BLOQUEO NEUROMUCULAR

DARYA HUANCHACO NUÑEZ.

Fuente: Dr. Antony Chipana Ramos

RECEPTOR DE ACETILCOLINA IONOTRÓPICOS: permiten la apertura de canales iónicos

o Nicotínicos: Acetilcolina, GABA y glicinao Formados por 5 proteínas o subunidadeso El sitio de unión con el ligando se localiza en

las 5 subunidadeso El canal permite el paso de Na+ y K+o En el cerebro la unión muscular presenta

subunidades de 7alfa y 3 beta

METABOTRÓPICOS: interactúan con proteínas G de tipo muscarínicos

o Muscarínicos: presentes en tejido cardiaco, músculo liso y glándulas endocrinas y dentro del SNC

o Mediados por AMPc, GMPc, Ca++ y productos de fosfato fosfatildilinositol

Farmacología Básica, Velásquez

RECEPTOR NICOTÍNICO α, β, γ/ε, δ 2, 1, 1, 1

• Sitio de unión Ach es la subunidad α, que tiene 2 residuos de cisternas necesarios para el reconocimiento

• Existen receptores nicotínicos en el SNC, ganglionares y en la placa motora

Presentan tres regiones: 1. Región de entrada en la superficie externa2. Estrecho poro intramembrana 3. Región de salida en la superficie interna

Sinapsis neuromuscularLas células musculares:• Reciben inervación de una sola

motoneurona a diferencia de las neuronas del SNC, las neuronas centrales reciben numerosas conexiones sinápticas

• TODAS las sinapsis son de tipo excitatorio y dan origen a PEPS, las centrales reciben sinapsis excitatorias e inhibitorias

• PEPS de placa muscular suficiente para producir un PA, en las sinapsis centrales PEPS y PIPS deben sumarse

Inhibición no competitiva • Bloqueo del canal íónico• Bloqueo del paso de iones• Ej: bloqueantes ganglionares

Mecanismos alostéricos• Bloqueando la apertura del canal

uniéndose al receptor• Estabilizándolo en estado de reposo• Desensibilizándolo • Ej: anestésicos locales o generales

Puede ser bloqueado por:

Bloqueo de la transmisión neuromuscular Inhibición

competitiva del receptor nicotínico: bloqueantes competitivos o no despolarizantes

Activación del receptor nicotínico con despolarización sostenida: bloqueantes despolarizantes

Curare• Bloqueante de receptor nicotínico• En dosis máximas disminuye la amplitud del potencial y así

bloquear el potencial de acción• Actúa rápidamente pero se elimina en minutos• En dosis grandes inhibe el movimiento y la respiración• Ya no se emplea porque puede provocar efectos colaterales

No despolarizantes

Se comporta como antagonista competitivo

de la Acetilcolina

Acción:• Sensación de debilidad• Parálisis fláccida• Fasciculaciones*• ATRACURIO, VECURONIO,

ROCURONIO, PANCURONIO, MIRAVURIO

Despolarizantes

Succinilcolina• Inicio: produce fasciculaciones

musculares• Luego, parálisis muscular fláccida • Puede actuar sobre receptores

nicotínicos ganglionares y muscarínicos, liberando histamina

• Se hidroliza por la seudocolinesterasa plasmática

MIASTEMIA GRAVISEnfermedad autoinmune producida por anticuerpos en la membrana post-sináptica de la unión neuromuscular que destruyen a los receptores de acetilcolina.

• Sitio de alteración: receptores musculares de ach

• Descubrimiento de la α-bungarotoxina (serpiente taiwanesa)

• La α-burotoxina se une al receptor de ach, pero en un sitio diferente

• Los anticuerpos aceleran la degradación de receptores de ach

• No existe músculo que no se debilite en un enfermo miastémico

PRÁCTICA:

GRACIAS!!!