44
ANALGEZICELE ANALGEZICELE

Curs 8 - Analgezicele

Embed Size (px)

DESCRIPTION

Analgezice

Citation preview

Page 1: Curs 8 - Analgezicele

ANALGEZICELEANALGEZICELE

Page 2: Curs 8 - Analgezicele

Clasificare:Clasificare:

Analgezice opioide Analgezice opioide (morfinomimetice)(morfinomimetice)

Analgezice neopioide (analgezice Analgezice neopioide (analgezice antipiretice si antiinflamatorii)antipiretice si antiinflamatorii)

Page 3: Curs 8 - Analgezicele

ANALGEZICE OPIOIDEANALGEZICE OPIOIDE

Sistemul opioid endogenSistemul opioid endogen Opioidele endogene: Opioidele endogene:

- neuromodulatori- neuromodulatori

- neuropeptide active biologic- neuropeptide active biologic

- tipuri: endorfine, dinorfine, - tipuri: endorfine, dinorfine, encefaline,encefaline,

endomorfineendomorfine Receptorii opioizi: Receptorii opioizi: µµ1,21,2, k, k1,21,2, , δδ 1,21,2 (in SNC) (in SNC)

Page 4: Curs 8 - Analgezicele

Clasificarea si efectele activarii Clasificarea si efectele activarii receptorilor opioizireceptorilor opioizi

Tipul de receptor

Efectele activarii

µ (miu) Analgezie supraspinala, euforie, sedare, deprimarea respiratiei, dependenta fizica

µ1 Analgezie

µ2 Deprimarea respiratiei

K (kapa) Analgezie spinala, sedare, mioza

δ (delta) Analgezie spinala si analgezie supraspinala (mai putin)

Page 5: Curs 8 - Analgezicele

Clasificare (dupa origine):Clasificare (dupa origine):

1.1. Alcaloizi naturali ai opiului: Morfina, Alcaloizi naturali ai opiului: Morfina, CodeinaCodeina

2.2. Derivati semisintetici ai morfinei: Dionina, Derivati semisintetici ai morfinei: Dionina, HidromorfonaHidromorfona

3.3. Opioide de sinteza: Petidina, Metadona, Opioide de sinteza: Petidina, Metadona, Fentanil, Dextropropoxifen, Tramadol, Fentanil, Dextropropoxifen, Tramadol, PentazocinaPentazocina

Page 6: Curs 8 - Analgezicele

Clasificare (in functie de receptorii Clasificare (in functie de receptorii activati/blocati)activati/blocati)

Agonisti Agonisti µ, k: opiacee, Fentanil, Metadona, µ, k: opiacee, Fentanil, Metadona, PetidinaPetidina

Agonisti k - antagonisti µ: Pentazocina, Agonisti k - antagonisti µ: Pentazocina, Nalbufina, NalorfinaNalbufina, Nalorfina

Antagonisti µ, k (antidot): Naloxona, NaltrexonaAntagonisti µ, k (antidot): Naloxona, Naltrexona

Page 7: Curs 8 - Analgezicele

MORFINAMORFINA

Alcaloid din opiuAlcaloid din opiu

Farmacocinetica:Farmacocinetica: AbsorbtiaAbsorbtia: este buna de la toate locurile : este buna de la toate locurile

de administrare;de administrare; DistributiaDistributia: rapida, traverseaza : rapida, traverseaza

placenta;placenta; MetabolizareaMetabolizarea: hepatica;: hepatica; EliminareaEliminarea: urinara, gastrica, salivara, : urinara, gastrica, salivara,

secretia lactatasecretia lactata

Page 8: Curs 8 - Analgezicele

MorfinaMorfina

Actiune farmacodinamica:Actiune farmacodinamica:

1.1. Efecte asupra SNCEfecte asupra SNC:: analgezic selectiv si intens;analgezic selectiv si intens; sedativ, anxiolitic, euforic;sedativ, anxiolitic, euforic; deprima centrul respirator;deprima centrul respirator; antitusiv puternic;antitusiv puternic; mioza.mioza.

Page 9: Curs 8 - Analgezicele

MorfinaMorfina

2. 2. Efecte gastro-intestinale:Efecte gastro-intestinale:• scaderea peristaltismului si motilitatii gastrice scaderea peristaltismului si motilitatii gastrice

→→ constipatie; constipatie;• scaderea secretiilor digestive;scaderea secretiilor digestive;• contractia sfincterului Oddy.contractia sfincterului Oddy.

3. 3. Efecte cardio-vasculareEfecte cardio-vasculare::• hTA (prin eliberare de histamina)hTA (prin eliberare de histamina)

4. 4. Alte efecte sistemiceAlte efecte sistemice::• bronhoconstrictie;bronhoconstrictie;• cresterea tonusului sfincterelor si ureterelor;cresterea tonusului sfincterelor si ureterelor;• cresterea glicemiei;cresterea glicemiei;• prurit.prurit.

Page 10: Curs 8 - Analgezicele

MorfinaMorfina

Utilizari terapeutice:Utilizari terapeutice: dureri mari:dureri mari: cancercancer edem pulmonar acutedem pulmonar acut preanesteziepreanestezie diaree severadiaree severa

Page 11: Curs 8 - Analgezicele

MorfinaMorfina

Efecte adverse:Efecte adverse: deprimarea respiratiei, convulsiideprimarea respiratiei, convulsii greturi, varsaturi, constipatiegreturi, varsaturi, constipatie reactii alergicereactii alergice retentie urinararetentie urinara

Intoxicatia acuta (supradozaj)Intoxicatia acuta (supradozaj) Intoxicatia cronica Intoxicatia cronica

(morfinomanie):(morfinomanie): tolerantatoleranta dependenta psihica si fizicadependenta psihica si fizica sindrom de abstinentasindrom de abstinenta

Page 12: Curs 8 - Analgezicele

MorfinaMorfina

Simptome in intoxicatia acuta:Simptome in intoxicatia acuta: mioza;mioza; respiratie Cheyne-Stokes respiratie Cheyne-Stokes → apnee;→ apnee; cianoza;cianoza; hTA → soc;hTA → soc; coma convulsiva;coma convulsiva; deces.deces.

Antidot: Antidot: NALORFINA, NALOXONANALORFINA, NALOXONA

Page 13: Curs 8 - Analgezicele

MorfinaMorfina

Contraindicatii:Contraindicatii: copii < 2 ani;copii < 2 ani; astm bronsic;astm bronsic; edem cerebral;edem cerebral; hipertrofie de prostatahipertrofie de prostata

Administrare: Morfina f 2%, s.c.Administrare: Morfina f 2%, s.c.

Dmax/1d = 1 fiolaDmax/1d = 1 fiola

Dmax/24h = 3 fioleDmax/24h = 3 fiole

Page 14: Curs 8 - Analgezicele

HEROINAHEROINA - are potenţă mai mare ca morfina (10 - are potenţă mai mare ca morfina (10 mg de morfină sunt echivalente cu 4-5 mg de mg de morfină sunt echivalente cu 4-5 mg de heroină ). heroină ).

Heroina are o particularitate : Heroina are o particularitate : străbate uşor străbate uşor bariera hematoencefalică bariera hematoencefalică dezvoltă mai dezvoltă mai repede dependenţă şi toleranţărepede dependenţă şi toleranţă..

HIDROMORFONAHIDROMORFONA

Are aceleaşi proprietăţi cu morfina, dar are o Are aceleaşi proprietăţi cu morfina, dar are o potenţă mai mare ( 10 mg morfină sunt potenţă mai mare ( 10 mg morfină sunt echivalente cu 1,5 mg hidromorfonă) . echivalente cu 1,5 mg hidromorfonă) .

Traversează bariera hematoencefalică la fel ca Traversează bariera hematoencefalică la fel ca morfina.morfina.

I. AGONIŞTI

Page 15: Curs 8 - Analgezicele

METADONAMETADONA

Acţionează pe toţi receptorii, având toate Acţionează pe toţi receptorii, având toate prorpietăţile morfinei. prorpietăţile morfinei.

Are o particularitate : se absoarbe foarte bine Are o particularitate : se absoarbe foarte bine în tubul digestiv (aproximativ 95% din în tubul digestiv (aproximativ 95% din cantitate administrată) fiind deci mai cantitate administrată) fiind deci mai avantajoasă decât morfina. avantajoasă decât morfina.

Are o durată de acţiune mai mare ca morfina, Are o durată de acţiune mai mare ca morfina, administrările fiind mai rare (efectul morfinei administrările fiind mai rare (efectul morfinei durează 4-6 ore, iar metadona 8 ore). durează 4-6 ore, iar metadona 8 ore).

La oprirea bruscă a tratamentului sindromul La oprirea bruscă a tratamentului sindromul de abstinenţă este mult mai slab de abstinenţă este mult mai slab se se utilizează în tratamentul toxicomaniei şi utilizează în tratamentul toxicomaniei şi dependenţei.dependenţei.

Page 16: Curs 8 - Analgezicele

PETIDINA - (Mialgina) PETIDINA - (Mialgina)

Acţionează pe toţi receptorii . Acţionează pe toţi receptorii .

Potenţa ei este mai mică : 10 mg morfină Potenţa ei este mai mică : 10 mg morfină sunt echivalente cu 50 mg petidina ). sunt echivalente cu 50 mg petidina ).

Pe lângă acţiunea pe receptorii Pe lângă acţiunea pe receptorii opioidergici are şi efect opioidergici are şi efect parasimpatolitic parasimpatolitic petidina nu produce petidina nu produce mioză şi poate fi administrată în colice mioză şi poate fi administrată în colice fără asociere cu atropină.fără asociere cu atropină.

Page 17: Curs 8 - Analgezicele

CODEINA - (Metilmorfina) CODEINA - (Metilmorfina)

Acţionează pe toţi receptorii.Acţionează pe toţi receptorii.

Efectul analgezic este mult mai slab (este Efectul analgezic este mult mai slab (este comparabil cu efectul Paracetamolului).comparabil cu efectul Paracetamolului).

Alte efecte :Alte efecte :

- efect antitusiv - se manifestă la doze foarte - efect antitusiv - se manifestă la doze foarte mici în comparaţie cu dozele la care se mici în comparaţie cu dozele la care se manifestă efectul morfinei manifestă efectul morfinei este foarte este foarte utilizat ca antitusiv.utilizat ca antitusiv.

- scade tranzitul intestinal- scade tranzitul intestinal

- deprimarea respiratorie este - deprimarea respiratorie este nesemnificativă .nesemnificativă .

- nu are efecte psihice, iar riscul de apariţie a - nu are efecte psihice, iar riscul de apariţie a toxicomaniei şi dependenţei este neglijabil.toxicomaniei şi dependenţei este neglijabil.

Page 18: Curs 8 - Analgezicele

Opioide de semisinteza si sintezaOpioide de semisinteza si sinteza

Clasificare:Clasificare:

Derivati de Derivati de semisintezasemisinteza

Derivati de sintezaDerivati de sinteza

DioninaDionina Petidina Fentanil Petidina Fentanil TramadolTramadol

HidromorfonaHidromorfona MetadonaMetadona Dextropropoxifen Dextropropoxifen

Page 19: Curs 8 - Analgezicele

Antagonisti opioizi:Antagonisti opioizi:

NaloxonaNaloxona: - analgezic: - analgezic

- antagonist - antagonist µ, kµ, k

- i.v. in intoxicatia acuta cu Morfina- i.v. in intoxicatia acuta cu Morfina

NalorfinaNalorfina: - analgezic intens: - analgezic intens

- antagonist partial µ- antagonist partial µ

- i.v. in intoxicatia acuta cu - i.v. in intoxicatia acuta cu MorfinaMorfina

La morfinomani declanseaza sindromul La morfinomani declanseaza sindromul de abstinenta !de abstinenta !

Page 20: Curs 8 - Analgezicele

ANALGEZICE ANTIPIRETICEANALGEZICE ANTIPIRETICE (A-A) (A-A)

Clasificare:Clasificare:

1. Derivati de acid salicilic: 1. Derivati de acid salicilic: Acid acetilsalicilic Acid acetilsalicilic (AAS), Diflunisal, Benorilat(AAS), Diflunisal, Benorilat

2. Derivati de pirazolona: 2. Derivati de pirazolona: Fenazona, Fenazona, Aminofenazona, Noraminofenazona Aminofenazona, Noraminofenazona (Metamizol), Propifenazona(Metamizol), Propifenazona

3. Derivati de anilina: 3. Derivati de anilina: Fenacetina, ParacetamolFenacetina, Paracetamol 4. Derivati de chinolina: 4. Derivati de chinolina: GlafeninaGlafenina

Page 21: Curs 8 - Analgezicele

Caracteristici comune Caracteristici comune (analgezice (analgezice antipiretice)antipiretice)

Actiune farmacodinamica:Actiune farmacodinamica:

1.1. Actiune analgezica;Actiune analgezica;

2.2. Actiune antipiretica;Actiune antipiretica;

3.3. Actiune antiinflamatoareActiune antiinflamatoare

Mecanism de actiune: inhiba sinteza de Mecanism de actiune: inhiba sinteza de prostaglandine prin inhibarea COX.prostaglandine prin inhibarea COX.

- Inhibarea COX1Inhibarea COX1→ efecte secundare nedorite→ efecte secundare nedorite- Inhibarea COX2 → mecanismul actiunii Inhibarea COX2 → mecanismul actiunii

antiinflamatoare a A-A si AINSantiinflamatoare a A-A si AINS

4.4. Actiune antispastica Actiune antispastica

Page 22: Curs 8 - Analgezicele

Mecanism de acţiuneMecanism de acţiune: :

FosfolipideFosfolipideStimuli externi proinflamatoriStimuli externi proinflamatori Fosfolipaza Fosfolipaza

A2A2

ACID ARAHIDONICACID ARAHIDONIC

-- COXIBIICOXIBII

COX1COX1 COX2COX2Prostaciclina (PGI2)Prostaciclina (PGI2) Prostaglandine (PGE2, Prostaglandine (PGE2, PGF2α)PGF2α)

CitoprotecţieCitoprotecţie HemostazăHemostază Mediatorii durerii, Mediatorii durerii, inflamaţiei inflamaţiei

şi reacţiei febrileşi reacţiei febrile

Page 23: Curs 8 - Analgezicele

Utilizari terapeutice:Utilizari terapeutice:

AAS si ParacetamolAAS si Paracetamol nevralgii, artralgii, mialgii, cefalee; nevralgii, artralgii, mialgii, cefalee;

dureri postoperatorii moderate; dureri postoperatorii moderate; fracturi, entorsefracturi, entorse

colici;colici; febra.febra.

Page 24: Curs 8 - Analgezicele

Reguli de utilizare a A-AReguli de utilizare a A-A

1.1. calea de administrarecalea de administrare

2.2. ritmul de administrareritmul de administrare

3.3. individualizarea terapieiindividualizarea terapiei

4.4. asocieri medicamentoase:asocieri medicamentoase:

PARACETAMOL + COFEINA PARACETAMOL + COFEINA → → SARIDONSARIDON

Page 25: Curs 8 - Analgezicele

ACIDUL ACETIL SALICILICACIDUL ACETIL SALICILIC

Farmacocinetica:Farmacocinetica: absorbtie buna gastricaabsorbtie buna gastrica traverseaza placentatraverseaza placenta

Actiune farmacodinamica:Actiune farmacodinamica: antipiretic si analgezic moderat;antipiretic si analgezic moderat; antiinflamator puternic (acetilare ireversibila antiinflamator puternic (acetilare ireversibila

COXCOX22);); antiagregant plachetar (acetilare ireversibila antiagregant plachetar (acetilare ireversibila

COXCOX11);); uricozuric.uricozuric.

Page 26: Curs 8 - Analgezicele

INDICATII :INDICATII :

1. Ca analgetic in diverse dureri : 500mg-1. Ca analgetic in diverse dureri : 500mg-1g / o data ; la copii se recomanda 10-20 1g / o data ; la copii se recomanda 10-20 mg/ Kg la 6 ore.mg/ Kg la 6 ore.

2. Ca antiagregant plachetar, in doze de 2. Ca antiagregant plachetar, in doze de 100-300 mg pe cale orala.100-300 mg pe cale orala.

3. Ca antiinflamator : 2-4 g / 24 ore. In 3. Ca antiinflamator : 2-4 g / 24 ore. In tratamentul reumatismului articular acut tratamentul reumatismului articular acut se dau 5-8 g / zi fractionat , cate 1g o se dau 5-8 g / zi fractionat , cate 1g o data ; in poliartrita reumatoida (3-5g/zi ).data ; in poliartrita reumatoida (3-5g/zi ).

Page 27: Curs 8 - Analgezicele

Efecte adverse:Efecte adverse: ulcerigen; microhemoragii gastriceulcerigen; microhemoragii gastrice bronhoconstrictiebronhoconstrictie sindrom Reye (copii)sindrom Reye (copii)

Contraindicatii:Contraindicatii: ulcer gastro-duodenal;ulcer gastro-duodenal; astm bronsic;astm bronsic; diateza hemoragica.diateza hemoragica.

Page 28: Curs 8 - Analgezicele

PARACETAMOLPARACETAMOL metabolit activ al Fenacetineimetabolit activ al FenacetineiFarmacocinetica:Farmacocinetica: metabolit inactiv citotoxic (doze mari) metabolit inactiv citotoxic (doze mari) → →

necroza hepaticanecroza hepaticaAntidot: Antidot: AcetilcisteinaAcetilcisteina

Actiune farmacodinamica:Actiune farmacodinamica: Analgezic - antipireticAnalgezic - antipireticAvantaje: - Avantaje: - NUNU este ulcerigen, este ulcerigen, nici nici

teratogenteratogen- - NUNU are risc alergizant are risc alergizant- analgezic de prima intentie la - analgezic de prima intentie la

copii < copii < 15 si 15 si gravidegravide

Page 29: Curs 8 - Analgezicele

Reactii adverse Reactii adverse - - in doze mari in doze mari produce o afectare toxica a ficatului. produce o afectare toxica a ficatului.

Se administreaza oral, 500mg o data , Se administreaza oral, 500mg o data , maxim 2,5g / zi . Un comprimat are maxim 2,5g / zi . Un comprimat are 500mg.500mg.

Page 30: Curs 8 - Analgezicele

METAMIZOL (ALGOCALMIN)METAMIZOL (ALGOCALMIN)

Actiune:Actiune: cel mai puternic analgezic al clasei;cel mai puternic analgezic al clasei; antipiretic;antipiretic; antispastic.antispastic.

Efecte adverse:Efecte adverse: agranulocitoza;agranulocitoza; soc anafilactic (i.v.);soc anafilactic (i.v.); eruptii cutanate.eruptii cutanate.

Prezentare: cpr., supozitor, fiole Prezentare: cpr., supozitor, fiole (i.v./i.m.)(i.v./i.m.)

Page 31: Curs 8 - Analgezicele

Antiinflamatoare nesteroidiene Antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)(AINS)

Page 32: Curs 8 - Analgezicele

Clasificare:Clasificare:

1.1. Derivati de acid salicilic: Acid Derivati de acid salicilic: Acid acetilsalicilicacetilsalicilic

2.2. Derivati de acid acetic: Indometacin, Derivati de acid acetic: Indometacin, DiclofenacDiclofenac

3.3. Derivati de acid propionic: Ibuprofen, Derivati de acid propionic: Ibuprofen, Ketoprofen, NaproxenKetoprofen, Naproxen

4.4. Oxicami: Piroxicam, FenoxicamOxicami: Piroxicam, Fenoxicam

5.5. Derivati de pirazolona: FenilbutazonaDerivati de pirazolona: Fenilbutazona

Page 33: Curs 8 - Analgezicele

Caracteristici farmacologice comuneCaracteristici farmacologice comune

Profil farmacocinetic:Profil farmacocinetic:

AbsorbtiaAbsorbtia: AINS se absorb rapid si : AINS se absorb rapid si complet din tubul digestivcomplet din tubul digestiv

DistributiaDistributia:: se fixeaza de proteinele plasmatice (> se fixeaza de proteinele plasmatice (>

98%)98%) traverseaza placentatraverseaza placenta trec in secretia lactatatrec in secretia lactata

MetabolizareaMetabolizarea: hepatica: hepatica

EliminareaEliminarea: urinara: urinara

Page 34: Curs 8 - Analgezicele

Actiune farmacodinamica:Actiune farmacodinamica:

1.1. Antiinflamatoare puternica;Antiinflamatoare puternica;

2.2. Analgezica;Analgezica;

3.3. Antipiretica;Antipiretica;

4.4. Antiagreganta plachetara Antiagreganta plachetara (AAS)(AAS)

Page 35: Curs 8 - Analgezicele

Efecte adverse:Efecte adverse:

tulburari gastro-duodenale tulburari gastro-duodenale (epigastralgii, pirozis);(epigastralgii, pirozis);

eruptii cutanate; bronhospasm;eruptii cutanate; bronhospasm; renale: insuficienta renala, nefrita renale: insuficienta renala, nefrita

interstitiala;interstitiala; retentie hidrosalina;retentie hidrosalina; mielotoxicitate;mielotoxicitate; risc teratogen;risc teratogen; sindrom Reye (AAS).sindrom Reye (AAS).

Page 36: Curs 8 - Analgezicele

Contraindicatii:Contraindicatii: ulcer gastro-duodenal;ulcer gastro-duodenal; insuficienta hepato-renala;insuficienta hepato-renala; sarcina/alaptare;sarcina/alaptare; cu prudenta la copii < 15 (AAS);cu prudenta la copii < 15 (AAS);

Interactiuni medicamentoase Interactiuni medicamentoase (contraindicate):(contraindicate):

AINS + antivitaminele K (Trombostop) AINS + antivitaminele K (Trombostop) → risc hemoragie;→ risc hemoragie;

AINS + sulfamide hipoglicemiante → AINS + sulfamide hipoglicemiante → risc hipoglicemie;risc hipoglicemie;

Page 37: Curs 8 - Analgezicele

Utilizari terapeutice:Utilizari terapeutice:

afectiuni reumatice articulare acute si afectiuni reumatice articulare acute si cronice;cronice;

entorse/tendinite;entorse/tendinite; coxartroza;coxartroza; afectiuni inflamatorii din ORL, afectiuni inflamatorii din ORL,

stomatologie, ginecologie;stomatologie, ginecologie; tromboze varicoase.tromboze varicoase.

Page 38: Curs 8 - Analgezicele

INDOMETACINAINDOMETACINA - - este un derivat de acid este un derivat de acid indolacetic, foarte activ ca antiinflamator. indolacetic, foarte activ ca antiinflamator.

Este cel mai puternic inhibitor al sintezei de Este cel mai puternic inhibitor al sintezei de PG, efectul antiinflamator fiind mai PG, efectul antiinflamator fiind mai puternic decat cel antipiretic si cel puternic decat cel antipiretic si cel analgetic.analgetic.

Indicatii :Indicatii :

- spondilita anchilopoietica - spondilita anchilopoietica

- coxartroza- coxartroza

- crize de guta- crize de guta

- dismenoree- dismenoree

Page 39: Curs 8 - Analgezicele

Reactii adverse :Reactii adverse :

- anorexie, greata, epigastralgii, diaree, - anorexie, greata, epigastralgii, diaree, ulcerulcer

- icter- icter

- potenteaza efectul anticoagulantelor - potenteaza efectul anticoagulantelor orale orale risc de sangerare risc de sangerare

- tulburari de vedere - tulburari de vedere

- neutropenie, trombocitopenie, anemie - neutropenie, trombocitopenie, anemie aplastica (foarte rar )aplastica (foarte rar )

- reactii alergice de tip anafilactic : - reactii alergice de tip anafilactic : eruptii urticariene, crize de astm.eruptii urticariene, crize de astm.

Page 40: Curs 8 - Analgezicele

Contraindicatii :Contraindicatii :

- ulcerosi- ulcerosi

- psihotici, parkinsonieni, epileptici - psihotici, parkinsonieni, epileptici (poate agrava boala).(poate agrava boala).

Se administreaza oral, in doze de 25 Se administreaza oral, in doze de 25 mg de 3-4 ori /zi, dupa mese.mg de 3-4 ori /zi, dupa mese.

Page 41: Curs 8 - Analgezicele

DCI DENUMIREA COMERCIALA

FORME DE PREZENTA

RE

ACID ACETILSALICILIC

ASPIRIN, UPSARIN, ASPRO

CPR.500 MG, CPR, EFERV.

IBUPROFEN BRUFEN DJ.

DICLOFENAC VOLTAREN DJ , SUPOZ., GEL

INDOMETACIN INDOMETACIN CAPSULE

ACID NIFLUMIC NIFLURIL CAPSULE, UNGUENT, FIOLE

KETOPROFEN PROFENID CPR, GEL, SUPOZ

Page 42: Curs 8 - Analgezicele

Inhibitorii ciclooxigenazei 2 (COXInhibitorii ciclooxigenazei 2 (COX22))

Clasificare:Clasificare:

1.1. Inhibitori preferentiali ai COXInhibitori preferentiali ai COX22: : Meloxicam, NimesulidMeloxicam, Nimesulid

2.2. Inhibitori selectivi ai COXInhibitori selectivi ai COX22: Rofecoxib, : Rofecoxib, Celecoxib (coxibii)Celecoxib (coxibii)

Page 43: Curs 8 - Analgezicele

Mecanism de acţiuneMecanism de acţiune: :

FosfolipideFosfolipideStimuli externi proinflamatoriStimuli externi proinflamatori Fosfolipaza Fosfolipaza

A2A2

ACID ARAHIDONICACID ARAHIDONIC

-- COXIBIICOXIBII

COX1COX1 COX2COX2

Prostaciclina (PGI2)Prostaciclina (PGI2) Prostaglandine (PGE2, Prostaglandine (PGE2, PGF2α)PGF2α)

CitoprotecţieCitoprotecţie HemostazăHemostază Mediatorii durerii, inflamaţiei Mediatorii durerii, inflamaţiei

şi reacţiei febrileşi reacţiei febrile

Page 44: Curs 8 - Analgezicele

Caracteristica Rofecoxib Celecoxib

Biodisponibilitatate orala %

92-93 22-40

Efectul alimentelor minim nu are

Timp de injumatatire, h

10-17 11

Fixarea de proteinele plasmatice %

86 > 97