Clase 3 Un 1 Intr a la Fcologia ADME.pptx

7/26/2019 Clase 3 Un 1 Intr a la Fcologia ADME.pptx

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CLASE N3

RECEPTORES FARMACOLOGICOS

Tcnico Superior en Qumica y Farmacia


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RECEPTORES FARMACOLGICOS


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Agonistas parcialesAntagonistas puros



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Antagonismo funcionalAntagonismo no competitivo


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ABSORCIN

!ISTRIB"CIN# ELIMINACIN!E LOSF$RMACOS


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Re%aci&n en're %a (o)i) %a concen'raci&np%a)m*'ica y e% e+ec'o

Para que un frmaco produzca u efec!o !erap"u!#coo !$%#co& de'e a(canzar un #n!er)a(o prec#o deconcen!rac#one en (a biofase& e dec#r& e( med#o enque #n!erac!*a con u recep!ore+,e'a-o de e!e #n!er)a(o& no e o'er)ar n#n.*n efec!o

farmaco($.#co o "!e er u'!erap"u!#co/ por enc#ma&e( efec!o puede er e%ce#)o o pueden aparecer o!roefec!o no deeado+

La concen!rac#$n de un frmaco que e a(canza en u(u ar de acc#$n e (a conecuenc#a de (o # u#en!e


7/21Tcnico Superior en Qumica y Farmacia


a) Absorcin e dec#r& (a en!rada de( frmaco en e( or.an#mo que#nc(u1e (o proceo de (#'erac#$n de u forma farmac"u!#ca& d#o(uc#$n1 a'orc#$n prop#amen!e d#c2a+

b) Distribucin de( frmaco para que ((e.ue pr#mero de( (u.ar dea'orc#$n a (a c#rcu(ac#$n #!"m#ca 1 dede e((a 2a!a (o !e-#do+

Para que e( frmaco a(cance dede u (u.ar de a'orc#$n u (u.ar deacc#$n& de'e a!ra)ear d#)era mem'rana para ((e.ar a (a an.re 1 parapaar de "!a a( (qu#do #n!er!#c#a( 1& en u cao& a( #n!er#or de(a c"(u(a

e& #nc(uo& de e!ruc!ura #n!race(u(are+

E( pao de( frmaco de (a an.re a (o !e-#do depende de (a 4-ac#$n de(frmaco a (a pro!ena de( p(ama& 1a que $(o e( frmaco (#'re d#funde(#'remen!e a (o !e-#do+




c) Eliminacin de( frmaco& ea por metabolismo pr#nc#pa(men!e2ep!#co o por excrecin de( frmaco #na(!erado por (a or#na& '#(#& e!c+

En a(.uno cao& e!e me!a'o(#mo puede produc#r me!a'o(#!o ac!#)o

cu1a preenc#a !am'#"n de'er !enere en cuen!a+




La #n!en#dad de (o proceo de a'orc#$n& d#!r#'uc#$n 1 e(#m#nac#$n)ara con e( !#empo/ por e!e mo!#)o& (a can!#dad de frmaco que 2a1 ene( or.an#mo no permanece e!!#ca #no que )ara con e( !#empo+

E( curo !empora( de (a can!#dad de frmaco que 2a1 en e( or.an#modepende de (a #n5uenc#a con-un!a de (o proceo de a'orc#$n&

d#!r#'uc#$n 1 e(#m#nac#$n+

E( de (o me!a'o(#!o depender de (o proceo de formac#$n 1e(#m#nac#$n+

En (a prc!#ca reu(!a d#fc#( med#r (a concen!rac#$n de (o frmaco en u(u.ar de acc#$n 1 pue!o que en muc2o cao e( curo !empora( de (aconcen!rac#one !#u(are depende de (a concen!rac#one p(am!#ca&ue(e u!#(#zare e( curo !empora( de (a concen!rac#one p(am!#capara predec#r (o efec!o+




Por e-emp(o& !ra (a adm#n#!rac#$n de un frmaco por )a ora( aumen!a (aconcen!rac#$n p(am!#ca& m#en!ra (a a'orc#$n predom#na o're (ae(#m#nac#$n& a(canza un m%#mo cuando (a en!rada #.ua(a a (a a(#da 1dec#ende cuando (a a'orc#$n d#m#nu1e por de'a-o de (a e(#m#nac#$n+

En (o frmaco en (o que e( efec!o depende d#rec!amen!e de (aconcen!rac#$n a(canzada en e( (u.ar de acc#$n 1 en (o que e!aconcen!rac#$n en (a '#ofae e! en equ#(#'r#o con (a concen!rac#$np(am!#ca& e po#'(e e!a'(ecer una re(ac#$n en!re e( curo !empora( de(a concen!rac#one p(am!#ca 1 e( de (o efec!o med#an!e uno

parme!ro que con)#ene de4n#r0




a, Concen'raci&n mnima e-ca. /CME,0 aqu"((a por enc#ma de (acua( ue(e o'er)are e( efec!o !erap"u!#co+

1, Concen'raci&n mnima '&2ica /CMT,0 aqu"((a por enc#ma de (acua( ue(en o'er)are efec!o !$%#co+

E( coc#en!e en!re (a CMT 1 (a CME de4nen e( nd#ce !erap"u!#co de(frmaco0 cuan!o ma1or ea e!e nd#ce& m fc#( er cone.u#r efec!o!erap"u!#co #n produc#r efec!o !$%#co+

c, Pero(o (e %a'encia /PL,0 !#empo que !rancurre dede (aadm#n#!rac#$n 2a!a e( com#enzo de( efec!o farmaco($.#co& e dec#r&2a!a que (a concen!rac#$n p(am!#ca a(canza (a CME+

Como e comen!a m ade(an!e 2a1 frmaco en (o que e( efec!opuede aparecer m !arde+




d) Intensidad del efecto: para muc2o frmaco .uarda re(ac#$n con(a concen!rac#$n m%#ma que e a(cance& pero(a concen!rac#$n en (o!e-#do puede )ar#ar en func#$n de(a un#$n a (a pro!ena de( p(ama&e( 5u-o an.uneo re.#ona( o (a a4n#dad de( frmaco por un

de!erm#nado !e-#do+

Adem& 2a1 frmaco cu1a repue!a e de !#po 6!odo o nada7 1 o!roen (o que& a( 2a'ere a(canzado e( efec!o m%#mo& e( aumen!o de (aconcen!rac#one p(am!#ca no aumen!a (a #n!en#dad de( efec!o #nou durac#$n+

S# (a concen!rac#$n p(am!#ca upera (a CMT& e produc#rn efec!o!$%#co cu1a #n!en#dad !am'#"n depender de (a concen!rac#$n m%#maa(canzada+




e) Duracin de la accin: !am'#"n ((amado !#empo e4caz 8TE9& e e(!#empo !rancurr#do en!re e( momen!o en que e a(canza (a CME 1 e(momen!o en que dec#ende por de'a-o de "!a+

:a1 frmaco& como (o que e acumu(an en (o !e-#do 1 aque((o que

!#enen acc#$n d#fer#da o #rre)er#'(e& en (o que e( efec!o e pro(on.arm a(( de u n#)e(e p(am!#co+




3aria1i%i(a( in(i4i(ua%

La adm#n#!rac#$n de (a m#ma do# de un frmacoaun .rupo de pac#en!e produce e( efec!o eperado en

(a ma1or par!e de e((o& pero en a(.uno pac#en!ereu(!a #ne4caz 1 en o!ro e o'er)an efec!o !$%#co+

E!a )ar#a'#(#dad en (a repue!a a (o frmaco

pr#nc#pa(men!e depende de fac!ore farmacoc#n"!#coque a(!eran (o proceo de a'orc#$n& d#!r#'uc#$n 1e(#m#nac#$n 1& por (o !an!o& (a re(ac#$n en!re (a do#que e adm#n#!ra 1 e( n#)e( p(am!#co que ea(canza+




+Lo fac!ore m #mpor!an!e on (o #.u#en!e0

a) Factores siolgicos, como e( pa!r$n .en"!#co& (a edad& (o 2'#!od#e!"!#co& (a #n.e!a de a(co2o( o e( 2'#!o de fumar+

Son par!#cu(armen!e #mpor!an!e (a d#ferenc#a en!re e( n#;o& e( adu(!o1 e( anc#ano& a como (a #n5uenc#a de( em'arazo+

b) Factores patolgicos, como (a e%#!enc#a de a(!erac#one de (afunc#$n rena(& 2ep!#ca o cardaca+

c) Factores yatrgenos, e dec#r& (a #n!eracc#one en!re frmacoadm#n#!rado #mu(!neamen!e que puedan a(!erar (a repue!a+



ABSORCIN

Concep'o (e a1)orci&n

E( proceo de a'orc#$n comprende (o proceo de(#'erac#$n de( frmaco de u forma farmac"u!#ca& u

d#o(uc#$n& (a en!rada de (o frmaco en e(or.an#mo dede e( (u.ar de adm#n#!rac#$n& (omecan#mo de !ranpor!e 1 (a e(#m#nac#$npre#!"m#ca& a como (a carac!er!#ca de cada )a

de adm#n#!rac#$n& (a )e(oc#dad 1 (a can!#dad con quee( frmaco accede a (a c#rcu(ac#$n #!"m#ca 1 (ofac!ore que pueden a(!erar(a+

E( conoc#m#en!o de (a carac!er!#ca de a'orc#$n deun frmaco e *!#( para e(ecc#onar(a )a de



La a'orc#$n de un frmaco depende de (a #.u#en!e carac!er!#ca0

a, Carac'er)'ica) -)ico5umica) (e% +*rmaco6 Comprenden e( peomo(ecu(ar que cond#c#ona e( !ama;o de(a mo("cu(a& (a (#poo(u'#(#dad 1u carc!er c#do o a(ca(#no& que -un!o con u p



c) Caractersticas del lugar de absorcin6 ,ependen de (a )a deadm#n#!rac#$n 8ora(& #n!ramucu(ar o u'cu!nea9+

En .enera(& (a a'orc#$n er !an!o m rp#da cuan!o ma1or 1 m

pro(on.ado ea e( con!ac!o con (a uper4c#e de a'orc#$n+

A(.una de e!a carac!er!#ca on0 (a uper4c#e 1 e( epeor de (amem'rana& e( 5u-o an.uneo que man!#ene e( .rad#en!e deconcen!rac#$n/ en (a adm#n#!rac#$n ora(& e( p: de( med#o 1 (a mo!#(#dad.a!ro#n!e!#na(& 1 en (a adm#n#!rac#$n #n!ramucu(ar o u'cu!nea& (o

epac#o #n!erce(u(are+



d) Eliminacin presist!mica y +en&meno 7primer pa)o86 Porcua(qu#er )a que no ea (a #n!ra)enoa puede 2a'er a'orc#$n#ncomp(e!a porque par!e de( frmaco adm#n#!rado ea e(#m#nado ode!ru#do an!e de ((e.ar a (a c#rcu(ac#$n #!"m#ca+

Por e-emp(o& por )a ora(& un frmaco puede e(#m#nare por (a 2ecean!e que e comp(e!e u a'orc#$n& puede er que(ado& de.radado por(a acc#$n de( p: c#do de( e!$ma.o o de (a enz#ma d#.e!#)a 1me!a'o(#zado por (a 'ac!er#a de (a (uz #n!e!#na(/ una )ez a'or'#do&puede me!a'o(#zare en e( ep#!e(#o #n!e!#na( en e( 2.ado 8pr#mer pao2ep!#co9 o en (o pu(mone an!e de ((e.ar a (a c#rcu(ac#$n #!"m#ca+



Se en!#ende por primer paso heptico (a me!a'o(#zac#$n de( frmacoa'or'#do en e( !rac!o .a!ro#n!e!#na( que ((e.a a( 2.ado a !ra)" de (a)ena por!a 1 que e me!a'o(#za en "( an!e de ((e.ar a (a c#rcu(ac#$n#!"m#ca+

La fracc#$n de e%!racc#$n 2ep!#ca e (a fracc#$n de( frmaco que 2a1 ene( cuerpo que e me!a'o(#za en un o(o pao por e( 2.ado+

Lo frmaco con pr#mer pao 2ep!#co poeen una fracc#$n dee%!racc#$n a(!a& ma1or de =&>& (o que #.n#4ca que meno de( 3= ? de (ado# a'or'#da a(canzar (a c#rcu(ac#$n #!"m#ca+

E( pr#mer pao 2ep!#co e%p(#ca que (a '#od#pon#'#(#dad de a(.uno @'(oquean!e ea #nfer#or a( 3= ? a pear de que u a'orc#$n.a!ro#n!e!#na( e comp(e!a/ !am'#"n e%p(#ca que(a do# por )a ora(de'a er no!a'(emen!e ma1or que aqu"((a por )a #n!ra)enoa+

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