EXCIPIENTES EN POLVOS Y GRANULADOS
EXCIPIENTES EN POLVOS Y GRANULADOS
DILUYENTES
SACAROSA CELULOSA MICROCRISTALINA
SORBITOL LACTOSA LUBRIFICANTES MACROGOL LAURIL SULFATO
SDICODESLIZANTES En los sobres nunca vamos a encontrar deslizantes
como el cido esterico o el estearato magnsico, ya que forman natas
y son insolubles en agua. SLICE COLOIDAL
TALCO AGLUTINANTES POVIDONA
CARMELOSA SDICA (aq)
ENGRUDO DE ALMIDN (aq)
SABORIZANTES EDULCORANTES SACAROSA SORBITOL SACARINA SDICA
ASPARTAMO
COLORANTES SALIFICANTES CIDO CTRICO
FOSFATO SDICO MONOBSICO
CITRATO SDICO
BICARBONATO SDICO
CARBONATO SDICO
FOSFATO DISDICO
HUMECTANTES LAURIL SULFATO SDICO
AGENTES SUSPENSORES
ESPESANTES CARMELOSA SDICA
HIPROMELOSA
SACAROSA
ADSORBENTESSon excipientes de elevada SE, de pequeo tamao de
partcula, que adsorben sobre su superficie un principio activo
lquido, volvindolo un polvo slido. La limitacin a su empleo es que
el p.a. sea lquido y que su dosis no sea muy alta. Se emplean
diluyentes de elevada SE.
TAMPONANTESSon cidos y bases en conjuncin dbil fuerte que
estabilizan el pH de la solucin originada o de la mezcla en seco de
los polvos.
EFERVESCENTESSon mezclas estequiomtricas de cido con
bicarbonato:
CIDO CTRICO / BICARBONATO SDICO
CIDO TARTRICO / BICARBONATO SDICO
CONSERVANTESSe emplean en soluciones reconstituidas, cuando su
perodo de almacenamiento es largo y se trata de sustratos fcilmente
atacables por microorganismos:
PARABENOS
CIDO SRBICO
EXCIPIENTES EN COMPRIMIDOS
DILUYENTES
LACTOSASabor agradable y buena disolucin, pero su de 20 m hace
que tenga malas propiedades de fluidez.
LACTOSA SPRAY-DRIED
Sabor agradable y buena disolucin, y con un mayor que aumenta su
fluidez.
FOSFATO DICLCICO
Se emplea en la compresin directa, ya que da comprimidos duros,
con buena resistencia a la fractura: el problema es que es
insoluble en agua y que erosiona los punzones.
ALMIDN
Diluyente. Y disgregante si es almidn de maz, o aglutinante si
es engrudo de almidn.
CELULOSA MICROCRISTALINA Avicel
Empleada en la compresin directa por sus muy buenas propiedades
de compresin. Buena fluidez. No tan buenas como disgregante. Y
cuidado, AvicelPH-102 es slo un tipo de CMC; no tiene nada que ver
con su comportamiento a cierto pH.
SACAROSA
Buenas propiedades organolpticas, pero muy higroscpica.
MANITOL
Sabor agradable y no higroscpico pero ms caro que la
sacarosa.
SORBITOL
Sabor agradable, pero higroscpico: sustituye a la sacarosa en
compuestos para diabticos.
DESLIZANTES y LUBRIFICANTES
ESTEARATO MAGNSICO(0,2 2 %). Lubrificante insoluble en agua. Es
decir, jams lo veremos en sobres, comp. efervescentes o
comp.dispersables.
c. ESTERICO
(1 4 %). Lubrificante y deslizante insoluble en agua.
TALCO
(1 5 %). Deslizante.
POLIETILENGLICOL
Macrogol
(2 5 %). Lubrificante soluble en agua.
LAURIL SULFATO SDICO
Deslizante y lubrificante soluble en agua.
SLICE COLOIDAL
Aerosil
Levilite
(0,1 0,2 %). Deslizante, podemos encontrarlo en su forma anhidra
(Aerosil) o en su forma hidratada (Levilite)
DISGREGANTES
Sustancias que, en contacto con el agua, se disgregan, liberando
el principio activo: slo ejercen su funcin en contacto con el agua.
Hay de varios tipos:
a) Sustancias que absorben humedad y se esponjan:
ALMIDN De maz, de patata, de trigo, de arroz
DERIVADOS del ALMIDN de MAZ
Carboximetilalmidn
Almidn glicolato sdico (Explotab).
ALMIDN PREGELATINIZADO
CROSCARMELOSA SDICA
Ac-Di-SolTodos los que llevan cros- delante es porque estn
reticulados y son insolubles.
CROSPOVIDONA
b) EfervescentesBICARBONATO SDICO
Base
c. CTRICO
cido
c. TARTRICO
cido
c) Humectantes / tensioactivosLAURIL SULFATO SDICO
DIOCTIL SULFOSUCCINATO SDICO Docusato sdico AGLUTINANTES
POVIDONA
PVP Pirrolidin povidona. Se puede usar en granulaciones va seca
y va hmeda, acuosa o etanlica.
GELATINA En va hmeda acuosa (no es soluble en alcohol).
CARMELOSA SDICA
En va hmeda acuosa (no es soluble en alcohol).
ENGRUDO de ALMIDN de MAZ
En va hmeda acuosa (no es soluble en alcohol).
EXCIPIENTES EN COMPRIMIDOS RECUBIERTOS: GRAGEASEtapa de
AISLAMIENTO
Del ncleo con una capa de polmero insoluble, plastificada para
darle cierta elasticidad y que no se agriete al secar.
POLMERO INSOLUBLE
SOLVENTE, aq. / org.
PLASTIFICANTE
Etapa de ENGROSAMIENTO
Del ncleo previamente aislado, aplicndole un jarabe (por
definicin, una solucin de azcar a saturacin) gomoso (las gomas son
excipientes con capacidad adherente, que adhiere la sacarosa al
comprimido). Se usan deslizantes en polvo para evitar que los
comprimidos se pequen entre s, y ms sacarosa, pero en polvo, para
ayudar a ese engrosamiento. La cubierta de las grageas es muy
gruesa.
JARABE GOMOSO
DESLIZANTE en polvo
SACAROSA en polvo
Etapa de
ALISADO y COLOREADO
En esta fase se usa el mismo jarabe gomoso de sacarosa, pero
diluido. El agente de color aadido puede ser soluble (COLORANTE) o
insoluble (PIGMENTOS y LACAS). Se prefiere usar pigmentos o lacas,
ya que los colorantes pueden dar problemas por migracin del color
en el secado.
JARABE GOMOSO dil.
DESLIZANTE en polvo
SACAROSA en polvo
AGENTE de COLOR
Etapa de
PULIDO
Se trata de abrillantar la gragea pulindola con ceras, como la
cera montana.
CERAS
EXCIPIENTES EN COMPRIMIDOS RECUBIERTOS: RECUBRIMIENTO
PELICULAR
Polmeros formadores de pelcula
Tienen capacidad filmgena. Se incorporan al 9 % disueltos en
agua o en un disolvente orgnico (etanol, isopropanol), o
combinaciones de ambos. Hay varios tipos:
GASTRO-
SOLUBLES
(no entricos)
Solubles a
pH < 5.
Derivados de celulosa:
HIDROXIPROLPILMETIL CELULOSA (HPMC HIPROMELOSA)
Derivados del c. Metacrlico con radicales bsicos, para que sean
ms solubles a pH cido
EUDRAGIT E
GASTRO-RESISTENTES (entricos)
Solubles a
pH > 5.
LiberaN el p.a. en el intestino.
Derivados de Ftalatos de celulosa:
ACETOFTALATO DE CELULOSA
FTALATO DE HPMC
Derivados del c. Metacrlico con radicales cidos, para que sean
ms solubles a pH bsico: EUDRAGIT L
EUDRAGIT S
INSOLUBLES EN AGUA
Insolubles en agua, no liberan el p.a. a lo largo del tracto
gastrointestinal de una vez, sino dejando que difunda a travs de
poros, lentamente. Es una liberacin mantenida en el tiempo que
permite minimizar la posologa: es la FF elegida, por ejemplo, en el
tratamiento de dolores crnicos.
ETILCELULOSA
EUDRAGIT RL
EUDRAGIT RS
Plastificantes Otorgan flexibilidad a la cubierta, que no se
agriete.
Solubles en agua
PROPILENGLICOL
POLIETILENGLICOL (Macrogol)
Insolubles en agua
ESTERES DE FTALATOS
TRIETILCITRATO
Agentes de color y opacificantes
SOLUBLES COLORANTES
INSOLUBLES
PIGMENTOS
LACAS
EXCIPIENTES EN CPSULAS DURAS
El involucro est formado mayoritariamente por:
GELATINA, en un 12 15 % de agua, por HIPROMELOSA en un 6 8 % de
agua
PLASTIFICANTES COLORANTES CONSERVANTES autorizados
EXCIPIENTES EN CPSULAS BLANDAS
Excipientes del involucro
Siempre presentes:
GELATINA GLICERINA
AGUAY adems:
OPACIFICANTES
AGENTES DE COLOR
CONSERVANTES
Excipientes del contenido
VEHCULOS OLEOSOS con p.f. 37 C STERES DE GLICEROL
ACEITES (oliva, girasol, maz)
EXCIPIENTES GRASOS de + a lipfilos e insaturados
MONOGLICRIDOS
DIGLICRIDOS
TRIGLICRIDOS
EXCIPIENTES EN MICROPARTCULAS
Excipientes de la cubierta (ncleo ya visto).a) Polmeros de
recubrimiento con capacidad filmgena.
GASTROSOLUBLES Solubles a pH < 5.Derivados de celulosa:
Hidroxiprolpilmetil celulosa (HPMC hipromelosa)Derivados del c.
Metacrlico con radicales bsicos.
Eudragit E GASTRORRESISTENTES Solubles a pH > 5.
Derivados de Ftalatos de celulosa:
Acetoftalato de celulosa
Ftalato de HPMC
Derivados del c. Metacrlico con radicales cidos. Eudragit L
Eudragit S
INSOLUBLES EN AGUA Liberacin mantenida en el tiempo.
Etilcelulosa
Eudragit RL
Eudragit RS
ALBMINA
cido ESTERICO Al ser una cera no requiere solventes.
POLISTERES
cido LCTICO
cido GLICLICOb) Solventes: cuando existan, habr que secar.
AGUA
ORGNICOS El nico que no requiere solventes es el c.
Esterico.
c) Plastificantes: dan flexibilidad o elasticidad a la
cubiertad) Modificadores de la permeabilidad: Aumentan la porosidad
de las pelculas hidrfobas, permitiendo una difusin lenta, pero
mantenida en el tiempo, a travs de los poros. AGENTES FORMADORES DE
CANALES NaCl
