Upload
karla-nunes
View
172
Download
0
Embed Size (px)
Citation preview
MEDICAMENTOS COLINÉRGICOSMEDICAMENTOS COLINÉRGICOS
INTRODUÇÃOINTRODUÇÃO
•Os fármacos do SNA são divididos em dois grupos de acordo com o tipo de neurônio envolvidos nos seus mecanismos de ação. •Os fármacos colinérgicos atuam em receptores que são ativados pela acetilcolina.•Os fármacos colinérgicos atuam estimulando ou bloqueando receptores do SNA
•A neurotransmissão nos neurônios colinérgicos envolve 6 etapas:•Síntese•Armazenamento•Liberação •Ligação•Degradação do neurotransmissor•Reciclagem da Colina
SÍNTESESÍNTESE
ARMAZENAMENTOARMAZENAMENTO
9
LIBERAÇÃOLIBERAÇÃO
LIGAÇÃOLIGAÇÃO
DEGRADAÇÃODEGRADAÇÃO
RECICLAGEM DA COLINARECICLAGEM DA COLINA
RECEPTORES COLINÉRGICOSRECEPTORES COLINÉRGICOS
AGONISTAS COLINÉRGICOS DE AÇÃO AGONISTAS COLINÉRGICOS DE AÇÃO DIRETADIRETA
ACETILCOLINAACETILCOLINA
BETANECOLBETANECOL
CARBACOLCARBACOL
PILOCARPINAPILOCARPINA
FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICAA ação e o metabolismo dos agonistas
colinérgicos variam amplamente. A acetilcolina penetra pouco no SNC e seus efeitos são essencialmente periféricos, com ação disseminada.
O medicamento é rapidamente destruído no organismo
FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICARaramente são administrados IM ou IV , pois são
rapidamente degradados por colinesterases.Atuam rapidamente e podem provocar uma crise
colinérgica ( fraqueza muscular extrema e possível paralisia dos músculos utilizados na respiração)
FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICASão habitualmente administrados:
Via tópica, na forma de gotas oftálmicasPor via oralPor injeção subcutânea
As injeções subcutâneas começam a agir mais rapidamente do que as doses orais e sua resposta é mais efetiva.
FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICAMetabolismo e excreção:
Todos os agonistas colinérgicos são metabolizados por colinesterases:• Nos receptores muscarínicos e nicotínicos• No plasma • No fígado
Todos são excretados pelos rins
FARMACODINÂMICAFARMACODINÂMICAImitam a ação da acetilcolina sobre os neurônios
em certos órgãos do corpo.Quando se combinam estimulam o músculo e
produzem:SalivaçãoBradicardiaVasodilataçãoConstrição dos bronquíolosAumento da atividade do TGIAumento do tônus e contração da bexigaConstrição das pupilas.
FARMACOTERAPIAFARMACOTERAPIASão utilizados para:Atonia da bexiga e retenção urinária pós-
operatória e pós-partoDistúrbios do TGI (distensão abdominal pós-
operatória e atonia GIRedução da pressão ocular no glaucomaTratamento de hipofunção das glândulas salivares
causadas por radioterapia e pela síndrome de Sjögren
ANTICOLINESTERÁSCIOS - REVERSÍVEISANTICOLINESTERÁSCIOS - REVERSÍVEIS
FARMACOCINÉTICA - ABSORÇÃOFARMACOCINÉTICA - ABSORÇÃOSão prontamente absorvidos pelo TGI, por via
subcutânea e pelas mucosas.A neostigmina é pouco absorvida pelo TGI,
necessitando de uma dose maior por via oral, entretanto como a duração do efeito é mais prolongado não necessita ser tomado frequentemente .
Para efeito rápido utilizar via IM ou IV
FARMACOCINÉTICA – DISTRIBUIÇÃO, FARMACOCINÉTICA – DISTRIBUIÇÃO, METABOLISMO E EXCREÇÃOMETABOLISMO E EXCREÇÃO
De todos, apenas a fisostigmina é capaz de atravessar a BHE
São metabolidos por enzimas no plasma e excretadas na urina
FARMACODINÂMICA
Promovem a ação da acetilcolina nos sítios receptores.
Dependendo do local e da dose e duração da ação do fármaco pode produzir efeito estimulante ou depressor nos receptores colinérgicos.
AACR bloqueiam a degradação da acetilcolina durante minutos ou horas
AACI efeitos perduram por dias ou semanas.
FARMACOTERAPIA
Redução da pressão ocular no glaucomaAumento do tônus da bexigaMelhora o tônus e movimento peristaltico do TGIContração muscular na miastenia graveEstabelecem o diagnóstico da miasteniaAntídoto dos bloqueadores colinérgicos, dos
antidepressivos tricíclicos, dos alcalóides da beladona e dos narcóticos
Tratam demência leve a moderada do tipo Alzheimer.
ANTICOLINESTERÁSCIOS - IRREVERSÍVEISANTICOLINESTERÁSCIOS - IRREVERSÍVEIS
ISOFLUROFATOISOFLUROFATO