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"Glucocorticoides". Dr. Pablo Monge Zeledón. Glucocorticoides. Farmacolog ía general Mecanismos de acción Distintos tipos de indicaciones Valoración previa al inicio del tratamiento Distintas pautas de dosificación Efectos indeseables. Glucocorticoides. Addison (1849). - PowerPoint PPT Presentation
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GlucocorticoidesGlucocorticoides
Farmacología generalMecanismos de acciónDistintos tipos de indicacionesValoración previa al inicio del
tratamientoDistintas pautas de dosificaciónEfectos indeseables
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GlucocorticoidesGlucocorticoides
Addison (1849). Cushing (1912 y 1932) Uso en artritis reumatoide (Hench, 1949). Brillantes resultados terapéuticos. Acumulación de efectos indeseables Inhibición del eje hipotálamo-hipófisis-
suprarrenales.
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GlucocorticoidesGlucocorticoides
Desde 1949 se han introducido distintos glucocorticoides de síntesis:
Superior potencia antiinflamatoriaVida media mas prolongadaMenor efecto mineralocorticoide
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Glucocorticoide Dosis Equivalente
Actividadmineralocorticoide
Cortisona 25 +++
Hidrocortisona 20 +++
Deflazacort 6 +
Prednisolona 5 +
Metilprednisolona 4 +
Triamcinolona 4 -
Dexametasona 0,75 -5
Mecanismos de acciónMecanismos de acción Acción antiinflamatoria
Capacidad de estabilización del sistema circulatorio• Vasoconstricción• Aumento de contractibilidad y del gasto
cardiaco.• Integridad de la pared vascular
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Mecanismos de acciónMecanismos de acción Efectos inmunosupresores
• Redistribución de linfocitos y monocitos• Disminución de IL-2 y otras citoquinas (FNT /
IFN / GM-CSF)• Disminución de la función de monocitos• Redistribución de eosinófilos y disminución de
su quimiotaxis• Neutrofilia
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Pautas de dosificaciPautas de dosificacióónn
Prednisolona
• Menos de 5 mg Muy pequeña• 6 – 15 mg Pequeña• 16 – 60 mg Media• Mayor de 60 mg Elevada• Mayor de 1 g Masiva
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Pautas de dosificaciPautas de dosificacióónn Tratamiento sustitutivo (Dosis fisiológicas) Tratamiento sustitutivo en crisis suprarrenal Tx breve duración – dosis masiva (Shock) Tx breve duración – dosis medias elevadas Tx crónico – dosis pequeñas (A.R.) Tx intermedio Dosis media-elevada Tratamiento prolongado (Supresión del eje
hipotálamo – hipófisis – suprarrenales)
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Valoracion previa al Valoracion previa al tratamientotratamiento
Presencia de infección latente (TB) Intolerancia a la glucosa – Diabetes mellitus Osteoporosis Ulcera péptica Hipertensión arterial Cardiopatía Alteraciones psíquicas graves.
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Efectos adversosEfectos adversos Exposición prolongada Dosis altas Un curso corto (2 sem.) aun a dosis altas
tiene bajo riesgo Dosis sustanciales (30 mg prednisolona por
3 meses) producen efectos adversos La dosis umbral difiere entre los individuos
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Efectos adversosEfectos adversos Inmunológicos
• Mayor susceptibilidad a infección• Enmascara fiebre y signos de inflamación
Gastrointestinal• Ulcera péptica (Controversial – Asociado
con AINEs)• Pancreatitis
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Efectos adversosEfectos adversos Musculoesquelético
• Osteoporosis• Disminuye la absorción intestinal de calcio• Aumenta la perdida renal de calcio• Inhibe la función del osteoblasto• Aumenta la resorción ósea
• Necrosis avascular• Miopatía
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OsteoporosisOsteoporosis Dosis relacionada
Prevención:• Usar dosis bajas• Eliminar tabaco y alcohol• Ejercicio• Calcio• Vitamina D
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Efectos adversosEfectos adversos Cardiovascular
• Hipertensión arterial• Aterosclerosis
Dermatológicos• Acne• Estrías• Hirsutismo• Adelgazamiento de la piel
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Efectos adversosEfectos adversos Oftalmológicos
• Catarata - glaucoma Neuropsiquiatricos
• Alteración del humor• Labilidad emocional• Insomnio – depresión - psicosis• Pseudotumor cerebral
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Efectos adversosEfectos adversos Metabólicos
• Carbohidratos• Intolerancia a la glucosa• Resistencia a la insulina• Diabetes Mellitus
• Tejido graso• Aumento de peso• Obesidad centrípeta, fascies de luna llena, giba
de búfalo
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Efectos adversosEfectos adversos Metabólicos
• Proteínas• Disminución de la cicatrización• Supresión del desarrollo
• Mineralocorticoides• Perdida de potasio• Alcalosis hipokalémica• Retención de sodio y agua
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Supresion del eje H.H.S.Supresion del eje H.H.S. Supresión del eje:
• 3-4 semanas con dosis mayores de 15 mg
7-10 días No precauciones Menos de 14 días Suspensión brusca Mas de 14 días Interrupción gradual
Supresión del eje hasta por un año luego de la suspensión del tratamiento
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Suspension gradualSuspension gradual Uso de glucocorticoides de vida media
biológica corta en dosis fraccionada
Enfermedad controlada
Dosis única matinal Dosis días alternos Reducción de la dosis
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