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ANTIBIÓTICOS DE ESPECTRO REDUCIDO · PDF fileAMINOGLUCÓSIDOS • Antibióticos bactericidas • Activo sobre bacilos gram negativos aerobios (Enterobacterias --- Pseudomonas) •

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  • ANTIBITICOS DE ESPECTRO REDUCIDO

    Aminoglucsidos. Espectinomicina. Polipeptdicos. Rifamicinas

  • AMINOGLUCSIDOSCLASIFICACIN

    1943 estreptomicina (TBC) 1949 neomicina (muy txico) 1957 kanamicina 1958 gentamicina 1967 tobramicina 1972 amikacina 1975 netilmicina 1978 sisomicina Paromomicina (antiparasitario)

  • AMINOGLUCSIDOS

    Antibiticos bactericidas

    Activo sobre bacilos gram negativos aerobios (Enterobacterias --- Pseudomonas)

    Accin sinrgica con inhibidores de la pared bacteriana (ej. penicilinas)

  • AMINOGLUCSIDOS

    Mecanismo de accin: Unin irreversible a la unidad ribosmica 30s

    Fase I: mecanismo pasivo (membrana externa Fase II: mecanismo activo (membrana interna) Bloquea el inicio de la sntesis de protenas Lectura errnea del RNAm (protenas aberrantes)

    EFECTO POSANTIBITICO Actividad Bactericida Residual

  • AMINOGLUCSIDOS

    Farmacocintica Absorcin: cationes muy polares Administracin por IV- IM - tpica (drmica,

    tica y ocular) No atraviesan la barrera HE. > concentracin en corteza renal, endolinfa y

    perilinfa. Atraviesa la placenta con efecto teratognico.

  • AMINOGLUCSIDOS

    Metabolismo: No se metabolizan

    Excrecin: Renal (filtracin glomerular)

    Escaso porcentaje sufre reabsorcin tubular con acumulacin en la corteza renal

    Vida media: 2 a 3 horas

  • AMINOGLUCSIDOS

    Mecanismo de Resistencia inactivacin por enzimas (acetiltransferasas,

    adeniltransferasas, fosfotransferasas)

    alteracin del sitio de unin al ribosoma

    alteracin del sistema de trasporte a travs de la membrana plasmtica

  • AMINOGLUCSIDOS ESPECTRO ANTIMICROBIANO

    Bacilos gram () aerobios (Enterobacterias, Pseudomona)

    Cocos gram (+) (Enterococos, S. Aureus)

    Micobacterias

    Otros: Francisella tularensis (estreptomicina)

    Yersinia pestis (estreptomicina)

  • EFECTOS ADVERSOS

    NEFROTOXICIDAD

    Acumulacin y retencin en clulas tbulo proximal

    Trastorno renal leve generalmente reversible (necrosis celular seguida de reduccin del filtrado glomerular)

    Alteracin en la capacidad de concentracin provocando: proteinuria, cilindruria

  • Factores agravantes de NEFROTOXICIDAD Frmacos potencialmente nefrotxicos (anfotericina

    B, vancomicina, cefalosporinas, ciclosporina)

    Insuficiencia renal previa

    Paciente de edad avanzada.

    Neomicina es mas nefrotxica

  • EFECTOS ADVERSOS

    OTOTOXICIDAD Disfuncin Vestibular y Coclear Acumulacin progresiva, lenta difusin retrgada,

    frmacos de mayor vida media

    Exposicin sostenida y ciclos repetidos: alteracin permanente

    Destruccin progresiva de neuronas sensitivas vestibulares y cocleares

  • SNTOMAS VESTIBULARES Cefaleas Nuseas, vmitos, prdida equilibrio en movimiento (2 semanas) Prdida equilibrio al cerrar prpados

    SNTOMAS COCLEARES Tinnitus - Acfenos Prdida progresiva de la audicin. La sordera puede aparecer varias semanas despus de

    interrumpir el tratamiento.

  • EFECTOS ADVERSOS

    OTOTOXICIDAD Sensibilidad: mayor en ancianos

    Toxicidad preferencial de los frmacos

    Vestibulares Cocleares Estreptomicina Amikacina Gentamicina Kanamicina Neomicina

  • EFECTOS ADVERSOS

    BLOQUEO NEUROMUSCULAR

    Inhibicin de la liberacin presinptica de acetilcolina y bloqueo de receptores postsinpticos.

    Administracin IV rpida.

    Parlisis de los msculos respiratorios, midriasis.

    con el uso de anestsicos generales, bloqueantes musculares, toxina botulnica, hipokalemia.

  • OTROS EFECTOS ADVERSOS Neuritis ptica

    Neuritis perifricas (facial)

    Erupciones cutneas.

    Agranulocitosis y anemia aplsica.

    Dolor e irritacin en el sitio de inyeccin.

    No administrar en la misma solucin con: penicilinas, cloramfenicol, anfotericina B, heparina o complejo B

  • PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES

    Pacientes con IR reducir la dosis, aumentar el intervalo entre dosis.

    CI: Embarazo

    Miastenia gravis (riesgo de bloqueo neuromuscular)

    Antecedentes de hipersensibilidad a los AG

  • Usos teraputicos

    Infecciones por bacilos aerobios (pseudomona, enterobacter, klebsiella, serratia, proteus, E.coli)

    Infecciones cutneas y oculares.

    Estreptomicina para TBC

    Infecciones intrahospitalarias (amikacina es mas resistente)

    Endocarditis enteroccica (asociada a B-lactmicos)

  • POLIPEPTIDICOS Derivan de varias cepas de Bacillus. Son detergentes catinicos. Aumentan la permeabilidad

    de la membrana.

    Clasificacin Polimixina E o Colistina (va parenteral) Polimixina B-- Bacitracina -- Tirotricina (va tpica)

    Espectro antibacteriana Bacterias gram () aerobios (Pseudomonas, E. coli, Enterobacter, Klebsiela,)

    Bacitracina: Actividad sobre cocos y bacilos gram (+).

  • POLIPEPTIDICOS Mecanismo de accin Interactan con los fosfolpidos de membrana

    (interrumpen su sntesis) Sensibilidad = contenido de fosfolpidos membrana-

    pared bacteriana

    Generalidades No se absorben por VO. Se administran por va tpica drmica, tica u ocular Efectos adversos: nefrotoxicidad, neurotoxicidad

    (parestesias, incoordinacin)

  • Indicaciones Polimixina E: Infecciones por bacterias

    multiresistentes (pseudomonas).

    Polimixina B: Tratamiento tpico de piel y mucosas

    Bacitracina: Se utiliza por va tpica. Puede ocasionar dermatitis de contacto.

    Interaciones: Aminoglucsidos, cefalosporinas, bloqueantes musculares.

    CI: miastenia gravis

  • ESPECTINOMICINA Aminociclitol. Streptomyces spectabilis

    Bacterias gram () N. Gonorrhoeae

    Mecanismo de accin: Se une a la subunidad 30S, inhibe selectivamente la sntesis proteica.

    Va de administracin: IM dosis nica de 2.000 mg

    EA: Nausea, cefalea, vrtigo, insomnio, reacciones alrgicas.

    Indicacin: N. gonorrea (alternativo a lactmicos o quinolonas)

  • RIFAMICINAS RIFAMPICINA Derivado semisinttico de la rifamicina B Streptomyces mediterranei-

    Actividad antibacteriana: Bacteriosttico inhibe el crecimiento de bacterias gram(+) y

    en menor escala gram(). Brucelosis. Legionelosis

    Accin Bactericida Micobacterium tuberculosis y leprae. Micobacterias atpicas. Aumenta actividad de otros frmacos tuberculostticos.

  • RIFAMPICINA

    Mecanismo de accin unin a RNA polimerasa (subunidad )

    Farmacocintica Se administra por VO o VI.

    Disminuye su absorcin con alimentos.

    Metabolizacin heptica, circulacin enteroheptica.

    Eliminacin por heces (60%) y orina 30%.

  • RIFAMPICINA Amplia difusin a tejidos y lquidos del organismo.

    Atraviesa BHE. Potente inductor enzimtico.

    Colorea de naranja las secreciones (orina, saliva, lgrimas)

    Interacciones Disminuye niveles de estrgenos (ACO), fenitona,

    hipoglucemiantes sulfonilureas, anticoagulantes, ketoconazol, quinidina, beta bloqueantes, haloperidol.

    Disminuye la semivida de inhibidores de la proteasa y del transcriptasa inversa.

  • RIFAMPICINA REACCIONES ADVERSAS

    Reacciones de hipersensibilidad. Alteraciones hepticas con ictericia. Alteraciones del SNC: cefalea, somnolencia,

    mareos, ataxia, parestesias (edad, alcoholismo, alteraciones hepticas)

    USOS TERAPUTICOS TBC Lepra - Micobacterias atpicas Tratamiento y profilaxis de meningitis (meningo y

    haemophilus) Infecciones por Stafilococos (endocarditis,

    osteomielitis)

  • RIFABUTINA Derivado de la rifamicina B. Vida media mas larga

    y menos inductor enzimtico.

    Efectos adversos: GI (nuseas, flatulencia), neutropenia, trombocitopenia, uveitis, exantema cutneo. Poliartralgias y artritis con dosis > a 1 gr.

    Interacciones: Inductor enzimtico. su concentracin por claritromicina y fluconazol

    Indicacin: Profilaxis por M. avium, inmunocomprometidos

    Tratamiento TBC en tratamientos cortos, pacientes HIV bajo tratamiento.

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