CANAIS IÔNICOSAluna: Jóice da Rosa Lauxen Araújo

Professor: Luciano da Ressurreição Santos

Disciplina: Farmacologia II

O que são?

• Canais iônicos são reguladores da passagem de íons localizados na membrana plasmática (Na+, K+ e Ca+2)

• Funcionam através de três mecanismos: ligação do ligante ao canal (regulado por ligante)

mudanças de voltagem através da membrana plasmática (regulado por voltagem)

ligação do ligante a receptores de membrana plasmática que estão de algum modo fixados ao canal (regulado por segundo mensageiro)

Quais as suas funções?

• funções fundamentais na neurotransmissão

• condução cardíaca

• contração muscular

• secreção

• receptores de fármacos

Características

• são altamente seletivos para os íons que conduzem

• em geral, têm semelhança estrutural, são macromoléculas semelhantes a tubos, constituídas por certo número de subunidades protéicas que atravessam a membrana plasmática

• maioria permanece fechada até que sinais específicos determinem a sua abertura

Exemplos de fármacos que exercem seu mecanismo de ação através dos canais iônicos

• Os anestésicos locais bloqueiam a condutância dos íons sódio através dos canais de sódio regulados por voltagem nos neurônios que transmitem a informação da dor da periferia para o sistema nervoso central, impedindo, assim, a propagação do potencial de ação e, conseqüentemente, a percepção de dor (nocicepção)

• Os benzodiazepínicos potencializam a capacidade do transmissor GABA de aumentar a condutância de íons cloreto através das membranas neuronais, fazendo com que o potencial de membrana se afaste ainda mais de seu limiar para ativação (no sistema nervoso)

• Antiepilépticos: diversos mecanismos de ação

Canais de Ca2+ tipo L (longa duração)

• são ativados por uma forte despolarização

• a despolarização tem pouco efeito sobre a sua inativação

• localizam-se no músculo esquelético, músculo cardíaco, cérebro e retina

Canais de Ca2+ tipo T

• têm baixa condutância

• são ativados por uma despolarização próxima do potencial de repouso, com baixo limiar; a sua inativação é rápida e a reativação requer uma forte hiperpolarização

• localizam-se no sistema nervoso, nos músculos cardíacos e liso vascular;

Referências

GOLAN, David E. et al. Princípios de Farmacologia: A Base Fisiopatológica da Farmacoterapia. 2ª edição. Guanabara Koogan.

PIMENTEL, Sabrina. Canais e Transportadores de Cálcio. Porto: Faculdade de Medicina da Universidade do Porto. Disponível em: http://www.uff.br/WebQuest/downloads/calcio.pdf Acesso em: 31 agosto de 2015.