8/10/2019 Atropin, antimuskarinici,antiholinergici u terapiji.odt

1/4

Atropin=antihlonergici=antimuskarinici.

Anti-holinergici:blokiraju M-Rc,antagonisti paparimpatikusa.parasympatopliotik.Anti-holin-esteraze: blokira Ach-esterazu,povecaca kolicinu Ach.parasympatomimetik.

Radica pita:koja je razlika izmedju atropina i skopolamina

Atropin!e neselektin blokator muskarinskih Rc,blokiraa sve M-Rc,izaziva ekcitaciju "#$$kopolamin:

#eseletivni blokator muskarinskih Rc,izaziva depresiju "#$.

%iranzepin$elektivni antagonista M&Rc,koristio se u terapiji ulkusa.

Atropin izaziza:'ke(at na oko:Midriazu i paralizu akomodacije)cikloplegija*,'(ekat na srcu:+ notropno,+hronotropno+ romotropno,+ atmotropno.'(ekat na krvne sudove:nema dejstva na /$'(ekat na ronhije:bronhodilataciju. .'(ekat na na bronhialne zlezde:smanjuje sekreciju bronhijalnih zlezda.'(ekat na 0eludac:Antiholinrgici blokirasju sekraciju 1"2'(ekat na motilitet:smanjuje motilitet i kao posledica toga opstipacija.'(ekat na makracnu besiku :blokadom %sy retencija urina.'(ekat na pljuvacnih i suznih zlezda:$uva usta ,smanjenja sekrecija suza,smanjeno znojenje.

Atropin se koristi:kao antidot kod trovanje gljivama,kod trovanja organo(os(atimakod predoziranja digoksinom )bradikardia* jer pojacava (unkciju aktivira %sy =3A4 block,Mora da se rukovodi pravilom pune atropinozacije:daje i dake se sve dok se ne uoci nezeljenadejstva:midriaza,suva usta,retencija urina,opstipacija,tahikardia,crvenilo lica

anas u o(talologiji se i dalkje koristi u pregled ocnog dna kod dece,a nemodreni lekovi koji sekoriste kod odraslih jer kada bi ih primenili kod dece izazvali bi konvulzije,Atropin nekoristi se kod odraslih jer izaziva produzenu midrijazu,ali kod dece se korist./oristi se ciklopentolat i tropikamid kod dece izazivaju konvulzije,zato kod dece se daje Atropin.

5 o(talmologiji sire se zenice da bi odredili re(rakcionih anomalija

)odredjivanje dioptrije*)pregle ocnog dna*)vaskularizaciju ocnog nerva i vaskularizacijumreznjace,prati se ateroskleroza i diabeticari se salju na pregled ocnog dna prati se stanje krvnihsudova.

pratropium,tiotropium: bronhodilatacija ,koriste se u 16 %

pratripium je kratko delujuci preparat,pacijent sa 16 % ,blokira M7Rc,vise oslobadja Ach i dolazido 4/.8iatropium je dugodelujuci preparat,koristi se u pro(ilaksi,&9 jaci od ipratropium,neblokira M7Rc.

%ut primene: nhalaciono.

8/10/2019 Atropin, antimuskarinici,antiholinergici u terapiji.odt

2/4

2ekovi za pre anestetsku medikaciju:Ranije generacije inhalacionih anestetika su bili jako nadrazujucui na bronhijama,delovali su

provocirajuce na bronhialne zlezde,izazivalu bronhialnu sekreciju,skupljao se mukus u plucima,potencijalno moze da dovede do gusenje za vreme operacije.5 premedikaciji koristilo se atropin i skopolamin koji blokiraju sekreciju bronhialnih zlezda.Medjutim,

#apravljeni sui moderni inhalacioni anestetici,nema nadrazujuca dejstva na bronhialne zlezde,takoda primena atropina i skopolamin polako ide u istoriju.

ndikacije kod kinetoze;/oristi se transdermalni (laster skopolamina koji se lepi iza uha,koristi se kod dece prilikomvoznje,primena butilskopolamina ili buskopana kao spazmolitik.$pazmolitici se koriste kod zucnih kolika,bubreznih kolika,crevnih kolika,mogu da se koriste zamenstrualne tegobe.6 ybutinine:/oristi se kod prolaznog cistitisa,zapaljenje mokracne besike./oristi se kod bubreznih kolika.

%redstavnici antiholinergika koji se koriste kod parkinsonove bolesti:aju se antiholinergici,na jednoj strani manjak dopamina a na drugoj strani visak Ach,

5 th parkinsonizma mda se poveca kolicina dopamina da se daje 2-dopa i dopaminske agoniste, ilida se smanji kolicina Ach,inhibicijom Ach enzatropin, iperiden,8riheksi(enidil,%rociklidin sekoriste kao antiparkinsonici,koji deluju centralno na klacklacu serotonina i Ach, na nigrostrijatni

put.Anti-holionergici se ne preporucuju pacijentima sa parkionsonizmon iznad < godina.jer:6sobe iznad < godina imaju slabiji vid,imaju slabiju salivaciju,usporen motilitet creva,problema samokrenjem )kod muskaraca imaju benignu hiperplaziju prostate*kakao antiholinergici izazivaju opstipaciju,suvocu usta retencija urina i midrijaza,sammim time sene preporucuju osobana starije od < godina sa parkinsonizmom.Antiholinergici se administriraju osoba sa parkinsonizmom madjih od < godina.Antiholinergici se koriste u terapiji jatrogenog parkinsonizma.!atrogeni parkinsonizam nesme da se leci dopaminskin agonistima.!atrogeni parkinsonizam je izazvan lekovima,javlja se kod primene anti-psihotikaAnti-holinergici se koristi da se umanji nezeljena dejstva antipsihotika./od predoziranje atropinomdaje antidot (izostigmin,jer (izostigmin je inhibitor Ach-esteraze,koji ce da blokira razgradnjuAch,koji ce da poveca conc Ach koji ce da istiskuje atripin sa Rc.Medjutim,6bzirom da atropin deluje centralno i peri(erno,nemoze da se primenjuje neostigmin jer bi on

uklonio atropin samo sa peri(ernih Rc a ne centralno,a nama je potrebno da se atropin istiskuje saRc centralno i peri(erno,zato se daje (izostigmin koji istiskuje atropin sa Rc peri(erno i centralno.

iperiden,trihe yl(enitin6ni su paragra(ici,moraju da se izdaju na dupli Rc,kako nebi se zloupotrebljavaju.Mogu izazvati neke ekcitacije na "#$.

8/10/2019 Atropin, antimuskarinici,antiholinergici u terapiji.odt

3/4

spitino pitanje:Antiholinesterani lekovi koji su indirektni parasimpatomimetici.Ach u organizmu mogu da rtazgradju 7 enzima,Ach-esteraza,pseudoholinesteraza.Ach-esteraza je enzim sa ogromnim a(initetom za Ach,%seudoholinesteraza)butirilholin esteraza* ima jako mali a(initet za Ach,ali ogromni a(initet zaksenobiotike,razgradjuje su ametonium.

>radja Ach-esteraze je takva da postoje 7 aktivna centra,&-mesto je anjinsko mesto koje privlaci kvaternernu azotnu grupu Ach.7-mesto je estarsko mesto koje cine hidroksilna grupa serina za koje se vezuje Ach.$ustina za ispit:%odela inhibitora Ach-esteraze,6snovna podela Ach-esteraze na one koji deluju kratko i one deluju srednje,dugo delujuci.

uzina delovanje zavisi od vrste hemijske veze za kje se veze sa Ach-esterazom.&.grupa:#ekovalentni inhibitori:7.grupa su:reverzibilni inhibitori?.grupa se zovu ireverzibilni inhibitori.

%rva grupa inhibitora Ach-esteraze:8o je grupa nekovalentno vezani inhibitori Ach-esteraze imamo jednog predstavnika:'dro(onium6n sluzi za postavljanje dijagnoze miastenia gravis.%acijent sa miastenia gravis ima autoimunsko obolenje,gde u njegovom organizmu nastaju auto Atkoji unistavaju #-Rc na skeletnim misicima.0bog propadanja #-Rc na skeletnim misicima on ima skeletne muskulature,koji on oseca kaozamor,pacijent nema snage za normalne pokrete i konstantno se oseca umornim,njegovi p.p.m. ne(unkcionisu,tu soadaju i ppm ocne jabucice.

olazi do strabizma.Aptoza kapaka,spusteni kapci na pola koplja.%acijentu se daje edro(onium,koji inhibira Ach-esterazu,podigne nivo Ach,pronadje sve Rc koji nisu

bili aktivirani,aktivira sve Rc na skeletnim misicima,strabizam nestaje,moze da podignekapke,pacijent moze da izvede misicne pokrete bez zamaranja.

#a ovaj nacin,potvrdili smo dijagnozu.5 visak Ach aktivira #-Rc koje su zaostale na skleletnim misicima.Mana edro(oniuma je njegovo dejstvo traje samo nekoliko minuta i zato se koristi u potvrdjivanjemdiagnoze miastenia gravis.%oboljsanje klinicke slike traje 7-? min,zbog cega edro(onium se ne koristi u terapiji,koristi samo udokazivanje diagnoze miastenia gravis.7. ruga grupa lekova reverzibilni inhibitori Ach-esteraza:karbamati:

olzi do karbamilovanje esterazno mesto,tu se nalaze lekovi koji imaju veliku terapijsku primenu,

%redstavnici:@izostigmin:koristi se u 8h glaukom.

nhibitor Ach-esteraze%ovecava nivo Ach

mitira %sy%sy u oko pojacava oticanje i time se smanjuje intra-okularni pritisak.Antidot za trovanje atropinom.Miastenia gravis:2eci se sa #eostigminom,%iridostigminom,

#eostigmin:

Antidot kod trovanje nedepolarizirajucim miorelaksansima.Antidot kod trovanja atropinom.%redstavnici kod koji se koriste kod pacijenata koji imaju manjak Ach u mozgu:Alchaimer /od alchajmerove bolesti koristi ae: 8akrin, onepezil,>alantamin,Rivastigmin.

8/10/2019 Atropin, antimuskarinici,antiholinergici u terapiji.odt

4/4

?.8reca kategirija lekova inhibitora Ach-esteraze dugog dejstva:ireverzibilno se vezu organo(os(ati:$oman,8abun,nemaju medicinske znacaj koriste se kao bojni otrvi.'chotopat:8o je jedini organo(os(at koji ima lekovito dejstvo,koristi se u 8h glaukoma.

zo(luoropat:koristi se u th glaukoma,inhibicija Ach-esteraze ,visak Ach veze za ostale #rc,pojacanooticanje.

Radica trazi:a se ova jedinjenja hemijski na osnovu hemijske gradje podele na terciojarna i kvaternerna:

'dro(oriumeluije na peri(eriji,koristi se u dijagnozi miastemija gravis nesme da prodje 1' onda to je

kvaterneran.@izostigmin:ako mora da antagonizuje atropin onda on prolazi 1' deluje centralno i peri(erno onda sjetercijeran.

#eostigmin:eluje samo peri(erno,koristi se kod predoziranje nedepolarizirajuci miorelaksansi.tercijarni.

%iridostigmin:Ako se koristi za miastemia gravis mora biti kvaternera.8akrin, onepezil,>alantamin,Rivastigmin:Alchajmerova bolet u "#$ ,tercijarni$oman,8abun,:

#euroto ini svi izazivaju smrt tercijarni.

/ako izgleda trovanje organo(os(atima:Mozee se ispoljiti na nekoliko nacina,ako imate akutno trovanje,nastaje akutni holinergicnisindrom,nastupaju nikotinski e(ekti,nastupaju muskarinski e(ekti,nastupaju centralni e(ekti Ach.8rovanje organo(os(atima:nastajje akutni holinergicni sindrom

jako suzanje oci,dijareja,teska bradikardia,depresija respiratornog centra,ako slucajno dodje doakticacija #-Rc,nastaju misicni grcevi ,trzajevi,razvija se konvulzija.Ako je osoba hronicno izlezena organo(os(atima:

spoljavaju se odlozeni e(ekti predoziranja koji se mani(estuju kao neuropsihiatrijski sindrom,moguda ostete nerve pa da izazivaju neuropatiju./od p acineta koji ima simptome odlozenog trovanja i da ima problema sa nervima,i simptoneakutni holinergicno sindroma,to se zove intermedijarni sindrom.8erapija:6dmah se daje antidot atropin,reaktivatore Ach-esteraze.)oksini*pralidoksim i diazepam kodkonvulzije.

Ach-esteraza koja se primenjuje kod trovanje organo(os(atima menja svoju strukturu malo po malo,ulazi u proces enzimskog starenja,sto ogranicva primenu paralidoksima,jer on je e(ikasan samo na pocetku trovanja,ako se zakani sa davanje paralidoksima enzim je usao u (azi starenja i necedelovati.

iazepam iv kada pacijent ima konvul;zije i grceve.8erapija:Atropin

paralidoksimiazepam.