Universidad Autónoma del Estado de MorelosTécnicos Laboratoristas

Tecnología Farmacéutica

Practica # 6Cápsulas

M. en C Valeri Dominguez

Carolina Nava PlasenciaVania Ortiz Flores

Abihail Palacios Iturio6°C

Propósito:Realizar en relleno de una capsula dura.

Introducción:

Las cápsulas son formas farmacéuticas sólidas que contienen el principio activo solo o acompañado por excipientes dentro de una cubierta soluble rígida o blanda. Los tamaños de las cápsulas se designan mediante escala numérica desde el N° 5, el más pequeño al N° 000 que es el más grande. Dice el diccionario de María Moliner (ed. de 1998) que la palabra «cápsula» se deriva del latín «capsula», diminutivo de «capsa» (caja), y que designa «distintas cosas en forma de cajita, de pequeño recipiente o de bolsa». Y añade, en la tercera acepción de la palabra: «Envoltura en que se encierran a veces las medicinas. Conjunto de la medicina y la envoltura». Las cápsulas pueden ser de gelatina dura o rígidas o de gelatina blanda, en cuyo caso también se las denomina cápsulas elásticas .Históricamente, se atribuye el invento de las cápsulas de gelatina blanda al farmacéutico francés A. Mothes (1833), quien sumergió pequeñas bolsas de cuero, llenas de mercurio, en una solución de gelatina caliente y muy concentrada. Las de gelatina dura se deben al también francés Lehuby (1846). Las cápsulas constituyen la segunda forma farmacéutica sólida de administración oral más frecuentemente utilizada, después de los comprimidos. Estas dos formulaciones sólidas comparten diversas ventajas, como:

a) gran estabilidad física, química yb) dosificación exactac) liberación fácilmente controlabled) bajo costo.

Las cápsulas aventajan a los comprimidos fundamentalmente en los aspectos siguientes:• Son insípidas y permiten, por tanto, enmascarar características desagradables del principio activo, como un sabor amargo o un olor malo. • La composición de la formulación contenida dentro es sencilla: requieren relativamente pocos excipientes.• Protegen el fármaco de agentes externos como el polvo, el aire o la luz (pero no de la humedad).• Permiten administrar en una sola forma farmacéutica uno o más fármacos en la dosis exacta deseada.• Facilitan a los pacientes la identificación del medicamento por el color.

Cápsulas de gelatina blanda

Las cápsulas de gelatina blanda (o elásticas) están formadas por una cubierta de una sola pieza de gelatina, a la que a veces se le agrega glicerina, que engloba un material de relleno, generalmente líquido. Pueden tener diversos tamaños y formas , que reciben denominaciones específicas, como perlas (pearls), glóbulos (globules) y cápsulas blandas propiamente dichas. Las cápsulas de gelatina blanda se utilizan sobre todo para fármacos poco solubles en agua o jugo y, por tanto, de escasa biodisponibilidad en forma sólida, o que requieren una protección eficaz contra la oxidación o la hidrólisis, puesto que el medio de disolución o dispersión suele ser un aceite.

La elaboración de las cápsulas de gelatina blanda es larga y costosa, por lo que su utilización está disminuyendo. De las técnicas de producción industrial cabe destacar las dos siguientes:

• Método de matrices rotatorias, también llamado de rodillos, de rotación o de Scherer, el más aplicado.• Método de las placas o de Upjohn

Cápsulas de gelatina dura

Las cápsulas de gelatina dura (rígidas) están constituidas por dos valvas cilíndricas, llamadas cuerpo o caja la más larga y en la que se aloja el fármaco, y tapa, tapadera o cabeza la que hace de cierre de la cápsula. Se utilizan ocho tamaños distintos de cápsula, numerados del000 (el mayor) al 5 (el más pequeño) . La fabricación industrial de las cápsulas de gelatina dura comprende las etapas siguientes

• Preparación de la solución concentrada de gelatina (30-40% en peso) en agua desmineralizada (60-70 °C).

• Formación de las cápsulas por inmersión en la solución de gelatina mantenida a temperatura constante (45-55 °C), de punzones de acero inoxidable Sobre la superficie de los punzones, o moldes, se forma una película por gelificación.

• Secado de la película en estufas de desecación• Extracción y ensamblado de los cuerpos y las tapas secos. Para que no se separen fácilmente el cuerpo y

la tapa de las cápsulas se han ideado diversos sistemas de cierre, como:• Sellado con una gota de gelatina o colocación de un precinto en la zona de contacto entre cuerpo y tapa.Las cápsulas de gelatina dura suelen contener productos pulverulentos, con uno o varios principios

activos, pero también pueden utilizarse otros rellenos, como microgránulos, gránulos o comprimidos; la única exigencia es que no reaccionen con la gelatina o dañen la integridad de la cubierta capsular o involucro. Para asegurar el buen deslizamiento del polvo el material de relleno habitual, como se ha dicho—, se suelen incorporar al principio activo diversas sustancias auxiliares: diluyentes, deslizantes, lubricantes, adsorbentes y humectantes.

Las máquinas encapsuladoras utilizadas para la producción industrial se denominan llenadoras y cerradoras de cápsulas, y las hay, naturalmente, de diversos tipos.

ENCAPSULADORES AUTOMÁTICOS

-Separan y colocan automáticamente todas las cápsulas-Votan automáticamente las cápsulas falladas-Usan un sistema de control computarizado-La velocidad es controlada de forma digital-El llenado de las cápsulas es exacto.

ENCAPSULADORES SEMIAUTOMÁTICOS

-Es un sistema eficaz y rápido de carga y llenado de cápsulas, al que se han incorporado una estructura más ligera lo que lo hace ideal para el laboratorio.

-En 2 minutos abre, llena y cierra simultáneamente 100 cápsulas sin ninguna manipulación de ellas ni de las sustancias farmacológicas.

-Fabricado en materiales estables y resistentes, fácilmente lavable y acorde con la normativa sobre Buenas Prácticas de Fabricación.

El encapsulador se compone de un bastidor y un juego de placas a elegir desde el 00 al 4.Los juegos de placas son intercambiables y están disponibles sueltos, sirviendo todos ellos para el

bastidor. Para cada tamaño de cápsula con el que se trabaje se necesitará el juego de placas adecuado. Existe un juego de placas para cada uno de los tamaños de cápsula desde el 00 al 4.

El cargador permite colocar las cápsulas ordenadas en el encapsulador. Existe un cargador para cada tamaño de cápsula desde el 00 hasta el 2.

PRUEBAS•Friabilidad. Esta prueba se realiza con friabilizador.•Desintegración.•Variación de peso.

Material:PipetaPropipeta2 vasos de precipitados5 capsulas de cualquier númeroMortero con pistilo

Aparatos:Balanza analítica

Balanza granataria digital

Reactivos:LactosaAlmidonPVPEsterato de MgJugo de naranja Agua destilada

Procedimiento:

a)Primero se tomara una capsula y se destapara, se tomara agua con la ayuda de la pipeta y la propipeta y se llenará la mitad de la capsula al ras del cuerpo de la capsula , taparla y anotar los ml gastados. Determinar de que número es la cápsula.

b)Vaciar en un vaso de precipitado unos 25 ml de jugo de naranja y en otro vaso colocar igualmente 25 ml pero de agua.Colocar una cápsula vacía en cada vaso y tomar el tiempo en que tarda en desintegrarse la cápsula.

c) Se elaboraran dos llenados de capsulas con las siguientes pesadas para cada una:Lactosa 187 mgAlmidón 80 mg

PVP 30 mgEstereato de Mg 3mg

d)Pesar las capsulas vacías en la balanza granataria, que se vayan a utilizar para llenar.

e)Pesar el PVP y el Estereato en la balanza analítica para tener un pesada mas precisa y la lactosa y el almidón se pueden pesar en la balanza granataria.

f) Cuando ya se tengan los polvos pesados se vaciaran en el mortero y se mezclaran, hasta que se obtenga un fino polvo sin gránulos de gran tamaño.

g)Se vaciara el polvo dentro del cuerpo de la cápsula y se cerrara.

h)Se hará lo mismo con la otra cápsula

i) Se pesará en trabajo final y se buscara que se obtenga la menor variación de peso en las dos cápsulas con la suma de los polvos y la cápsula vacía.

Resultados:

La cápsula se lleno con 6.2 ml, en la etiqueta marca que las capsulas son del número 0.

Desintegración:Cáspsula en jugo de naranja: 37 minutos y si se desintegro.Cápsula en agua: 52 minutos y no se desintegro.

Peso de la cápsula vacía: 100 mgLactosa: 187 mgAlmidón: 80 mgPVP: 30 mgEstereato de Mg: __ _ 3 mg_____

400 mg = 0.4 g

Peso cápsula 1: 0.4 gPeso cápsula 2: 0.39 g Diferencia: 0.01 g

Conclusiones:

Al termino de esta practica podemos concluir que:

Las capsulas son una forma farmacéutica oral que esta diseñada para liberar el principio activo en el tracto digestivo y es por eso que el pH en el que se desintegra debe de ser acido. Cuando realizamos la prueba de desintegración pudimos comprobar que la desintegración de la capsula fue mas rápido en el jugo de naranja (pH acido) que en el agua (pH 7 aprox.)

Por otro lado pudios aprender la diferencia entre las capsulas duras y las blandas:

Las capsulas duras son aquellas que están compuestas por dos piezas, y las capsulas blandas son una sola pieza. Aparte que el porcentaje de gelatina que las compone es mayor en las capsulas blandas que el de las duras.

Para que una capsula sea de calidad debe de cumplir con los siguientes requisitos:

Apariencia Color Olor desintegración Disolución Humedad Limite microbiano.

Y por ultimo para determinar el numero de capsula se basa el la capacidad de almacenaje en ella.

Cuestionario:

1.- Indique la composición de las cápsulas de gelatina vacías.

La materia prima principal utilizada para la elaboración de cápsulas es la gelatina disuelta en agua desmineralizada; como posibles sustancias auxiliares podemos encontrar los plastificantes, colorantes, conservadores, humectantes, y materiales gastrorresistentes.

2.- ¿Qué efecto tiene la glicerina en la composición de las cápsulas?

Es uno de los plastificantes más utilizados y proporciona la elasticidad y la flexibilidad de las cápsulas.

3.- ¿Qué importancia tiene el empleo de esta forma farmacéutica?

Se aventajan a varias de las diferentes formas farmacéuticas ya que estas poseen la cualidad de ser insípidas y por tanto evitar la necesidad de saborear el principio activo, protegen al fármaco de agentes externos como el polvo, la luz y el aire (no protege en contra de la humedad), permiten administrar en una sola forma farmacéutica uno o más fármacos de dosis exacta y facilitan la identificación del medicamento mediante el color de la cápsula.

4.- Describe los pasos necesarios para el proceso de encapsulación

Una vez obtenida la cápsula vacía, se añade en el cuerpo de la misma, el principio activo, y las posibles sustancias auxiliares que este pueda necesitar; (teniendo en cuenta las masas necesarias de cada uno de ellos), y se cierra con la tapa. Se puede realizar en maquinas encapsuladoras, en las cuales se colocan las cápsulas cerradas, y la maquina se encarga de abrirlas, se introduce la sustancia que se encapsulará, y la maquina cierra las cápsulas; de esta manera se elaboran más cápsulas en menor tiempo.

1. Se colocan las cápsulas en placas con espacios diseñados a la medida de las cápsulas para evitar que se muevan, se deslicen o se caigan.

2. Se destapan las cápsulas colocadas en las placas. El orden de este paso es variable, ya que se pueden destapar las cápsulas antes de colocarlas en la placa.

3. La placa se eleva ligeramente hasta quedar al ras de las cápsulas.

4. Se esparce el polvo con el o los ingredientes sobre la placa y es repartido entre las cápsulas con la ayuda de una espátula.

5. Si el polvo sobresale de la cápsula puede usarse un compactador múltiple que corrija esta situación.

6. Una vez que el polvo ha sido vertido dentro de las cápsulas se colocan las tapas para cerrar las cápsulas y se repite la operación tantas veces como sea necesario.

5.- Describe los tipos de cápsulas y sus usos.

Cápsulas de gelatina blanda

Las cápsulas de gelatina blanda (o elásticas) están formadas por una cubierta de una sola pieza de gelatina, a la que a veces se le agrega glicerina, que engloba un material de relleno, generalmente líquido. Las cápsulas de gelatina blanda se utilizan sobre todo para fármacos poco solubles en agua o jugo gástrico y, por tanto, de escasa bio-disponibilidad en forma sólida, o que requieren una protección eficaz contra la oxidación o la hidrólisis, puesto que el medio de disolución o dispersión suele ser un aceite.

Cápsulas de gelatina dura

Las cápsulas de gelatina dura (rígidas) están constituidas por dos valvas cilíndricas, llamadas cuerpo o caja la más larga y en la que se aloja el fármaco, y tapa, tapadera o cabeza la que hace el cierre de la cápsula. Se utilizan ocho tamaños distintos de cápsula, numerados del 000 (el mayor) al 5 (el más pequeño) Las cápsulas de gelatina dura suelen contener productos pulverulentos , con uno o varios principios activos, pero también pueden utilizarse otros rellenos, como microgránulos, gránulos (granules) o comprimidos; la única exigencia es que no reaccionen con la gelatina o dañen la integridad de la cubierta capsular

6.- Menciona dos ejemplos de encapsuladoras indicando nombre, modelo y capacidad de producción

Máquina encapsuladora automática NJP-3500/3200Modelo NJP-3500 NJP-3200

Máx capacidad

200000 cápsulas/hora

180000 cápsulas/hora

Tipo de cápsula

00#-5# y cápsula de seguridad A-E

Máquina encapsuladora automática NJP-800/600/400Modelo NJP-800 NJP-600 NJP-400

Máx capacidad 48000 cápsulas/hora 36000 cápsulas/hora 24000 cápsulas/hora

Tipo de cápsula 00#-5# y cápsula de seguridad A-E

Bibliografía:

http://medtrad.org/panacea/IndiceGeneral/n13-14_tradyterm-navascues.pdfhttp://docencia.izt.uam.mx/ferm/uueeaa/material_adicional/presentaciones_pdf/Capsulas.pdfhttp://www.elergonomista.com/galenica/capasulas.htm