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ANTRALINA

Sinónimos: Ditranol. Cignolina. Dioxiantranol. 1,8-Dihidroxiantranona. Trihidroxiantraceno.

Formula Molecular: C14H10O3

Peso Molecular: 226,23

Datos Físico-Químicos: Polvo cristalino, amarillo o amarillo pardusco. Prácticamente insoluble en cloruro de metileno y disoluciones diluidas hidróxidos alcalinos, bastante soluble en acetona, poco soluble en etanol al 96%. Punto de fusión: 176 – 181 ºC.

Propiedades y usos: Derivado del antraceno con acción queratoplástica y queratolítica a concentraciones mayores, y también presenta una acción antimicótica. Se une a los nucleótidos impidiendo la síntesis de ácidos nucleicos y reduce la oxigenación celular, reduciendo la mitosis y la proliferación de las células epiteliales, acciones potenciadas por la radiación UVB. Se trata de una sustancia irritante con efectos queratoplásticos, que favorecen la regeneración de la capa córnea de la epidermis y la normalización de una queratinización defectuosa, siempre que se use a concentraciones bajas. Se usa en el tratamiento de psoriasis subaguda y crónica, especialmente cuando hay acumulación excesiva de escamas. También se ha usado en alopecia areata, eczemas, acné, y dermatitis seborreica. Como antifúngico se ha usado en el tratamiento de candidiasis, pitiriasis versicolor, y tiñas.

Dosificación: Vía tópica, habitualmente al 0,05 – 2 % según patología y tipo de piel (algunas veces se ha llegado a prescribir hasta el 5 %), formulada en cremas, pomadas, pastas, y champús.

Efectos secundarios: Puede aparecer sensación de quemazón, especialmente en los bordes de la piel lesionada, irritación y reacciones de hipersensibilidad, especialmente si se han usado corticoides potentes recientemente. Tiñe la piel y los cabellos, pero esta coloración desaparece paulatinamente al interrumpir el tratamiento.

Contraindicaciones: En la psoriasis postular y en las psoriasis agudas. Embarazo y lactancia.

Precauciones: Las preparaciones han de usarse exclusivamente sobre las lesiones. Si en el tratamiento inicial, estas se extienden o se produce una excesiva irritación, el porcentaje de antralina o su

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frecuencia de administración debe ser reducida, siendo en ocasiones necesario interrumpir el tratamiento. Es conveniente por tanto aislar con vaselina las zonas contiguas a las tratadas, debido a su capacidad irritante, sobre todo en piel sana. Después de cada período de tratamiento, el paciente debe ducharse o lavarse para eliminar cualquier resto de antralina. Puede manchar la piel y la ropa. No utilizar sobre mucosas ni en zonas próximas a los ojos. Evitar su empleo sobre cara, pliegues cutáneos, y genitales. No se aconseja su empleo en individuos con la piel inflamada. Las personas con piel clara pueden ser más sensibles que los de piel oscura.

Incompatibilidades: Óxido de cinc, almidón, y agentes oxidantes. Puede evitarse la inclusión de óxido de cinc y almidón en la fórmula siempre que se mantenga una buena consistencia.

Observaciones: Es fotosensible. Es muy oxidable (añadir un antioxidante como el ácido salicílico, aunque tener presente que ésto puede aumentar la irritabilidad de la piel). Incorporar a las emulsiones en frío. No usar envases ni espátulas metálicas durante su manipulación.

Conservación: En envases bien cerrados. PROTEGER DE LA LUZ.

Ejemplos de formulación:

Crema de antralina Antralina ................................................................ 0,4 % Ácido salicílico ……………………………….....…….. 0,4 % Emulsión O/W c.s.p. .............................................. 100 g Modus operandi: Mezclar los dos sólidos en mortero y triturarlos bien. Humectar con un poco de propilenglicol. Incorporar la emulsión y homogeneizar. Pasta dura de antralina Antralina ............................................................... 0,1 % Ácido salicílico ……………………………….……….. 0,2 % Parafina sólida …………………………..………………. 5 % Pasta Lassar c.s.p. ................................................ 100 g Modus operandi: Hacer la pasta Lassar incorporándole la parafina sólida fundida. Mezclar los dos sólidos en mortero y triturarlos bien. Humectarlos con un poco de vaselina líquida. Incorporar la pasta Lassar preparada y homogeneizar.

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Champú antipsoriásico Antralina ............................................................... 0,05 % Aceite cade ............................................................... 3 % Vitamina C (ácido ascórbico) ..................................... 4 % Detergente sulfonado aniónico c.s.p. ....................... 100 g

Modus operandi: Disolver la vitamina C con un poco de agua en incorporarlo al detergente. Dispersar el aceite de cade con un 1,5 % de Tween 80 y añadirlo a la mezcla anterior. Disolver la antralina en un poco de acetona y añadirla. Homogeneizar bien.

Bibliografía: - Martindale, Guía completa de consulta farmacoterapéutica, 1ª ed. (2003). - The Merck Index, 13ª ed. (2001). - Formulación magistral de medicamentos, COF de Vizkaia, 5ª ed. (2004). - Monografías Farmacéuticas, C.O.F. de Alicante (1998). - Formulario básico de medicamentos magistrales, M. ª José Llopis Clavijo y Vicent Baixauli Comes (2007). - Formulario Magistral del C.O.F. de Murcia (1997). - Formulario médico farmacéutico, PharmaBooks, 2010.