7
1 1 Sistim Syaraf Sistim Syaraf Perifer Aferent Efferent Sistim Syaraf Pusat Sistim Syaraf Otonom Sistim Somatik Parasimpatik Simpatik Peranan sistim syaraf simpatis dan parasimpatis Simpatis : fight ot flight Parasimpatis : memelihara fungsi tubuh yang penting 2 Sintesa dan pelepasan asetilkolin 3 Direct acting-cholinergic agonist 4 Kelompok : Ester choline Karbakol Bethanechol Alkaloid Pilokarpin Acethylcholine 5 Kerja : Muskarinik dan nikotinik Menurunkan heart rate dan cardiac output sebagai akibat menurunnya firing rate di SA node Menurunkan tekanan darah : Melalui fosfatidil sistim, Ca intraseslular meningkat sehingga pembentukan NO dari arginin di sel endotel meningkat. Meningkatkan sekresi cairan saliva, sekresi dan motilitas saluran cerna dan sekresi bronchiol. Otot detrusor urin meningkat dan kontriksi otot siliari mata. Bethanechol 6 Aktivitas muskarinik kuat, nikotinik lemah dengan kerja utama pada otot polos saluran pencernaan dan kandung kemih, trigone dan spingter relaksasi mendorong keluarnya urin. Indikasi : Merangsang kantung kemih yang lemah pada post partum atau post operatif Adverse effect : sama dengan stimulasi cholinergic

Cholinergik-adrenergik

Embed Size (px)

Citation preview

Page 1: Cholinergik-adrenergik

1

1

Sistim Syaraf

Sistim Syaraf

Perifer

AferentEfferent

Sistim Syaraf Pusat

Sistim Syaraf OtonomSistim Somatik

Parasimpatik

Simpatik

Peranan sistim syaraf simpatis dan

parasimpatis

Simpatis : fight ot flight

Parasimpatis :

memelihara fungsi tubuh

yang penting

2

Sintesa dan pelepasan asetilkolin3

Direct acting-cholinergic agonist

4

Kelompok :

Ester choline

Karbakol

Bethanechol

Alkaloid

Pilokarpin

Acethylcholine

5

Kerja : Muskarinik dan nikotinik

Menurunkan heart rate dan cardiac output sebagai akibat menurunnya firing rate di SA node

Menurunkan tekanan darah :

Melalui fosfatidil sistim, Ca intraseslular meningkat sehingga pembentukan NO dari arginin di sel endotel meningkat.

Meningkatkan sekresi cairan saliva, sekresi dan motilitas saluran cerna dan sekresi bronchiol. Otot detrusor urin meningkat dan kontriksi otot siliari mata.

Bethanechol

6

Aktivitas muskarinik kuat, nikotinik lemah dengan kerja utama pada otot polos saluran pencernaan dan kandung kemih, trigone dan spingter relaksasi mendorong keluarnya urin.

Indikasi : Merangsang kantung kemih yang lemah pada post partum atau post operatif

Adverse effect : sama dengan stimulasi cholinergic

Page 2: Cholinergik-adrenergik

2

Carbachol (Carbamylcholine)

7

Action : Stimulan kemudian depresan ganglion

menyebabkan pelepasan adrenalin karena efek

nikotiniknya. Pada mata menyebabkan miosis

Indikasi untuk pengobatan mata (kontraksi pupil

dan menurunkan tekanan intraocular.)

Pilokarpin

8

Aktivitas muskarinik menyebabkan miosis yang

bisa diblok oleh atropine, dan meningkatkan

sekresi saliva, keringat dan air mata

Indikasi : Glaukoma

Adverse effect : gangguan CNS, berkeringat dan

hipersalivasi.

9

Indirect acting cholinergic

Reversible:

physostigmine

Neostigmin

Endrophronium

Irreversible :

isoflurophate

Anticholinesterase (Reversible)

10

Physostigmine

Action : Nikotinik dan muskarinik serta mempengaruhi CNS

Indikasi : Meningkatkan motilitas usus dan kantung kemih, glaucoma dan antagonist tropin, penothiazine dan tricyclic antidepresan

Adverse effect : Konfulsi, bradikardia, paralysis otot skelet

Neostigmine

11

Lebih polar sehingga tidak masuk ke CNS, Efek terhadap otot skeletnya lebih besar dibandingkan dengan physostigmine

Indikasi : MErangsang saluran kemih dan cerna, antidota tubokurarin dan neuromuscular bloking agent lainnya secara kompetitif, myasthermia gravis dan autoimmune

Adverse effect : salvias, flushing, tekanan darah turun, Nausea, nyeri perut, diare dan bronchospasm

12

Pyridostigmine

Indikasi : Mysthermia gravis durasi 3-6 jam

Endrophonium

Kerjanya sama dengan neostigmin dengan durasi

yang lebih pendek.

Indikasi Myastervia gravis. IV menyebabkan

peningkatan kekuatan otot secara mendadak

Page 3: Cholinergik-adrenergik

3

Anticholinesterase irreversible

13

Isoflurophate

Mekanisme kerja :Menginaktifkan enzim dengan cara Mengikat serin-OH secara kovalen Enzim yang terfosforilasi melepaskan gugus isoprofil. Hilangnya gugus alkyl menyebabkan pralidoksim tidak mampu memecahkan ikatan enzim dengan obat yang ada

14

Kerja : stimulasi kolinergik, paralysis fungsi

motoris dan konvulsi dan miosis. Atropin

mengantagonis kerja obat ini terhadap efek

muskarinik dan CNS

Indikasi : Glaukoma lama kerjanya 1 minggu.

Reaktivasi asetilkolinesterase :

Reaktivasi cholinesterase

Pralidoksim15

: gugus yang bermuatan bereaksi dengan bagian

anionic enzim untuk mengusir organofosfat dan

mengembalikan fungsi enzim .

Hanya bekerja bila diberikan sebelum terjadinya

aging.

Cholinergik antagonist

16

1. Antimuskarinik

Kelebihannya : Tidak memblokade reseptor

nikotinik, Efeknya terhadap neuromuscular

junction skelet dan ganglia otonom kecil bahkan

tidak ada sama sekali.

1.a.Atropin17

Kerja : Memblokade reseptor muskarinik sentral dan perifer daya kejanya 4 jam, padamata berhari hari.

Mata : midriasis, tidak responsive terhadap cahaya, cycloplegia. Meningkatkan teknanan intraocular sehingga berbahaya bagi pasient glaucoma. Mengurangi motilitas saluran pencernaan, tanpa mempengaruhi produksi HCl,

Mengurangi hipermotilitas kantung kemih, enuresis pada anak anak. Jantung bradychardia pada dosis kecil, tachycardia pada dosis tinggi.Sekresi saliva dan keringat dihambat.

18

Indikasi :

Mydriatic, cycloplegic dan dapat digunakan untuk

pengukuran gangguan daya refraktif.

Antispasmodik, Antidote untuk cholinergic agonist,

antisecretory agent.

Kontraindikasi : ( fig. 5.4)

Page 4: Cholinergik-adrenergik

4

1.b. Scopolamin19

Efek terhadap CNS lebih kuat dan durasinya lebih

lama dari atropine.

Kerja : antimotion sickness, memblokade memori

dalam jangka pendek

1.c. Ipatropium:

20

Indikasi :

asma

obstruksi paru paru kronis pada pasien yang tidak

bisa memakai adrenergic

Ganglionic Blocker21

memblokade reseptor nikotinik secara tidak

selektif diduga melalui blockade ion chanel

.

2.a.nicotine :

22

Menyebabkan depolarisasi ganglia sehingga terjadi

stimulasi yang diikuti dengan paralisa semua

ganglia.

2.b. trimethapan

23

Indikasi :

Menurnkan tekanan darah pada kasus emergensi,

hipertensi oleh edema paru paru,

aneurysm bila senyawa lain tidak bisa digunakan

2.c.Mecamylamin

24

Memblokade nicotinic receptor ganglia secara

kompetitif.

Durasi 10 jam.

Absorpsi via oral : bagus.

Page 5: Cholinergik-adrenergik

5

Obat Pemblokade neuromuscular25

Obat yang menghambat transmisi kolinergik antara

ujung syaraf motoris dengan reseptor nikotinik

neuromuscular end-plat otot skelet

a. Nondepolarizing (competitive) blocker

26

Dosis rendah :.

Obat berikatan dengan reseptor nikotinik mencegah

terjadinya ikatan antara reseptor tersebut dengan

asetilkolin sehingga depolarisasi membrane sel otot

dihambat

Dosis tinggi :

memblokade ion chanel end-plate sehingga transmisi

neuromuscular jadi lemah.

Tugas27

Distribusi reseptor parasimpatis ( nikotinik dan

muskarinik)

Keluarnya syaraf simpatis dan parasimpatis

Perbedaan antara syaraf simpatis dan

parasimpatis.

28

Ada dua belas kelompok.

Semua kelompok mengerjakan tugas sebagai

berikut:

Obat yang bekerja terhadap sistim syaraf simpatis

yang bekerja secara langsung, tidak langsung,

campuran baik agonist maupun antagonist

Kirim ke [email protected]

29

Indikasi :

digunakan sebagai adjuvant anestetik operasi untuk

merelaksasikan otot (lihat fig. 5.8)

Interaksi

Cholinesterase inhibitor : neostigmine, physostigmine dan

endrophonium-> menurunkan

. halogenated hydrocarbon anesthetic : halothane ->

meningkatkan kerja melalui stabilisasi membran

Antibiotik aminoglikosida : gentamycin atau tobramycin

(menghambat peepassan asetilkolin)-> meningkatkan kerja

(bersinergi dengan tubokurarin

Calciumchanel blocker

b Depolarizing agents30

Mekanisme kerja :

Berikatan dengan reseptor nikotinik dan bertindak seperti asetilkolin menyebabkan depolarisasi junction melalui pembukaan Ion chanel

Kerja : paralysis, (kejadian paralysis pada otot respirasi terakhir)

Page 6: Cholinergik-adrenergik

6

31

Indikasi :

intubasi endotracheal,

electroconvulsive shock

Adverse effect :

Hyperthermia,

Apnea

Neuromuscular blocing agent

Atracurium

Doxacurium

Metocurin

Tubocurarine

Succinylcholine

Mivacurium

Paneucuronium

Pipercuronium

Rocuronium

Vecurium

32

Obat yang bekerja pada syaraf

simpatis33

Simpatomimetik

Simpatolitik

Sintesa dan Pelepasan adrenalin34

Agonist Adrenergik35

Kerja obat simpatomimetik36

Page 7: Cholinergik-adrenergik

7

37

Kelompok Obat yang

termasuk Antagonist

adrenergik

Kerja Antagonis Beta38