UNIVERSIDAD AUTÓNOMA GABRIEL RENE MORENO.

PENICILINA

1.-INTRODUCCION

-Alexander Fleming 1928

-Hongo penicilium

-Notatum

-Chrisogenum

1939 florey consiguio extraer, aunque de manera burda, los primero activos del hongo penicillium notatum y con este material basto obtuvo resultados significativos en ratones

2.-ORIGEN Y QUIMICA DE LA PENICILINA

ORIGEN.- puede obtener la PENICILLIUM GLAUCUN P NOTATUM en la actualidad se obteine de P. chrysogenum, este hongo es a través de diferentes técnicas, de este deriva la penicilina semisintetica.

Se agrupan en tres grandes grupos :

Penicilinas naturales.

Penicilinas semi-sintéticas.

Penicilinas de amplio espectro.

PENICILINA NATURALES

-penicilina G potásica: se encuentra en forma de polvo blanco cristalino y tiene olor y sabor desagradable.

-penicilina G benzatinica: no soluble en agua, suspensiones estables, absorción gradua(1-3dias)

-penicilina G procaina: se encuentra en forma cristalina muy fina, la suspensión inyectable comercialmente disponible se encuetra en un medio amortiguado con citrato de Na y tiene un PH de 5 a 7.5.

-penicilina G sódica: es muy estable en agua, en soluciones isotónicas de, glucosa, alcohol, glicerol y otros alcoholes primarios es prácticamente insolubles en éter y acetonas.

-penicilina G biocinéticas V: es un polvo blanco cristalino sin olor muy soluble en agua y escasamente en alcohol.PENICILINA DE

PENICILINA SEMI-SINTÉTICAS:

Ampicilina

Amoxicilina

Oxacilina

Dicloxacilina

piperacilina

PENICILINA AMPLIO ESPECTRO:

Bacampicilina

Hematoxilina

Pivanpicilina

Tal ampicilina

Epicilina

Ciclaciclina

La penicilina, es un antibiótico que pertenece a un grupo de beta- lactamicos que sirve como tratamiento para infecciones provocadas por bacterias sencibles, las penicilinas son derivados de un ácido llamado, acido 6- aminopenicilánico. Componentes del grupo

Actúa sobre agentes aerobios Gram positivo y Gram negativos.

*Staphylococcus ( no productores de penicilina).

-Estreptococos piógenos. –Estreptococos neumoniae.

-Estreptococos viridans. - Estreptococos fecales.

*Bacilos Gram positivos:

-Clostridium tetani -Bacillos anthracis

-Corynebacterium - Lestospira

4.- ESPECTRO ANTIMICROBIANO.

5.- INDICACIONES TERAPEUTICAS GENERALES.

* La penicilina gran variedad de enfermedades infecciosas. Este antibiótico se utiliza en infecciones del árbol bronquial, pulmonares, cardiacas, S.N.C,(ejemplo dd cada uno ) tales como leptospirosis, difteria, gangrena gaseosa, actinomicosis, etc.

Ninguno de los preparados orales de penicilina deben administrase como los alimentos para así reducir la fijación e inactivación acida, tal es el caso de la penicilina V, cuya administración está indicado solo en infecciones menores, por ejemplo, de las vías respiratorias o estructuras relacionadas. La administración oral está sujeta a eficacia variable, por lo que no se administra a pacientes gravemente enfermos.

En infecciones graves donde se requieren dosis elevadas de penicilina G se debe emplear la vía IV, o puede administrarse en inyección directa o perfusión letal, diluido en suero glucosado o clorurado isotónico.

*ABSORCION:

la penicilina G sódica y G potasica son absorbidos rápidamente en el sito de la aplicación (IM) alcanza niveles terapéuticos sanguíneos de 30 min la absorción en vía oral es más pobre. Penicilina procainica se absorbe cuando se aplica en IM O SC alcanza niveles sanguíneos en 3 horas. Penicilina benzatinica se absorbe bien en sitios IM pero más lenta que la procainica penicilinas V son absorbidas en vía oral alcanzan niveles sanguíneos en 1 hora y la comida retarda su acción. También intramuscular la penicilina se difunde desde la leche hasta el plasma.

METABOLISMO: distrbucion

A) Alta concentración en: riño, pulmón hígado, piel, intestinos.

B) Medias concentraciones en: medula ósea. S.N.C, ojo y musculo.

C) Bajas concentraciones en: se excretan predomidiadamente en la orina mientras en la penicilinas sintéticas se extraen por las bilis y la excreción por el riñon es dominante (80%).

EXCRECIÓN: ·Orina: 80%.

·Evaporación: 5%.

·Materia fecal: 15%.

6.- CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS.

7.-CARACTERISTICAS FARMACODINAMICAS.

Modo de accion

MECANISMO DE ACCION: las penicilinas son bactericidas inhibiendo la construcción de la pared bacteriana. Esta acción es notable en presencia de formas bacterianas ´juveniles´ dañando la membrana celular has el punto de no permitir el correcto funcionamiento de gradientes de presión osmótica.

La penicilina G es inestable en medio acido. Las penicilinas que no son distribuidas en el estómago, se absorben al nivel del duodeno. Los alimentos pueden reducir la absorción y retardar los niveles picos séricos.

La vida media de un suero es corta: 30 minutos para la penicilina G, 60 minutos para las penicilinas de espectro amplio, la excreción biliar es mínima para la mayoría de las penicilinas, es importante para la nafcilacina, oxacilina y ureido penicilinas. Para esta penicilinas no se necesita ajuste en caso de fallo renal, o el ajuste es menor para las ureido penicilinas

8.- DOSIS, DOSIFICACION Y VIAS DE ADMINISTRACION.

9.- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS.

Penicilina: la acción bacteriostática del cloranfenicol, eritromicina y tetraciclina puede antagonizar los efectos bactericidas de la penicilina. La aspirina, indometacina y fenilbutazona aumenta los niveles siricos de la penicilina al desplazarlas de las proteínas plasmáticas.

No se deben recomendar aminoglucósidos in vitro por que los 2 se inactivan.

10.- REACCIONES ADVERSAS E INDESEABLES Y TOXICIDAD.

IRRITACIÓN EN EL LUGAR DE LA INYECCIÓN.

Irritación: meníngea, psicosis, convulsiones.

Alteración de los electrolitos tras la aplicación, al recién nacido o al individuo con insuficiencia renal.

Leucopenia, granulocitopenia.

Aumento de la transaminasa.

Ictericia por estasis.

Reacción alérgica.

Las penicilinas orales pueden presentar los mismos inconvenientes que la penicilina G, la frecuencia es sin embargo menor y no se presentan trastornos del S.N.C, dado que esta penicilina no alcanza concentraciones muy altas en sangre.

TOXICIDAD.

Hipersensibilidad.

La toxicidad local puede manifestase con dolor y signos de inflamación en el lugar de la inyección intramuscular, mientras en la administración por vía IV puede determinar flebitis y tromboflebitis.

Fiebre, asma, diarrea.

Purpura trombocitos genética, anemia hemolítica.

Neutropenia

Pancitonemia y vasculitios.

Las reacciones de hipersensibilidad pueden ocurrir con cualquier dosis de penicilina, la presencia de alergia a una expone al paciente a mayor riesgo si recibe otra.

La penicilina G administradas en dosis elevadas por vía intratecal o endovenosa puede producir como toxicidad directa, efectos irrtativo sobre el S.N.C, al alcanzar concentraciones elevfda en el líquido cefalorraquídeo, pueden presentar convulsiones, hiperrelexia y coma.

11.- RESISTENCIA BACTERIANA.MECANISMO DE RESISTENCIA

Desde el punto de vida molecular y bioquímico existen básicamente los siguientes mecanismos:

Inactivación del antibiótico.

Alteraciones del sitio blanco del antibiótico.

Barreras de permeabilidad.

Resistencia natural a los mecanismos permeables, genéticamente no correlaciónales con el incremento de dosis del antibiótico.

La resistencia adquirirá aparece por cambios puntuales en el ADN (mutación.) o por la adquisición de este (plásmido). En el primero se dan casos tales como la transformación de una beta lactamasa de espectro extendido o como en el caso de mutación de los genes que codifican las purinas con el consecuente bloqueo del ingreso del antibiótico al interior del micro organismo.

12.-TIEMPO DE SUSPENSIÓN Y RETIRO DEL AGENTE.

13.-PRESENTACIONES MEDICAMENTOSAS.