas severas o efectos secundarios como fiebre, náuseas, vómitos o diarrea.
Presentación: suspensión de 250-500 mg/ 5ml.
Dosis: 80- 100 mg/ kg/ día, cada 12 hrs. Vía oral, Máximo 2 gramos por día.
2) Azitromicina: Es un antibiótico del grupo de los macrólidos. La azitromicina es activa frente a infecciones causadas por las siguientes bacterias:
S. aureus, S. pyogenes, S. pneumoniae, estreptococos alfa hemolíticos (grupo viridans) y otros estreptococos, y C. diphtheriae; aerobios gram negativos: H. influenzae, H. parainfluenzae, B. catarrhalis, L. pneumophila, B. pertussis, B. parapertussis, V. cholerae y parahaemolyticus,
anaerobios: Bacteroides fragilis y especies de Bacteroides, C. perfringens, especies de Peptococcus y especies de Peptostreptococcus, F. necrophorum y P. acnes; C. trachomatis, T. pallidum, N. gonorrhoeae y H. ducreyi; B. burgdorferi, C. pneumoniae, T. gondii, M. pneumoniae, M. hominis, U. urealyticum, P. carinii, M. avium, especies de Helicobacter (Campylobacter) y L. monocytogenes
La azitromicina la utilizamos para tratar ciertas infecciones del tipo de la bronquitis; neumonía; y enfermedades de transmisión sexual (ETS). La azitromicina ha sido utilizada
de manera segura y efectiva para el tratamiento de infecciones pediátricas entre las cuales se encuentran: faringitis y amigdalitis, otitis media, infecciones del tracto respiratorio e infecciones de la piel y otros tejidos blandos. La azitromicina pertenece a una clase de medicamentos llamados antibióticos macrólidos. Funciona al detener el crecimiento de las bacterias.
Presentación: suspensión 200, 400 mg / 5 ml.
Dosis: 10 mg/ kg/ día, una vez al día. Máxima dosis 500 mg al día.
3) Claritromicina: antibiótico del grupo de los macrólidos que se indica para el tratamiento de infecciones de la piel, las mamas y las vías respiratorias, entre ellas la faringitis, amigdalitis, sinusitis, bronquitis crónica, neumonía bacteriana—en especial las causadas por la bacteria Chlamydia pneumoniae—y en pacientes con VIH para prevenir y tratar infecciones por el complejo Mycobacterium avium.
La claritromicina y los otros macrólidos ejercen sus efectos sobre microorganismos que se encuentran en proceso de traducción proteica mediante la unión a las subunidad
ribosomal 50s.
Esta unión inhibe la translocación del aminoacil ARN de transferencia y por ende la síntesis de polipéptidos bacterianos. En sus acciones, la claritromicina es particularmente efectiva contra ciertas bacterias Gram negativas como la Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae y Neisseria gonorrhoeae y algunas gram positivas como Streptococcus pneumoniae. La Claritromicina ha demostrado ser un tratamiento efectivo contra
algunos bacilos gram negativos como Helicobacter pylori.
Este mecanismo de acción de los macrólidos es compartido por otros grupos de antibióticos como los fenicoles (Cloranfenicol) y las Lincosamidas (Clindamicina y Lincomicina). Por esta razón pueden interferir con la acción de esos antimicrobianos.
Presentación: Suspensión 125 o 250 mg/ 5 ml, comprimidos 250 mg.
Dosis: 15 mg/ kg/ día, cada 12 horas, vía oral. Máximo 1 gramos por día.
4) Cotrimoxazol (Trimetoprima + Sulfametozaxol): Dos tipos de antibióticos que por su actividad complementaria suelen utilizarse asociados, recibiendo la asociación el nombre de cotrimoxazol. La asociación suele ser en una relación de 1:5, es decir, que 1 mg de trimetoprima suele asociarse a 5 mg de sulfametoxazol.
La trimetoprima es un antibiótico bacteriostático derivado de la trimetoxibenzilpirimidina, mientras que el sulfametoxazol es una sulfonamida de acción intermedia. Ambos actúan sobre la ruta de síntesis del tetrahidrofolato, cuya inhibición provoca finalmente que las bacterias afectadas no puedan sintetizar purinas.
Mecanismo de acción: La síntesis del tetrahidrofolato se inicia a partir del ácido p-amino benzoico. Precisamente a este nivel actúa el sulfametoxazol, que bloquea la enzima responsable de la síntesis debido a su parecido estructural. Un paso posterior es la unión de dos moléculas de dihidrofolato en una sola de tetrahidrofolato. Es en este paso donde actúa la trimetoprima, ya que es análoga al dihidrofolato, por lo que bloquea la enzima responsable de la unión. Esta reacción tendría un efecto altamente tóxico en el ser humano, pero debido a que la afinidad de las bacterias por la trimetoprima es mucho más elevada que la de las células humanas, se pueden utilizar dosis lo suficientemente bajas para que no hagan daño al organismo humano mientras que son lo suficientemente altas como para interferir el metabolismo de las bacterias.
Efectos: Las bacterias no son capaces de extraer tetrahidrofolato del medio, por lo que dependen de su propia síntesis para conseguirlo. Evitar esta síntesis termina originando un déficit metabólico en la bacteria, facilitando su muerte e impidiendo su reproducción. Se trata, por tanto, de antibióticos bacteriostáticos en cuanto a su mecanismo de acción.
Indicaciones: Debe limitarse exclusivamente a:
Fármaco de elección para la neumonía por Pneumocystis jirovecii (Pneumocystis carinii). Tanto la pentamidina como la atovaquona se indican como alternativas para infecciones por P. jirovecii en pacientes con sida.
Fármaco de elección para la nocardiasis. Toxoplasmosis en pacientes inmunosuprimidos como alternativa a la combinación
pirimetamina/sulfadiazina. Alternativa para el tratamiento de infecciones causadas por Listeria. Antiguamente era utilizado en las exacerbaciones de la bronquitis crónica y en las
infecciones urinarias; en la actualidad ha quedado muy limitada esta indicación.
Presentación: Suspensión 40 mg + 200 mg/ 5 ml, comprimidos 80+ 400 o 160 + 800 mg.
Dosis 40 mg /kg/día, cada 12 horas por vía oral. Máximo 1600 gramos por día.
5) Eritromicina: Se ocupa para tratamiento de infecciones del tracto respiratorio superior, la piel y tejidos blandos causados por organismos susceptibles (principalmente cocos Gram positivos), y especialmente en pacientes alérgicos a las penicilinas.
La Eritromicina es el medicamento de elección para el tratamiento de infecciones por M. pneumoniae, Legionella pneumophila, difteria, coqueluche, conjuntivitis o neumonía por Chlamydia trachomatis y angiomatosis bacilar. También es una alternativa segura a las tetraciclinas en el tratamiento de infección pélvica por Chlamydia durante el embarazo.
La Eritromicina puede tener efectos secundarios a nivel gastrointestinal como: náuseas, cólicos, vómito, diarrea, y raramente ictericia.
Este macrólido también se emplea para acelerar el vaciamiento gástrico cuando se produce una hemorragia digestiva. De esta manera facilita la visión endoscópica de la lesión.
Presentación: Suspensión 200 o 400mg / 5 ml.
Dosis: 50 mg/kg/día, cada 6 horas, vía oral. Máximo 2 gramos al día
Efectos secundarios:
Los posibles efectos secundarios del uso de antibióticos son variados y dependen tanto del antibiótico utilizado como del paciente. Estas consecuencias adversas pueden incluir fiebre y náuseas, así como ciertas reacciones alérgicas. Uno de los efectos secundarios más comunes es la diarrea; ésta usualmente sobreviene cuando el antibiótico perturba el balance normal de flora microbiana intestinal y la bacteria anaeróbica Clostridium difficile prolifera. Este tipo de perturbaciones no son exclusivas del sistema digestivo, pues alteran, por ejemplo, la flora vaginal como en el caso de la infección por el hongo Cándida (candidiasis). La interacción medicamentosa con otros fármacos puede provocar otros efectos secundarios como, por ejemplo, un elevado riesgo de daño de un tendón cuando se combinan antibióticos del grupo de las quinolonas y un corticoesteroide sistémico.
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Bibliografia. Guía clínica AUGE norma IRA . Ministerio de salud. 2013. Republica de
chile. Principales grupos de antibióticos. V. Seija, R. Vignoli. 2011. Págs. 631-
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