ANTIBIÓTICOS EN ANTIBIÓTICOS EN OFTALMOLOGÍAOFTALMOLOGÍA

En un mundo perfecto….En un mundo perfecto…. Los ATB serían 100% selectivosLos ATB serían 100% selectivos No tendrían toxicidad para el huéspedNo tendrían toxicidad para el huésped Curarían la infección completamenteCurarían la infección completamente

En un mundo real…En un mundo real… No son 100% selectivosNo son 100% selectivos Todos tienen algún grado de toxicidadTodos tienen algún grado de toxicidad Algunos son bactericidas y otros bacteriostáticosAlgunos son bactericidas y otros bacteriostáticos Las bacterias desarrollan mecanismos de resistenciaLas bacterias desarrollan mecanismos de resistencia

Establecer diagnóstico presuntivoEstablecer diagnóstico presuntivo Toma de muestras para estudios bacteriológicosToma de muestras para estudios bacteriológicos Seleccionar tratamiento empírico con menor Seleccionar tratamiento empírico con menor

toxicidad posibletoxicidad posible Seleccionar adecuada ruta de administraciónSeleccionar adecuada ruta de administración Usar dosis y duración de tratamiento correctoUsar dosis y duración de tratamiento correcto Utilizar procedimientos coadyuvantes para mejorar Utilizar procedimientos coadyuvantes para mejorar

eficacia del antibióticoeficacia del antibiótico

Farmacocinética de medicación tópicaFarmacocinética de medicación tópica

Menos del 5% de las gotas entran a circulación Menos del 5% de las gotas entran a circulación general.general.

Se aplican directamente en el lugar de la infección.Se aplican directamente en el lugar de la infección. La penetración de la droga depende de la solubilidad La penetración de la droga depende de la solubilidad

lipofílica e hidrofílicalipofílica e hidrofílica Las barreras de difusión pueden ser superadas por Las barreras de difusión pueden ser superadas por

diversos mecanismosdiversos mecanismos Inyección intravitreaInyección intravitrea Defecto epitelial cornealDefecto epitelial corneal Alteración barreras hemato-acuosa y hemato-retiniana por Alteración barreras hemato-acuosa y hemato-retiniana por

inflamacióninflamación

SENSIBILIDADSENSIBILIDAD

MICMIC9090 : la concentración de antibiótico necesaria para : la concentración de antibiótico necesaria para inhibir el 90% de las bacterias aisladas.inhibir el 90% de las bacterias aisladas.

Si la [atb] en el sitio de infección es suficiente para Si la [atb] en el sitio de infección es suficiente para inhibir o matar a los organismos y es bien tolerado inhibir o matar a los organismos y es bien tolerado por el huésped… el patógeno es considerado por el huésped… el patógeno es considerado SENSIBLE AL AGENTE ANTIMICROBIANOSENSIBLE AL AGENTE ANTIMICROBIANO

RESISTENCIARESISTENCIA

Las bacterias pueden alterar la composición de su pared Las bacterias pueden alterar la composición de su pared celular, impidiendo la entrada del atbcelular, impidiendo la entrada del atb

Pueden por mecanismos de up regulation de transporte activo Pueden por mecanismos de up regulation de transporte activo remover los fármacos del interior celularremover los fármacos del interior celular

Alteran el sitio de unión del atb a una enzima bacteriana, sin Alteran el sitio de unión del atb a una enzima bacteriana, sin perjudicar funciones bacterianasperjudicar funciones bacterianas

Desarrollo de enzimas bacterianas que inactivan o neutralizan Desarrollo de enzimas bacterianas que inactivan o neutralizan a la drogaa la droga

Drogas que afectan la síntesis de la pared celularDrogas que afectan la síntesis de la pared celular

PENICILINAS PENICILINAS : : anillo beta lactámico + cadena lateralanillo beta lactámico + cadena lateral Penicilina G – Penicilina V Penicilina G – Penicilina V Meticilina – Oxacilina Meticilina – Oxacilina Ampicilina – Amoxicilina (+ sulbactam o ácido Ampicilina – Amoxicilina (+ sulbactam o ácido

clavulánico)clavulánico) Carbencilina – Piperacilina - PiperacilinaCarbencilina – Piperacilina - Piperacilina

CEFALOSPORINASCEFALOSPORINAS 1ra : Cefalotina - Cefalexina – Cefadroxil1ra : Cefalotina - Cefalexina – Cefadroxil 2da : Cefamandol – Cefaclor - Cefuroxime2da : Cefamandol – Cefaclor - Cefuroxime 3ra : Ceftazidima – Ceftriaxone- Cefotaxime3ra : Ceftazidima – Ceftriaxone- Cefotaxime

Drogas que afectan la síntesis de la pared celularDrogas que afectan la síntesis de la pared celular

BACITRACINABACITRACINA Espectro de acciónEspectro de acción :bacterias gram + ( :bacterias gram + ( estafilococo, estafilococo,

estreptococo ) y neisseria gonorreae.estreptococo ) y neisseria gonorreae. Uso clínicoUso clínico: :

rara vez utilizada por vía sistémica por necrosis renal, al haber atb más rara vez utilizada por vía sistémica por necrosis renal, al haber atb más segurosseguros

Infecciones de piel y palpebrales, especialmente blefaritis Infecciones de piel y palpebrales, especialmente blefaritis estafilocóccicas, aún son sensibles a la bacitracinaestafilocóccicas, aún son sensibles a la bacitracina

Presentación Presentación : al ser inestable en solución se presenta en : al ser inestable en solución se presenta en ungüento como monodroga o combinado con otro atb que ungüento como monodroga o combinado con otro atb que cubra Gram – ( ej : polimixina B o neomicina )cubra Gram – ( ej : polimixina B o neomicina )

VANCOMICINAVANCOMICINA Espectro de acciónEspectro de acción :bacterias gram + ( :bacterias gram + ( estafilococo, estreptococo ) y estafilococo, estreptococo ) y

Neisseria gonorreae, Clostridium, Corynebacterium Diphtheriae.Neisseria gonorreae, Clostridium, Corynebacterium Diphtheriae. Uso clínicoUso clínico::

Reservada para infecciones severas por su toxicidadReservada para infecciones severas por su toxicidad Droga de elección para colitis pseudomembranosa ( VO )Droga de elección para colitis pseudomembranosa ( VO ) Droga de elección para Droga de elección para SAMRSAMR y y Estreptococo PneumoniaeEstreptococo Pneumoniae penicilino – penicilino –

resistenteresistente Droga de elección para endoftalmitis bacterianaDroga de elección para endoftalmitis bacteriana

Efectos AdversosEfectos Adversos NefrotóxicaNefrotóxica OtotóxicaOtotóxica

Drogas que afectan la síntesis de la pared celularDrogas que afectan la síntesis de la pared celular

Drogas que afectan la membrana Drogas que afectan la membrana citoplasmáticacitoplasmática

POLIMIXINA B :POLIMIXINA B : activo contra bacterias gram –activo contra bacterias gram – Se comercializa solo o combinado con otro atb y/o Se comercializa solo o combinado con otro atb y/o

esteroides.esteroides. Sólo uso tópico para conjuntivitis, blefaritis. Sólo uso tópico para conjuntivitis, blefaritis.

También dermatitis y otitis. También dermatitis y otitis. Nefro y neurotóxico por vía sistémicaNefro y neurotóxico por vía sistémica

GRAMICIDINA :GRAMICIDINA :activo contra bacterias gram +activo contra bacterias gram +

AMINOGLUCÓSIDOSAMINOGLUCÓSIDOS

Mecanismo de acciónMecanismo de acción : inhiben la síntesis proteica por : inhiben la síntesis proteica por unión a la subunidad 30S del ribosoma bacterianounión a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano

Espectro de acciónEspectro de acción : bacilos gram – ( : bacilos gram – ( P.Aeruginosa, P.Aeruginosa, Klebsiella, E.coli, Enterobacter, SerratiaKlebsiella, E.coli, Enterobacter, Serratia), algunas ), algunas cepas de cepas de Esta filococosEsta filococos

Resistencia Resistencia : bacilos gram – producen enzimas : bacilos gram – producen enzimas inactivadorasinactivadoras

Farmacocinética :Farmacocinética : pobre absorción por VO. pobre absorción por VO. Precipitan si se los combina en la misma solución que Precipitan si se los combina en la misma solución que

una penicilina o cefalosporina.una penicilina o cefalosporina.

Aminoglucósidos. Usos clínicosAminoglucósidos. Usos clínicos

Neomicina Neomicina Uso tópico. Puede causar dermatitis de contactoUso tópico. Puede causar dermatitis de contacto

Gentamicina Gentamicina Tratamiento empírico de infecciones por gram-Tratamiento empírico de infecciones por gram- Tópica para quemadosTópica para quemados Tópico para blefaritis, conjuntivitisTópico para blefaritis, conjuntivitis

TobramicinaTobramicina Similar gentamicina. Menos resistencia de Similar gentamicina. Menos resistencia de PseudomonaPseudomona y y

Estafilococos,Estafilococos, también para también para Estreptococo pneumoniaeEstreptococo pneumoniae Amikacina Amikacina

No es inactivada por enzimas inhibidoras de aminoglucósidos.No es inactivada por enzimas inhibidoras de aminoglucósidos. Droga de elección cuando hay resistencia a otros aminoglucósidos.Droga de elección cuando hay resistencia a otros aminoglucósidos. Tratamiento de endoftalmitis bacterianaTratamiento de endoftalmitis bacteriana

Aminoglucósidos. Efectos colateralesAminoglucósidos. Efectos colaterales

Vía SistémicaVía Sistémica OtotóxicoOtotóxico NefrotóxicoNefrotóxico Gentamicina : pseudotumor cerebral (raro )Gentamicina : pseudotumor cerebral (raro )

UsoTópicoUsoTópico Queratitis punctata, quemosis, hiperemia, lagrimeo, Queratitis punctata, quemosis, hiperemia, lagrimeo,

fotofobia, ardor, edema palpebralfotofobia, ardor, edema palpebral

IntravitreaIntravitrea Infarto macular, sobre todo con gentamicinaInfarto macular, sobre todo con gentamicina

MACRÓLIDOSMACRÓLIDOS

Mecanismo de AcciónMecanismo de Acción: por unión a la subunidad : por unión a la subunidad

50S del ribosoma bacteriano impide la elongación50S del ribosoma bacteriano impide la elongación

de la cadena peptídica.de la cadena peptídica.

EritromicinaEritromicina ClaritromicinaClaritromicina AzitromicinaAzitromicina

ERITROMICINAERITROMICINA

Espectro de acciónEspectro de acción : : gram + ( gram + ( estrepto estrepto y y estafilococosestafilococos ), bacilos gram +, ), bacilos gram +, neisseria,neisseria,

mycoplasmamycoplasma, , treponematreponema, , ricketssia ricketssia y y chlamydia.chlamydia. Regular actividad contra Regular actividad contra H. InfluenzaeH. Influenzae

ResistenciaResistencia :se ha desarrollado resistencia a la eritromicina :se ha desarrollado resistencia a la eritromicina por los gram + ( S.aureus, S.coagulasa negativo, S pyogenes y por los gram + ( S.aureus, S.coagulasa negativo, S pyogenes y S. pneumoniae ) lo que limitará su uso clínico.S. pneumoniae ) lo que limitará su uso clínico.

Las bacterias producen un cambio a nivel del lugar donde el Las bacterias producen un cambio a nivel del lugar donde el atb se una al ribosoma.atb se una al ribosoma.

Eritromicina. Usos clínicosEritromicina. Usos clínicos

Baja toxicidad y buena actividad antibacteriana Baja toxicidad y buena actividad antibacteriana contra organismos susceptibles.contra organismos susceptibles. Blefaritis y conjuntivitis por cocos +Blefaritis y conjuntivitis por cocos + ( tópico ) ( tópico ) Profilaxis de oftalmia neonatalProfilaxis de oftalmia neonatal ( tópico ) ( tópico ) Infecciones por chlamydia trachomatisInfecciones por chlamydia trachomatis en lactantes, en lactantes,

infantes, embarazadas y madres en período de lactanciainfantes, embarazadas y madres en período de lactancia Niños : 50 mg/k/día, dividido en 4 tomas VONiños : 50 mg/k/día, dividido en 4 tomas VO

Oftalmía neonatal . 14 díasOftalmía neonatal . 14 días Adultos : 250 - 500 mg cada 6 hs. Adultos : 250 - 500 mg cada 6 hs.

ETS : 14 días, ETS : 14 días,

Tracoma y conjuntivitis de inclusión: 21 días Tracoma y conjuntivitis de inclusión: 21 días

ClaritromicinaClaritromicina

Derivado de la eritromicinaDerivado de la eritromicina Posología : 250 – 500 mg 2 veces por díaPosología : 250 – 500 mg 2 veces por día Igual espectro que eritro con mejor actividad Igual espectro que eritro con mejor actividad

contra contra H InfluenzaeH Influenzae y y Chlamydia TrachomatisChlamydia Trachomatis Usos clínicosUsos clínicos : infecciones leves y moderadas : infecciones leves y moderadas

del tracto respiratorio superior e inferior y de del tracto respiratorio superior e inferior y de piel.piel.

Tratamiento sistémico de Tratamiento sistémico de endoftalmitis bacteriana ? endoftalmitis bacteriana ?

AzitromicinaAzitromicina

Excelente farmacodinamia ( vida media larga, buena absorción Excelente farmacodinamia ( vida media larga, buena absorción VO, amplia distribución )VO, amplia distribución )

Mejor actividad que Eritromicina contra H. Influenzae.Mejor actividad que Eritromicina contra H. Influenzae. Usos ClínicosUsos Clínicos : :

Infecciones moderadas respiratoria y de piel causadas por Infecciones moderadas respiratoria y de piel causadas por S.pyogenes, S.pyogenes, S.aureus, H.influenzae, S.pneumoniaeS.aureus, H.influenzae, S.pneumoniae

Dosis inicial 500mg/día, luego 250 mg/ día 2 a 5 días másDosis inicial 500mg/día, luego 250 mg/ día 2 a 5 días más Uretritis y cervicitis por Uretritis y cervicitis por Chlamydia TrachomatisChlamydia Trachomatis

Dosis única de 1gDosis única de 1g Trachoma y conjuntivitis de inclusiónTrachoma y conjuntivitis de inclusión

Adultos : dosis única 1 gAdultos : dosis única 1 g Niños: dosis única 20 mg/kgNiños: dosis única 20 mg/kg

Efectos colaterales y Efectos colaterales y contraindicaciones de Macrólidoscontraindicaciones de Macrólidos

Más frecuente :irritación gastrointestinal.Más frecuente :irritación gastrointestinal. Hepatitis colestásica : adultos, vía oral, preparación con Hepatitis colestásica : adultos, vía oral, preparación con

estolato de eritromicina, luego de 10 días de tto. Reversibleestolato de eritromicina, luego de 10 días de tto. Reversible Eritromicina : pérdida auditiva (pc con falla renal ). Muy rara.Eritromicina : pérdida auditiva (pc con falla renal ). Muy rara. Azitromicina : palpitaciones, cefalea, fatiga, vértigo, Azitromicina : palpitaciones, cefalea, fatiga, vértigo,

reacciones de hipersensibilidadreacciones de hipersensibilidad Claritromicina: cefalea, dispepsia.Claritromicina: cefalea, dispepsia.

Teratogénico en animales. No embarazadasTeratogénico en animales. No embarazadas Macrólidos + Astemizol o terfenadina = Aumento de antiH Macrólidos + Astemizol o terfenadina = Aumento de antiH

con posibles arritmias cardíacascon posibles arritmias cardíacas

TETRACICLINASTETRACICLINAS

Mecanismo de acciónMecanismo de acción : entra a la bacteria por : entra a la bacteria por transporte activo, se une a la subunidad 30S del transporte activo, se une a la subunidad 30S del ribosoma y bloquea el sitio de unión al ARN ribosoma y bloquea el sitio de unión al ARN transferencia, inhibiendo síntesis proteica.transferencia, inhibiendo síntesis proteica.

Espectro de acciónEspectro de acción : amplio. Gram + y - , aeróbicas, : amplio. Gram + y - , aeróbicas, anaeróbicas, anaeróbicas, espiroquetas, mycoplasmas, ricketssias, espiroquetas, mycoplasmas, ricketssias, chlamydiaschlamydias..

TETRACICLINASTETRACICLINAS

Diferencias farmacocinéticas se % en 3 gruposDiferencias farmacocinéticas se % en 3 grupos Acción cortaAcción corta

Tetraciclina : 250 – 500 mg c/ 6 hs Tetraciclina : 250 – 500 mg c/ 6 hs Oxytetraciclina : Oxytetraciclina :

Acción intermediaAcción intermedia MetaciclinaMetaciclina DemeclociclinaDemeclociclina

Acción largaAcción larga Doxyiciclina : ataque 200 mg c/ 6 o 12 hs, luego 100 mgDoxyiciclina : ataque 200 mg c/ 6 o 12 hs, luego 100 mg Minoxiciclina Minoxiciclina

Tetraciclinas. Usos ClínicosTetraciclinas. Usos Clínicos

A pesar de amplio espectro limitado por aparición de A pesar de amplio espectro limitado por aparición de resistencia. Ej. resistencia. Ej. S.aureus.S.aureus.

Droga de elección para enfermedades poco Droga de elección para enfermedades poco habituales: brucelosis, infecciones por habituales: brucelosis, infecciones por ricketssias,ricketssias, cólera, fiebre tifoidea, enf. Lyme, neumonía por cólera, fiebre tifoidea, enf. Lyme, neumonía por mycoplasma.mycoplasma.

ETS por ETS por chlamydia chlamydia y y gonococcia : gonococcia :

Doxiciclina 100 mg c/ 12 hs x 7 días VODoxiciclina 100 mg c/ 12 hs x 7 días VO

Tetraciclinas. Usos ClínicosTetraciclinas. Usos Clínicos

Conjuntivitis de inclusión y tracoma en adultosConjuntivitis de inclusión y tracoma en adultos Enfermedes no infecciosas : rosácea, meibomitis.Enfermedes no infecciosas : rosácea, meibomitis.

Disminución de los ácidos grasos libres en la capa lipídica Disminución de los ácidos grasos libres en la capa lipídica (son irritantes e inflamatorios ) que son liberados por (son irritantes e inflamatorios ) que son liberados por acción de lipasas bacterianas. El atb causa una disminución acción de lipasas bacterianas. El atb causa una disminución de éstas lipasas en los de éstas lipasas en los S.epidermidisS.epidermidis (sensibles o (sensibles o resistentes) sin afectar el crecimiento bacteriano. También resistentes) sin afectar el crecimiento bacteriano. También tendría actividad antinflamatoria por suprimir actividad de tendría actividad antinflamatoria por suprimir actividad de las interleukinas.las interleukinas.

Úlceras corneales no infectadas ( “ melting corneal “ )Úlceras corneales no infectadas ( “ melting corneal “ )Por actividad anticolagenolítica de las tetraciclinasPor actividad anticolagenolítica de las tetraciclinas

CLORANFENICOLCLORANFENICOL

Mecanismo de acción:Mecanismo de acción: se une al subunidad 50S se une al subunidad 50S

del ribosoma bacteriano e inhibe la síntesisdel ribosoma bacteriano e inhibe la síntesis

proteica.proteica.

Espectro de acciónEspectro de acción : :

Activo contra bacterias gram + y gram -, Activo contra bacterias gram + y gram -, ricketssias,ricketssias,

chlamydias, espiroquetaschlamydias, espiroquetas, y , y mycoplasmas.mycoplasmas.

Pseudomona aeruginosaPseudomona aeruginosa es resistente. es resistente.

CLORANFENICOLCLORANFENICOL

A pesar de amplio espectro antibacteriano, A pesar de amplio espectro antibacteriano, buena tolerancia de los pacientes, adecuada buena tolerancia de los pacientes, adecuada farmacocinética, atraviesa barrera hemato – farmacocinética, atraviesa barrera hemato – ocular…. ocular…. Su uso es limitadoSu uso es limitado

Graves y potencialmente fatales efectos colaterales

Efectos colaterales y Efectos colaterales y contraindicacionescontraindicaciones

Depresión de médula óseaDepresión de médula ósea : dosis dependiente, reversible. : dosis dependiente, reversible. Reticulopenia, anemia, aumento de ferremia. Generalmente Reticulopenia, anemia, aumento de ferremia. Generalmente pacientes que reciben dosis > 6 g/día. Solicitar hemograma pacientes que reciben dosis > 6 g/día. Solicitar hemograma cada 48 hscada 48 hs

Aplasia medularAplasia medular: reacción idiosincrática, ha sido descripta : reacción idiosincrática, ha sido descripta incluso con incluso con tratamiento tópico.tratamiento tópico.

Pancitopenia. Mal pronóstico por ser irreversiblePancitopenia. Mal pronóstico por ser irreversible Puede ocurrir semanas o meses luego de completado el Puede ocurrir semanas o meses luego de completado el

tratamiento.tratamiento.

1/25000 pc que reciben cloranfenicol sistémico1/25000 pc que reciben cloranfenicol sistémico

CLINDAMICINACLINDAMICINA

Mecanismo de acción:Mecanismo de acción: se une al subunidad 50S se une al subunidad 50S

del ribosoma bacteriano e inhibe la síntesisdel ribosoma bacteriano e inhibe la síntesis

proteica.proteica.

Espectro de acciónEspectro de acción : :

Activo contra bacterias gram +, bacterias anaerobias Activo contra bacterias gram +, bacterias anaerobias

gram - . gram - . Bacillus cereusBacillus cereus

Formas de administraciónFormas de administración: oral, intramuscular, : oral, intramuscular,

Endovenoso, intravitreo.Endovenoso, intravitreo.

CLINDAMICINACLINDAMICINA

Usos clínicosUsos clínicos : limitado por potencialmente grave : limitado por potencialmente grave efecto colateral: colitis seudomembranosa ( clostridium efecto colateral: colitis seudomembranosa ( clostridium difficile) difficile) Toxoplasmosis ocular : resistencia o intolerancia a Toxoplasmosis ocular : resistencia o intolerancia a

tratamiento con pirimetamina – sulfadiazina.tratamiento con pirimetamina – sulfadiazina. Endoftamitis post – traumática. Sospecha de Bacillus cereus. Endoftamitis post – traumática. Sospecha de Bacillus cereus.

Inyeción intravitrea ( sustituye a vancomicina )Inyeción intravitrea ( sustituye a vancomicina ) Otros efectos adversos : diarrea moderada, prurito, rash Otros efectos adversos : diarrea moderada, prurito, rash

cutáneo, leves alteraciones en función hepáticacutáneo, leves alteraciones en función hepática

Drogas que afectan metabolismo intermedioDrogas que afectan metabolismo intermedio

Inhiben la síntesis de ácido fólico, necesaria para Inhiben la síntesis de ácido fólico, necesaria para

la formación de los ácidos nucleicos. la formación de los ácidos nucleicos.

Sulfonamidas (sulfadiacina) : toxoplasmosisSulfonamidas (sulfadiacina) : toxoplasmosis Trimetroprima :gram + , Trimetroprima :gram + , HaemophilusHaemophilus Pirimetamina : malaria, toxoplasmosisPirimetamina : malaria, toxoplasmosis

QUINOLONASQUINOLONAS

Bactericida. Inhibe la síntesis del ADN bacteriano por Bactericida. Inhibe la síntesis del ADN bacteriano por bloqueo de 2 enzimas , la ADN girasa y la bloqueo de 2 enzimas , la ADN girasa y la topoisomerasa IV, impidiendo la replicación celular.topoisomerasa IV, impidiendo la replicación celular.

1ra generación : Ácido nalidíxico ( 1963)1ra generación : Ácido nalidíxico ( 1963) 2da generación : Ciprofloxacina, Ofloxacina ( 1990)2da generación : Ciprofloxacina, Ofloxacina ( 1990) 3ra generación : Levofloxacina ( 2000)3ra generación : Levofloxacina ( 2000) 4ta generación : Moxifloxacina, Gatifloxacina (2003)4ta generación : Moxifloxacina, Gatifloxacina (2003)

QUINOLONAS 2da y 3ra generaciónQUINOLONAS 2da y 3ra generación

CiprofloxacinaCiprofloxacina 0.3% + cl.benzanconio. Ph 4.5 0.3% + cl.benzanconio. Ph 4.5

Ofloxacina Ofloxacina 0.3% + cl.benzanconio. Ph 6.40.3% + cl.benzanconio. Ph 6.4

LevofloxacinaLevofloxacina 0.5% + cl.benzanconio. Ph 6.5 0.5% + cl.benzanconio. Ph 6.5 Ofloxacina mejor solubilidad a ph neutro, lo que Ofloxacina mejor solubilidad a ph neutro, lo que

ocasiona menor precipitación de la droga y mejor ocasiona menor precipitación de la droga y mejor concentración en la lágrimaconcentración en la lágrima

Ofloxacina es más lipofílica, mejor penetración del Ofloxacina es más lipofílica, mejor penetración del epitelio cornealepitelio corneal

QUINOLONAS 2da, 3ra y 4ta generaciónQUINOLONAS 2da, 3ra y 4ta generación

Efectos adversos localesEfectos adversos localesArdor, quemosis, hiperemia, edema palpebral y Ardor, quemosis, hiperemia, edema palpebral y queratitis punctata, precipitados corneales.queratitis punctata, precipitados corneales.Hemorragias conjuntvalesHemorragias conjuntvales

Efectos adversos y contraindicaciones sistémicasEfectos adversos y contraindicaciones sistémicasIrritación gastrointestinal, reacciones en SNCIrritación gastrointestinal, reacciones en SNC ( cefalea, vértigo, insomnio, convulsiones ), aquilotendinitis , ( cefalea, vértigo, insomnio, convulsiones ), aquilotendinitis , prolongación del intervalo QT.prolongación del intervalo QT.

Menores de 18 años( en estudios de laboratorio erosiones en los Menores de 18 años( en estudios de laboratorio erosiones en los cartílagos de crecimiento de animales inmaduros), embarazadas y cartílagos de crecimiento de animales inmaduros), embarazadas y puérperas. Epilépticos.Condiciones pro-arrítmicaspuérperas. Epilépticos.Condiciones pro-arrítmicas

Usos clínicosUsos clínicos

Úlceras corneales bacterianas.( alternativa a los Úlceras corneales bacterianas.( alternativa a los colirios fortificados ? )colirios fortificados ? )

Conjuntivitis bacteriana.Conjuntivitis bacteriana. Profilaxis endoftalmitis postquirúrgicaProfilaxis endoftalmitis postquirúrgica

Am Journal 2005Am Journal 2005, Jensen y col. 9000 pacientes operados de catarata en 4 años , Jensen y col. 9000 pacientes operados de catarata en 4 años que recibieron ciprofloxacina y ofloxacina.que recibieron ciprofloxacina y ofloxacina.

La incidencia de endoftlamitis fue 5.5 superior en los pacientes con La incidencia de endoftlamitis fue 5.5 superior en los pacientes con ciprofloxacina (0.48% vs 0.08%). Luego de este trabajo solo se usó ofloxacina ciprofloxacina (0.48% vs 0.08%). Luego de este trabajo solo se usó ofloxacina

y hubo 1 único caso en 3000 pc ( 0.03% ).y hubo 1 único caso en 3000 pc ( 0.03% ). Se debería a > concentración de ofloxacina en cámara anterior y también Se debería a > concentración de ofloxacina en cámara anterior y también

aumento de resistencia a ciprofloxacina.aumento de resistencia a ciprofloxacina.1990 – 1995 sólo 8% de SAMS era resistente a ciprofloxacina1990 – 1995 sólo 8% de SAMS era resistente a ciprofloxacina1996 – 2001 20.7% de SAMS eran resistentes a ciprofloxacina1996 – 2001 20.7% de SAMS eran resistentes a ciprofloxacina

QUINOLONAS de 4ta generaciónQUINOLONAS de 4ta generación

Moxifloxacina 0.5%Moxifloxacina 0.5% + ácido bórico. Ph 6.8 + ácido bórico. Ph 6.8Gatifloxacina 0.3Gatifloxacina 0.3 % + cl.benzanconio.Ph % + cl.benzanconio.Ph 6 6

Presentan una unión más fuerte y efectiva en los dos sitios de acción de la droga. Al Presentan una unión más fuerte y efectiva en los dos sitios de acción de la droga. Al interferir la replicación bacteriana a dos niveles, teóricamnete sería más difícil que interferir la replicación bacteriana a dos niveles, teóricamnete sería más difícil que se desarrolle resistencia.se desarrolle resistencia.

Espectro de acciónEspectro de acción S. AureusS. Aureus quinolonas sensibles, quinolonas sensibles, S.Epidermidis coagulasa negativoS.Epidermidis coagulasa negativo quinolonas quinolonas

sensible y sensible y S.PneumoniaeS.Pneumoniae quinolona sensible son todos igualmente sensibles als quinolona sensible son todos igualmente sensibles als quinolonas de 2da, 3ra y 4ta generación, pero con MICquinolonas de 2da, 3ra y 4ta generación, pero con MIC9090 más bajo para éstas más bajo para éstas últimas.últimas.

S.Epidermidis coagulasa negativoS.Epidermidis coagulasa negativo quinolona resistente es moderadamente sensible quinolona resistente es moderadamente sensible a la moxi ( 50% de las cepas aisladas ) y gati ( 40% de las cepas aisladas ), mientras a la moxi ( 50% de las cepas aisladas ) y gati ( 40% de las cepas aisladas ), mientras que 0% de éstas cepas respondieron a la cipro u ofloxacina.que 0% de éstas cepas respondieron a la cipro u ofloxacina.

Pseudomona, Serratia, Moraxella y HaemophilusPseudomona, Serratia, Moraxella y Haemophilus tiene similar susceptibilidad a tiene similar susceptibilidad a todas las quinolonas. ( lo mismo sucede con la resistencia )todas las quinolonas. ( lo mismo sucede con la resistencia )

QUINOLONAS DE 4ta generaciónQUINOLONAS DE 4ta generación

Usos ClínicosUsos Clínicos

Tratamiento de endoftalmitis post – quirúrgica ?Tratamiento de endoftalmitis post – quirúrgica ? 2 dosis de 400mg de Gatifloxacina y 1 dosis de 2 dosis de 400mg de Gatifloxacina y 1 dosis de

400mg de Moxifloxacina alcanzan concentración 400mg de Moxifloxacina alcanzan concentración en vítreo superior a la MICen vítreo superior a la MIC9090 de los patógenos de los patógenos habituales que causan la endoftalmitishabituales que causan la endoftalmitis

PROFILAXIS ENDOFTALMITISPROFILAXIS ENDOFTALMITIS

Quinolona 4ta generaciónQuinolona 4ta generación Iodopovidona 5% conjuntival Iodopovidona 5% conjuntival Compresa adhesiva Compresa adhesiva Mantener profilaxis antibiótica en el Mantener profilaxis antibiótica en el

postquirúrgicopostquirúrgico Preferir heridas esclerales o cierre de heridas Preferir heridas esclerales o cierre de heridas

cornealescorneales