Chimica Farmaceutica e Tossicologica II Prof. Silvio ?· ecotiopato, malathion, parathion. Riattivatori…

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  • Chimica Farmaceutica e Tossicologica II

    A.A. 2012-2013

    Prof. Silvio Massa

    Tel. 0577-234332 - E-mail: massa@unisi.it

    Farmaci del Sistema Nervoso Centrale : generalit

    Farmaci deprimenti.

    Anestetici generali : meccanismo d'azione, anestetici generali per inalazione: protossido d'azoto, etere etilico,

    cloroformio, etilene, ciclopropano, alotano (s), metossiflurano , flurossene, enflurano; anestetici generali

    endovenosi: barbiturici: tiopentale, tiamilale; benzodiazepine: flunitrazepam; derivati

    dell'1-amino-1-fenilcicloesano: fenciclidina; steroidi: idrossidione succinato, alfadolone acetato; propanidide.

    Analgesici narcotici: oppio, morfina e derivati: idromorfone, idrocodone, ossimorfone, ossicodone, metopone,

    codeina, tebaina, eroina, nalorfina(s), naloxone, naltrexone, nalbufina, butorfanolo; derivati morfinanici:

    levorfanolo; derivati benzomorfanici: fenazocina, pentazocina, ciclazocina; derivati piperidinici:

    meperidina(s), anileridina, chetobemidone, etoeptazepina, fentanile, metadone (s), d-propossifene; prodotti

    di complicazione molecolare della morfina: etorfina(s), buprenorfina. Leu-encefalina, met-encefalina,

    endorfine. Recettore della morfina. Neuroleptoanalgesia

    Analgesici non narcotici : cascata dell'acido arachidonico; derivati dell'acido salicilico: acido salicilico, acido

    acetilsalicilico(s), salicilamide, benorilato, diflunisale; derivati del pirazolidin-3,5-dione: fenilbutazone,

    ossifen-butazone; derivati dell'acido antranilico: acido mefenamico, acido flufenamico, acido meclofenamico,

    acido befenamico, acido niflumico, glafenina, floctafenina; derivati di un acido arilacetico: indometacina(s),

    sulindac, benzadac, tolmetin, ibufenac, ibuprofene, fenoprofene, chetoprofene, carprofene, naprossene, acido

    tiaprofenico, diclofenac; derivati dell'anilina: acetanilide, paracetamolo, fenacetina; derivati del pirazolone:

    fenazone, aminopirina(s), aminofenazone, propifenazone, 4-N-propilfenazone, dipirone; derivati

    4-idrossi-1,2-benzotiazinici: sudoxicam, piroxicam(s), isoxicam. Inibitori della COX-2:Nimesulide,

    Celecoxib, Rofecoxib, Valdecoxib, Etoricoxib.

    Anestetici locali : esteri dell'acido benzoico: piperocaina; esteri dell'acido p-aminobenzoico, procaina,

    butacaina, tutocaina, tetracaina; aroilamidi: cincocaina; anilidi: lidocaina(s), pirrocaina, mepivacaina,

    bupivacaina.

    Ipnotici: ipnotici azotati ciclici: considerazioni generali sui barbiturici, barbitale, fenobarbitale(s),

    allobarbitale, pentobarbitale, secobarbitale, tiopentale, esobarbitale; benzodiazepine: nitrazepam, flurazepam,

    flunitrazepam, temazepam, triazolam, estrazolam; analoghi isosterici dei barbiturici: glutetimide, talidomide,

    metoqualone; ipnotici azotati non ciclici: meprobamato(s), etinamato; amidi ed uree; ipnotici non azotati:

    cloretone, paracetalde, cloralio idrato.

    Farmaci deprimenti selettivi:

    Antiepilettici : fenobarbitale, mefobarbitale, idantoina, fenitoina, mefinitoina, acido valproico, sultiame,

    carbamazepina, vigabatrina, lamotrigina, felbamato.

    Antiparkinson: levodopa, carbidopa(s), benserazide, apomorfina, deprenalina, amantadina, triesifenilide,

    biperidene, prociclidina, orfenadrina, metissene. .

  • Antialhzaimer: Tacrina, Donepezil.

    Antitussivi: codeina, etilmorfina, idrocodone, diidrocodeina, levopropossifene, caramifene, pentossiverina,

    osseladina, oxolamina.

    Neurolettici: alcoloidi della Rauwolfia ed analoghi: reserpina, deserpina, rescinamina, metoserpato,

    tetrabenazina,; derivati fenotiazinici: clorpromazina, promazina, acepromazina, perazina, fenazina,

    perfenazina; derivati butirrofenonici(s): aloperidolo, trifluperidolo, moperone, droperidolo .

    Ansiolitici : rilassanti muscolari centrali sedativi: mefenesina, meprobamato(s), tibamato, fenaglicodolo,

    carisoprodolo; benzodiazepine: clordiazepossido(s), demoxepam, nordiazepam, diazepam(s), bromazepam,

    tetrazepam, medazepam, temazepam, ossazepam, lorazepam, clobazam, chetazolam, triazolam, flumazenil.

    Rilassanti muscolari periferici stabilizzanti : d-tubocurarina, gallamina triioduro; depolarizzanti:

    sussametonio cloruro, decametonio cloruro.

    Rilassanti muscolari centrali : mefenesina, metocarbamolo, carisoprodolo, mefenossalone, feniramidolo,

    baclofene.

    Farmaci stimolanti :

    Analettici centrali : stricnina, canfora, pentetrazolo, niketamide, etamivan, lobelina, alcaloidi xantinici:

    caffeine (s), teofillina (s), teobromina; aminofillina.

    Timolettici : imipramina (s), desipramina, trimipramina, opipramolo, amitriptilina, dossepina, mianserina,

    aptazepina.

    Timeretrici : iproniazide, nialamide, fenelzina, pargilina,..

    Stimolanti psicomotori : amfetamina (s), metanfetamina, fenmetrazina. Psicodislettici : mescalina,

    bufotenina, armalina, acido lisergico e derivati, cannabinolo.

    Farmaci del Sistema Nervoso Autonomo : generalit

    Adrenergici : epinefrina, norepinefrina (a-metil DOPA), isoprenalina (s), isoetarina, orciprenalina,

    N-t-butilnorepinefrina, sinefrina , idrossiamfetamina, amfetamina (s) , metamfetamina, efedrina(s),

    nafazolina, ciclopentamidina, xilometazina.

    a -Bloccanti adrenergici: prazosina, urapidile, alcaloidi della segale cornuta, Doxazosina, Terazosina.

    b -Bloccanti adrenergici: propranololo (s), alprenololo, bunitrololo, acebutololo, atenololo, Bisoprololo,

    Sotalolo.

    Colinergici : recettore muscarinico e nicotinico. Acetilcolina, metacolina, acetil-a-metilcolina, betanecolo,

    carbacolo, muscarina, pilocarpina.

    Inibitori dellacetilcolinesterasi : fisostigmina, neostigmina, piridostigmina, diisopropilfluorofosfato,

    ecotiopato, malathion, parathion.

  • Riattivatori dellacetilcolinesterasi : bromuro di pralidossima

    Antimuscarinici: alcaloidi della belladonna: atropina, josciamina, scopolamina, omatropina. adifenina,

    piperidolato, ossifenciclimina, benztropina, prociclidina, fencarbamide.

    Spasmolitici Miotropi: papaverina (s), etaverina.

    ANTISTAMINICI: Prima Generazione: difenidramina, prometazina, clorfenamina, triprolidina,

    dimenidrato, cinnarizina. Seconda Generazione: loratadina, desloratadina, idrossizina, rupatadina,

    fexofenadina.

    Inibitori del rilascio di istamina: cromoglicato sodico

    Antistaminici a doppio effetto: azelastina.

    Ormoni : generalit

    Ormoni della tiroide e farmaci tireostatici: tiroxina, liotironina, propiltiuracile, tiamazolo, carbimazolo;

    Insulina e ipoglicemizzanti orali : tolbutamide, carbutamide, clorpropamide, metformina.

    Ormoni steroidici e composti correlati : generalit, nomenclatura, stereochimica, biogenesi del colesterolo.

    Ormoni sessuali : androgeni: testosterone(s) e suoi esteri, deidroepiandrosterone, ormonoidi ad attivit

    androgena: metiltestosterone (s); ormonoidi anabolizzanti: stanolone, oxandrolone, nandrolone,

    19-nortestosterone. Antiandrogeni: ciproterone acetato.

    Progestativi : progesterone (s), ormonoidi progestativi: etisterone (s), noretisterone, idrossiprogesterone

    acetato, 19-norprogesterone, norgestrel, dimetisterone, medrossiprogesterone acetato.

    Estrogeni : estrone(s), estradiolo(s), estriolo; ormonoidi estrogeni: etinilestradiolo (s), mestranolo,

    quinestrolo. Sintetici: dietilstilbestrolo (s),esestrolo, dienestroloclorotrianisene. Antiestrogeni: tamossifene.

    Prodotti anticoncezionali: associazioni progestinico-estrogeno, pillola long-acting, minipillola, pillola del

    giorno dopo.

    Corticosteroidi: generalit; mineralcorticoidi e glucocorticoidi: desossicorticosterone, aldosterone, cortisone,

    idrocortisone(s), corticosterone, prednisone(s), prednisolone, desametasone, triamcinolone.

    Farmaci Cardiovascolari

    Antiaritmici : generalit, chinidina, diidrochinidina, ajmalina, prajmalina; procainamide, lidocaina, tocainide,

    bunaftina, fenitoina, propranololo(s), bufetololo, amiodarone, bretilio tosilato, verapamile, diltiazem,

    nifendipina.

    Vasodilatatori delle coronarie : nitriti e nitrati: nitrito di amile, trinitroglicerina, eritritile tetranitrato,

    nicorandil; b-bloccanti: atenololo, ascebutololo; Ca-antagonisti: nifendipina, nicardipina, nitrendipina,

    amlodipina, felodipina, flordipina, Bay K8644(Ca-agonista); verapamile; diltiazem(s); khellina,

    metilcromone, amiodarone.

  • Cardiotonici : Eterosidi cardiocinetici: generalit, relazioni struttura-attivit, digitossigenina, digossigenina,

    gitossigenina,, strofantidina, scillarenina Digibind.

    Ipolipidemizzanti : Farmaci antilipogenici: acidi arilossiisobutirrici: clofibrato (s) e analoghi (fenofibrato,

    beclobrato, ciprofibrato, benzafibrato). Lovastatina (mevinolina), mevastatina (compattina), simvastatina,

    pravastatina. cerivastatina.

    Farmaci antilipolitici : acido nicotinico ed analoghi. Piridinol carbammato (s). Farmaci lipoproteinolitici:

    d-tiroxina. Agenti sequestranti: colestiramina, probucolo. Farmaci vari: tiadenolo, acidi grassi poliinsaturi

    (acidi linoleico, linolenico, arachidonico).

    Antiipertensivi : a meccanismo vascolare: ,prazosina(s), donaxosina, labetanolo, bunazosina; ad azione

    diretta: nitroprussiato sodico, diazossido, idralazina, diidralazina, budralazina; minoxidil(s); a meccanismo

    neurogeno: mebutamato, clonidina, tolonidina,; interferenti con la biosintesi della norepinefrina:

    a-metilDOPA; anti MAO: pargilina; agenti sul sistema periferico: bromuro di esametonio, reserpina,

    deserpina, metoserpina, metoserpato ; ad azione sul sistema