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FARMACOLOGIA .......................................................................................................................... 5

História da farmacologia .............................................................................................................. 5

CONCEITOS NOÇÕES DE FARMACOLOGIA: .......................................................................... 5

Conceitos gerais: .......................................................................................................................... 5

Conceitos importantes sobre dosagem ......................................................................................... 5

OUTROS CONCEITOS .................................................................................................................. 6

LEGISLAÇÃO E PREPARO DE MEDICAMENTOS ................................................................... 7

DOS PRINCÍPIOS FUNDAMENTAIS: ..................................................................................... 7

DAS RESPONSABILIDADES ................................................................................................... 7

DOS DEVERES ........................................................................................................................... 8

DAS PROIBIÇÕES ..................................................................................................................... 8

DOS DEVERES DISCIPLINARES ............................................................................................ 8

ORIGEM DOS MEDICAMENTOS: ............................................................................................... 8

AÇÃO DOS MEDICAMENTOS .................................................................................................... 8

FORMAS DE APRESENTAÇÃO DOS MEDICAMENTOS: ..................................................... 10

NOMENCLATURA DAS DROGAS ............................................................................................ 11

AÇÕES TERAPÊUTICAS MAIS COMUNS ............................................................................... 12

CONCEITO DE FARMACODINÂMICA: ................................................................................... 12

FARMACODINÂMICA: .............................................................................................................. 12

FARMACOTERAPIA: .................................................................................................................. 13

CUIDADOS DE ENFERMAGEM NA ADMINISTRAÇÃO DE MEDICAMENTOS ............... 13

A REGRA MAIS IMPORTANTE:................................................................................................ 13

FARMACOCINÉTICA: ................................................................................................................ 13

As fases da farmacocinética são: .................................................................................................... 14

Absorção farmacológica;............................................................................................................ 14

Absorção e distribuição das drogas ............................................................................................ 14

· Efeito de primeira passagem .................................................................................................... 14

VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE FÁRMACOS ........................................................................ 16

DOSAGEM DOS MEDICAMENTOS .......................................................................................... 18

VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ...................................................................................................... 19

FATORES QUE INFLUENCIAM NA ABSORÇÃO E DISTRIBUIÇÃO DAS DROGAS ........ 20

TRANSPORTE DE FÁRMACOS ATRAVÉS DAS MEMBRANAS.......................................... 20

Difusão passiva de drogas hidrossolúveis: ................................................................................. 21

Difusão passiva das drogas lipossolúveis: ................................................................................. 21

Transporte Ativo: ....................................................................................................................... 21

Pinocitose e Fagocitose: ............................................................................................................. 21

Difusão Facilitada: ..................................................................................................................... 22

Passagem através de lacunas intercelulares: .............................................................................. 22

BIOTRANSFORMAÇÃO DE FÁRMACOS ................................................................................ 22

EXCREÇÃO DAS DROGAS ........................................................................................................ 25

Excreção renal ............................................................................................................................ 25

FARMACOLOGIA DE SISTEMAS ............................................................................................. 26

FISIOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO ............................................................ 28

GRUPOS FARMACOLÓGICOS .................................................................................................. 28

MEDICAMENTOS QUE ATUAM NO APARELHO CIRCULATÓRIO (FÁRMACOS QUE

AGEM NA INSUFICIÊNCIA CARDÍACA) ................................................................................ 29

MEDICAMENTOS QUE ATUAM NO APARELHO GASTROINTESTINAL ......................... 32

MEDICAMENTOS QUE A TUAM NO APARELIIO GENITURINÁRIO ................................ 34

MEDICAMENTOS QUE ATUAM NA NUTRIÇÃO .................................................................. 34

MEDICAMENTOS ANTIALÉRGICOS ....................................................................................... 36

MEDICAMENTOS QUE A TUAM NO SISTEMA NERVOSO ................................................. 37

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ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS-

AINES·. .......................................................................................................................................... 38

HORMÔNIOS ................................................................................................................................ 39

HIPOGLICEMIANTES ................................................................................................................. 41

MEDICAMENTOS QUE ATUAM SOBRE O SANGUE ............................................................ 42

MEDICAMENTOS COLINÉRGICOS ......................................................................................... 42

MEDICAMENTOS ANTICOLINÉRGICOS ................................................................................ 43

ANTIBIÓTICOS ............................................................................................................................ 43

As penicilinas se dividem em: .................................................................................................... 43

SULFAMIDICOS .......................................................................................................................... 45

ANTIVIRAIS ................................................................................................................................. 45

ANTIFÚNGICOS .......................................................................................................................... 45

ANTIPARASITÁRIOS .................................................................................................................. 45

PRESCRIÇÃO DOS MEDICAMENTOS: .................................................................................... 46

Tipos de Prescrição Médica (PM), ou Receita médica: ................................................................. 46

RÓTULOS E BULAS DO PRODUTO FARMACÊUTICO ......................................................... 47

POR QUE GENÉRICOS? .............................................................................................................. 48

A IMPLEMENTAÇÃO DE UMA POLÍTICA DE GENÉRICOS TRAZ VANTAGENS? ......... 52

UMA SIGNIFICATIVA REDUÇÃO NO PREÇO DOS MEDICAMENTOS ............................. 52

REFERÊNCIA SIMILAR .............................................................................................................. 55

COMO FICA A PRESCRIÇÂ0 DEPOIS DOS GENÉRICOS? .................................................... 55

NO MOMENTO DA DISPENSAÇÃO, EU POSSO SUBSTITUIR O MEDICAMENTO

PRESCRITO PELO MÉDICO? ..................................................................................................... 56

SE A RECEITA TROUXER SÓ O NOME GENÉRICO EU POSSO DISPENSAR QUALQUER

MEDICAMENTO, INCLUSIVE UM MANIPULADO? .............................................................. 56

TODOS OS MEDICAMENTOS DE MARCA TEM UM GENÉRICO CORRESPONDENTE? 57

E COMO OS GENÉRICOS CHEGAM AO MERCADO? ........................................................... 57

PRÉ-SUBMISSÃ0. ........................................................................................................................ 57

REGISTRO. ................................................................................................................................... 57

PÓS-REGISTRO ............................................................................................................................ 57

E NO CASO DE MEDICAMENTOS QUE JA TEM REGISTRO E QUE QUEREM SE

TORNAR GENÉRICOS? COMO PROCEDER?.......................................................................... 58

E SE O MEDICAMENTO FOR IMPORTADO? ......................................................................... 58

COMO POSSO “RECONHECER” UM MEDICAMENTO GENÉRICO? COMO

DIFERENCIÁ-LO DE UM SIMILAR SEM MARCA? ............................................................... 58

E A COMERCIALIZAÇÃO DOS GENÉRICOS? ........................................................................ 58

TODOS OS GENÉRICOS TERÃO QUE APRESENTAR ESTUDOS DE

BIOEQUIVALÊNCIA? ................................................................................................................. 59

Estão isentos dos estudos de bioequivalência: ........................................................................... 59

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FARMACOLOGIA

História da farmacologia

As civilizações antigas usavam uma mistura de magia, religião e drogas para o

tratamento de doenças e as drogas frequentemente eram tidas como mágicas, sendo

oriundas de plantas ou animais. Aquele que detinha o conhecimento sobre as drogas e

poções era respeitado e temido.

O conhecimento das drogas cresceu paralelamente ao conhecimento das funções

orgânicas como anatomia, fisiologia, bioquímica, e ao desenvolvimento da química.

Farmacologia é a ciência voltada para o estudo das drogas sob todos os aspectos, desde

as suas origens até os seus efeitos no homem. Atualmente, a farmacologia é estudada

em seus aspectos de farmacodinâmica e farmacocinética.

CONCEITOS NOÇÕES DE FARMACOLOGIA:

Conceitos gerais:

Farmacologia: estudo dos fármacos em todas as suas funções.

Fármaco (pharmacon = remédio): estrutura química conhecida; propriedade de

modificar uma função fisiológica já existente.

Medicamento (medicamentum = remédio): fármaco com propriedades benéficas,

comprovadas por meio cientifico. Todo medicamento é um fármaco (remédio),

mas nem todo fármaco (remédio) é um medicamento.

Droga (drug = remédio, medicamento, droga): substância que modifica a função

fisiológica com ou sem intenção benéfica.

Remédio (re = novamente; medior = curar): substância animal, vegetal, mineral ou

sintética; procedimento (ginástica, massagem, acupuntura, banhos); fé ou crença;

influência: utilizados em benefício da saúde.

Placebo (placeo = agradar): O que feito com intenção benéfica para aliviar o

sofrimento: fármaco/medicamento/droga/remédio (em concentração pequena

ou mesmo na sua ausência), a figura do médico (feiticeiro).

Conceitos importantes sobre dosagem

Posologia: É o estudo das doses de administração dos medicamentos.

Dose: é uma quantidade de uma droga que quando administrada no organismo produz

um efeito terapêutico. Classificam-se em:

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1-Dose mínima: é a menor quantidade de um medicamento capaz de produzir o efeito

terapêutico.

2-Dose máxima: é a maior quantidade de um medicamento capaz de reproduzir o efeito

terapêutico. Se esta dose for ultrapassada ocorrerá efeitos tóxicos ao organismo doente.

3-Dose tóxica: é a quantidade de medicamento que ultrapassa a dose máxima,

causando perturbações, intoxicações ao organismo, até a morte.

4- Dose Letal; é a quantidade de um medicamento que causa a MORTE.

Fórmula farmacêutica: é o conjunto de substâncias que compõem a forma pela qual

os medicamentos são apresentados e possui os seguintes componentes: princípio

ativo (agente químico), o corretivo (sabor, corantes, açúcares) e o veículo (dá

volume, em forma de talco, pós).

Forma farmacêutica: é a maneira física pela qual o medicamento se apresenta. Ex:

lasix comprimido, Binotal suspensão....

Remédio: Todo meio usado com fim de prevenir ou de curar as doenças.

Prescrição medicamentosa: é o documento ou a principal fonte de informações.

Deve ser autolimitada, nela deve constar o nome do paciente, a data da prescrição,

o registro e o nome do medicamento, a dose, a frequência e horário da

administração e a assinatura e carimbo do profissional. Só poderá ser verbal em

situação de emergência.

Princípio Ativo: é a substância isolada do órgão animal ou vegetal, que contém

atividade farmacológica.

OUTROS CONCEITOS

* Medicamentos Simples - Aqueles usados a partir de um único fármaco. Ex. Xarope de

Vitamina C.

* Medicamento Composto - São aqueles preparados a partir de vários fármacos. Ex.

Comprimido de Acido Salicílico+ Cafeína.

* Medicamento de Uso Externo - São aqueles aplicáveis na superfície do corpo ou nas

mucosas. Ex. Cremes, Xampus...

* Medicamentos de Uso Interno - São aqueles que se destinam à administração no

interior do organismo por via bucal e pelas cavidades naturais ( vagina, nariz, ânus,

ouvidos, olhos etc..)

*Medicamentos Oficiais - São aqueles oficializados pela nas monografias.

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* Medicamentos Oficinais ou de Manipulação - São aqueles preparados na própria

farmácia, de acordo com normas e doses estabelecidas por farmacopéia ou formulários

e com uma designação uniforme.

* Adição - Efeito combinado de dois fármacos.

* Efeito Adverso ou Indesejado - Ação diferente do efeito planejado.

* Potencialização - Efeito que ocorre quando um fármaco aumenta ou prolonga a ação

de outro fármaco.

* Efeito Colateral - Efeito imprevisível que não está relacionado à principal ação do

fármaco.

* Medicamentos Placebos - São substâncias ou preparações inativas, administradas para

satisfazer a necessidade psicológica do paciente de tomar drogas.

* Medicamentos Homeopáticos: são preparados a partir de substâncias naturais

provenientes dos reinos animal, vegetal e mineral, e não apenas plantas como muitos

acreditam.

LEGISLAÇÃO E PREPARO DE MEDICAMENTOS

DOS PRINCÍPIOS FUNDAMENTAIS:

Artigo 1°

A enfermagem é uma profissão comprometida com a saúde do ser humano e da

coletividade. Atua na promoção, proteção; recuperação da saúde das pessoas,

respeitando os preceitos éticos e legais.

Artigo 14°

Recusar-se a executar atividades que não sejam de sua competência legal.

DAS RESPONSABILIDADES

Artigo 16°

Assegurar ao cliente uma assistência de enfermagem livre de danos decorrentes de

imperícia, negligência e imprudência.

Artigo 17°

Avaliar criteriosamente sua competência técnica e legal e somente aceitar encargos ou

atribuições, quando capaz de desempenho seguro de si e para a clientela.

Artigo 18°

Manter-se atualizado, ampliando seus conhecimentos técnicos, científicos e culturais, em

benefício da clientela, coletividade e do desenvolvimento da profissão.

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DOS DEVERES

Artigo 24°

Prestar á clientela assistência de Enfermagem livre dos riscos recorrentes de imperícia.

Artigo 26°

Prestar adequadas informações ao cliente e família a respeito de assistência de

enfermagem, possíveis benefícios, riscos e consequências possam ocorrer.

Artigo 33°

Proteger o cliente contra danos decorrentes de imperícia, negligência ou imprudência

por parte de qualquer membro da equipe da saúde.

DAS PROIBIÇÕES

Artigo 47°

Ministrar medicamentos sem certificar-se da natureza das drogas que compõe e da

existência de risco para o cliente.

Artigo 50°

Executar prescrições terapêuticas quando contrárias á segurança do cliente.

DOS DEVERES DISCIPLINARES

Artigo 71°

Cumprir as normas do Conselho Federal e Regional de Enfermagem. Um profissional da

equipe de enfermagem que administra uma medicação deve conhecer bem a Legislação

que regulamenta o exercício de sua profissão e as normas da instituição em que

trabalha o exercício de sua profissão e as normas da instituição em que trabalha,

realizando assim a medicação conforme a prescrição médica.

ORIGEM DOS MEDICAMENTOS:

Segundo a sua origem os medicamentos podem ser:

* Naturais: extraídos de órgãos, glândulas, plantas ou peçonhas de animais. Ex: Insulinas

* Sintéticos: preparados com o auxílio de matéria-prima natural são resultados

exclusivamente do trabalho de laboratórios. Ex: alguns antibióticos.

* Semissintéticos: resultam de alterações produzidas em substâncias naturais, com a

finalidade de modificarem as características das ações por elas exercidas.

AÇÃO DOS MEDICAMENTOS

Os medicamentos agem no organismo vivo sob várias maneiras, produzindo efeito ou

ação.

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A medicação age no local onde é administrada, sem passar pela corrente sanguínea; Ex:

pomadas e colírios.

Ação Local: Aquele que exerce seu efeito no local da aplicação. A medicação age no

local onde é administrada, sem passar pela corrente sanguínea; Ex: pomadas e colírios.

- Pele: Através da aplicação direta. (aplicação de pomada em uma ferida).

- Corrente Sanguínea: contaste radiológico.

- Mucosa: Supositório retal, aplicação vaginal ou instilação na conjuntiva.

Tipos de ação local:

a) Antisséptico: Impede o desenvolvimento de micro-organismos. Ex: álcool iodado,

clorexedina.

b) Adstringente: Medicamento que contrai o tecido. Ex: loção para fechar os poros.

c) Irritante: Medicamentos que irritam os tecidos.

d) Paliativo: Aplicado no local para alívio da dor.

e) Emoliente: Lubrifica e amolece o tecido.

f) Anestésico: Paralisa as terminações nervosas sensoriais.

Ação Geral ou Sistêmica: para produzir um efeito geral, é necessário que o remédio caia

na corrente sanguínea, pois através dela o medicamento atinge o órgão ou tecido sobre

o qual tem ação específica.

Significa que a medicação é primeiramente absorvida, depois entra na corrente

sanguínea para atuar no local de ação desejada. Ex: Antibióticos.

Tipos de ação geral ou sistêmica

a) Estimulante: aumentam a atividade de um órgão ou tecido. EX: Cafeína estimula o

SNC.

b) Depressor: diminuem as funções de um tecido ou órgão Ex.: Morfina deprime o SNC.

c) Cumulativo: medicamento cuja eliminação é mais lenta do que sua absorção, e a

concentração do mesmo vai aumentando no organismo. Ex.. Digitalina

d) Anti-infeccioso: Capaz de destruir os micro-organismos responsáveis por uma

infecção.

e) Antagônicos: Quando as duas ou mais substâncias administradas têm efeito

contrário.

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Ação Remota: Ocorre em partes distantes do organismo. Uma droga pode estimular um

órgão que por sua vez estimula outro. (digitalina = coração – aumenta a circulação =

maior atividade diurética)

Ação Local Geral: Uma droga aplicada poderá produzir um efeito local, ser absorvida e

provocar um efeito geral. Ex: epinefrina aplicada na mucosa nasal = estanca a

hemorragia = absorção da corrente circulatória = aumento da pressão arterial.

FORMAS DE APRESENTAÇÃO DOS MEDICAMENTOS:

Os medicamentos são apresentados no mercado nos seguintes estados: sólido, líquido e

gasoso.

Sólido:

a) Comprimidos: possuem consistência sólida e formato variável. São obtidos pela

compreensão em moldes da substância medicamentosa.

b) Pó: Deve ser tomado em colheradas ou é acondicionado em saches. (fluimicil)

c) Drágeas: O princípio ativo está no núcleo da drágea, contendo revestimento com

goma-laca, açúcar e corante. São fabricados em drágeas os medicamentos que não

devem ser administrados em forma de comprimidos, por apresentarem: sabor

desagradável exige absorção no intestino, medicamentos que atacam a mucosa e/ou

que devem ser deglutidos com facilidade.

d) Cápsulas: O medicamento está revestido por um invólucro de gelatina para eliminar

sabor desagradável, facilitar a deglutição e/ou facilitar a liberação do medicamento.

e) Pastilhas: É um preparado sólido, de forma circular com o principio ativo unido com

açúcar e uma mucilagem para que a dissolução seja lenta na cavidade oral.

f) Enema, clister, enteroclisma, lavagem ou irrigação: Sua composição varia de acordo

com a indicação.

g) Supositórios: óvulos ou lápis - tem formato cônico ou oval, destina-se à aplicação retal,

pode ter ação local ou sistêmica.

h) Pomadas: Formas pastosas ou semi-sólidas constituídas de veículos oleosos, o

principio ativo é o pó.

i) Cremes: São exclusivamente para uso tópicos, na epiderme (com ação epidérmica,

endodérmica), vaginais e retais.

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Líquidos:

a) Soluções: mistura homogênea de líquidos ou de um líquido e um sólido.

b) Xarope: Solução que contém dois terço de açúcar.

c) Elixir: São preparações líquidas, hidroalcóolicas; Açucaradas ou glicerinadas,

destinadas ao uso oral, contendo substâncias aromáticas e medicamentosas.

d) Emulsão: Preparação feita de dois líquidos, óleo e água.

e) Colírios: Soluções aquosas para uso na mucosa ocular.

Gasosos:

a) Gás: Oxigênio, carbogênio...

b) Aerossol: com aerolin spray.

NOMENCLATURA DAS DROGAS

Os medicamentos possuem um nome químico, um nome oficial, um nome genérico e

um comercial.

Nome Químico: Deriva da estrutura molecular da substância.

Nome Oficial: é o que consta nos livros oficiais, farmacopeias.

Nome Comercial: Nome que o laboratório dá ao produto, não podendo ser usado por

outro laboratório.

EXEMPLO:

Nome genérico: paracetamol

Nome químico: 4-hidroxiacetanilida, p-acetilaminofenol, N-acetil-p-aminofenol

Nome oficial: paracetamol

Nome comercial: Tylenol ®

* Denominação Genérica: Nome de aceitação universal, usado para distinguir um

princípio ativo não amparado por marca comercial.

* Biodisponibilidade: Característica relacionada à eficácia clínica do medicamento.

* Bioequivalência: É o estudo de biodisponibilidade comparativa entre os fármacos.

* Medicamento de Referência: Produto comercializado há bastante tempo.

* Nome de Marca: Nome de registro do produto, propriedade privada do fabricante,

que possui direitos de patente sobre a comercialização.

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* Medicamentos Similares: Medicamento que utiliza denominação genérica apresenta o

mesmo fármaco, concentração, forma farmacêutica e via de administração que o

medicamento de referência ou de

marca, mas não tem com ele,

comprovada sua Bioequivalência.

AÇÕES TERAPÊUTICAS MAIS

COMUNS

- Curativa ou específica - remove o

agente causador da doença. EX:

ANTIBIÓTICO

- Paliativa ou Sintomática – alivia

determinados sintomas de uma

doença. EX: ANALGESICOS

- Substitutiva - repõe substancias que

se encontram ausentes. EX:

INSULINA

CONCEITO DE FARMACODINÂMICA:

FARMACODINÂMICA:

É o estudo dos mecanismos relacionados às drogas, que produzem alterações

bioquímicas ou fisiológicas no organismo. A interação, a nível celular, entre um

medicamento e certos componentes celulares – proteínas, enzimas ou receptores-alvo,

representa a ação do fármaco. A resposta decorrente dessa ação é o efeito do

medicamento.

Farmacodinâmica

Local de Ação Organismo Passivo

Mecanismo de Ação ─►

Efeito da Droga Droga Ativa

TIPOS DE FARMACO:

· Fármaco Agonista - intensifica ou estimula um receptor;

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· Fármacos Antagonistas – Interage com um receptor, mas não estimula, impede as

ações de um agonista.

· Podem ser competitivos (compete com o agonista pelos sítios receptores) ou

nãocompetitivos (liga-se aos sítios receptores e bloqueia os efeitos do agonista).

FARMACOTERAPIA:

Refere-se ao uso de medicamentos para o combate de doenças, prevenção e

diagnóstico.

Deve - se levar observar além da escolha do fármaco adequado os fatores individuais de

cada paciente, tais como: idade, função cardiovascular, GI, hepática, renal, dieta,

doença, interação medicamentosa, entre outros.

CUIDADOS DE ENFERMAGEM NA ADMINISTRAÇÃO DE MEDICAMENTOS

A responsabilidade em administrar medicamentos é um dos maiores pesos sobre a

equipe de enfermagem.

Deve-se conhecer:

A ação do fármaco no organismo;

A dosagem e os fatores que a modificam;

As vias de administração;

Absorção e eliminação (Farmacocinética)

A REGRA MAIS IMPORTANTE:

· Regra dos 5 C – via certa, medicamento certo, paciente certo, dose certa, hora certa.

FARMACOCINÉTICA:

Farmacocinética: é o caminho que o [[medicamento]] faz no organismo. Não se trata do

estudo do seu mecanismo de ação mais sim as etapas que a [[droga]] sofre desde a

administração até a excreção, que são: absorção, distribuição, bio-transformação e

excreção. Note também que uma vez as a droga no organismo, essas etapas ocorrem de

forma simultânea sendo essa divisão apenas de caráter Didático.

Farmacocinética

Absorção

Distribuição Organismo ativo

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Metabolismo ─►

Excreção Droga Passiva

As fases da farmacocinética são:

1- Absorção

Absorção farmacológica;

A absorção é a primeira etapa que começa com a escolha da via de administração até o

momento que a droga entra na corrente sanguínea. Vias de administração como

intravenosa e intra-arterial não passam por essa etapa, entram direto na circulação

sanguínea. Existem fatores interferem nessa etapa, dentre estes temos: o pH do meio,

forma farmacêutica e patologias (úlceras por exemplo), dose da droga a ser

administrada, concentração da droga na circulação sistêmica,concentração da droga no

local de ação, distribuição da droga organicamente, as drogas nos tecidos de

distribuição e a eliminação metabolizada ou excretada. Temos ainda um fator a ser

relevado que é a característica química da droga, pois esta interfere no processo de

absorção.

Absorção e distribuição das drogas

A absorção é definida como a passagem de um fármaco de seu local de administração

para o plasma. A absorção deve ser considerada para todas as vias de administração

exceto para a endovenosa. Há casos, como a inalação de um aerossol, ou para aplicação

tópica, em que a absorção não é necessária para a ação do fármaco, mas para grande

maioria, só ocorre ação farmacológica se houver absorção. Dessa forma, a via de

administração é um fator importante na ação terapêutica do fármaco.

· Efeito de primeira passagem

É a metabolização do medicamento pelo fígado e pela microbiota intestinal, antes que o

fármaco chegue à circulação sistêmica. As vias de administração que estão sujeitas a

esse efeito são: via oral e via retal*(em proporções bem reduzidas).

2-Distribuição farmacológica

Nesta etapa a droga é distribuída no organismo através da circulação. O processamento

da droga no organismo passa em primeiramente nos órgãos de maior vascularização

(como SNC, pulmão, coração) e depois sofre redistribuição aos tecidos de menos

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irrigação (tecido adiposo, por exemplo). É nessa etapa em que a droga chega ao ponto

onde vai atuar. Nessa etapa poderá ocorrer: baixa concentração de proteínas

plasmáticas (necessárias para a formação da fração ligada) como desnutrição, hepatite e

cirrose, que destroem hepatócitos, que são células produtoras de proteínas plasmáticas,

reduzindo assim o nível destas no sangue.

3- Biotransformação

Fase onde a droga é transformada em um composto mais hidrossolúvel para a posterior

excreção. A Bio - transformação dá em duas fases:

Fase 1: etapas de oxidação, redução e hidrólise;

Fase 2: conjugação com o ácido glicurônico.

A fase 1 não é um processo obrigatório, variando de droga para droga e diferente da

fase 2, obrigatória a todas as drogas. O fígado é o órgão que prepara a droga para a

excreção. Essa é a fase que prepara a droga para a excreção.

4- Excreção

Pela excreção, os compostos são removidos do organismo para o meio externo.

Fármacos hidrossolúveis, carregados ionicamente, são filtrados nos glomérulos ou

secretados nos túbulos renais, não sofrendo reabsorção tubular, pois têm dificuldade em

atravessar membranas. Excretam-se, portanto, na forma ativa do fármaco.

Os sítios de excreção denominam-se emunctórios e, além do rim, incluem:

Pulmões,

Fezes;

Secreção biliar,

Suor,

Lágrimas,

Saliva,

Leite materno.

Retirando desta lista os pulmões para os fármacos gasosos ou voláteis, os demais sítios

são quantitativamente menos importantes.

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VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE FÁRMACOS

a-) Administração sublingual

É necessária uma resposta rápida, uma vez que a região sublingual é extremamente

irrigada e conectada aos vasos de bom calibre, especialmente se o fármaco é instável ao

pH gástrico ou é metabolizado rapidamente pelo fígado.

b-) Administração oral

Na grande maioria, os fármacos são tomados pela boca e engolidos. Via de regra cerca

de 75% de um fármaco oralmente administrado são absorvidos em 1-3 h.

Deve-se considerar a motilidade gastrintestinal, o fluxo sanguíneo esplâncnico, o

tamanho das partículas, a formulação e fatores físico-químicos.

As formas de administração por via oral, como comprimidos, drágeas, cápsulas, xaropes

são simples e práticos, conferindo comodidade ao usuário.

Devido às necessidades terapêuticas, as preparações farmacêuticas são formuladas

normalmente de modo a produzir as características de absorção desejadas.

Assim, as cápsulas podem ser elaboradas de modo a permanecerem intactas por

algumas horas após a ingestão, para retardar sua absorção ou os comprimidos podem

ter um revestimento resistente com a mesma finalidade. Pode-se ter incluído numa

cápsula uma mistura de partículas de liberação lenta e rápida, para produzir absorção

prolongada. Essas preparações podem reduzir a frequência de administração necessária,

e diminuir os efeitos adversos relacionados com elevadas concentrações plasmáticas

logo após a administração.

c-) Administração retal

A administração retal é utilizada para fármacos que têm, necessariamente, produzir um

efeito local, ou para a produção de efeitos sistêmicos. A absorção por via retal muitas

vezes não é confiável, mas esta via pode ser útil em pacientes incapazes de tomar

medicações pela boca (apresentando vômitos, crianças, idosos, portadores de

transtornos psiquiátricos ou em estado de coma).

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d-) Administração cutânea

Esta é utilizada principalmente quando se quer um efeito local sobre a pele. A absorção

é considerável, podendo levar aos efeitos sistêmicos. Muitas drogas são mal absorvidas

pela pele devido à baixa solubilidade das mesmas.

Tem-se aumentado o uso de formas de administração transdérmica, em que o fármaco é

incorporado a uma embalagem presa com fita adesiva a uma área de pele fina. Essas

embalagens adesivas produzem um estado de equilíbrio estável e têm diversas

vantagens, especialmente a facilidade de retirada no caso de efeitos indesejáveis.

Contudo, o método só é adequado para certos fármacos relativamente lipossolúveis, e

essas preparações são caras.

Muitos fármacos podem ser aplicados como gotas oculares, baseando-se na produção

de seus efeitos pela absorção através do epitélio do saco conjuntival.

e-) Administração por inalação

A inalação é a via usada para anestésicos voláteis e gasosos. Para esses agentes o

pulmão serve como via de administração e eliminação, e as trocas rápidas que são

possíveis em consequência da grande área de superfície e do grande fluxo sanguíneo

permitem a obtenção de ajustes rápidos na concentração plasmática.

f-) Administração por injeção

A injeção endovenosa é a via mais rápida e mais precisa para administração de um

fármaco. A concentração máxima eficaz que chega aos tecidos depende

fundamentalmente da rapidez da injeção. Na administração endovenosa não ocorre

absorção, apenas distribuição.

A injeção subcutânea ou intramuscular de fármacos produz geralmente um efeito mais

rápido que a administração oral, mas a taxa de absorção depende muito do local de

injeção e de fatores fisiológicos, especialmente do fluxo sanguíneo local. Os fatores que

limitam a velocidade na absorção a partir do local de injeção são: difusão através do

tecido, remoção pelo fluxo sanguíneo local, formação de complexos entre fármacos (ex:

insulina + protamina, benzilpenicilina) ou injeções oleosas (para hormônios).

As drogas comumente utilizadas apresentam um tamanho molecular pequeno e,

portanto essas drogas deixam facilmente a circulação por filtração capilar, embora isso

possa ser modificado pela extensão de ligação da droga às proteínas plasmáticas como a

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albumina. Em presença de ligação às proteínas, a concentração de droga livre é menor,

a atividade farmacológica diminui, e a depuração da droga por filtração glomerular e

por processos ativos também está diminuída. A proteína ligada serve como reservatório

de fármaco. Uma droga extensamente ligada às proteínas plasmáticas pode ser

deslocada de forma competitiva por outra droga que também apresente ligação

extensa.

Após absorção o fármaco se distribui nos líquidos corporais podendo ser armazenado

nos tecidos, metabolizado ou excretado diretamente. O volume de distribuição é um

volume aparente, pois a distribuição não se dá de forma homogênea nos líquidos

corporais, e este parâmetro é definido como o volume de líquido necessário para conter

a quantidade total do fármaco no corpo na mesma concentração presente no plasma.

DOSAGEM DOS MEDICAMENTOS

As doses dos medicamentos podem ser classificadas em:

Mínima;

Máxima;

Toxica;

Letal;

Fatores que Modificam a Dosagem

IDADE

SEXO

CONDIÇÕES DO PACIENTE

FATORES PSICOLÓGICOS

FATORES AMBIENTAIS

TEMPERATURA

MÉTODO DE ADMINISTRAÇÃO

FATORES GENÉTICOS

PESO CORPORAL

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VIAS DE ADMINISTRAÇÃO

VIA MEMBRANA DE ADMINISTRAÇÃO

VANTAGENS DESVANTAGENS

Oral

Mucosa de trato gastrointestinal

-Maior segurança, comodidade e economia; -Estabelecimento de esquemas terapêuticos fáceis de serem cumprido pelo paciente; -Absorção intestinal favorecida pela grande superfície de vilosidade intestinal.

-Apresentação de efeitos adversos (náuseas, vômitos e diarreias), pela irritação da mucosa. -Variações do grau de absorção conforme: a)-ação da enzima digestiva; b)-plenitude ou não gástrica; c)-tipo da formulação farmacêutica; d)- pH. -Necessidade da cooperação do paciente.

Sublingual

Mucosa Oral

-Absorção rápida de substâncias hidrossolúveis; -Redução de biotransformação do princípio ativo do fígado, por atingir diretamente a circulação sistêmica.

- Imprópia para substâncias irritantes ou de sabores desagradáveis.

Retal

Mucosa Retal

-Administração de medicamentos a pacientes inconscientes ou com náuseas e vômitos, particularmente em lactantes. -Redução da biotransformação do princípio ativo pelo fígado, por atingir diretamente a circulação sistêmica.

- Absorção irregular e incompleta; - Irritação da mucosa retal.

IM

Endotélio dos capilares vasculares

e linfáticos

-Absorção rápida; -Administração em pacientes mesmos inconscientes; -Adequada para volumes moderados, veículos aquosos, não aquosos e suspensões.

-Dor; -Aparecimento de lesões musculares pela aplicação de substâncias irritantes ou substâncias de pH distante da neutralidade. -Aparecimento de processos inflamatórios pela injeção de substâncias irritantes ou mal absorvidas.

EV

-Obtenção rápida dos efeitos; -Administração de grandes volumes em infusões lentas; -Aplicação de substâncias irritantes, diluídas; -Possibilidade de controle de doses, para prevenção de efeitos tóxicos.

-Superdosagem relativa em injeções rápidas; -Riscos de embolia, irritação do endotélio vascular, infecções por contaminações bacterianas ou viróticas e reações anafiláticas. -Impróprio para solventes oleosos e substâncias insolúveis.

SC Endotélio dos capilares vasculares

e infático.

-Absorção boa e constante para soluções; -Absorção lenta para suspensões.

-Facilidade de sensibilização dos pacientes. -Dor e necrose por substâncias irritantes.

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FATORES QUE INFLUENCIAM NA ABSORÇÃO E DISTRIBUIÇÃO DAS DROGAS

Existem propriedades químicas do fármaco e variações fisiológicas do organismo que

interferem na sua absorção.

Sabe-se que as drogas são absorvidas na sua forma íntegra, não ionizada, uma vez que

as membranas celulares são essencialmente bicamadas lipídicas contendo várias

moléculas proteicas que regulam a homeostasia celular. Dessa forma o pH do local no

qual a droga desintegra-se e dissolve-se, determina a fração da mesma na forma não

ionizada que pode se difundir através das membranas celulares. Um conceito útil é o de

que as substâncias tendem a existir na forma ionizada quando expostos a ambientes

que apresentam pH oposto ao seu. Portanto as drogas ácidas são crescentemente

ionizadas com o aumento do pH, ou seja, em locais básicos; enquanto as drogas básicas

tornam-se crescentemente ionizadas com a diminuição do pH, em locais ácidos.

O coeficiente de partição pode exercer papel importante na absorção da droga, pois

reflete a solubilidade da molécula em um solvente lipídico em relação à sua solubilidade

em água ou em um tampão fisiológico.

Outros fatores devem ser considerados:

Natureza química da molécula

Peso molecular

Motilidade gástrica

Área da superfície de absorção

Fluxo sanguíneo

Eliminação pré-sistêmica

Ingestão com ou sem alimentos

TRANSPORTE DE FÁRMACOS ATRAVÉS DAS MEMBRANAS

A absorção, a distribuição, a biotransformação e a eliminação de uma substância

envolvem a sua passagem através das membranas celulares. Por conseguinte, é

essencial conhecer os mecanismos pelos quais os fármacos atravessam as membranas e

as propriedades físico-químicas das moléculas e das membranas que influenciam esta

transferência. A capacidade da droga em atravessar as paredes capilares, membranas

celulares e outras barreiras, para circular livremente, depende em grande parte do

tamanho e forma moleculares e da sua solubilidade em meios aquosos e lipídicos.

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Os seguintes mecanismos de transporte através de membranas são relevantes para o

transporte das drogas.

Difusão passiva de drogas hidrossolúveis:

Depende, em grande parte, do tamanho molecular da droga. Isto se deve ao fato de

canais aquosos da membrana celular ter em aproximadamente 8 Å e restringirem a

passagem de qualquer molécula maior do que as que possuem peso molecular de 150.

Esses canais da membrana celular consistem em vias através das proteínas. Não é o

principal mecanismo de transporte de drogas.

Difusão passiva das drogas lipossolúveis:

Principal mecanismo de transporte dos fármacos. A velocidade de difusão depende dos

seguintes fatores:

Concentração da droga

Coeficiente de partição óleo/água

Concentração de prótons (pH)

Área para difusão da droga

Transporte Ativo:

Ocorrem entre membranas neuronais, células tubulares renais e hepatócitos. As

características do transporte ativo:

Seletividade Inibição competitiva

Demanda de energia

Saturabilidade

Movimento contra um gradiente eletroquímico

Pinocitose e Fagocitose:

A Pinocitose envolve a invaginação de uma parte da membrana celular e o

encerramento, no interior da célula, de uma pequena vesícula contendo componentes

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extracelulares. O conteúdo da vesícula pode então ser liberado na célula ou expulso

pelo outro lado desta. Este mecanismo parece ser importante no transporte de algumas

macromoléculas, mas não há nenhuma evidência de que contribua de modo apreciável

para o movimento de moléculas pequenas.

Difusão Facilitada:

Transporte mediado por transportadores, no qual não existe demanda de energia e o

movimento da substância é a favor do gradiente eletroquímico. A difusão facilitada

ocorre principalmente para substâncias endógenas, que têm baixa velocidade de

difusão simples pelas membranas.

Passagem através de lacunas intercelulares:

Nos capilares o fluxo maciço através dos poros intercelulares é o principal mecanismo de

passagem de fármacos, com exceção do Sistema Nervoso Central.

Estas lacunas intercelulares são suficientemente grandes para que a difusão através da

maioria dos capilares seja limitada pelo fluxo sanguíneo e não pela lipossolubilidade ou

pH (não precisa ocorrer passagem pelas membranas). Isto é um fator importante na

filtração pelos glomérulos nos rins e na absorção de drogas administradas por via IM e

SC.

BIOTRANSFORMAÇÃO DE FÁRMACOS

A maioria das drogas é metabolizada antes da catabolização no organismo.

Após as reações de metabolização, todos os compostos formados tendem a ser mais

hidrossolúveis e com menor atividade biológica.

As reações de metabolização das drogas foram classificadas em duas categorias com

processos de fases 1 e 2.

.. Os processos de fase 1 envolvem oxidação, redução, e hidrólise. Essas reações

fornecem um grupo funcional que aumenta a polaridade da droga, e um sítio que é

utilizado em reações para o metabolismo de fase 2. Nessa fase ocorre conversão do

fármaco original em um metabólito mais polar através de oxidação, redução ou

hidrólise.

O metabólito resultante pode ser farmacologicamente inativo, menos ativo ou, às vezes,

mais ativo que a molécula original.

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Quando o próprio metabólito é a forma ativa, o composto original é denominado pró-

droga (p. ex. enalapril). Assim, as pró-drogas são compostos químicos convertidos em

substâncias farmacologicamente ativas após a biotransformação.

.. Os processos de fase 2 envolvem a conjugação ou reações sintéticas em que um

grupamento químico grande é ligado à molécula. Isto também aumenta a solubilidade

em água e facilita a excreção do metabólito.

Deve-se ressaltar que um mesmo fármaco pode sofrer várias vias de metabolização no

organismo, e que não necessariamente ambas as fases ou na ordem que elas se

apresentam.

As enzimas que metabolizam as drogas apresentam uma multiplicidade de formas e

diferenças interindividuais na expressão genética que podem contribuir para as

diferenças interindividuais no metabolismo das mesmas.

A síntese enzimática elevada como resultado da presença de um composto químico

exógeno é referido como indução, e pode ser decorrente de alterações nos ácidos

nucléicos, ou nos processos pós-tradução, por exemplo. Esta estimulação pode ser

produzida por certas drogas e constituintes alimentares, álcool e tabagismo.

Embora o fígado seja considerado o órgão máximo de metabolização das drogas, a

maioria dos tecidos é capaz de metabolizar drogas específicas, isso vai depender da

expressão genética da enzima no tecido.

a-) Metabolismo de fase 1

Oxidação:

Grande parte do metabolismo oxidativo das drogas é catalisada pelos citocromos P-450,

que constituem uma superfamília de isoformas enzimáticas das proteínas. As enzimas

do citocromo são susceptíveis à indução enzimática.

Os fármacos são catalisados por um grupo importante de enzimas oxidativas que fazem

N- e O- desalquilação, hidroxilação de cadeia lateral e de anel aromático, formação de

sulfóxido, N- oxidação, N- hidroxilação, desaminação de aminas primárias e secundárias

e substituição de um átomo de enxofre por um de oxigênio (dessulfuração).

A maioria das reações oxidativas é realizada por um grupo de hemoproteínas

estreitamente relacionadas denominadas de Citocromo P-450 que são encontradas

principalmente no retículo endoplasmático hepático, porém podem ocorrer também no

córtex adrenal, nos rins, na mucosa intestinal, os quais são locais de metabolização de

droga.

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Outras enzimas oxidativas incluem a Monoaminooxidase (MAO) e a Diaminooxidase

(DAO) que são mitocondriais e desaminam oxidativamente aminas primárias e aldeídos.

A MAO está envolvida no metabolismo das catecolaminas e alguns antidepressivos são

seus inibidores e podendo interferir no metabolismo de outras drogas.A DAO

metaboliza histamina.

Redução:

As reações de redução são muito mais raras que as de oxidação, mas algumas delas são

importantes, por exemplo, as que envolvem a conversão de um grupo cetona em

hidroxila. Os glicocorticoides são administrados como cetonas que devem ser reduzidas

a compostos hidroxilados correspondentes.

Existem reações de redução que também envolve enzimas microssômicas. O fármaco

warfarina é inativado por conversão de um grupo cetônico em um grupo hidroxila.

Hidrólise:

As reações hidrolíticas podem envolver enzimas microssômicas hepáticas, ou ocorrerem

no plasma e em muitos tecidos. Tanto ligações éster, como amida são susceptíveis à

hidrólise, as primeiras mais facilmente que as últimas.

As proteases hidrolisam os polipeptídeos e proteínas e têm grande importância na

aplicação terapêutica.

b-) Metabolismo de fase 2

Conjugação:

Se houver um sítio adequado, que pode decorrer da fase 1 ou que ela já pode possuir

naturalmente, a molécula do fármaco é susceptível à conjugação, isto é, a fixação de um

grupo substitutivo.

Os grupos mais frequentes envolvidos na formação de conjugados são: glicuronil,

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sulfato, metil, acetil, glicil, e glutamil.

.. Exemplo:

Exemplo do ácido acetilsalicílico que por hidrólise é metabolizado a ácido salicílico (que

ainda possui atividade farmacológica) e depois é conjugado ao ácido glicurônico ou a

glicina, gerando, portanto, dois metabólitos diferentes, que já não apresentam atividade

e são mais hidrossolúveis, sendo facilmente excretados pelos rins.

EXCREÇÃO DAS DROGAS

As drogas podem ser excretadas por vias incluindo os rins (urina), o trato gastrintestinal

(bile e fezes), os pulmões (ar exalado), glândula mamária e suor, sendo as mais comuns a

via renal e fecal. A pele e o cabelo não são órgãos de excreção, mas servem de depósito

para algumas substâncias.

Excreção renal

Os produtos do metabolismo de fase 1 e de fase 2 , são quase sempre eliminados mais

rapidamente que o composto original. Há três processos responsáveis por essas grandes

diferenças na excreção renal:

.. Filtração glomerular

.. Reabsorção ou secreção tubular ativa

.. Difusão passiva através do epitélio tubular

.. pH compatível com o da urina: a influência do pH na excreção de drogas é

notória.O pH final da urina, entretanto, pode variar de 4,5 a 8 de acordo com a

acidez ou alcalinidade da urina. Se esta estiver ácida, teremos reabsorção de ácidos

fracos (salicílico, barbitúrico, sulfonamidas.); se estiver básica, teremos a reabsorção

de bases fracas (anfetamina.).

A presença de nefropatias pode prejudicar a excreção de algumas drogas.

As interações entre drogas podem alterar a velocidade de eliminação das drogas por

qualquer uma das vias excretoras (por exemplo, fezes, bile, suor, lágrimas e pulmões).

Todavia, as únicas interações desse tipo que foram alvo de estudos cuidadosos são as

que envolvem a excreção renal.

As unidades anatômicas funcionais do rim são os néfrons.

O sangue arterial passa em primeiro lugar pelos glomérulos, que filtram parte da água

plasmática e seu conteúdo. Muitas substâncias também são excretadas nos túbulos

proximais.

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A maior parte da água é reabsorvida ao longo do néfron, sequencialmente pelos

túbulos proximais distais e coletores.

Numerosas substâncias também podem ser reabsorvidas pelo epitélio tubular e liberadas

no líquido intersticial renal e, a seguir, no plasma.

Consequentemente, a excreção renal de drogas resulta de três processos: filtração

glomerular, secreção tubular e reabsorção tubular.

FARMACOLOGIA DE SISTEMAS

Fármacos que atuam sobre o SNA

A divisão autônoma do sistema nervoso é amplamente independente no sentido de que

suas atividades não estão sob controle voluntário direto. Ela diz respeito

fundamentalmente às funções viscerais necessárias à vida.

Anatomicamente, o sistema nervoso autônomo consiste em duas divisões principais: a

divisão simpática, que parte da região tóracolombar da coluna vertebral, e a divisão

parassimpática, crâniossacral. Os termos simpático e parassimpático são anatômicos, e

não necessariamente apresentam ações antagonistas. A atividade simpática tende a

predominar no estresse (resposta de luta ou fuga), sendo altamente catabólico. Já a

atividade parassimpática predomina durante a saciedade e o repouso, sendo anabólico.

Entretanto ambos os sistemas funcionam continuamente, quando o corpo não está em

nenhum extremo.

As fibras pré-ganglionares do SNA são colinérgicas, ou seja, agem por liberação de

acetilcolina. As fibras pós-ganglionares do simpático são adrenérgicas, agem por

liberação da norepinefrina, e as do parassimpático são também colinérgicas.

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É importante lembrar que numa terminação nervosa ocorrem os processos de síntese,

armazenamento, e liberação. Junto aos neurotransmissores pode haver liberação de

outras moléculas, como peptídeos p.ex., que podem atuar como co-transmissores, ainda

não totalmente conhecidos.

As terminações dos neurônios colinérgicos possuem um grande número de pequenas

vesículas ligadas à membrana, concentradas perto da porção sináptica da célula, elas

contêm acetilcolina em alta concentração e alguns co-transmissores. A maior parte da

acetilcolina é sintetizada no citoplasma a partir da colina proveniente da alimentação, e

do acetil CoA que é sintetizada nas mitocôndrias a partir do ciclo de Krebs, através da

ação catalítica da enzima colina-acetiltransferase. A liberação do transmissor ocorre

quando um potencial de ação atinge o terminal e dispara um influxo de íons Ca2+ que

desestabiliza as vesículas de armazenamento. Ocorre a fusão das membranas vesiculares

com a membrana neuronal e expulsão das moléculas para a fenda sináptica, a

acetilcolina liberada pode ligar-se aos receptores, colinoceptores, e finalmente

encontram uma molécula de acetilcolinesterase que degrada a acetilcolina em colina,

que será utilizada para a síntese de outra molécula, e acetato que é muito hidrossolúvel

e se difunde no citoplasma.

Os neurônios adrenérgicos também estocam suas substâncias transmissoras em

vesículas ligadas à membrana, mas a síntese de catecolaminas é mais complexa que a da

acetilcolina. Na medula adrenal e em certas áreas do cérebro, a norepinefrina é

convertida em epinefrina. Vários mecanismos de transporte no terminal nervoso

adrenérgico são sítios de ação de drogas. Um deles transporta noradrenalina para o

citoplasma da célula, e pode ser inibido por fármacos do tipo da cocaína e

antidepressivos tricíclicos. Outro transporte de alta afinidade para catecolaminas é

localizado dentro da vesícula de armazenamento, e pode ser inibido pela classe dos

alcaloides da reserpina. O mecanismo de liberação de NOR na fenda sináptica parece

ser cálcio dependente como para a acetilcolina, após serem liberadas ligam-se aos

adrenoceptores e são metabolizadas por várias enzimas, em especial pela

Monoaminooxidase. Os produtos metabólicos são excretados na urina, uma estimativa

da renovação das catecolaminas pode ser obtida por análise laboratorial. O VMA (ácido

vanil mandélico) é um metabólito usado como elemento de diagnóstico, é dosado na

urina de 24h, e em altos níveis significa liberação em excesso de NOR, que pode ser

devida a uma situação de estresse, hipertensão ou tumor na glândula suprarrenal

conhecido como feocromocitoma. O fim da transmissão noradernérgica resulta em

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vários processos incluindo a difusão para longe do sítio receptor, com metabolização

final no plasma ou fígado, e recaptação para a terminação nervosa (captação 1) ou para

a glia ou músculo liso perissináptico (captação 2).

FISIOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO

. O sistema autônomo controla: músculo liso (visceral e vascular); secreções exócrinas (e

algumas endócrinas); frequência e força do coração; alguns processos metabólicos (por

ex. utilização da glicose).

. Os sistemas simpático e parassimpático possuem ações opostas em algumas situações.

Por exemplo, controle da frequência cardíaca, músculo liso gastrointestinal, mas não em

outros (como glândulas salivares, músculo ciliar).

. A atividade simpática tende a predominar no estresse - resposta de luta ou fuga -

enquanto a atividade parassimpática predomina durante a saciedade e o repouso.

Entretanto, ambos os sistemas funcionam continuamente, quando o corpo não está em

nenhum extremo.

- Transmissores do sistema nervoso autônomo

. Os principais transmissores são a acetilcolina e a noradrenalina.

. Os neurônios pré-ganglionares são colinérgicos; a transmissão ganglionar ocorre via

receptores nicotínicos da Ach, embora também haja receptores muscarínicos da Ach

excitatórios presentes nas células pós-ganglionares.

. Os neurônios parassimpáticos pós-ganglionares são colinérgicos, atuando em

receptores muscarínicos de órgãos-alvo.

. Os neurônios simpáticos pós-ganglionares são principalmente noradrenérgicos,

embora alguns sejam colinérgicos, como exemplo, as glândulas sudoríparas.

. Outros transmissores além da noradrenalina e acetilcolina (transmissores NANC)

ocorrem em várias situações, principalmente no sistema nervoso entérico, mas também

em várias partes dos sistemas simpático e parassimpático. Os transmissores NANC

incluem 5 - HT, ATP, dopamina, GABA e vários neuropeptídeos.

. A co-transmissão pode ser um fenômeno geral.

GRUPOS FARMACOLÓGICOS

Os medicamentos agrupam-se de acordo com sua função no organismo, formando as

classes farmacológicas. Não existem medicamentos sem efeitos colaterais, mas sim com

efeitos colaterais de maior ou de menor intensidade. Os medicamentos têm um nome

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genérico, que é o nome do princípio ativo e um nome comercial que é o dado pelo

fabricante.

MEDICAMENTOS QUE ATUAM NO APARELHO CIRCULATÓRIO (FÁRMACOS QUE

AGEM NA INSUFICIÊNCIA CARDÍACA)

1. Digitálicos

Utilizados na insuficiência cardíaca, onde, por alguma razão o coração não esta fazendo

o sangue circular em um fluxo satisfatório, levando a um acúmulo de sangue nas veias,

nas câmaras do coração e dos pulmões. A ação mais importante dos digitálicos no

coração e o fortalecimento da sua musculatura. As fibras digitalizadas se contraem com

maior vigor e possibilitam ao coração esvaziar-se cada vez melhor. O resultado e o

aumento do volume de sangue impulsionado a cada contração do ventrículo.

1.1. Efeitos:

Aumento do débito cardíaco;

Redução da pressão venosa;

Redução do volume sanguíneo;

Diurese;

Redução do edema;

1.2. Reações Adversas:

Anorexia e diarreia;

Náuseas, vômitos e perturbações visuais;

Confusão mental

Cefaleia, fadiga e tontura;

Quando estas reações ocorrem, a dose deve ser diminuída ou interrompida por alguns

dias. Uma dose letal de digital causa morte por parada cardíaca.

1.3. Especialidades Disponíveis:

Lanatosídeo C (Cedilanide) - amp. 2ml com O, 2rng/ml

Digoxina e lanoxin - cpr. de 25mg

1.4. Cuidados de enfermagem:

Observar a dose - doses acumulativas;

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Antes de administrar verificar o pulso, se este estiver abaixo de 60, comunicar o

responsável do setor.

Quando EV aplicar lentamente

Observar efeitos tóxicos (anorexia, náuseas, cefaleia e confusão mental).

2. Catecolaminas e Drogas Simpaticomiméticas

1.2. Dobutamina (DOBUTREX)

É um agente inotrópico de ação direta que estimula os receptores beta do coração.

Produz também efeito antiarrítmico e vasodilatador brando. Está indicado no

tratamento em curto prazo da descompensação cardíaca. Apresentação: 250mg/20 ml.

1.3 Dopamina (REVIVAN)

Exerce efeito inotrópico no miocárdio, e acompanhado por aumento no fluxo renal e

excreção de sódio. Os efeitos adversos incluem angina, batimentos cardíacos ectópicos,

cefaleia e hipotensão. Apresentação: 50mg/l0ml

1.4 Antiarrítmicos

As fibras cardíacas tem, em sua maioria, a capacidade de se contraírem ritmicamente,

resultando no funcionamento da bomba cardíaca, pois o "marcapasso" conhecido

também como Nodo Sinoatrial, no átrio direito, gera diminutos impulsos elétricos no

músculo adjacente, determinando a contração dos átrios e bombeando o sangue para

dentro dos ventrículos. Qualquer desvio da ordenação sequencial normal e considerado

um desvio do ritmo e chamado arritmia.

1.4.1 Apresentações:

Quinidina (Quínicardine) - cpr. 200mg.

Procainamida (Ritmonorm) - cpr. 300mg

Verapamil (Dilacoron) - amp. 2ml/5mg.

Amiodarona (Ancoron) - amp. 150mg/3ml

Lidocaína (Xilocaína) - fr.amp. 20m I sol. A 1 % e 2%

Propranolol (Inderal) - cpr. 10mg; 40mg e 80mg

Importante - As lesões adversas da lidocaína afetam principalmente o SNC e incluem

sonolência, desorientação, confusão mental, perturbações visuais, raramente,

convulsões e coma.

1.5 Anti-hipertensivos

Atuam regulando a pressão arterial, por diferentes mecanismos.

Amilorida 5mg I hidroclorotiazida 50mg (Moduretic)

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Clortalidona (Higroton) - cpr. 12,5mg; 25mg e 50mg

Espironolactona (Aldactone)

Clonidina (Atensina)

Metildopa (Aldomet)

CaptopriI (Capoten)

Enalapril (Renitec)

Prazozin (Minipress)

Nitroprussiato de sódio (Nipride)

Nifedipina (Adalat)

Propranolol (Propranolol)

1.5.1 Cuidados de enfermagem:

. Controlar a pressão arterial

. Controlar o peso e diurese

1.6 Vasodilatadores

Proporcionam melhor circulação do sangue nos tecidos, por meio de um aumento de

débito sanguíneo.

· Cinarizína (Stugeron)

. Flunarizina (Cibeliurn)

. Didroergotoxina (Hydergine)

1.7 Antianginosos

Reduzem a crise da angina do peito.

. Nifedipina (Adalat)

. Verapamil (Dilacoron)

. Propranolol (Propranolol)

. Isossorbida (Isordil).

MEDICAMENTOS QUE ATUAM NO SISTEMA RESPIRATÁRIO

1. Calmantes da tosse

Antitussígenos, acalmam a tosse improdutiva, sem secreção.

. Opiáceos - codeína (Belacodid)

· Não opiáceos - clobutinol (Silomat)

- Fedrilato (Gotas Binelli)- dropopizina (Vibral)

2. Mucolíticos

Diminuem a aderência das secreções.

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. Acetilcisteína (Fluimucil)

. Bromexia (Bisolvon)

. L- carbocisteína (Mucofan)

. Ambroxol (Mucolin)

3. Expectorantes

Favorecem a tosse produtiva, ou seja, promovem a tosse para que as secreções sejam

climinadas:

. Cloreto de amônio (Santussal)

. Guaiacol

. Iodeto de potássio (Iodepol e MM)

4. Broncodilatadores

Dilatam os brônquios, facilitando a saída do catarro e consequentemente a respiração.

. Salbutamol (Aerolin)

. Terbutalina (Brycanil)

. Fenoterol (Berotec)

. Teofilina (Teolong)

· Aminofilina (Aminofilina) - aplicar par via EV lentamente, no mínimo em 10 min cada 10

ml. Após administração controlar sinais vitais.

MEDICAMENTOS QUE ATUAM NO APARELHO GASTROINTESTINAL

1. Antiácidos

Tamponamento da acidez gástrica e proteção da mucosa, por barreira física.

. Hidróxido de alumínio (Pepsamar) - pode provocar constipação intestinal.

. Hidróxido de magnésio (Leite de magnésia) - pode produzir ação purgativa

· associação destes dois hidróxidos (Maalox)

2. Antieméticos

Aumentam a velocidade de esvaziamento gástrico, aumentando o tônus da cárdia.

. Dimenidrato (Dramin)

· Ondansentron (Zofran)

· Meloclopramida (Plasil)

3. Reeducadores Intestinais

Drogas de ação suave sabre a intestino.

. Senne em pó + tamarindus (Tamarine)

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. Plantago (Metamucil)

4. Purgativos

Drogas de ação energética sabre o intestino.

* Hidróxido de magnésio

* Óleo de rícino (Laxol)

* Óleo mineral (Nujol)

5. Estimulantes do peristaltismo

Estimulam o movimento do intestino.

. Fenolftaleina (Agarol)

. Bisacodil (Dulcolax)

6. Antidiarréicos

Diminuem ou eliminam as diarreias.

- Elixir paregórico

- Difenoxilato (Lomotil)

- Antiperistálticos

- Loperamida (Imosec)

Absorventes e protetores - protegem a mucosa intestinal inflamada ou ulcerada, ao

recobri-la com uma camada aderente e absorvente.

Carvão ativado

Carbonato de cálcio

Caulim

Pectina

7. Antifisético

Altera a tensão superficial das bolhas de ar. É um agente antiespumante.

Dimeticona (Luftal)

8. Bloqueadores da secreção gástrica

Antagonista histamínico a nível dos receptores H2 na mucosa gástrica, reduzindo assim

a secreção de suco gástrico.

Cimetidina (Tagamet)

Ranitidina (Antak)

Omeprazol (Losec) - inibidor da bomba de prótons

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MEDICAMENTOS QUE A TUAM NO APARELIIO GENITURINÁRIO

1. Diuréticos

São substâncias que atuam estimulando a liberação de íons e a saída de líquidos do

organismo, evitando o edema, usados na hipertensão.

Hidroclorotiazida (Clorana)

Clortalidona (Higroton)

Furosemida (Lasix)

Espironolactona (Aldactone)

2. Antissépticos urinários

Medicamentos de ação somente nas vias urinárias.

Fenazopiridiria (Pyridium)

Ácido nalidíxico (Wintomylon)

Ácido pipemídico (Pipurol)

Nitrofurantoína (Macrodantina)

3. Ocitócitos

Provocam a contração uterina, para induzir a parto, inibir a hemorragia pós-parto e pós-

aborto, também provocando a involução do útero.

Ocitocina (Syntoeinon)

Ergometrina (Ergotrate)

Metilergometrina (Methergin)

Bromocriptina (parlodel) inibe a produção de leite.

MEDICAMENTOS QUE ATUAM NA NUTRIÇÃO

1. Tônicos e reconstituintes

O fósforo e o cálcio são indispensáveis para diversos tecidos, como os tecidos nervoso,

ósseo e dentário. O flúor é importante para ossos e dentes. O cálcio e a vitamina O

normalmente são inofensivos para o organismo, porém em tratamentos prolongados

podem causar calcificação de vários tecidos, inclusive o rim, levando ao calculo renal.

Por exemplo:

Sais de cálcio, comprimido e líquido (Calcium Sandoz)

Sais de fósforo, comprimido e líquido (Fosfotimol)

Sais de flúor, líquido (Kalyamon)

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2. Estimulantes do apetite

Quando se estudou a ação dos anti-histamínicos, descobriu-se que alguns também

estimulavam o apetite.

Por exemplo:

Ciproheptadina (Periatin)

Buclizina (Postavit)

3. Vitaminas

As vitaminas atuam em vários processos metabólicos, e a quantidade necessária ao

organismo e praticamente toda fornecida pela alimentação. Casas especiais, como

gravidez e pós-cirurgias podem exigir um suplemento vitamínico oral ou injetável.

Tiamina ou vitamina B 1 (Benerva) - responsável pelo metabolismo de

carboidratos, e encontrada no gérmen de trigo, levedo de cerveja, feijão e outras

leguminosas, também na carne de porco.

Riboflavina ou vitamina B2 (só existe associada no Complexo 8) - participa na

formação de enzimas, e encontrada na levedura, fígado, leite, legumes, gema de

ovo, carne e espinafre.

Piridoxina ou vitamina B6 (Adennina) - participa no sistema enzimático, sendo

encontradas no fígado, cereais integrais, ervilha, leite, legumes, gema de ovo,

carne e peixe.

Cianocobalamina ou vitamina B12 (Rubranova) - participa no tratamento de

anemias, afecções neurológicas, especialmente as dolorosas e estimula o apetite.

Encontra-se nas verduras, fígado, gorduras, leite e levedo de cerveja.

Ácido ascórbico ou vitamina C (Redoxon) – participam na formação de colágeno,

matriz óssea e dentina. Também no metabolismo do ferro. A carência de vitamina

C causa a escorbuto. E encontrada em frutas cítricas, tomate, couve, agrião e

caju.

Retinol ou vitamina A (Arovit) - agem na visão, epitélios, reprodução e ossificação.

Encontra-se no leite, manteiga, queijo, fígado, gema, vegetais verdes, tomate,

cenoura e balata doce.

Ergocalciferol ou Vitamina D (Aderogil) - importante no metabolismo do cálcio,

etc. esta presente no fígado de peixe e em animais que se alimentam de peixe, na

gema e na manteiga.

Tocoferol ou vitamina E (Ephynal) – é um antioxidante, provavelmente da

vitamina A e encontrado nos óleos de plantas, vegetais verdes e fígado de peixe.

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Fitomenadiona ou Vitamina K (Kanakion) - participa na coagulação do sangue.

Existe nas folhas das plantas e em óleos vegetais. É produzida no intestino.

Ácido fólico ou vitamina PP (Ácido fólico) - participa na formação de

hemoglobina. Encontrado no fígado, levedo e verduras.

MEDICAMENTOS ANTIALÉRGICOS

1. Anti- histamínicos

Agem nas reações alérgicas causadas por agentes extrínsecos, opondo-se a ação da

histamina, nos vasos sanguíneos e músculos lisos, sem interferir na secreção gástrica,

podem causar sonolência e alguns estimulam o apetite.

Dextroclorofeniramina (Polaramine)

Prometazina (Fenergan)

Terfenadina (Teldane)

Meclastina (Agasten)

Ciproheptadina (Periatin)

2. Corticoides

São derivados de hormônios das glândulas suprarrenais (corticosteroides - cortisona,

hidrocortisona e ACTH), com propriedades anti-inflamatórias e antialérgicas potentes.

São drogas que devem ser usadas com muita cautela (somente orientação médica), pois

podem provocar o acúmulo de líquidos no organismo (rosto arredondado), podem

causar - imunossupressão. A presença de corticoides no organismo (exógenos) inibe a

liberação dos corticosteroides (endógenos).

Corticoides

Prednisona (Meticorten)

Triancinolona (Omcilon)

Dexametasona (Decadron)

Metilprednisolona (Solumedrol)

Corticosteroides

Hidrocortisona (Solucortef)

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MEDICAMENTOS QUE A TUAM NO SISTEMA NERVOSO

1. Hipnóticos

Produzem torpor, facilitando a instalação e a manutenção do sono, que, sendo

provocado artificialmente, tem também por efeito a dificuldade de acordar. São também

chamados de soníferos. Dependendo da dose utilizada, podem ter efeito hipnótico,

sedativo ou anestésico geral, alguns possuem ainda efeito anticonvulsivante.

Agem por depressão do Sistema Nervoso Central (SNC).

Fenobarbital (Gardenal)

Flurazepan (Dalmadorm)

Nitrazepan (Mogadon)

Midazolam (Dormonid)

2. Psicotrópicos

Substancias capazes de atuar seletivamente sobre as células nervosas que regulam os

processos psíquicos do homem. Interferem nos processos mentais, por exemplo:

sedando, estimulando, ou alterando o humor, o pensamento e o comportamento.

Dividem-se em:

2.1 Neurolépticos

Têm ação sobre a excitação e a agressividade, bem como sobre a atividade delirante e

alucinatória.

Haloperidol (Baldo I)

Clorpromazina (Amplictil)

Flufenazina (Flufenan Depot)

Levomepromazina (Neozine)

2.2 Tranquilizante

Atuam na ansiedade e tensão, quando usados em baixas doses facilitam o sono. Alguns

apresentam atividade anticonvulsivas.

Clordiazepóxido (Psicosedin)

Diazepam (Valium)

Bromazepan (Lexotan)

Lorazepan (Lorax)

2.3 Antidepressivos

Diminuem a depressão, porém, devem ser usados por três semanas para terem efeitos

positivos. São, por exemplo:

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Clomipramina (Anafareis)

Imipramina (Tofranil)

Amitriptilina (Tryptanol)

Rortriptílina (Pamelor)

3. Anestésicos

Gerais

Agem por depressão do SNC

Fentanil (Fentanil)

Enflurano (Etrane)

Halotano (Halothane)

Isoflurano (Fluothane)

Locais

Atuam pelo bloqueio dos axônios dos nervos periféricos.

Lidocaína (Xylocaína)

Bupivacaína (Marcaína)

4. Anticonvulsivantes

Elevam o limiar excitatório, prevenindo as convu1sões.

Fenitoína (Hidantal)

Carbamazepina (Tegretol)

Oxazepina (Trileptal)

Ácido valpróico (Depakene)

5. Antiparkinsonianos

São drogas precursoras da dopamina, neurotransmissor envolvido na doença de

Parkinson.

Levopoda + carbidopa (Cronomet)

Levodopa + benserazida (Prolopa)

Biperídeno (Akineton)

Triexafenidil (Artane)

ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS-AINES·.

1. Analgésicos Não narcóticos e antitérmicos.

Atuam no bloqueio da síntese de prostaglandinas, bloqueando assim o aparecimento da

dor (cefaleia, mialgias e artralgias). Também possuem ação antitérmica, atuam no

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hipotálamo (termostato) regulando a temperatura e estimulando a perda de calor do

organismo.

Ácido acetilsalicílico (AAS, Aspirina)

Paracetamol (Tylenol, Dórico)

Dipirona (Novalgina, Magnopyrol)

2. Analgésicos narcóticos

Atuam sobre receptores opióides a nível de SNC. Utilizados nas dores severas (cólicas

renais, biliares e câncer). Podem causar dependência e euforia.

Morfina (Dimof)

Meperidina (Dolantina)

Buprenorfina (Tengesic)

Nalbufina (Nubain)

Codeína (Belacodid) - antitussígeno

3. Anti-inflamatórios não esteroídas - AINES

Inibem a produção de prostaglandinas, as quais estão ligadas a reação inflamat6ria.

Cetoprofeno (Profenid)

Piroxicam (Feldene)

Diclofenaco (Cataflam e Voltaren)

Tenoxicam (Tilatil)

Naproxeno (Naprozin)

HORMÔNIOS

São substâncias produzidas por glândulas e que atuam sobre órgãos e tecidos, sendo

transportados pelo sangue.

1. Corticoides

São derivados de hormônios das glândulas suprarrenais (corticosteroides - cortisona,

hidrocortisona e ACTH), com propriedades anti-inflamatórias e antialérgicas potentes.

São drogas que devem ser usadas com muita cautela (somente orientação médica) pois

podem provocar o acúmulo de líquidos no organismo (rosto arredondado), podem

causar imunossupressão. A presença de corticoides no organismo (exógenos) inibe a

liberação dos corticosteroides (endógenos).

Corticoides - prednisona (Meticorten)

- Triancinolona (Omcilon)

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- Dexametasona (Decadron)

- Metilprednisolona (Solumedrol)

Corticosteroides - hidrocortisona ( Solucortef)

2. Sexuais

Compreendem os androgênios, estrogênios e progestágenos.

2.1 Androgênios

Constituem os hormônios sexuais masculinos, sendo produzidos nos testículos e ovários.

São utilizados no tratamento paliativo do câncer mamário, da anemia aplástica e para

aumentar o ganho ponderal nos pacientes cronicamente magros.

Testosterona (Durateston)

Oximetolona (Hemogenin)

Nandrolona (Dacadurabolim)

2.2 Estrogênios

Produzidos nos ovários, são utilizados nos distúrbios da menopausa, nas irregularidades

menstruais e em associações como anovulatórios.

Estrogêmíos conjugados (Premarin)

Estriol (Styptanon)

Estradiol (Estraderm)

2.3 Progestágenos

Utilizados em alguns tipos de esterilidade, no tratamento de distúrbios menstruais,

amenorreia, dismenorréia, endometriose, adenoma de próstata e carcinoma de

endométrio. Também em associação são utilizados como anovu1atórios.

Progesterona (Provera)

Medroxiprogesterona (Depo provera)

Norestisterona (Primolut Nor)

Hidróxiprogesterona (Primolut Depot)

3. Hipotalâmicos

Regulam a secreção dos hormônios hipofisiários.

Gonadorelina (HRF) - usado na infertilidade masculina e feminina

Ocitocina (Syntocinon) - provoca contração uterina.

4. Hipofisiários

Necessários para o crescimento normal do organismo e seu perfeito desenvolvimento

sexual.

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Gonadotrofinas (FSH - hormônio folículo estimulante e LH - hormônio

luteinizante)

Bromocriptina (Parlodel) - inibe a produção de prolactina.

Hormônio do crescimento - somatotrópico.

5. Tireoidianos

Usados no tratamento do hipotireoidismo, bócio não tóxico, infertilidade, obesidade e

neoplasias da tireoide.

L - tiroxina (puran T 4)

6. Insulina

Harmônio produzido no pâncreas, e liberado na corrente circulatória sempre que a

concentração de glicose estiver elevada. A ausência ou a elevação da glicose no sangue

indica a presença de diabete.

6.1 Tipos de insulina

TIPO AÇÃO INÍCIO DA AÇÃO DURAÇÃO/EFEITO

Regular ou Simples Rápida 30 minutos 5 a 7 horas

NPH Intermediária 1 a 3 horas 24 a 28 horas

Protamina - Zincica Prolongada 4 a 6 horas 36 horas

HIPOGLICEMIANTES

1. Insulina Ver item 6.1

2. Antidiabéticos orais

2.1 Sulfonilureias

Estimulam a produção de insulina endógena, não atuam em pacientes que não tem esta

produção, como em casos de diabete juvenil. Em pacientes com mais de 40 anos, só tem

ação quando a doença esta no começo;

Clorpropamida (Diabinese)

Glibenclamida (Daonil)

2.2 Biguanidas

Diminuem a absorção de glicose na mucosa interna e o organismo passa a precisar

menos de insulina, e indicada nos mesmos casos das sulfoni1uréias.

Fenformida (Debei)

Metformina

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MEDICAMENTOS QUE ATUAM SOBRE O SANGUE

1. Anticoagulantes

São substâncias que tem a capacidade de prevenir ou diminuir a coagulação do sangue.

1.1 Heparina

Substância anticoagulante fisiológica extraída de tecidos animais (fígado e pulmão de

mamíferos). Possui ação rápida e fugaz, portanto e a preferida nos tratamentos de

emergências. É inativa par via oral, sendo por isso empregada por via parenteral.

Heparina (Liquemine).

1.2 Antagonistas da vitamina K

Antagonizam a ação da vitamina K que participa do processo de coagulação sanguínea.

São úteis em tratamentos prolongados, pois seu efeito só torna-se evidente 24 a 48

horas após a administração da primeira dose e perdura cerca de 7 dias após a

interrupção do tratamento.

Warfarina (Marevan)

Cumarina (Marcoumar)

2 Hemostáticos e coagulantes

São substâncias cujo efeito final e a interrupção da hemorragia.

2.1 Hemostáticos

Interrompem a hemorragia estancando o sangue.

Esponja de gelatina (Gelfoan)

2.2 Coagulantes

Provocam a coagulação do sangue.

Vitamina K (Kanakion)

3 Fatores antianêmicos

A anemia é causada pela falta de ferro, vitamina B12 ou acido fólico. O ferro é

indispensável para a formação de hemoglobina.

Sulfato ferroso - gotas, comprimidos e injetável.

A carência de vitamina B12 e ácido fólico acarreta a má formação das células do sangue.

MEDICAMENTOS COLINÉRGICOS

Atuam estimulando a ação parassimpática (estimulam o peristaltismo e provocam miose-

contrição da pupila)

Neostigmina (prostigmine)

Piridostigmina (Mestinon)

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Pilocarpina (Pilocarpina-colírio)

MEDICAMENTOS ANTICOLINÉRGICOS

Atuam bloqueando a ação parassimpática (inibem a peristaltismo e provocam midriase-

dilatação da pupila).

Atropina (solução injetável e colírio)

Escopolamina (Buscopan)

ANTIBIÓTICOS

São substâncias que em condições propícias, tem a propriedade de inibir ou destruir o

crescimento de micro-organismos patogênicos. Os antibióticos classificam-se em:

Bacteriostáticos - atuam impedindo o crescimento bacteriano.

Tetraciclina, eritromicina, lincomicina, cloranfenicol, sulfa.

Bactericida - atua provocando a morte da bactéria - penicilina, vancomicina,

aminoglicosídeos (gentamicina, amicacina, netilmicina, neornicina), cefalosporinas

(cefalexina, cefaclor, cefalotina, ceftriaxona ceftazidima, etc.).

1. Penicilinas

As penicilinas são bactericidas e podem ser administradas: VO, IM e EV.

Por via oral são facilmente destruídas pelo suco gástrico.

Tem como principal efeito colateral a hipersensibilidade, podendo até causar choque

anafilático.

As penicilinas se dividem em:

a) Naturais:

Ex.: benzilpenicilina benzatina inj. - Benzetacil

Benzilpenicilina benzatina procaína inj.+ potássica – Wyccilin, Despacilina.

Benzilpenicilina potássica inj. – Megapen

b) Semissintéticas:

Ampicilina cps., inj., susp. - Binotal

Oxacilina inj. - Staficilin N

2. Cefalosporinas

Por serem beta-lactâmicas, como as penicilinas, podem apresentar o mesmo tipo de

efeito colateral (hipersensibilidade cruzada). Classificam-se de acordo com seu

desenvolvimento tecnológico:

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1ª geração

Cefalotina (Queflin)

Cefalexina (Keflex)

Cefazolina (Kefazol)

Cefadroxil (Cefamox)

2ª geração

Cefoxitina (Mefoxin)

Cefuroxima (Zinacef)

Cefaclor (Ceclor)

3ª geração

Cefotaxima (Claforan)

Ceftriaxona (Rocefin)

Cefoperazona (Cefobid)

Ceftazidima (Fortaz)

4ª geração

Cefamezin (Maxcef)

3. Macrolideos

Eritromicina (Ilosone)

Espiramicina (Rovaminicina)

Aritromicina (Klaricid)

4. Tetraciclinas

Tetraciclina (Tetrex)

Doxiciclina (Vibramicina)

5. Cloranfenicol (Quemicitina)

6. Aminoglocosídeos

Não são absorvidos por via oral e podem ser nefrotóxicos e ototóxicos.

Gentamicina (Garamicina)

Tobramicina (Tobramina)

Amicacina (Novamin)

Netilmicina (Netromicina)

Sulfato de neomicina (Nebacetin)

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SULFAMIDICOS

Antibacterianos de ampla ap1icação podem causar reações alérgicas graves, além de

náuseas, vômitos e tonturas.

Sulfametoxazol + trimetropin (Bactrin)

Sulfadiazina + trimetropin (Triglobe)

Sulfadiazina (Sulfadiazina)

ANTIVIRAIS

São drogas úteis na profilaxia de vírus, utilizados nas infecções virais (herpes, meningites)

e no controle do vírus da AIDS.

Aciclovir (Zovirax)

Lamivudina (Epivir)

Zidovudina (AZT)

ANTIFÚNGICOS

Anfotericina B (Fungizon)

Nistatina (Micostatin)

Griseofulvina (Fulcin)

Cetoconazol (Nizoral)

Fluconazol (ZoItec)

Itraconazol (Sporanox)

Fluocitosina (Ancotil)

ANTIPARASITÁRIOS

São drogas que atuam sobre as parasitoses, provocando sua expulsão ou morte sem

lesar de forma grave o hospedeiro.

1. Antiprotozoários

Coroquina (Cloroquina) - plasmodium = malária

Metronídazol (Flagyl) - giárdia tricomonas

Tinidazol (Pletil) - giárdia e tricomonas

2. Anti-helmínticos

Piperazina (Xarope de piperazina) - áscaris e oxiúros

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- levamisol (Ascaridil) - ascaris

- mebendazol (Pantelmin) - ascaris. Oxiuros. Ancilotomideos, trjcocefalos. Teníase

- tiabendazol (Helmiben) - estrongil6ides. Oxiuros. Ascaris e ancilostomideos

- praziquantel (Cisticid) - teníase e neurocisticercose

- niclosamida (Atenase) - teníase

- albendazol (Zolben) - idem mebendazol

PRESCRIÇÃO DOS MEDICAMENTOS:

A prescrição de medicamentos é uma ordem escrita dada por profissional capacitado, e

deve conter:

✔ Data; nome; Hospital; UBS ou centro médico.

✔ Nome do medicamento;

✔ Dose do medicamento;

✔ Horário e/ou intervalo das doses;

✔ Via de administração do medicamento;

✔ Assinatura e carimbo contendo o seu registro no conselho do médico; odontólogo,

ou de outro profissional qualificado.

✔ O nome do medicamento deve estar em letra legível;

Tipos de Prescrição Médica (PM), ou Receita médica:

✔ Prescrição Padrão: Contém o quanto de medicamento o paciente deve receber e por

quanto tempo, permanece em efeito por tempo indefinido ou por período especificado.

✔ Prescrição Única: Deve conter a prescrição de um medicamento que o paciente deve

usar apenas uma vez.

✔ Prescrição Imediata: Deve conter a prescrição de um medicamento o qual o paciente

deve receber imediatamente, em geral usada em problema urgente.

✔ Prescrição Permanente: Contêm a PM de forma permanente, essas prescrições são

elaboradas e executadas por equipes de uma determinada instituição de saúde, sendo

nos dias atuais bem difundidas como protocolos.

✔ Prescrição Verbal e Telefônica: Não é o tipo de prescrição médica ideal, deve ser

evitada, pois este tipo traz riscos iminentes de erros, pode ocorrer em situações de

urgência e deve ser transcrita pelo médico o quanto antes.

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RÓTULOS E BULAS DO PRODUTO FARMACÊUTICO

O rótulo e a bula dos produtos farmacêuticos distribuídos nos Estados Unidos devem

satisfazer os requisitos estabelecidos pelas regulamentações federais, sendo aprovados

para cada produto pela Food and Dtug Administration. Esses requisitos são diferentes

para os fármacos que exigem prescrição para os que não exigem e para os produtos

veterinários. Para todos os casos, contudo, o objetivo é o mesmo, ou seja, garantir o uso

adequado e seguro da medicação.

De acordo com as regulamentações federais, o rótulo dos medicamentos não inclui

apenas o rótuto propriamente dito ou o recipiente, mas também as informações sobre a

embalagem, as bulas e literatura da empresa, a propaganda e o material promocional.

Para os fármacos que exigem prescrição, o rótulo representa um resumo de todos os es-

tudos pré-clínicos e clínicos realizados durante os anos transcorridos desde a descoberta,

seu desenvolvimento em produto farmacêutico até aprovação da FDA.

As informações essenciais para a prescrição do fármaco para seres humanos é fornecida

na bula que, por lei, contém uma apresentação equilibrada da utilidade e dos riscos

associados ao produto, visando o uso seguro e eficaz. É necessário que a bula contenha

as seguintes informações resumidas, na ordem de apresentação:

Descrição do produto inclusive marca e nome cientifico, forma farmacêutica e via de

administração, composição quantitativa, classe farmacológica ou terapêutica do

fármaco, nome químico e fórmula estrutural do composto farmacêutico, e as

informações físicas e químicas importantes (pH, esterilidade, etc)

Farmacologia Clínica, inclusive resumo das ações do fárrnaco no ser humano, estudos in

vitro relevantes ou experiências com animais essenciais para a base bioquímica e/ou

fisiológica para ação do fármaco, informações farmacocinéticas sobre a velocidade e o

grau de absorção, de biotransformação e de formação de metabólicos, grau de ligação

do fármaco às proteínas plasmaticas, velocidade ou meia-vida de eliminação, captação

por um determinado órgão ou pelo feto, e efeitos tôxicos.

Indicações e Uso, inclusive as indicações aprovadas pela FDA no tratamento prevenção

ou diagnóstico de uma doença ou condição, evidências da eficácia demonstradas pelos

resultados de experiências clínicas controladas, condições especiais para o uso do

fármaco a curto e longo prazos.

Contraindicações, especificando as situações em que o fármaco não deve ser usado,

porque os riscos superam claramente qualquer efeito benéfico possível. Estão incluídas

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contra indicações associadas a hipersensibilídade aos fármaco, terapia concomitante,

estado patologico e/o,e fatores como idade e sexo.

Advertências, inclusive descrição de reações adversas graves e riscos em potencial para a

segurança as limitações de uso impostas por esses efeitos e riscos e os passos a serem

tomados em caso de ocorrências.

Precauções, inclusive cuidados especiais da parte do médico que prescreve e de

paciente que usa o fármaco / alimentos fármaco/testes laboratoriais, efeitos sobre a

fertilidade, uso na gestação, em mulheres na lactancia e em pacientes pediátricos.

Reações adversas inclusive efeitos colaterais indesejáveis previsíveis e imprevisíveis,

categorizados por sistema de órgãos ou por gravidade da reação e por frequência de

ocorrência.

Uso excessivo e dependência de fármacos, inclusive esquema legal no caso de

substância controlada tipos de uso excessivos e reações adversas resultantes,

dependência psicológica e física em potencial e, tratamento para recuperação.

Dose excessiva inclusive sinais, sintomas, doses usuais e achados laboratoriais de dose

excessivas aguda, juntamente com princípios específicos ou gerais de tratamento.

Dose e modo de administração, explicando dose usual recomendada, variação da dose,

duração do tratamento, modificação da dose em populações especiais de pacientes

(crianças, idosos, pacientes com disfunção renal e/ou hepática), e velocidades especiais

de administração no caso de medicações parenterais.

Formas do fármaco inclusive informações sobre as formas farmacêuticas disponíveis

concentrações e meios de identificação das formas farmacêuticas como cor,

revestimentos, numero de unidades e Código Nacional do Fármaco.

POR QUE GENÉRICOS?

“A disponibilidade e o acesso aos medicamentos constituem parâmetros que permitem

medir a qualidade dos serviços de saúde e constituem indicadores sociais de justiça e

equidade na distribuição das riquezas de

uma nação”.

(Declaração sobre Políticas Farmacêuticas

dos Países Andinos — Cartagena, Colombia,

março de 93).

A adoção de uma política de medicamentos

genéricos, envolvendo a produção, a

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garantia de qualidade, a prescrição, a dispensação e o uso dos mesmos, e parte

fundamentalmente de uma diretriz para promoção do uso racional de medicamentos

em nosso País.

A promoção do uso racional dos medicamentos e, também, uma das principais diretrizes

preconizadas pela Organização Mundial da Saúde –CMI.

Para alcançar esse objetivo, é fundamental a participação ativa e consciente dos

profissionais responsáveis pela prescrição dispensação de medicamentos médicos,

odontólogos e farmacêuticos.

Além disso, nos cabe também a ampla divulgação junto à população, de informações

corretas e isentas, visando sanar todas as suas dúvidas.

A política de genéricos em nosso País, traçada no documento “DIRETRIZES PARA UMA

POLÍTICA DE MEDICAMENTOS GENÉRICOS” (BRASÍLIA, 14 DE ABRIL DE 1998) visa

alcançar uma maior racionalidade na utilização de medicamentos bem como estimular a

concorrência, que permite os consumidores, ter disponíveis produtos intercambiáveis de

diferentes preços.

Objetivando orientar a construção da política de genéricos, a Organização Mundial de

Saúde, no seu Glossário de Termos Especializados para Avaliação de Medicamentos

(OMS/OPS —1990), propõe que:

Um produto genérico só deve ter autorizado sua comercialização, desde que sua

segurança, eficácia e qualidade tenham sido estabelecidas e documentadas, devendo

ser usado como referência o produto inovador.

Para facilitar o entendimento, vamos definir alguns termos que iremos ouvir com

frequência.

•Medicamento Genérico - entende se como medicamento genérico, na concepção da

OMS “produto farmacêutico intercambiável”, um produto

farmacêutico que pretende ser intercambiável com o

produto inovador (ou seja, deve apresentar a mesma

segurança e eficácia do medicamento de referência),

geralmente produzido após a expiração da proteção

patentária ou outros direitos de exclusividade e designado pela DCB (Denominação

Comum Brasileira) ou, na sua ausência, pela DCI (Denominação Comum Internacional),

ou seja, não apresenta marca, O medicamento genérico deve conter o mesmo fármaco,

na mesma dose, forma farmacêutica e via de administração do medicamento de

referência eleito pelo Ministério da Saúde.

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Como podemos perceber, o medicamento genérico é intercambiável com o

medicamento de referência (geralmente, o inovador) porque tem qualidade

comprovada através de testes in vitro e in vivo e é considerado seu equivalente

terapêutico, ou seja, tem a mesma eficácia clínica e o mesmo potencial para gerar efeitos

adversos, em relação à referência.

Cabe ressaltar que a equivalência terapêutica, para a maioria dos casos, é assegurada

através da bioequivalência e constitui a base para a intercambialidade entre o

medicamento de referência e o genérico.

Medicamento Inovador - em geral, é aquele que apresenta marca comercial, e que

obteve o primeiro registro para comercialização (normalmente como medicamento

patenteado), com base em documentação de eficácia, segurança e qualidade,

reconhecidas pela autoridade sanitária nacional.

Medicamento de Referência: corresponde a um produto comercializado, com o qual

outros produtos pretendem ser intercambiáveís na prática clínica. Geralmente

corresponde ao produto farmacêutico inovador ou, na sua ausência, ao líder de vendas

no mercado, para o qual se comprovam a eficácia, a segurança e a qualidade.

Biodisponibilídade - A biodisponibílidade uma propriedade biológica, avaliada

após a administração do medicamento no organismo por uma via extravascular, através

da determinação de parâmetros relacionados à absorção do fârmaco. E a se refere à

quantidade de fármaco absorvido a partir da forma farmacêutica administrada à

velocidade do processo de absorção. Ou seja, indica a velocidade e a extensão da

absorção de um princípio ativo em uma forma de dosagem, a partir de sua curva de

concentração X tempo da circulação sistêmica ou sua excreção na urina.

Por se tratar de um parâmetro relacionado ABSORÇÃO, não se aplica a fármacos

administrados por via intravascular, uma vez que o processo de absorção não ocorre

nesta via.

A absorção é a transferência do fármaco do local de administração para a corrente

sanguínea. Assim, por definição, um fármaco administrado por via-intravenosa é 100%

biodisponível, isto e, toda a dose do fármaco é administrada diretamente na corrente cir-

culatória e está disponível para interagir com os receptores e desencaderar o efeito

farmacológico.

Bioequivalência Partindo do princípio de que a ação terapêutica de uma substância ativa

depende da sua disponibilização no local de ação, numa concentração efetiva, durante

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um período determinado, é previsível que, na presença de resultados farmacocinéticos

semelhantes, se obtenha uma ação terapêutica equivalente.

Em outras palavras, se um mesmo indivíduo apresentar durante um período

adequadamente estabelecido, concentrações plasmáticas semelhantes de um mesmo

fármaco, a partir de dois medicamentos, supõem-se que se observem efeitos similares.

Surge assim o conceito de bioequivalência.

Ou seja, a bioequivalência é um estudo comparativo entre as biodisponibilidades de dois

medicamentos que possuem a mesma indicação terapêutica e que são administrados

pela mesma via extravascular, (ou seja, em que ocorre o processo de absorção) e na

mesma dose.

Dois medicamentos são considerados bioequivalentes quando não forem constatadas

diferenças estatisticamente significativas entre a quantidade absorvida e a velocidade da

abssorção, através de um estudo comparativo em condições padronizadas. Ou seja, se

suas biodisponibilidades, após a administração da mesma dose molar, são similares em

tal grau, que seus efeitos sejam essencialmente os mesmos.

Os estudos de bioequivalência são realizados em voluntários sadios, em número que

varia, geralmente, entre 18 e 24. Em alguns casos, esses ensaios requerem o emprego de

pacientes (p.ex. citotóxicos).

Aos medicamentos que se destinam à aplicação local (tópicos, nasal, retal, vaginal, etc.) e

cuja ação não resulta de uma absorção sistêmica “não são aplicáveis estudos de

bioequívalêncía”.

Em resumo, a avaliação da bíoequivalência é um método indireto de avaliar a eficácia e

a segurança de qualquer medicamento contendo a mesma substância ativa que o

medicamento original, cuja ação seja dependente da entrada na circulação sistêmica.

Equivalente Farmacêutico - dois produtos são farmaceuticamente equivalentes se

apresentarem quantidades idênticas (doses) do mesmo fármaco (mesma natureza

química, isto é, mesma base, sal, éster, etc.) mesma forma farmacêutica.

Os equivalentes farmacêuticos devem cumprir com as especificações farmacopéicas ou

ainda, com outros padrões aplicáveis de qualidade, relacionados à identidade, dosagem,

pureza, potência, uniformidade de conteúdo, tempo de desintegração e velocidade de

dissolução, quando for o caso. Entretanto, a equivalência farmacêutica não acarreta

necessariamente, em equivalência terapêutica, tendo em vista que as diferenças nos

excipientes e/ou no processo de fabricação podem gerar distintos desempenhos do

produto no organismo.

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Alternativa Farmacêutica - dois produtos são classificados como alternativas

farmacêuticas quando: contém o mesmo princípio ativo ou seu precursor não

necessariamente nas mesmas quantidades (doses), forma farmacêutica ou natureza

química do fármaco (base, sal, éster, etc).

A IMPLEMENTAÇÃO DE UMA POLÍTICA DE GENÉRICOS TRAZ VANTAGENS?

Dentre as inúmeras vantagens trazidas pela implementação de uma política de

genéricos podemos destacar:

A revisão dos requisitos de qualidade, segurança e eficácia, aplicáveis aos medicamentos

de referência, em especial, por sua condição de padrão para os medicamentos genéricos

a serem comercializados no País;

A monitoração do cumprimento das boas práticas de fabricação na indústria

farmacêutica e do controle regular da qualidade dos medicamentos no mercado;

A regulamentação das boas práticas de armazenamento e transporte de medicamentos,

em toda a cadeia de distribuição;

A adoção obrigatória da Denominação Comum Brasileira (DCB) ou,

complementamente, da Denominação Comum Internacional (DCI), exigíveis nas bulas,

rótulos, embalagens e materiais promocionais; A implementação da regulamentação

sobre os estudos clínicos, em conformidade à Resolução n0 196/96 do Conselho

Nacional de Saúde;

A regulamentação das normas e procedimentos exigíveis para o registro dos

medicamentos genéricos, inclusive para os medicamentos importados em qualquer

estágio de produção;

A regulamentação da dispensação de medicamentos genéricos nos serviços de

assistência farmacêutica governamental e privado, respeitando-se a decisão de não

intercambialidade do profissional prescrítor.

UMA SIGNIFICATIVA REDUÇÃO NO PREÇO DOS MEDICAMENTOS

Nos EUA, os medicamentos genéricos chegam ao mercado com preços 25% mais baixos

do que os medicamentos de marca. A diferença pode chesar a 60% depois de 2 anos de

comercialização. De acordo com o relatório do “Congtessional Bhtdget Office” — CBO -

(1998). Os consumidores economizaram entre US$ 8 e 10 bilhões em 1994, com a

aquisição de medicamentos genéticos.

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Ainda de acordo com o CBO os genéricos correspondem a 43% das prescrições nos

EUA, e este quadro tende a crescer 13% a cada ano.

Em 1997, o mercado de genéricos da União Europeia

movimentou mais de 6,7 milhões de Furos.

Em geral, os preços mais altos dos medicamentos de marca

permitem à empresa recuperar o seu investimento na

pesquisa e no desenvolvimento de novos fármacos. Estudos

elaborados nos EUA mostram que o desenvolvimento de

um fármaco pode levar 11 ou 12 anos e tem um custo de

cerca de US$200 milhões. Mundialmente, a indústria de

genéricos surgiu na década de 60, quando a iniciativa do

governo dos Estados Unidos em provar a segurança e

eficácia de medicamentos produzidos até 1962, abriu as

portas para o amplo desenvolvimento desse tipo de produ-

to.

Em 1962,0 National Researrl, Coutwil of the’ Nationa/ Acodeiny of Sciences foi instruído

a avaliar todos os medicamentos aprovados para uso até essa data o que consistiu em

mais de 3.000 produtos. O resultado desse estudo gerou uma lista classificando-os em:

a. efetivos para todas as indicações preconizadas

b. provavelmente ou possivelmente efetivos para as indicações preconizadas

c. inefetivos para as indicações preconizadas

Essa informação permitiu que os fabricantes de genéricos obtivessem permissão para

produzir medicamentos classificados como eficazes (até 1962), sem a necessidade da

realização de estudos in vivo. Apesar disso, somente em 1984, foram criadas condições

realmente ideais para a indústria de genéricos.

Essas condições foram estabelecidas pelo “Drug Price Competítion and Patent

Restoration Act (Hatch- Waxman Act)” que determinou mecanismos simplificados de

registro para versões genéricas de todos os medicamentos aprovados após 1962, desde

que apresentas sem informações sobre sua bioequivalência e processo produtivo, além

de outras exigências, comprovando ser equivalente ao produto original.

Essas mudanças diminuíram o período entre a expiração da patente ate e o lançamento

do genérico demais de três anos para menos de 3 meses.

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Após o “Drug Price Cotnpetition and Patent Restoration Ad (Hatch-Waxmman Ad)”, o

mercado de genéricos cresceu substancialmente. Considerando-se somente os sólidos

para uso oral (cápsulas, comprimidos, drágeas) temos um aumento na participação das

vendas de 18,4% para 42,6% no período entre 1984 e 1996.

Dados obtidos nas Farmácias dos EUA mostram que o preço dos genéricos caí na direta

proporção em que cresce o número de fabricantes de medicamentos com o mesmo

fármaco.

No Canadá, unia análise recente demonstrou que o preço do genérico é cerca de 30%

menor que o de referência, quando existe apenas 1 genérico no mercado. Entretanto,

quando há 2 produtos esta diferença atinge 35% e, caso existam 3 ou mais produtos, a

diferença alcança os 40%.

Embora a adesão de Portugal à proteção de patente só tenha ocorrido em 10 de Janeiro

de 1997, a Ministra da Saúde, Dra Leonor Beleza, assinou em 1990 a primeira legislação

sobre medicamentos genéricos (Decreto-Lei n. 81/90).

No Brasil, desde 1976, as indústrias farmacêuticas foram autorizadas a registrar produtos

similares ao medicamento inovador ou original.

Devemos lembrar que medicamento similar é aquele que contém os mesmos princípios

ativos, as mesmas concentrações, as mesmas formas farmacêuticas, a mesma via de

administração, a mesma indicação terapêutica, a mesma posologia, podendo diferir

somente em características de tamanho, forma, prazo de validade, embalagem,

rotulagem e excipientes.

Os medicamentos similares, entretanto, não são obrigados a comprovar sua

equivalência farmacêutica com o inovador. Hoje temos no mercado dois tipos de

similares os similares com marca, que têm um nome de fantasia e os similares sem marca,

que utilizam apenas a nomenclatura genérica, ou seja, não possuem marca, são

identificados somente pelo nome genérico.

Em 1983, tornou-se obrigatório utilizar o nome genérico (segundo a DCB) da substância

ativa nas embalagens de medicamentos, além da marca comercial (nome de fantasia ou

marca registrada).

Em 1991, começou a tramitar na Câmara dos Deputados, em Brasília, o Projeto de Lei n0

2002 que visava abolir as marcas comerciais das embalagens de medicamentos, Tal

projeto deu origem ao Decreto 793/ 93 (05/04/93) que determinava o uso da

denominação genérica do fármaco (nome genérico) nas embalagens, em tamanho três

vezes maior que o da marca do medicamento. Entretanto, as diretrizes deste decreto

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não foram implantadas integralmente, devido a uma série de aspectos técnicos.

Somente em 1996, o Brasil voltou a respeitar patentes na área de medicamentos.

A Lei n0 9.787(10/02/99) instituiu o medicamento genérico no País, em concordância

técnica e conceítual com normas internacionais adotadas por Países da Comunidade

Européia, LUA, Canadá, além da Organização Mundial de Saúde (OMS). A Lei 9787/ 99

foi regulamentada pela Resolução n0 391 (09/08/99), que apresenta todos os critérios

sobre produção, controle de qualidade, ensaios de bioequivalêncía, ensaios de

biodisponibilidade, registro, prescrição e dispensação de Genéricos.

Em função disso, é possível solicitar o registro de genéricos no caso de medicamentos

cuja patente já tenha expirado. Estes produtos são identificados na embalagem apenas

pelo nome genérico do fármaco, segundo a DCB e pelos dizeres: “Medicamento ge-

nérico de acordo com a Lei n0 9.787199”.

REFERÊNCIA SIMILAR

GENERICO — E O MERCADO COMO FICA?

Antes da Lei dos Genéricos havia essencialmente 3 tipos de medicamentos disponíveis

no mercado:

a) inovadores: identificados pela marca comercial

b) similares com marca comercial

c) similares sem marca comercial: apresentam apenas o nome genérico da substância

ativa.

Com a chegada dos genéricos, temporariamente, existirão quatro categorias. Entretanto,

de acordo com a orientação da ANVS, os atuais similares com marca deverão fazer uma

opção por continuarem com a marca ou transformarem-se em genéricos e os similares

sem marca deverão optar por adotar uma marca ou transformarem-se em genérico.

E QUAL É O MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA?

O medicamento de referência é aquele eleito e divulgado oficialmente pelo Ministério

da Saúde. A Resolução 391/99 traz a primeira relação de medica mentos de referência.

COMO FICA A PRESCRIÇÂ0 DEPOIS DOS GENÉRICOS?

No âmbito do Sistema Único de Saúde — SUS, os responsáveis pelas prescrições devem

adotar obrigatoriamente a DCB, ou sua falta, a DCI.

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Nos serviços privados de saúde, a prescrição ficará a critério do prescritor, que pode

utilizar o nome genérico Ou comercial.

Caso tenha alguma restrição à substituição do medicamento de marca pelo genérico

correspondente, o prescritor deve manifestar claramente sua decisão, de próprio punho,

incluindo no receituário uma expressão como “Não autorizo a substituição”.

NO MOMENTO DA DISPENSAÇÃO, EU POSSO SUBSTITUIR O MEDICAMENTO

PRESCRITO PELO MÉDICO?

Sim, o farmacêutico pode sugerir ao paciente a substituição do medicamento de

referência prescrito pelo MEDICAMENTO GENÉRICO correspondente, desde que não

haja nenhuma restrição expressa, de próprio punho, pelo profissional prescritor.

Entretanto, se a prescrição for de um similar com marca, não devemos substitui-lo.

Queremos lembrar que a substituição deve ser feita EXCLUSIVAMENTE pelo GENÉRICO

CORRESPONDENTE. Não é permitido substituir medicamentos prescritos pelos similares,

mesmo que estes não tenham marca (sejam identificados apenas pelo nome genérico).

Devemos indicar a substituição realizada na prescrição. Além disso, temos que carimbar

(nome e nº CRF), datar e assinar a receita.

Porém, o mais importante é orientar adequadamente o paciente/usuário, fornecendo-

lhe todas as informações sobre a substituição efetuada e sobre o medicamento que ele

estará utilizando.

SE A RECEITA TROUXER SÓ O NOME GENÉRICO EU POSSO DISPENSAR QUALQUER

MEDICAMENTO, INCLUSIVE UM MANIPULADO?

Nas drogarias podemos dispensar o medicamento de referência ou o genérico

correspondente.

Nas farmácias devemos observar alguns pontos “Caso a prescrição corresponda

exatamente a um produto genérico, devemos optar pela dispensação do mesmo”.

Se o medicamento prescrito tiver dosagem ou apresentação diferente daquelas do

produto genérico, ou se houver na receita algum código que indique a vontade do

médico de que se manipule o medicamento (Avie, FSA, Mande, Manipule, Prepare, p.ex.)

devemos optar pelo produto manipulado.

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TODOS OS MEDICAMENTOS DE MARCA TEM UM GENÉRICO CORRESPONDENTE?

Não. Alguns fármacos ainda estão protegidos por patente (a proteção sanitária pode

durar até 20 anos) e só são comercializados pela indústria que desenvolveu o produto.

Em outros casos, é só uma questão de tempo até que os genéricos tenham sido

aprovados.

E COMO OS GENÉRICOS CHEGAM AO MERCADO?

Depois de definidos a fórmula e o processo produtivo para a obtenção do genérico, a

empresa deve cumprir as seguintes exigências:

PRÉ-SUBMISSÃ0.

A empresa deve apresentar à Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVS) um

projeto contendo fórmula padrão, processo e equipamentos utilizados na fabricação do

medicamento, protocolo detalhado de estudo de estabilidade (de acordo com normas

estabelecidas no Anexo Ida Resolução 391/99) e validação do processo de fabricação; a

metodologia analitica utilizada e, suando necessário, o protocolo de estudo de

bioequivalência, que também devem cumprir normas estabelecidas pela Resolução.

O projeto analisado e, se aprovado, a empresa recebe uma autorização para produção

de três lotes preliminares para serem utilizados nos estudos anteriormente citados.

REGISTRO.

Além dos documentos exigidos pela legislação vigente (Licença de Funcionamento,

Certificado de Responsabilidade Técnica, Certificado de Boas Práticas de Fabricação),

entre outros, a empresa deve apresentar um relatório técnico detalhado contendo

dados gerais de farmacodinâmica e de fármaco única e os resultados obtidos nos

estudos realizados.

Todo esse material é analisado por especialistas e, tendo atendido a todas as exigências,

o processo é aprovado e o produto tem seu registro publicado no Diário Oficial como

genérico.

PÓS-REGISTRO

Após a publicação do registro do produto a empresa deve, entre outros procedimentos,

comunicar a distribuição de, no mínimo, 3 lotes, para que a ANVS, a seu critério, faça a

apreensão para análise de controle. Periodicamente, também, deverão ser enviados

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relatórios à Agência, relatando a incidência de reações adversas e ineficácia terapêutica,

para garantir o monitoramento da segurança e eficácia do genérico.

Como podemos perceber, houve um grande avanço no processo do registro de

medicamentos. A ANVISA deixou de ser um órgão cartorial, que se preocupava apenas

com papéis e passou a exercer todo o seu potencial técnico, sendo de extrema

importância na garantia da qualidade do genérico, fator fundamental para assegurar a

sua credibilidade junto à população.

Ao farmacêutico cabe, agora, também um papel mais nobre nesse processo,

contribuindo com diversas atividades, como por exemplo: estudos de estabilidade, de-

senvolvimento de metodologia analítica, validação de processos produtivos, estudos de

bioequivaléncia, farmacovigilância e assistência farmacêutica.

E NO CASO DE MEDICAMENTOS QUE JA TEM REGISTRO E QUE QUEREM SE TORNAR

GENÉRICOS? COMO PROCEDER?

No caso de medicamentos já registrados no Ministério da Saúde, as exigências podem

ser atendidas retrospectivamente, com resultados obtidos no máximo nos últimos dois

anos, desde que comprovada a validade dos métodos analíticos e do processo de

fabricação utilizados, assim como a conformidade com as normas específicas vigentes.

E SE O MEDICAMENTO FOR IMPORTADO?

Para medicamentos genéricos fabricados fora do País, todas as exigências devem ser

igualmente cumpridas, sendo que o estudo de bioequivalência deve ser realizado

utilizando-se como referência o medicamento indicado pela ANVS.

COMO POSSO “RECONHECER” UM MEDICAMENTO GENÉRICO? COMO DIFERENCIÁ-

LO DE UM SIMILAR SEM MARCA?

Todo medicamento genérico, além de ser identificado pela DCB, ou DO, traz na sua

embalagem os seguintes dizeres:

“MEDICAMENTO GENÉRICO DE ACORDO COM A LEI 9.787/99”

E A COMERCIALIZAÇÃO DOS GENÉRICOS?

Os genéricos seguem as regras gerais de comercialização de medicamentos em nosso

País.

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TODOS OS GENÉRICOS TERÃO QUE APRESENTAR ESTUDOS DE BIOEQUIVALÊNCIA?

Não. Para alguns medicamentos, incluindo soluções parenterais, a intercambialidade é

adequadamente assegurada pela implementação das Boas Práticas de Fabricação.

Para determinadas classes de produtos biológicos, como vacinas, soros, produtos

derivados do plasma e do sangue humano, e produtos obtidos por biotecnologia, a

intercambialidade depende também de outras considerações, requerendo muitas vezes

estudos clínicos que comprovem sua eficácia terapêutica.

Estão isentos dos estudos de bioequivalência:

-Medicamentos administrados por via parenteral (IV, IM, SC, IT) como soluções aquosas

ou pós para reconstituição que resultem em solução que contém o mesmo fármaco, na

mesma concentração em relação ao medicamento de referência e, essencialmente, os

mesmos excipientes em concentrações comparáveis.

-Soluções ou pós para reconstituição que resultem em solução de uso oral que contém o

mesmo fármaco, na mesma concertação em relação ao medicamento de referência e

que não contém excipientes que afetem a motilidade gastrintestinal ou a absorção do

fármaco.

- Gases medicinais

-Soluções aquosas éticas ou oftálmicas que com tem o mesmo fármaco, na mesma

concentração em relação ao medicamento de referência e, essencialmente, os mesmos

excipientes em concentrações comparáveis.

-Medicamentos de uso tópico, não destinados a efeito sistêmico, que contém o mesmo

fármaco, na mesma concentração em relação ao medicamento de referência e,

essencialmente, os mesmos recipientes em concentrações comparáveis.

-Produtos inalatórios os sprays nasais, apresentados sob forma de solução aquosa, que

contém o mesmo fármaco, na mesma concentração em relação ao medicamento de

referência e, essencialmente, os mesmos excipientes em concentrações comparáveis.

-Medicamentos de uso oral cujos fármacos não sejam absorvidos no trato gastrintestinal

(antiparasitários, p.ex)

Pelo fato de estar um isento do estudo de bioequivalencia esse produtos podem ter seu

registro como Genérico aprovado mais rapidamente.

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KATSUNG, B.G; Farmacologia Básica e Clínica. 8ª ed. São Paulo: Editora Guanabara S.A,

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