23
ANTIBIOTIK β-LAKTAM Karena aktivitasnya yang broad spectrum (aktivitas luas) dan relative sedikit beracun, antibiotic β-lactam tetap menjadi antibiotic yang banyak dipergunakan di dunia. Penicillin dan cephalosporin sering digunakan untuk infeksi yang serius, seperti infeksi nosokomial. 1. Penicillin Merupakan istilah umum untuk kelompok antibiotic yang merupakan bagian dari cincin β-lactam. Inti penicillin adalah asam 6-aminopenisilanat. Penicillin ini diperoleh dari Penicillium chrysogenum. Klasifikasi Penicillin merupakan cyclic dipeptida yang mengandung 2 asam amino (D-valin, L-lysin). Pada tahun 1958, sintesis struktur dasar penicillin (6- aminopenicillanic acid) dimanipulasi dengan penambahan rantai tambahan yang berbeda ke β-lactam dan cincin thiazolidine. Mineral yang berbeda (natrium, kalium, procaine, benzathine) juga diberikan untuk kebutuhan farmakokinetik. Penicillin yang stabil terhadap asam resisten terhadap gangguan asam lambung, yang berarti dapat digunakan sebagai obat oral. Contohnya penicillin V, amoxicillin, dan cloxacillin.

Antibiotik Phlegmon

Embed Size (px)

DESCRIPTION

farmakologi

Citation preview

ANTIBIOTIK -LAKTAMKarena aktivitasnya yang broad spectrum (aktivitas luas) dan relative sedikit beracun, antibiotic -lactam tetap menjadi antibiotic yang banyak dipergunakan di dunia. Penicillin dan cephalosporin sering digunakan untuk infeksi yang serius, seperti infeksi nosokomial.1. PenicillinMerupakan istilah umum untuk kelompok antibiotic yang merupakan bagian dari cincin -lactam. Inti penicillin adalah asam 6-aminopenisilanat. Penicillin ini diperoleh dari Penicillium chrysogenum. KlasifikasiPenicillin merupakan cyclic dipeptida yang mengandung 2 asam amino (D-valin, L-lysin). Pada tahun 1958, sintesis struktur dasar penicillin (6-aminopenicillanic acid) dimanipulasi dengan penambahan rantai tambahan yang berbeda ke -lactam dan cincin thiazolidine. Mineral yang berbeda (natrium, kalium, procaine, benzathine) juga diberikan untuk kebutuhan farmakokinetik.Penicillin yang stabil terhadap asam resisten terhadap gangguan asam lambung, yang berarti dapat digunakan sebagai obat oral. Contohnya penicillin V, amoxicillin, dan cloxacillin.a. Penicillin alami1). Penicillin G (benzylpenicillin) efektif untuk infeksi yang disebabkan oleh gram negative dan gram positif coccus, gram positif basil, dan spirochetes. Penicillin G rentan tehadap hidrolisis -lactamase, memiliki spectrum yang sempit, dan tidak stabil terhadap asam lambung.2). Penicillin V (fenoksimetil penicillin) memiliki spectrum yang mirip dengan penicillin G, tetapi tidak digunakan untuk pengobatan bacteremia karena konsentrasi letal minimumnya yang tinggi (MLC, jumlah minimum obat yang dibutuhkan untuk menyembuhkan infeksi). Penicillin V stabil terhadap asam. Lebih sering digunakan untuk pengobatan infeksi oral karena efektif dalam melawan organisme anaerob.b. Antistaphilococcal penicillin (penicillin resisten -lactamase)Methicillin, nafcillin, oxacillin, cloxacillin, dan dicloxacillin merupakan contoh golongan ini, dengan spectrum yang sempit. Methicillin sudah jarang digunakan karena tingkat keracunannya. Bakteri meningkatkan resistensinya terhadap penicillin dengan memperluas enzim -lactamase yang membuat tidak aktifnya penicillin dengan memecah asam 6-aminopenicillanic untuk menghasilkan derivate asam penicilloic. Penicillin jenis ini ampuh terhadap stafilokokus dan streptokokus. Namun tidak bisa membasmi bakteri gram negatif batang, enterokokus, bakteri anaerob.c. Penicillin spektrum diperluas (penicillin antipseudomonal)Penicillin jenis ini memiliki spektrum antibakteri serta memiliki aktivitas yang lebih tinggi terhadap bakteri gram negatif. Selain itu, obat jenis ini juga dapat membunuh Pseudomonas. Namun, mudah dirusak oleh penisilinase. Contoh obatnya adalah ampicilin, bacampicilin, amoxicilin, carbenicilin indanyl, ticarcilin, mezlocilin, piperacilin.d. Penicillin dengan -lactamase inhibitorPenisilin jenis ini memiliki agen yang mampu mengikat, secara irreversible, sisi katalis penisilinase untuk mencegah terjadinya hidrolisis dari cincin -lactam pada antibiotik. Contoh obatnya adalah clavulanate + amoxicilin, ampicilin + sulbactam, piperacilin + tazobactam, ticarcilin +clavulanate. Mekanisme Kerja1. Obat bergabung dengan Penicillin-binding proteins (PBPs) pada bakteri2. Terjadi hambatan sintesis dinding sel bakteri karena proses transpeptidasi antar rantai peptidoglikan terganggu3. Sehingga jembatan pentapeptide menjadi tidak kuat dan dinding sel lisis.Namun pada beberapa jenis bakteri, cincin -lactam memiliki mekanisme tambahan, yaitu pengaktifan enzim muramyl sintetase yang bertanggung jawab terhadap pemisahan dari sel anak pada proses pembelahan. Namun, jika enzim ini terus diproduksi tanpa adanya proses pembelahan sel bakteri maka akan menyebabkan autolisis dari dinding sel bakteri.Penicillin menghambat pembentukan mukopeptida yang diperlukan untuk sintesis dinding sel bakteri. Terhadap bakteri yang sensitive, penicillin akan menghasilkan efek bakterisid pada mikroba yang sedang aktif membelah. Mikroba dalam keadaan metabolic tidak aktif (tidak membelah) tidak dipengaruhi oleh penicillin, kalaupun ada pengaruhnya maka hanya bakteriostatik. FarmakokinetikSepertiga dari Penisilin G diberikan secara oral dan diserap di usus, namun karena proses penyerapan di usus yang kurang baik maka untuk pemberian dengan cara oral, dosis harus dilipatgandakan sebanyak empat atau lima kali dibandingkan dengan dosis pemberian secara parenteral. Pemberian obat ini sebaiknya 30 menit sebelum makan atau 2 jam sesudahnya. 60% dari penisilin G berada di albumin setelah terabsorpsi, namun keberadaannya juga ditemukan di hati, empedu, ginjal, cairan semen, cairan sendi, dan pembuluh limfa. Namun ketika terjadi meningitis, penisilin jenis ini juga bisa ditemukan di cairan serebrospinal. Ekskresi penisilin melalui urine. 60-90% pemberian penisilin secara intramuscular akan dieliminasi dalam bentuk urine. Waktu paruh untuk penisilin berkisar 30 menit.Meticilin dan nafcilin juga memiliki sifat yang sama dengan penisilin G. Tetapi dalam pemberiannya tidak perlu memerhatikan apakah perut dalam keadaan kosong atau penuh. Obat ini juga terkonsentrasi di cairan serebrospinal pada terapi meningitis yang disebabkan oleh stafilokokus.Untuk penisilin V karena obat ini stabil dalam keadaan asam, pemberian secara oral jauh lebih baik efeknya selain itu penyerapan di usus juga lebih baik.Untuk dicloxacillin dan ampicillin, pemberian secara oral merupakan cara pemberian yang aman dan dapat diabsoprsi dengan baik, namun sebaiknya diberikan saat perut dalam keadaan kosong, 1 jam sebelum atau 2 jam sesudah makan. Obat ini diekskresi secara cepat oleh ginjal. Juga terdapat proses eliminasi hepatik oleh empedu. Ampisilin juga diekskresi melalui feses dalam jumlah yang sedikit.Absorpsi amoxicillin di saluran cerna lebih baik dari ampicillin, karena proses ini tidak terhambat walaupun di lambung terdapat makanan.Untuk penisilin anti pseudomonas seperti ticarsilin, piperasilin, mezlosilin dan carbenisilin ekskresinya melalui urine. Efek Therapeutic di Kedokteran GigiPenicillin V adalah obat yang paling sering diberikan untuk kemoterapi infeksi gigi, meski amoxicillin memiliki efek farmakokinetik yang lebih baik. Parenteral penicillin G banyak digunakan untuk infeksi pada pasien yang tidak dapat menggunakan obat secara oral (pasien malabsorpsi dan muntah).Pada beberapa kasus, penicillin G dan V serta amoxicillin tidak cocok untuk pengobatan infeksi oral. Beberapa infeksi dental disebabkan oleh -lactamase, antibiotik yang cocok adalah derivat penicillin resisten penicillinase, erythromycin atau clindamycin.Infeksi periodontal karena bakteri gram positif dan gram negative aerob dan anaerob dapat menggunakan obat antimikroba yang spectrumnya lebih luas, seperti amoxicillin atau -lactam yang dikombinasikan dengan metronidazol.

Kontraindikasi1. Pada orang-orang yang memiliki riwayat alergi dengan obat tersebut.2. Pada orang yang menggunakan obat coumarin anticoagulant, karena dapat terjadi perdarahan. Efek ini akan terjadi setelah 3 hari pemberian penicillin, namun akan kembali normal setelah 72-96 jam. Perdarahan macam ini biasanya terjadi setelah pencabutan gigi. Adverse EffectPada pasien gagal ginjal, penicillin dalam dosis tinggi dapat mengakibatkan seizure. Nafcillin terkait neutropenia, oxacillin dapat mengakibatkan hepatitis. Ampicillin dihubungkan dengan kolitis psudomembran. Infeksi sekunder seperti candidiasis vagina juga dapat timbul.1). Alergi dan non alergiTerjadinya alergi didahului oleh adanya sensitisasi. Alergi yang paling sering terjadi adalah maculopapular (biasanya disebabkan oleh ampicillin) atau urticarial. Manifestasi klinik reaksi alergi penicillin yang terberat adalah reaksi anafilaksis, angioedema (yang ditandai dengan membengkaknya bibir, lidah, dan area periorbital), dan serum sickness. Asma parah, sakit di bagian perut, mual dan muntah, lemah, tekanan darah yang berkurang, dan diare dapat dikatakan sebagai tanda-tanda reaksi anafilaksis.Reaksi alergi yang sifatnya ringan sampai sedang berupa berbagai bercak kemerahan kulit, dermatitis kontak, glositis, serta gangguan lain pada mulut, demam yang kadang disertai menggigil. Beberapa penelitian mengatakan bahwa resiko terkena alergi penicillin pada seseorang lebih tinggi apabila orang tersebut juga alergi dengan obat lainnya. Reaksi alergi jarang terjadi pada anak-anak, tetapi dapat menyebabkan kematian pada orang dewasa karena kemampuan cardiopulmonary yang kurang baik.Untuk reaksi non-alergi melibatkan ticarsilin, mezlosilin dan piperasilin yang menyebabkan waktu koagulasi yang abnormal. Selain itu, penggunaan penisilin resisten terhadap penisilinase dapat menyebabkan fungsi hati yang abnormal. Dosis berlebih pada pemberian intravena dapat menyebabkan hyperexcitability dan halusinasi.2). Diare : Penicillin yang diberikan secara oral dalam dosis besar dapat menimbulkan gangguan gastointestinal, terutama mual, muntah, dan diare.3). Nefritis : semua penicillin, tapi terutama methicillin, berpotensi untuk menyebabkan nefritis interstitial akut.4). Neurotoxicity : penicillin mengiritasi jaringan saraf. Hal ini sangat berbahaya bagi pasien epilepsi.5). Keracunan : terjadi karena kelebihan kalium dan natrium.

2. AmoxicillinAmoxicillin adalah antibiotika -laktam yang termasuk ke dalam golongan penisilin, spektrum luas, bakterisid terhadap gram positif dan gram negative. Antibiotik -laktam digunakan untuk penyembuhan infeksi bakteri yang disebabkan oleh mikroorganisme, dan mempunyi daya absorbsi baik. Amoxicillin sangat efektif untuk beberapa bakteri seperti H. influenzae, N. gonorrhoea, E. coli, Pneumococci, Streptococci, dan beberapa strain dari Staphylococci. Formula molecular amoxicillin adalah C16H19N3O5S 3H2O. Farmakokinetik1. AdministrasiRute Administrasi : Amoxilin yang dikombinasikan dengan asam clavulanic hanya dapat digunakan sebagai preparasi oral.2. AbsorpsiOral: Cepat dan hampir komplit ; makanan tidak berpengaruh3. Distribusi : Umumnya hampir semua cairan tubuh dan tulang ; penetrasi yang lemah dalam sel mata, dan melewati meninges.Cairan pleura, paru-paru dan cairan peritoneal; mempunyai konsentrasi urin yang tinggi; juga ke cairan synovial, hati, prostat, otot dan kantung empedu; penetrasi ke telinga tengah, sekresi sinus maxilary, tonsil, sputum dan sekresi bronchial. 4. Metabolisme: Biasanya signifikan pada host.5. Ekskresi: Rute primer dari ekskresi melewati proses sekretorik tubuli ginjal, seperti filtrasi dari glomerolus. Pasien dengan gagal ginjal mempunyai regimen dosis yang disesuaikan. FarmakodinamikAmoxicillin menghambat sintesa dinding sel kuman yang sedang tumbuh sehingga bersifat bakterisidal. Jadi Amoxicillin lebih efektif pada kuman-kuman yang membelah diri / berkembang biak dengan cepat. Aktifitasnya meliputi mikroorganisme gram negatif seperti Haemophilus influensa, E. Coli dan Proteus Mirabilis. Kekurangannya adalah mudah di-hidrolisa oleh -laktam dengan spektrum luas yang semakin banyak ditemukan pada kuman gram negatif. Mekanisme KerjaAmoxicillin mendegradasi enzim -laktamase yang dihasilkan oleh bakteri. Amoxicillin merupakan senyawa penisilin semi sintetik dengan aktivitas anti bakteri spektrum luas yang bersifat bakterisid. Aktivitasnya mirip dengan ampisilin, efektif terhadap sebagian bakteri gram-positif dan beberapa gram-negatif yang patogen.Bakteri patogen yang sensitif terhadap amoksisilina adalah Staphylococci, Streptococci, Enterococci, S. pneumoniae, N. gonorrhoeae, H. influenzae, E. coli dan P. mirabilis.Amoxicillin kurang efektif terhadap spesies Shigella dan bakteri penghasil -laktamase. Menghambat sintesis dinding sel bakteri oleh satu atau lebih penicillin binding protein (PBPs) yang menghambat tahap terakhir transpeptidase sintesis peptidoglikan pada dinding sel bakteri. Selain itu juga menghambat biosintesis dinding sel bakteri. Bacteria mengalami lisis mengacu pada aktivitas enzymes autolytic dinding sel yang sedang berlangsung (autolysins and murein hydrolases). DosisAmoxicillin dapat diminum setiap 8 jam atau 12 jam. Adverse EffectSeperti penicillin lainnya, dapat diharapkan bahwa reaksi yang gagal akan dibatasi oleh fenomena-fenomena sensitivity. Frekuensi tidak pasti. Onset dari gejala pseudomembranous colitis mungkin terjadi selama atau sesudah perawatan antibiotik. Reaksi hypersensitivitas dapat dikontrol dengan antihistamines dan jika perlu, corticosteroids systemic. Kapanpun reaksi ini terjadi, amoxicillin tidak dapat dilanjutkan, menurut opini seseorang physician. IndikasiAmoksisilina efektif terhadap penyakit:Infeksi saluran pernafasan kronik dan akut: pneumonia, faringitis (tidak untuk faringitis gonore), bronkitis, langritis. Infeksi sluran cerna: disentri basiler. Infeksi saluran kemih: gonore tidak terkomplikasi, uretritis, sistitis, pielonefritis. Infeksi lain: septikemia, endokarditis KontraindikasiPasien dengan reaksi alergi terhadap penisilin. Efek Therapeutic di Kedokteran GigiBeberapa infeksi periodontal dihubungkan dengan gram-positive dan gram-negative, mikroorganisme aerob dan anaerob dimana suatu agen anti-mikroba dengan memperbesar spektrum antibakteri seperti amoxicilin atau lebih umumnya suatu agen -laktam / -laktamase dikombinasikan dengan metronidazole dapat menjadi pilihan. Antibiotik standar regimen prophylaksis untuk pasien yang terinfeksi endocarditis. Digunakan juga untuk infeksi orofacial.

3. CephalosporinCephalosporin sangat mirip dengan penicillin, keduanya memiliki cincin -lactam. Perbedaannya terletak pada ikatan rantainya.

Modifikasi rantai 7 APA nucleus membuat perbedaan spectrum antebakterial, farmakokinetik, kelemahan terhadan berbagai -lactamase, afinitas untuk PBP yang berbeda, dan efek samping. KlasifikasiCephalosporin diklasifikasikan berdasarkan generasinya: generasi pertama (diperkenalkan di tahun 1960an) generasi kedua (tahun 1970an) generasi ketiga (tahun 1980an) generasi keempat (cefepime di tahun 1997)Ceftidoren merupakan cephalosporin generasi ketiga yang berguna untuk menguji cephalosporin menurut spektrum antibakterial dan kegunaan dalam teurapetik.Cephalosporin awalnya (generasi I) dibuat untuk mengobati bakteri-bakteri Gram + (ct: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes), namun semakin lama berkembang ke arah Gram (generasi II). Bahkan sampai mengobati berbagai macam penyakin nosocomial, seperti Pseudomonas aeruginosa, dan Bacteroides fragilis. FarmakokinetikKebanyakan obat cephalosporin per oral merupakan obat yang mudah diserap. Cephalosporin bersifat hidrofilik dan sebagian besar didistribusikan dalam cairan ekstraseluler dan tidak masuk ke sistem imun seperti yang dilakukan lipofilik macrolides, tetracyclines, dan lincosamides. Hanya cefuroxime (dari generasi I dan II) yang berpenetrasi pada cairan serebrospinal. Farmakodinamik ( Mekanisme )Proses mekanisme cephalosporin identik dengan penicillin, yaitu: menginhibisi sintesis peptidoglikan dinding sel dengan menginhibisi penicillin-sensitive enzymes (transpeptidase,carboxypeptidase) yang membuat dinding sel bakteri menjadi kaku.

Adverse EffectEfek samping dari cephalosporin sangat jarang, yang sering terjadi adalah cross alergi dengan penicillin, sehingga pemberian cephalosporin harus lebih hati-hati pada penderitan alergi penicillin. Pseudomembraneus colitis sering terjadi pada cephalosporin generasi III. Hal ini mungkin dikarenakan aktivitas anti-bacteroides. Beberapa cephalosporin, seperti: cefoperazone, cefotetan, cemetazole, cefmenoxime dapat menginduksi hipoprothrombinemia dengan mereduksi sintesis vitamin K. Indikasi Cefmetazole, cefoperazone, dan cefotetan dapat menginduksi reaksi disulfam engan etanol dan hipoprotrombinemia.Nephrotoxicity mungkin timbul bila cephalosporin dikombinasikan dengan aminoglikosid atau loop diuretic. Cephalosporin akan memberikan reaksi false-positif pada reaksi glukosa urin dengan Benedict dan cephradine memberikan hasil false-positif untuk protein urin dengan tes menggunakan asam sulfosalicylic. KontraindikasiCephalosporin kontraindikasi dengan pasien alergi penicillin (reaksi positif skin test pada penicillin minor determinant mixture). Efek Therapeutic di Kedokteran GigiObat generasi I berfungsi mengobati infeksi karena stapphylococcus dan streptococcus, juga sensitive untuk Klebsiella pneumoniae. Obat generasi II berfungsi membasmi mikroorganisme Gram anaerob. Obat generasi III berfungsi membasmi mikroorganisme Gram anaerob dalam taraf yang serius. Cephalosporin sering kali dikombinasikan dengan aminoglikosid untuk mengobati infeksi Gram bacilli.Obat generasi IV berfungsi membasmi mikroorganisme Gram bacilli yang memproduksi -lactam. Secara khusus dalam kedokteran gigi, cephalosporin mempunyai peran dalam membasmi orofacial pathogens, tetapi terbatas pada mikroorganisme oral yang anaerob.

4. LincosamideYang termasuk dalam lincosamide : 1. Clindamycin (7-chloro-7-deoxy lincomycin)2. Lincomycin (diisolasi dari Streptomyces lincolnensis)

FarmakokinetikClindamycin diserap baik secara oral dengan 90% bioavaibilitas yang dapat diturunkan dengan makanan. Waktu untuk pencapaian serum oral maksimum adalah 45-60menit, dengan rata-rata tingkat serum 2,5g/Ml. Waktu paruhnya 2,4-3jam (bila ada kegagalan ginjal, maka waktu paruh bisa mencapai 6 jam dan tingkat serumnya 2x lebih besar). Penetrasi obat terhadap tulang baik, tapi tidak unutk cairan cerebrospinal (obat dimetabolisme di hati >90% dan berkonsentrasi tinggi dalam empedu dimana menghasilkan koloni flora yang berbeda-beda sampai kira-kira 2 minggu setelah pemakaian dihentikan. Clindamycin setara dengan Macrolide yang bekerja pada polimorfonuklear, makrofag alveolar, dan jaringan yang mengalami pembengkakan. FarmakodinamikClindamycin bekerja sinergis dengan pemblok obat nondepolarizing neuromuscular memblok neurotransmission pada obat skeletal. Absorbsi Clindamycin oral diperlambat dengan obat antidiare kaolin-pectin. Mekanisme Kerja ObatReseptor obat : 23s subunit dari 50s ribosom bakteri. Obat bekerja pada reseptor dan menghasilkan hambatan bakteriostatik dengan sintesis protein mikroba. Clindamycin dapat melawan banyak bakteri gram positif dan negative baik yang anaerob maupun yang fakultatif anaerob. Adverse effectsEfek samping yang ditimbulkan oleh clindamycin adalah mual dan muntah, sakit perut, esofagitis, glossitis, stomatitis, alergi, metallic taste / rasa logam, bercak maculopapular (3-10%), diare (2-20% ; rata-rata 8%), jika diberikan dalam dosis tinggi secara intravena maka akan menghasilkan blockade neuromuscular ( sama seperti Aminoglycoside, Tetracyclin, dan Polimyxin B). IndikasiClindamycin digunakan untuk terapi / pengobatan terhadap beberapa infeksi yang dikarenakan oleh :a. bakteri Streptococcusb. bakteri Staphylococcusc. bakteri Pneumoniaed. bakteri yang anaerob seperti BacteroidesClindamycin diindikasikan untuk infeksi fraktur tulang, dan juga berguna untuk perawatan beberapa kondisi yang anaerob, seperti infeksi saluran genital wanita, infeksi pelvis, penetrasi jaringan ikat pada perut setelah operasi. Pemakaian Clindamycin dapat dikombinasikan untuk pengobatan Pneumocystis carinii dan Toxoplasmosis KontraindikasiClindamycin kontraindikasi pada pasien yang alergi terhadap obat dan berkombinasi dengan pemblok obat curare-like neuromuscular. Semua antibiotic seharusnya dihindari, jika memungkinkan untuk 2 bulan Efek Therapeutic di Kedokteran GigiClindamycin digunakan sebagai obat unutk mikroba oral yang resisten terhadap -lactam untuk pengobatan infeksi orofacial akut. 5. MetronidazoleMetronidazole merupakan sintetik nitroimidazole yang diisolasi dari Streptomyces. Merupakan obat pilihan untuk berbagai infeksi protozoal. Digunakan untuk pengobatan / terapi ulkus nekrotic gingivitis akut, vaginal trichomoniasis, terapi infeksi bakteri anaerob dan mikroorganisme mikroaerophilik (termasuk infeksi orofacial akut, periodontitis, dan ulkus nekrotic gingivitis akut. FarmakokinetikMetronidazole diserap sepenuhnya dari salran pencernaan (bioavaibilitas oral mencapai 100%). Tingkat serum yang dicapai adalah sama untuk pemberian secara oral dan intravena. Adanya makanan dalam saluran mencernaan menunda tingkat serum mencapai puncaknya. Metronidazole mencapai puncaknya pada darah dengan pemerian secara oral yaitu dalam waktu 1-2jam dan mempunyai volume distribusi yang luas, penetrasi CNS yang sangat baik, dan waktu paruh 8 jam. Efek farmakokinetik ini tidaklah membhayakan untuk wanita hamil, malahan metabolisme obat ini mengurangi presentasi disfungsi hati dan tidak menyebabkan kerusakan ginjal. Mekanisme Kerja ObatAntimikroba (Metronidazole) penetrasi melalui dinding sel (masuk ke sel) kemudian mengalami reduksi gugus N untuk menghasilkan metabolit yang merusak DNA (mengganggu replikasi DNA, memotong-motong DNA yang terbentuk, dan pada dosis rendah akan menyebabkan mutasi genom bakteri) sehingga mengakibatkan kematian sel. Metronidazole bersifat bakterisid yang aktif melawan bakteri anaerob. Adverse effect Metronidazole memili efek samping yaitu reversible neutropenia, metallic taste / rasa logam, urin berwarna gelap atau merah cokelat, bercak pada kulit, rasa perih (seperti terbakar pada uretra atau vagina), gynecomastia, mual dan muntah, pancreatitis (jarang terjadi), pseudomembranous colitis (jarang terjadi), peripheral neorophaty (jarang terjadi), reaksi disulfiram jika dikombinasikan dengan etanol, cns toxic (seizure, encephalopathy, disfungsi cerebellar, parethesias, mental confusion, dan depresi). bersifat karsinogenik Indikasi Metronidazole digunakan untuk terapi / pengobatan terhadap : Infeksi anaerobic abdominal Infeksi CNS Bacterial vaginosis Infeksi protozoa Infeksi Helicobacter pylori Infeksi Clostridium difficile (berhubungan dengan diare dan coltis) Infeksi bakteri anaerob obligat (Bacteroides, Porphyromonas, Prevotella, Fusobacterium, Peptostreptococcus, Clostridium) Infeksi beberapa bakteri yang dapat menyebabkan periodontitis ( Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Entamoeba histolytica, Balantidium coli) Perlawanan terhadap bakteri Mycobacterium hominis, Campylobacter fetus, Treponema palidum, Helicobacter pylori, dan Capnocytophaga canimorsus.Kombinasi Metronidazole dengan Amoxicillin meningkatkan aktivitas melawan Actinobacillus actinomycetemcomitans dengan meningkatkan kecepatan selular untuk menyerap Metronidazole.

Efek therapeutic di Kedokteran GigiMetronidazole sangat efektif untuk melawan bakteri gram negative anaerob yang pathogen. Digunakan untuk terpi pada infeksi orofacial akut dan periodontitis kronis. Metronidazole + antibiotic lactam terapi infeksi orofacial akut yang serius dan juga untuk perbaikan progresif periodontitis.