安保克瘖綻 250毫克

Apo-Mefloquine 250mg Tablets 衛著罕自再輸字第 000019 號

本第須由誓師處方使用

抗瘡疾居聽物

組成主成分﹒ 280 公絲的 mefloquine hydrochloride '相當於 250 公絲的

mefloquine 0

性質

Mefloquine 作用在人類建房、蟲:惡性慮、閉目雄、三日癢及卵國瘡的紅血

球內無性寄生期 。 Mefloquine 可有效治療對於其他抗，雇疾藥具有抗黨性的

瘡原蟲'例如氯奎寧、 proguanil 、 pyrimethamine 、及合

pyrimethamine-sulfonamide 之複方劑 。

已有報告指出惡性接對於 mefloquine 具有抗爭壘，性;主要位於東南亞一些具

有多重抗黨性的區域。對於 mefloquine 與 halofantrine 之間的交叉抗藥性

及 mefloquine 與奎寧之間的交叉抗議性已在一些地區被發現。

無動學

吸收

因為無法取得靜脈注射配方，因此，未測定 mefloquine 的絕對口服生體可

用率 。 與口服溶液相比，綻劑配方的主體可用率超過 85% ; 與食物併用可

顯著地提高吸收速丰及延長吸收，導致生種可用率增加約 40% 。 服用單一

劑量的 Mefloquine 後 ， 血漿濃度在 6-24 小時達到最高峰(平均約 17 小時) 。

最高的血漿濃度的 ug/l 值大約相當於以 mg(公絲)表示的劑量(1，忱。.單一劑

量 1 000mg 可產生最高的濃度約 1000ug/l) 。 每星期服用一次 250mg 的劑

量，在 7-10 星期後可達到之穩定狀態的最高血漿濃度為 1000-2000ug/ 1 0

分佈

在健康成人中，分佈的體積(apparent volume of distribution)大約是 20 公升

/公斤，表示是大量的組織分佈 。 Mefloquine 在紅血球對血漿濃度比率約為

2 時，會堆積在被准原蟲寄生的紅血球中 。 其蛋白質結合率大約為 98% 。

一般認為 Mefloquine 在血中的濃度需要到 620ng/ml 才能達到 95%的預防

效呆 。

Mefloquine 會通過胎盤，其分泌至乳汁中是非常少的(見 懷孕、授乳中的

婦女) 。

代謝

在人艘中，已發現有兩種代謝物 。 主要代謝物 ﹒

2,8-bis-trifluoromethyl-4-quinoline carboxylic acid '對惡性建 (P. falciparum) 無活性 。 在一個以健康的自願者所作的研究中，給于口服單一劑量後 2-4 小

時，級酸代謝物便出現在血漿中 。 血漿中的濃度在二星期後達到最高，比

mefloquine 的濃度大約高出 50% ; 之後，血漿中主要代謝物及 mefloquine

的量便以相似的迷度下降 。 在主要代謝物的血漿濃度對時間 曲線下面積

(AUC)比原 禁物下的面積大 3 至 5 倍 。

其他代謝物，如醇類，只存在非常少的量 。

排泄

在幾個對健康成人所作的研究中， mefloquine 的平均半衰期不盡相同，為

2-4 星期之間，平均約為 3 星期 ﹒ 實質上肝的總廓清率為 30ml/min 。 有 1萱

據顯示 mefloquine 主要經由臆汁及糞便辨出，而在這些自願者中 ，經由尿

液排泄之未改變的 mefloquine 及主要代謝物分別約佔服用劑量的日%及 4%

左右 。 尿中之其他代謝物的濃度無法拔ip.H旱 。

在特殊的臨床狀況之青島動學

小核及老年人.在 mefloquine 之稱物動力學中，並沒有觀察到年齡相關的

有意義性改變 。 因此，從成人的建議劑量即可推論出小核子所應服用的劑量 。

因為只有一小部份的藥物經由腎臟排出，所以沒有關於腎功能不良病人的雜

物動力學研究 。 Mefloquine 及主要的代謝物不會經由血液透析而大量被移

除，因此，對於血液透析病人，沒有必要為 T 達到血漿之濃度和健康人的相

似而作特殊化學預防劑量之調整 ﹒ 懷孕在臨床土對 mefioquine 之樂物動力

學並無明顯的作用 。

在急性瘡系中， mefioquine 的藥物動力學可能會改變。

已經有人發現，在不同的種族族群之間 ， mefloquine 的辦物動力學也不相

同 。 但實際土，和宿主免疫狀況及寄生蟲的敏威性比起來，這些是比較不重

婪的 。

在長期預防中， mefloquine 的排泄半衰期仍然保持不變。

適應症

治療及預防癢疾 。

1見日月 •

預防﹒以 Mefioquine 作為化學預防已成為准疾的口服治療之必要方法，特

別是在惡性進原蟲對其他抗，建疾樂物產生抗藥性時 。 同時，它也可用於閉目

癢及，且合性瘡疾(見 ﹒ 劑量及用法) 。

預防 . 主建疾疫區旅遊峙，建議服用 Mefloquine '尤其是林遊的地區具有

成染具抗藥性惡性，走原蟲的高度危險性 。

暫時性治療: Mefloquine 也可用來作為暫特性治療，由旅客攜帶並自行服

用，以在懷疑0.染到建疾而無法於 24 小時內迅速得到醫療照護峙，作為緊

急4昔施用 。

用法用量

Mefloquine 吃起來苦苦的，而且有輕微的灼熱戚 。 Mefioquine 綻骨l最好在

飯後，以至少一杯以土的飲料登顆吞肢 。 給于小手車及其他無法登賴吞下的人

服用峙，可以將串串破碎並懸浮於少量的水、牛奶或其他飲料中 。

預防

株準劑量用來預防的 Mefloquine '建議劑量大約為每星期一次 5mg/kg 體重 。

體重(kg) 劑量

5-10kg 1/8 從*

10-2日kg 1/4 綻20-3日kg 1/2 綻30-45kg

3/4 紋>45kg

Bt

.大概的綻骨l分重H車依攘 5mg/kg 體重的劑量來計算。 給于體重少於 10 公斤

的小核子之準確的劑量時，最好經由義制師調配 。

應定期服用每過一次的劑量，務必是在每過的同一天，而且最好在飯後 。 主

疫區旅遊峙，應該在抵達前至少一星期服用第一劑 。

有關小於三個月或體重少於 5 公斤的嬰兒服用 Mefloqui闊 的經驗非常有

限 。 1足成人的建議劑量及可推論出小弦子所息服用的劑量(見， 第物動力學) 。

特殊劑量使用說明

對於臨時要至高危險區的遊客來說 ， 宜。呆無法在抵達疫區前一星期開始進行

預防，則建議使用 「 負載劑量 J (Ioading dose) 0 連續三天服用每週所需之

劑量後，每星期再服用一次每週的標準劑量.

第一齊!

第二骨l

第三 fiol

第一天

第二天

第三天之後 每過定期服用一次

使用負載劑量可能會增加副作用的發生率 ﹒

在某些案例，例如當遊客有服用其他稱物時，最好可以在出發前 2-3 星期就

開始作預防，以確保對於欒物合併服用是可以忍受的(見 ﹒ 交互作用 ) 。

為 T 降低在離開疫區後建疚0.染的危險性，必須額外繼續服用四星期 ， 以確

保當裂殖體自肝臟離開峙，辦物在血中達到足夠的抑制量。

當以 Mefloquine 預防無效時，醫師應核謹慎地評估使用哪種抗建疾藥物作

治療 ﹒ 關於 halofantrine 的使用請見注意事項及交互作用 。

治療

標車劑量

建議 mefioquine 的總治療劑量為 20-25mg/kg 體重。

體重(kg) 總劑量 分次給予劑量(' )

5-10kg 1 /2-1 綻可。-20 kg 1-2 綻20-30 kg 2-3 綻 2+1 30-45 kg

3-4 綻2+2

45-60 kg 5 綻

3+2 >60 kg 3+2+1

6 綻

'#~總治療費'1 量分為 2-3 劑，每 6-8 小時服用一次 ， 可減少副作用的發生或

嚴重性 。

有關小於三個月或體重少於 5 公斤的嬰兒服用 Mefioquine 的經驗非常有限。

無給于種童非常重的病人，總劑量超過 6 絞以上之特別的經驗 。

特殊劑量使用 說明

對於有部份免疫的人 ， 例如，建疾疫區的區氏，較少的劑量可能就已足夠 。

如果病人在服蕪後 30 分鐘內發生嘔吐 ， 貝 'J 第二次a寄給于完全的劑量，但如

果在服藤後 30-60 分鐘發生嘔吐 ， 則第二次應按再多給 1 /2 的劑量 ，

在治療惡性建 ( P. vivax malaria)後，為 T 消除在肝臟的建原蟲'應考慮使用

8-aminoquinoline 衍生物(如 primaquine)以預防復發 。直口呆使用 Mefloquine 治療之療程全部結束後，在 48-72 小時病情沒有改善，

則不要再用它來作治療，應改用其他替代的治療 a 當使用 Mefioquine 預防

的期間，宜。呆爆發癢疾，則醫師應謹慎地評估該改用哪種抗痞疾藥物作治

療 ﹒ 關於 halofantrine 的使用(見使用上的限制，注意事項反交互作用 ) 。

Mef10quine 可在剛開始時持續以靜脈內注射奎寧至少 2-3 天之後用於治療

嚴重急性症疾 。 距離最後一次使用奎寧至少 12 小時以土之間隔再服用，可

太大地避免交互作用所產生的不良反應 。

於多抗藥性癱疾的地區，如果可以，一開始可用黃花萬幸(a叫emisinin)或其

衍生物作治療，緊接著使用 Mefloqui惘，也是另一種選擇。

暫時性治療

當症狀開始出現而 24 小時之內無法及時得到醫療照護時， Mefloquine 可用

來作為暫時性治療的處方用藥 巴 自我治療從約 15mg/k目的劑量開始，因此

對於一個體重 45 公斤或以上的病人而言，一開始的劑量就是 3 從

Mef1oquine' 如呆不可能在 24 小時之內得到專業醫療照護，而且並無嚴重

的副作用發生時，總治療費'1 量的第二部份應茲在 6-8 小時後服用(體重 45 公

斤或以上的人服用 2 綻)。病人體重如超過 60 公斤以上，貝'1 須於第二次劑量

後之 6-8 小時再多服用一妓(見上方之治療用建議劑量) 。 建議病人即使他們

覺得已完全康復，也應該在自我治療後儘快去看醫師，以確定或反駁之前推

定的診斷。

禁忌使用 Mefloquine 的禁忌是已知會對 Mef10quine 或相關化合物(如奎寧及

quinidine) 或成份中所含的任何賦形劑過敏的病人 。 Mef10quine 不可用於有

活動性憂鬱症、有精神病病史或抽榕的人作為預防處方 。

注意事項

和大部分的禁物一樣，過敏反應會從輕微的皮膚症狀到過敏性反應

( anaphylaxis) ，這是無法預測的 。 對於患有癥 1商症的病人， Mef10quine 會

增加抽擋的危險性 。 因此對於此類病人，應該只用來作為治療，而且只有在

有迫切的治療原因下才使用(見交互作用) 。 在肝功能受損的病人，

Mefloquine 的排，世時間可能會延長，而導致血漿中的含量變禹 。 因為 QTc

間隔延長有可能造成致命的危險，所以 halofantrine 不可與 Mef10quine 同

時使用或緊接在其後使用 。 對於 Mef10quine 在 halofantrine 之後的使用情

形，尚無資料可符 。 如果作為預防用之期間，發生急性焦慮症、是鬱、心

神不足或神智混淆，應停止使用 Mefloquine '並建議改用其他預防用蔡 。

對駕駛及操作機械能力的影響

宜。呆有頭昏眼花及失去平衡、或其他中樞或週邊神經*'統疾病的人，在從事

開車、駕駛飛機、操縱機器、深海潛水或其他需要警覺心及精細運動協調能

力的活動時，應該要十分小心 。

懷孕、授乳婦女

給于 5-20 倍的人的治療費l 量後， mef10quine 會造成小鼠及大鼠的畸胎產生

並對兔子具有胚胎毒性，但儘管如此，臨床上使用 mef10quine 並未顯示有

胚胎毒性或造成畸胎的作用 。 不過，在懷孕第一期時 ， 應該唯有在有充分理

由詮明預期效呆會優於對胎兒的潛在危險之下 ， 才可使用 mefloquine 。

對於吉十畫'1 生育的女性，建議在使用 mefloquine 作為瘡疾的預防峙，應該採

取避孕措施，而且直到服用後三個月 o 但是，宜。呆意外懷孕峙，不要將作為

准疚之化學預防法之 mefloquine 視為懷孕終止的指標 。

Mefloquine 分泌豆乳汁的量很少，其活性目前仍未明 。 間接設據顯示母親

在服用 mefloquine 峙 ， 喝母乳的嬰兒並沒有發生副作用 。

副作用

在給于急性，雇疾病人服用時， mefloquine 所產生的不良反應可能會和疾病

本身的症狀無法區別 。 使用 mef10quine 預防法，最常見的副作用就是噁心、

嘔吐及頭昏眼花，這些症狀通常都是輕微的，並且隨著持續服用而減少，雖

然血漿中稱物濃度會增加 。 在使用 meftoquine 預防的期間，被報告出的副

作用發生率類似其他化學預防療法所被報告的 。 Mefloquine 所產生的副作

用特徵是以神經心理方面的症狀為主 。

最常被報告的副作用為噁心、嘔吐、拉肚子或腹瀉及腹痛、頭昏眼花或暈眩、

失去平衡及神經心理上的副作用，例如頭痛、困倦反睡眠失調(不眠症、不

正常的作夢)。

較少被報告的副作用為

神經心理的疾病:iil<.覺及運動神經病 變(包括皮膚戚覺異常、顫抖及運動失

調)、抽搞、煩晶L或坐立不安、焦慮、是鬱、情緒改變、恐慌發作、健忘、

混淆、幻覺、具侵略性、精神病的或偏執狂的反應;目前已有很少的報告指

出會產生自 殺想法，但並未詮實與服用藥物有關 。

心臟血管疾病循環*'統障礙(低血壓、高血壓、臉潮紅、暈眩)、胸痛、心

跳加快或心悸、心跳變慢、不規則的脈搏跳動、期外收縮及其他短暫的心臟

傳導改變。皮膚疾病.疹子、發疹、紅躍、草麻疹、搔癢、浮趙、掉頭髮 o

肌肉骨俗疾病肌肉且在力及肌肉抽搞、肌肉痛、關節痛 。

其他症狀視力模糊、內耳前庭疾病，包括耳。鳥及聽力受損、呼吸困難、無

力、全身不過、倦怠、發燒、冒冷汗、消化不良及喪失食慾 。

實驗室檢查的異常轉胺螃短暫性升高、白血球減少或增多、血小板減少 。

目前已有個別案例的多形性紅成、 Stevens-Johnson 症候群、心房心室傳導

阻斷及腦部病變被報告出來 。 因為 mefloquine 具有很長的丰衰期，副作用

可能會在最後一次服用 mef10quine 後數星期發生或持續 。

體外且主體內的研究顯示沒有和 G6PD 缺乏症有關的溶血發生 。

交互作用

同時服用 mefloquine 及其他相關的化合物(如奎寧、 quinidine 及氣奎寧)

會產生心電圓的異常並增加抽榕的危險性(見「治療」之用法用量) 。

有證據顯示在 mefloquine 之後使用 halofantrine 會造成 QTc 間隔有意義的

延長 。

單獨使用 mefloquine 並未發現 QTc 間隔在臨床上有意義的延長。

這是唯一在臨床上和 meftoquine 有關的交互作用，雖然理論上已如今併服

用其他藥物會改變心臟的傳導(例如抗心律不整或心腎土腺素阻斷劑、鈣離

于阻斷劑 、 抗組織胺或 H1 阻斷劑、三環類抗鬱劑、及 phenothiazines) , 可能也因此促成 QTc 間隔的延長 。 沒有確定性的數據說明是否合併服用

mefloqu i ne 及以上所列之樂劑會對心臟功能產生任何作用 。

在服用抗疫學 9農村o valproic acid 、 carbamazepine 、 phenobarb i ta l 或

phenytoin)的病人，合併使用 mef10quine 可能會因為血漿中抗疫學第量變

少而降低對發作的控制 。 對於某些病人，可能需要調整抗發作的樂物的劑量

(見使用上的限制)。當 mef10quine 與口版活菌傷寒疫苗同時服用峙，不排

除有免疫力降低的可能性。因此，使用滅毒的，舌菌疫苗應在第一次服用

mefloquine 之至少三天前完成。

目前尚無己如其他無物的交互作用，不過， mefloquine 對於合併治療中的

旅客所產生的作用，尤其是槍尿病或使用抗凝血劑的病人，應諾在離境之前

檢查一下 。

過量

如呆使用過量的 mef1oquine ' 則在不良反應中所提到的症狀可能會更明顯 e

如果使用過量時，建議採取下列步腺催吐或適時洗胃 。 觀察心臟功能(如

果可能，使用心電圖)及神經心理狀況至少 24 小時。視需要給于症狀治療及

密集的支持性治療，尤其是心臟血管功能受到影響峙。

特別注意

安定性

本綻劑易受潮解，應置於透明塑料罩內，直至服用前方可取出。

亦可見外包裝所標示之儲存注意事頃。

本第虫叮超過包裝上所標示之係存期限 (Exp)即不可再使用。

財存特別注意項目

儲存於 25'C/60%RH 下

包裝

2 -1000 綻銘箔金裝

製造廠: APOTEX INC

150 SIGNET DRIVE,TORONTO (WESTON),

ONTARIO, CANADA M9L 1T9 黨 商:鴻;文醫藥實業有限公司

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