HISTORIA CLNICA FARMACOLOGICA

HISTORIA CLNICA FARMACOLOGICA

NombreCocana

Cafena

Clonazepam

Anfetaminas

Presentacin y Concentracin

Clorhidrato de cocana(polvo blanco)Capsulas de 200mg a 250mg Comprimidos 100mg a 200mgComprimidos: 0,5-2 mgGotas: 2,5 mg/ml Ampollas 1 mg.

DosisPara el tratamiento y la prevencin de los mareos o la fatiga:Adultos: se recomienda dosis orales de 100 a 200 mg por va oral intervalos de tres a 4 horas.Nios: No se recomienda. Tratamiento de la apnea del neonato en los prematurosNeonatos: las dosis recomendadas son inicialmente de 10 a 15 mg/kg por va intravenosa en una sola dosis. La dosis de mantenimiento puede oscilar entre 2,5 y 4 mg/kg una vez al da comenzando 24 horas despus de la primera dosis.

< 10 aos o 30 kg: inicial 0,01-0,03 mg/kg/da> de 10 aos y adultos: inicial 0,5 mg/dosis cada 8 hs.

Indicaciones

Anestsico local eficaz en las exploraciones del ojo, nariz, odo y garganta. Su efecto vaso-constrictor limita la hemorragia y la absorcin. Estimulantes del sistema nervioso central.Fatiga o somnolencia. En asociacin con ergotamina, para el tratamiento de cefaleas vasculares. Apnea primaria de los recin nacidos prematuros. Estados pasajeros de Astenia.Anticonvulsivo, Ataques de pnico, estabilizador del estado de nimo

NeurotrasmisoresDopamina

Adenosina

GABA

FarmacodinamiaLa cocana es un estimulante poderoso del sistema nervioso central, incrementa la concentracin del neurotransmisor dopamina en los circuitos del cerebro que regulan el placer y el movimiento. La cocana acta evitando que se recicle la dopamina, haciendo que cantidades excesivas del neurotransmisor se acumulen en las sinapsis, que es el punto de comunicacin entre neuronas. Es este flujo de dopamina que causa la euforia caracterstica de la cocana.La cafena es un estimulante directo y moderado del sistema nervioso central y tambin estimula el corazn y el sistema cardiovascular. La cafena tambin estimula el centro respiratorio medular y relaja el msculo bronquial liso. Tambin estimula el msculo voluntario y la secrecin gstrica de cido, aumenta el flujo sanguneo renal y tiene propiedades diurticas moderadas. Actualmente se cree que las xantinas actan como antagonistas de los receptores de adenosina.La adenosina inhibe la liberacin de neurotransmisores y sus efectos pre- y post-sinpticos. Las benzodiazepinas actan a nivel de las regiones lmbica, talmica e hipotalmica del cerebro produciendo sedacin, hipnosis, relajacin muscular, actividad anticonvulsivante y coma. Los efectos farmacolgicos se deben al efecto del GABA, un neurotransmisor inhibitorio. Las benzodiazepinas bloquean adems los efectos corticales y lmbicos que tienen lugar al estimular las vas reticulares.

Farmacocintica

Su administracin es por va intranasal donde produce anestesia y vasoconstriccin de la mucosa y presenta una rpida absorcin a travs de la vasculatura de la nasofaringe. Su efecto aparece durante30 y 45 min. Tambin se administra por la va intravenosa demorando solo 16 segundos en llegar al cerebro y produciendo sus efectos mximos en 30 segundos los cuales van decreciendo en los prximos 30 min.La cafena se administra por va oral o intravenosa. Despus de su administracin oral las concentraciones mximas se alcanzan entre los primeros 50 y 75 minutos. El alimento no afecta la disponibilidad de la cafena. Las concentraciones plasmticas y teraputicas suelen ser de 2 a 25 mg/L en los adultos. La cafena se distribuye rpidamente a todos los tejidos corporales y cruza fcilmente la barrera de hematoenceflica y placentaria. Tambin se distribuye en la leche. Se une aproximadamente en 36% a las protenas del plasma. En los adultos, la cafena se metaboliza parcialmente en el hgado mediante reacciones de desmetilacin que dependen de la isoenzima del citocromo P-450. Los metabolitos principales son la 1-metil xantina, y 7-metilxantina. La cafena y sus metabolitos se eliminan en la orina. La semi vida plasmtica es de 3 a 7 horas en los adultos. Los nios pequeos tienen una semi-vida plasmtica de cafena de tres a cuatro das. A los nueve meses, la semi-vida plasmtica y la eliminacin urinaria es la misma que la de los adultos.Despus de una dosis oral, el clonazepam se absorbe rpidamente, distribuyndose ampliamente por todos los tejidos. Se une a las protenas del plasma en un 85% aproximadamente. Los efectos farmacolgicos del clonazepam se inician a los 20-60 minutos de su administracin y duran de 6 a 8 horas en los nios y ms de 12 horas en los adultos. La semi-vida de eliminacin de este frmaco es de unas 22-33 horas en los nios y entre 19 y 50 horas en los adultos. El clonazepam se metaboliza extensamente en el hgado, mediante un proceso de reduccin del grupo nitro, obtenindose varios metabolitos inactivos que son eliminados en la orina.

Efectos colateralesEuforia, aceleracin mental, hiperactividad, deseo sexual aumentado, disminucin de la fatiga, reduccin del sueo, inhibicin del apetito, aumento de la presin arterial, dependencia.Mareos, taquicardia, nerviosismo, agitacin, dificultad para dormir (estimulacin del SNC), vmitos (por irritacin gastrointestinal), nuseas. Signos de sobredosis: dolor abdominal gstrico, agitacin, ansiedad, fiebre, confusin, cefaleas, taquicardia, irritabilidad, centelleos de luz en los ojos.Somnolencia, Mareos, Fatiga, Irritabilidad, aumento de secreciones, erupcin cutnea

Efectos adversos

Trastornos psquicos, problemas cardiacos, incluyendo infartos; Efectos respiratorias, incluyendo insuficiencia respiratoria; problemas en el sistema nervioso, incluyendo derrame cerebral; problemas digestivos.

Hipersensibilidad; alteraciones cardiovasculares graves; HTA no controlada; insomnio o estados de ansiedad; alteraciones psquicas; lcera gastroduodenal; disfuncin heptica grave.