CYP3A4 Adalah Sitokrom P450 3A4

7/16/2019 CYP3A4 Adalah Sitokrom P450 3A4

http://slidepdf.com/reader/full/cyp3a4-adalah-sitokrom-p450-3a4 1/5

CYP3A4 adalah Sitokrom P450 3A4 (disingkat CYP3A4), yang berarti

sitokrom P450, famili 3, subfamili A, polipeptida 4

enzim yang paling penting metabolisme setengah obat yang beredar

di pasaran

Ditribusi

30% dalam hati, 70 % dalam usus halus

Jumlah terbesar dalam hati 30% dari total sitokrom P450 di hati

Selain itu terdapat juga di jaringan dan organ lain

CYP3A4 dalam usus berperan penting dalam metabolisme obat

tertentu.

Substrat CYP3A4

Substrat = obat yang dimetabolisme Banyak substrat CYP3A4 bersifat toksik, dan beberapa pasien

dapat mengembangkan toksik tersebut ketika CYP3A4 inhibitors

diambil secara bersamaan.

Contoh:

Colchicine ( anti kanker )

Clonazepam

Dihydroergotamine

Diltiazem

ImatinibIndinavir

Irinotecan

Isradipine

Itraconazole

Ixabepilone

Ketoconazole ( anti fungi )

Inhibitor CYP3A4

Inhibitor = obat yang menghambat aktivitasObat yang menghambat aktivitas CYP3A4 akan hampir selalu

meningkatkan konsentrasi plasma dari substrat CYP3A4 terjadi

penumpukan plasma akibat kerja enzim dihambat oleh inhibitor.

Contoh Inhibitor

Amiodarone

Amprenavir

Aprepitant

Atazanavir

Chloramphenicol



Clarithromycin

Conivaptan

Cyclosporine

Darunavir

Dasatinib

Delavirdine

Diltiazem

Erythromycin

Fluconazole

Fluoxetine

Fluvoxamine

FosamprenavirImatinib

CYP3A4 Inducers

Bersifat meningkatkan aktivitas CYP3A4

Enzim CYP3A4 rentan terhadap enzim inducers ditandai

menurunnya konsentrasi plasma substrat mengurangi efisiensi

substrat berkurangnya respon pasien

Contoh Inducers

Aminoglutethimide Bexarotene

Bosentan

Carbamazepine

Dexamethasone

Efavirenz

Fosphenytoin

Griseofulvin

Modafinil

Nafcillin Cari efek masing2 obat

Apa pengertian metabolisme?

Ada dibagi menjadi 2 ada fase 1 dan fase 2 jelaskan?

Fase 1

Oksidasi

Reduksi

Hidrolisa

Fase 2



Konjugasi

Bahas tentang CYP 2D6

Irinotecan

Irinotecan merupakan turunan dari camptothecin dan menghambat

topoisomerase I, menghambat replikasi DNA yang menyebabkan

kematian sel.

Dosis

Bexarotene merupakan jenis obat oral yang harus segera diminum

setelah makan. Dosis yang diambil biasanya sekali sehari atau sepertiyang disarankan oleh dokter.

Dosis didasarkan pada ukuran tubuh, kondisi medis, dan respon

terhadap terapi. Minumlah obat secara utuh dan jangan

menghancurkan atau mengunyahnya. Jika isi kapsul menyentuh kulit

Anda, segera cuci area yang terkena obat dengan sabun dan air dan

beritahu dokter.

Hindari makan jeruk atau minum jus jeruk saat dirawat dengan obat

ini kecuali dokter menginstruksikan Anda sebaliknya. Jeruk dapat

meningkatkan jumlah aliran darah ketika mengambil obat ini.

Deskripsi:

Bosentan adalah sebuah receptor antagonist kelompok

endothelin.Obat ini bekerja dengan menghalangi zat tertentu dalam

paru-paru, yang membantu mengurangi tekanan darah di paru-paru.

Indikasi:

Untuk mengobati tekanan darah tinggi di paru-paru atau yang

disebut PAH (pulmonary arterial hypertension).

Dosis:

1. Dosis awal: 62.5 mg melalui mulut (per oral), 2 kali sehari, lakukan

selama 4 minggu.

http://medicastore.com/index.php?mod=obat_search&selSub=0&selJenis=0&inpNamaObat=Irinotecan&inpIndikasi=&go=+go+

http://ruangpengobatan.blogspot.com/






http://medicastore.com/index.php?mod=obat_search&selSub=0&selJenis=0&inpNamaObat=Irinotecan&inpIndikasi=&go=+go+



2. Kemudian tingkatkan menjadi Dosis rumatan: 125 mg melalui

mulut (per oral), 2 kali sehari.

Efek Samping:

Sakit kepala, nasopharyngitis, kulit kemerahan, kelainan fungsi hati,

edema, hipotensi, palpitasi, gangguan GI, kelelahan, pruritus,

syncope, anemia.

Instruksi Khusus:

1. Hindari pada pasien dengan gangguan fungsi hati sedang-parah.

2. Periksa LFT sebelum terapi dan kemudian lakukan tiap bulan.

3. Ukur Hb setelah 1 dan 3 bulan melakukan terapi dan 3 bulan

sesudah itu.

4. Kontrasepsi yang cocok harus digunakan pada wanita usia

reproduksi.

Reaksi biokimia yang terjadi pada metabolisme obat

dibedakan menjadi 2 fase :

a. Fase I, yang termasuk reaksi fase ini adalah oksidasi, reduksi

dan hidrolisis. Reaksi fase I ini mengubah obat menjadi

metabolit yang lebih polar, yang dapat bersifat inaktif, kurang

aktif atau lebih aktif daripada bentuk aslinya.

b. Reaksi fase II disebut juga reaksi sintetik, merupakan

konyugasi obat atau metabolit hasil reaksi fase I dengan

senyawa endogen misalnya asam glukoronat, sulfat, asetat

atau asam amino. Hasil konjugasi ini bersifat lebih polar danmudah terionisasi sehingga lebih mudah diekskresi. Metabolit

hasil konjugasi biasanya tidak aktif.

A. Pengertian Reaksi Oksidasi Reduksi

Reaksi metabolik yang terjadi dalam sel melibatkan

reaksi oksidasi dan reaksi reduksi. Apa yang dimaksud

reaksi oksidasi dan reaksi reduksi itu? Reaksi

oksidasi adalah suatu reaksi yang melibatkan oksigen

dengan pelepasan elektron dari satu atom atau



senyawa, sebaliknya reaksi reduksi adalah suatu reaksi

yang melibatkan oksigen dengan penambahan elektron

dari satu atom atau senyawa. Di dalam sel, kedua reaksi

tersebut terjadi secara bersamaan ( simultan ), artinya

jika elektron dipindahkan dari molekul sebagai pemberi

( donor ) elektron maka ada molekul lain yang bertindak

sebagai penerima ( akseptor ) elektron. Dengan demikian,

donor elektron menjadi molekul yang teroksidasi

sedangkan akseptor menjadi molekul yang tereduksi.

Reaksi simultan antara oksidasi dan reduksi disebut

denganreaksi redoks . Terjadinya reaksi redoks dalam

sel, dapat Anda lihat pada Gambar 2.5 berikut ini.

B. Pada umumnya, reaksi redoks yang terjadi di dalam sel

merupakan reaksi dengan terjadinya pemindahan

elektron dalam bentuk hidrogen (H+) yang mengandung

satu proton (e-). Ada dua koenzim yang penting dalam

reaksi Redoks pada metabolisme sel yang bertindak

sebagai pembawa elektron (elektron carriers), yaitukoenzim Nikotinamid Adenin Dinukleotida (NAD) dan

Flavin Adenin Dinukleotida (FAD). Per-hatikanlah

struktur NAD seperti pada Gambar 2.6.

Documents

CYP3A4 Adalah Sitokrom P450 3A4