Cardiotonic Os

7/29/2019 Cardiotonic Os

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Beln de los ngeles Snchez Carrillo

Mariana Barragn Ruvalcaba.


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ORIGEN

Son glucsidos hetersidos de estructura qumicasimilar que se encuentran en diversas plantas,especialmente hojas de Digitalis lanata y de D.purpurea.


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DEFINICIN, USOYCLASIFICACIN


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Frmacos que aumentan

la fuerza contrctil del

corazn (efecto

ionotrpico positivo) y

ejercen acciones

importantes sobre la

excitabilidad cardaca,

automaticidad, velocidad

de conduccin y periodos

refractarios.


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Estn indicados principalmentepara:

Insuficiencia cardiaca

Fallo congestivo del corazn.

Fibrilacin auricular

Aleteo o flutter auricular Taquicardia paroxstica

supraventricular.


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Sndrome caracterizado por un conjunto desntomas y signos secundarios a una diminucin dela funcin contrctil ventricular, de la funcin de lasvlvulas cardiacas o de las condiciones de carga

de los ventrculos.

Insuficiencia

cardiaca

Insuficiencia cardiacasistlica

Insuficiencia cardiacadiastlica


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Insuficienciacardiaca

sistlica.

Se caracteriza porsntomas secundarios a

la disminucin delvolumen minuto y a lahipoperfusin tisular.

Ocasionando fatiga,disminucin de la

tolerancia al ejercicio,la sangre que no puedeser expulsada durantela sstole cardiaca se

acumularetrgradamente

originando congestinpulmonar.

Insuficienciacardiaca

diastlica

Se caracteriza por ladisminucin del

volumen minuto ysignos de congestin

pulmonar en presenciade una cavidad

ventricular normal y sinhipoperfusin

perifrica.


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Fallo incapacidad del corazn de bombearsuficiente sangre para satisfacer las necesidadesde perfusin sangunea del organismo.

Tambin puede definirse de acuerdo a la disfuncinprimaria y las manifestaciones clnicas resultantes;en los siguientes tipos de fallos:


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Fallo Sistlico: Ms conocido y severo. Es

resultado de incapacidad en el vaciamiento.

Fallo Diastlico: Menos comn y menos severo. Esresultado de incapacidad en el llenado.

Fallo Ventricular Izquierdo (LVF): Es el tipo mscomn.

Fallo Ventricular Derecho (RVF).


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Arritmia supraventricular caracterizada por una

activacin ventricular no coordinada que se asociacon la prdida o el deterioro de la funcin mecnicaauricular.

La respuesta ventricular es irregular ygeneralmente rpida.


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Ritmo cardaco anormal que ocurre en la aurculacardaca. En sus inicios, el flutter auricular seasocia con una frecuencia cardaca acelerada otaquicardia, por lo que cabe dentro de la categorade taquicardia supraventricular.

Por lo general no es un ritmo estable yfrecuentemente degenera a una fibrilacinauricular.


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Es la brusca aceleracin de la frecuencia cardiacadebido a la activacin de un foco ectpico (impulsocardiaco anormal, que produce latidos anormales)o un mecanismo de reentrada de ambas aurculas.Su frecuencia puede oscilar entre 150-250latidos/minuto.

Paroxsticasignifica de vez en cuando.


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*En resumen nos sirvenpara el tratamiento devarias formas de fallo

del corazn en sufuncin de bombeo

sanguneo.*


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Se pueden clasificar a partir de los sistemasbiomoleculares que modifican para producir unamayor fuerza de contraccin del corazn:

Moduladores enzimticos.

Inhiben a la ATPasa dependiente de Na y K. Moduladores de receptores celulares.

Se encuentran en este grupo todos los agonistasde los receptores B-adrenrgicos.

Moduladores de la sensibilidad al Ca+2 Ejercen su funcin a travs de un incremento de

la sensibilidad de las protenas contrctiles alcalcio.


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CLASIFICACINDELOSFRMACOSCONEFECTOINOTRPICOPOSITIVO.

Digoxina

Lanatsido C

Deslansido

Digitoxina

Acetildigitoxina

Oubana

Gitalina


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ESTRUCTURABSICA


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Ncleo esteroideo o ncleo orgnico unido a unanillo de lactona en la posicin 17 y una serie deazcares, al carbono 3 del ncleo esteroideo. de

los digitlicos sobre el corac

No posee un grupo fcilmente ionizable, y por talrazn su solubilidad no depende del pH.

Tambin es constante la presencia de un hidrxidolibre terciario, unido en el carbono 14.


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El ncleo orgnico y la lactona integran una porcindenominada aglicona o genina, de donde reside lacualidad farmacolgica de la accin del digitlicosobre el corazn.

La presencia de una lactona, la fusin de los anillosC y D en posicin cis e hidroxido en C14,establecen las diferencias entre los digitlicos yotros derivados del mismo ncleo orgnico(colesterol, hormonas sexuales, vitamina C).


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FARMACOCINTICA


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Se concentran en el aparato gastrointestinal y en elhgado.

Se distribuyen rpidamente por los distintoscompartimientos biolgicos.

El metabolismo se lleva a cabo principalmente enel hgado.


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La excrecin como compuestos originales o comometabolitos, se produce principalmente a travs delrin y tambin depende de su grado de polaridad(los ms polares se excretan ms rpido).

Su semivida es de larga duracin por su mayorliposolubilidad, estn sujetos a un proceso decirculacin enteroheptica que prolonga supermanencia en el organismo.


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MECANISMODEACCIN


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Los frcacos cardiotnicos tienen un receptor

especfico localizado sobre el sistema de transporte

de ATPasa.

Los digitlicos actan a nivel molecular comoinhibidores de la ATPasa de la membrana y de estemodo inhiben el transporte de Na+ y k+ a travs de

la membrana celular del miocardio. Paracontrarrestar la acumulacin de Na+, se activa elintercambiador sarcolmico de Na+-ca+2, queexpulsa de la clula iones de Na+ a cambio de laintroduccin de iones Ca+2-

Incremento en la intensidad de la corriente lenta deentrada de Ca+2 a la clula durante la fase 2 delpotencial de accin.


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Aumento de la liberacin de Ca+2 de depsitosintracelulares durante el acoplamiento excitacin-contraccin.

Puesto que el Ca 2+, como los glicsidoscardiacos, potencia la contractilidad cardiaca einhibe tambin la ATPasa de la membrana, seformula la hiptesis de que el Ca 2+ y la digital,

actan sinrgicamente sobre la membranamiocrdica.


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DIGOXINAYDIGITOXINA


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FARMACOCINTICA

Digitoxina Digoxina

Absorcin gastrointestinal (%) 90-100 50-80

Biotransformacin heptica (%) 90 6

Va principal de excrecin Renal Renal

Semivida 4-6das 38-48horasDosis total de digitalizacin (mg) 1.0-1.5 1.0-2.5

Dosis de mantenimiento (mg) 0.125-0.75 0.75-1.5

Comienzo de la accin 2-6h 1-2h

Accin mxima 8-12h 3-5h


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FARMACODINAMIA.

A. Efectos cardiacos.

Intensifican la contraccin de la sacmera delcorazn al incrementar la concentracin de calciolibre muy cerca de las protenas contrctilesdurante la sstole.


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La mayor concentracin de calcio es consecuencia

de un proceso bifsico:1. Aumento de la concentracin de sodio

intracelular.

2. Disminucin relativa de la expulsin de calcio

desde la clula por el intercambiador sodio/calcioa causa del incremento del nivel de sodiointracelular.

El calcio citoplsmico en mayor cantidad es

secuestrado por SERCA en el retculosarcoplsmico para su liberacin ulterior.


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B. Efectos elctricos.

Prolongacin del periodo refractario funcional del

sistema de transmisin auriculoventricular.Los digitalicos prolongan la duracin del periodorefractario funcional del sistema AV. Este efectotiene dos componentes:

a) Una accin vagal del digitlico por mayorliberacin de acetilcolina, sustancia que aumentala duracin del periodo refractario del ndulo AV

b) Una accin inhibidora sobre la inervacin

adrenrgica del corazn.


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Disminucin de la duracin del potencial de accincomo consecuencia de una mayor conductancia depotasio causada por el aumento de calciointracelular.


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DIGOXINA


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DIGOXINA

3 molculas dedigitoxosa.


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DIGITOXINA


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DIGITOXINA


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EFECTOS

ADVERSOS


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Gastrointestinales

Anorexia, nuseas, vmitos, diarrea y dolor

abdominal que ha sido atribuido a vasoconstriccinarterial mesentrica.

Neurolgicascefaleas, fatigas, neuralgias y parestesias.

Psiquitricasdelirio, desorientacin, confusin, psicosis yalucinaciones.


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Visuales

visin borrosa, halos, escotomas y alteraciones dela percepcin de los colores que parecen deberse ala acumulacin de frmaco en el nervio ptico.

Endocrinas

Inhibicin del metabolismo del B-estradiol y puedeproducir signos de hiperestrogenismo como

ginecomastia, galactorrea o cornificacionesvaginales en mujeres posmenopusicas puedenconducir a un falso diagnstico de carcinoma.


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CONTRAINDICACIONES


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Arritmias supraventriculares (Flutter o fibrilacinauriculares) asociadas al sndrome de preexitacin.

Bloqueo AV de grados II y III.

Sndrome de seno enfermo.

Sndrome de seno carotdeo.


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Miocardiopata hipertrfica

obstructiva

Derrame pericrdico

Aneurisma artico

Arritmias cardacas por intoxicacindigitlica.


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INTERACCIONES


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INTERACCIONES.

Frmacos que pueden aumentar los efectos de ladigital:

1. Amiodarona2. Claritromicina3. Diltiazem4. Eritromicina5. Espironolactona6. Frmacos que producen prdida de potasio7. Propafenona

8. Quinidina9. Verapamil10. Caoln pectina11. Rifampicina12. Sulfasalazina.

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