Etomidate

EtomidateOleh:Virda MaharaniAdalah..Obat induksi ivBekerja cepatEfek gangguan hemodimanik minimalEfek depresi pernafasan minimalProteksi fungsi serebral lebih aman dibanding tiopenton.

Bersifat TIDAK stabil, TIDAK larut air.Tersedia 2mg/ml dalam propylene glycol (35% dalam volume) dengan pH 6,9Menyebabkan nyeri saat injeksi, bisa injeksi lidokain sebelum masuk etomidate.Mekanisme Kerjaetomidate menekan sistem pengaktif retikuler dan meniru efek penghambatan GABA.

Secara spesifik, etomidate (terutama R (+) isomer) muncul untuk mengikat dari GABA tipe A reseptor ke subunit, meningkatkan afinitas untuk GABA.

Etomidate memiliki efek dis-inhibitori pada bagian sistem saraf yang mengendalikan aktivitas motorik ekstrapiramidal.4

Hubungan Struktur-AktivitasEtomidate mengandung carboxy imidazole

Cincin imidazole mudah larut dalam air, dalam larutan asam dan larut dalam lemak pada pH normal

Etomidate larut dalam propylen glycol(larutan ini dapat menimbulkan nyeri saat disuntikkan)Mengurangi nyeri krn suntikan dg lidokainAbsorpsi Etomidate hanya tersedia untuk intravena dan terutama hanya digunakan untuk induksi saat anestesi umum.Distribusi Ikatan protein tinggi,.Mempunyai sifat onset yang sangat cepat pada zat yg larut dalam lemak dan fraksi non-ionized.PH normal = larut lemakAsam = larut airBiotransformasi Enzim mikrosomal hati dan plasma esterase mempercepat hidrolisa etomidate menjadi metabolit inaktif

Kecepatan biotransformasi etomidate lima kali lebih cepat dari thiopentalEkskresi Ekskresi urin.

Efek pada sistem organCardiovascularMinim efekSedikit penurunan pada arterial blood pressureKontraktilitas myocardia & CO tetap.Etomidate tidak melepas histamin

RespiratoryVentilasi sedikit efektif dengan etomidate dibanding barbiturate atau benzodiazepine.CerebralMenurunkan Cerebral Metabolic rate, cerebral flow, IntraCranial Preassure sama baiknya dengan thiopental.Maintenance CPP bagusSedatif hipnotic, analgesik yang kurang baik

EndocrineCiri khas dari etomidat adalah dapat menginhibisi sintesis steroid adrenalEtomidat memblokir secara reversibel pada 11-beta-hydroxylase penurunan produksi dari kortisol, kortikosteron dan aldosteron.Infus etomidate jangka panjang sebabkan adrenocortical suppresion.Infus etomidate jangka panjang meningkatkan mortality rate pada pasien critical ill.

Interaksi obatFentanyl menaikkan level plasma + memanjang eliminasi T dari etomidate

Opioids menurunkan karakteristik myoclonus dari induksi etomidate.TERIMA KASIH