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Centro Universitário Maurício de Nassau – UNINASSAU Curso de Enfermagem Farmacologia

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Centro Universitário Maurício de Nassau – UNINASSAU

Curso de Enfermagem Farmacologia

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- SILVA, P.; Farmacologia. 7 ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006.

- RANG, H. B.; DALE, M. M. Farmacologia. 5 ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2004.

- KATZUNG, B. G. Farmacologia básica e clínica. 8 ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan 2003.

- GILMAN, A. G.; GOODMAN, L. S.; GILMAN, A. As bases farmacológicas da terapêutica. 11 ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006.

BIBLIOGRAFIA

Livros: Livros:

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Introdução à Farmacologia

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Introdução à Farmacologia

PRINCÍPIOS GERAIS

pharmacon (droga) + logos (ciência)

CONCEITOSCONCEITOS

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Introdução à Farmacologia

CONCEITOSCONCEITOS

INTERAÇÃO ENTRE:

Substância Química + Sistema Biológico Droga / Fármaco Fisiologia / Patologia

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Introdução à Farmacologia

DROGA – Qualquer substância que interaja com o organismo capaz de produzir algum efeito.

FÁRMACO – Uma substância de estrutura química definida, com propriedades ativas, produzindo efeito terapêutico.

REMÉDIO (re = novamente + medior = curar): Pode ser qualquer coisa capaz de trazer benefício ao paciente;Não existe necessidade de comprovação cientifica de sua eficiência e segurança.

MEDICAMENTO – Produto tecnicamente elaborado para fins terapêuticos, sanativos ou paliativos.

CONCEITOSCONCEITOS

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Introdução à Farmacologia

MEDICAMENTO REFERÊNCIA É o produto inovador, cuja eficácia, segurança e qualidade foram

cientificamente comprovadas por ocasião do registro. É geralmente o primeiro remédio que surgiu para curar determinada doença e o laboratório que detém a patente do produto tem exclusividade para produzi-lo durante um tempo determinado. Ex.: Viagra®, Xenical®, Lipitor®.

CONCEITOSCONCEITOS

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Introdução à Farmacologia

MEDICAMENTO GENÉRICO – É um medicamento idêntico ao produto de marca (Princípio ativo,

dose, forma farmacêutica, etc).

É uma alternativa ao medicamento de referência e pois tem rigorosamente as mesmas características e efeitos sobre o organismo do paciente.

A garantia é dada pelo Ministério da Saúde que exige testes de bioequivalência farmacêutica.

CONCEITOSCONCEITOS

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Introdução à Farmacologia

MEDICAMENTO SIMILAR Contém o mesmo princípio ativo, apresenta a mesma concentração,

forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica do medicamento de referência, mas não há testes de bioequivalência.

CONCEITOSCONCEITOS

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Histórico

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Histórico

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Histórico

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Histórico

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Planejamento Racional

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Combate à resistência a um fármaco já existente;

Aperfeiçoamento do tratamento de doenças existentes;

Tratamento de doenças recém identificadas(AIDS, H1N1);

Controle de pragas (agricultura);

Produção de fármacos mais seguros.

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Introdução

Por que Precisamos de Novos Fármacos?

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Origem dos Fármacos

Cocaína BenzocaínaLidocaína

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Origem dos Fármacos

HeparinaExtraído de mucosa intestinal suína ou bovina

BrioblastinaBugula neritina

Ácido AcetilsalicílicoSalix alba

(Salqueiro Branco)

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Origem dos Fármacos

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Cultura de Staphylococcus aureus inibida por um contaminante (Fungos)

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Origem dos Fármacos

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Originalmente planejado como antihipertensivo e antianginal(baixa eficácia)

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Origem dos Fármacos

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Origem dos Fármacos

Extração convencional-Extrair, purificar, isolar...

Screening (triagem, seleção, etc) Seleção randômica

High Throughput Screening ou THSSeleção de toda a quimiotéca.

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Origem dos Fármacos

Planta Substância AçãoCoffea arabica Cafeína Estimulante central

Cannabis sativa Canabinol Calmante; Estimula o apetite; Antiemético; Relaxante muscular

Rauwolfia serpentina Reserpina Antihipertensivo

Mandragora officinalis Escopolamina Analgésica; Antiespasmódico do TGI

Atropa belladona Atropina Anticolinérgico

Ephedra sinica Efedrina Vasoconstrictor; Broncodilatador; Estimulante

Pilocarpus microphyllus Pilocarpina Controle da pressão intraocular

elevada

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Origem dos Fármacos

Morfina(Papaver somniferum)

- 1804: Friedrich Wilhelm;- 1852: uso generalizado;- 1874: 1º derivado: Diacetilmorfina

Cocaína (Erytroxylum coca)

-1859: Niemann;-1886 – John Pemberton criou o “soft drink” (Coca-cola)- Toxicodepêndencia de morfina e Anestésicos Locais

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Origem dos Fármacos

Grupo Farmacofórico ou FarmacóforoAlterações na estrutura do protótipo:

- Dimensão e conformação do esqueleto do carbono;

- Natureza e o grau de substituição;

- Estereoquímica do protótipo

Ác. BarbitúricoTiopentalFenobarbital

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Origem dos Fármacos

- Maior probabilidade de se obter derivados com propriedades superiores ao composto protótipo;

- Menor custo e tempo de produção;

- Estudar as relações estrutura e atividade (REA);

- Elucidar o grupo farmacofórico;

Maior potência; Menos efeitos colaterais; Ação mais ou menos prolongada; Maior estabilidade física e química; Síntese simplificada,

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Desenvolvimento de Fármacos

Síntese e Id. estrutural do composto

Síntese e Id. estrutural do composto

Levantamento bibliográficoe busca por patentes

Levantamento bibliográficoe busca por patentes

Testes ClínicosTestes Clínicos

Testes Pré-clinicosTestes Pré-clinicosFASE IV

(Farmacovigilância)

v

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Desenvolvimento de Fármacos

Tempo

- 7 – 15 anos desde o desenho até sua comercialização;

Riscos

- Somente uma entre 1000 moléculas consideradas candidatas para o desenvolvimento alcança o mercado;

Preço

- Custo médio para um desenvolvimento bem sucedido de uma droga é estimado em mais de R$ 500 milhões.

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Desenvolvimento de Fármacos

Testes ClínicosTestes Clínicos

Testa o medicamento pela primeira vez em humanos;

Avalia a segurança do produto investigado;

Pequenos grupos (10 – 30 pessoas), geralmente, de voluntários sadios.

Exceções - câncer ou HIV-aids

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Desenvolvimento de Fármacos

Testes ClínicosTestes Clínicos

Número de pacientes maior (70 - 100);

Avaliar a eficácia da medicação;

Obter informações mais detalhadas sobre a segurança do medicamento;

Toxicidade

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Desenvolvimento de Fármacos

Testes ClínicosTestes Clínicos

Comparação;

Aumenta o número de pacientes para 100 a 1.000.;

Estudos randomizados;

Monitorar efeitos colaterais;

Compará-los com os tratamentos já utilizados;Segurança e Eficácia